Tresiba långverkande insulin, pris och funktioner

Instruktioner för användning av läkemedlet Insulin Tresiba anges på förpackningen.

Det är ett potent läkemedel som finns i engångssprutpennor eller patroner..

Funktioner

Detta är en modern långverkande förberedelse gjord av NovoNordisk. Läkemedlet i dess egenskaper överträffade Levemir, Tujeo och andra. Injektionens längd är 42 timmar. Läkemedlet hjälper till att hålla blodsockernivån på en normal nivå på morgonen före måltider. Under de senaste åren rekommenderas Tresiba för barn över 1 år..

Läkare varnar för att bortskämda läkemedel förblir transparenta, så att deras tillstånd inte kan fastställas visuellt. Det är oacceptabelt att köpa läkemedlet för hand eller genom reklam. Det finns liten chans att få ett läkemedel av hög kvalitet, det är omöjligt att kontrollera diabetes med sådant insulin.

Ett vanligt tecken på en överdos är hypoglykemi. Tillståndet utvecklas på grund av en minskning av mängden glukos i kroppen mot bakgrund av en stor ansamling av insulin. Hypoglykemi manifesteras av flera tecken på grund av svårighetsgraden av patientens tillstånd..

Vi listar de viktigaste symtomen:

  • yr,
  • törst,
  • hunger,
  • torr mun,
  • klibbig svettning,
  • kramper,
  • darrande händer,
  • hjärtslag känns,
  • ångest,
  • problem med talfunktion och syn,
  • koma eller mental förvirring.

Första hjälpen för mild hypoglykemi är nära människor, patienten kan ibland hjälpa sig själv. För detta normaliseras glukoskoncentrationen i blodet. Mot bakgrund av tecken på hyperglykemi kan du använda något sött, alla livsmedel som innehåller snabba kolhydrater. Sockersirap används ofta i sådana situationer..

En läkare kallas om patienten förlorar medvetandet. Med en stark utveckling av hypoglykemi kan glukagon administreras i en mängd av 0,5-1 mg. Om detta läkemedel inte kan erhållas, kan alternativa insulinantagonister användas..

Du kan använda översättningar med hormoner, katekolaminer, adrenalin, på sjukhuset, patienten injiceras glukos intravenöst, nivån av socker i blodet övervakas under droppens verkan. Dessutom övervakas elektrolyter och vatten-saltbalans.

Indikationer för användning

Den viktigaste indikationen för insulinanvändning är typ 1-diabetes hos patienter. Läkemedel föreskrivs av läkare till personer vars bukspottkörtel inte fungerar korrekt, den producerar inte naturliga hormoner.

Släpp formulär

Läkemedel produceras i tre former:

  • Tresiba Penfill är en patron med medicin, koncentrationen av insulin i dem är normal, vätskan fylls med en spruta, patronen fylls i sprutpennorna.
  • Tresiba Flekstach - koncentrerad insulin u100, pennan innehåller 3 ml av ämnet, den nya patronen kan inte sättas in, det är engångsapparater.
  • Tresiba Flekstach u200 är tillverkad för diabetiker som behöver ett stort antal hormoner med karakteristisk insulinresistens. Mängden ämne ökar med två gånger, så injektionsvolymen är mindre. Kassetter med högt Degludek-innehåll kan inte tas bort från hela sprutpennor; använd andra; detta är full av en överdos och komplex hypoglykemi.

I Ryssland används tre former av medicin, på apotek säljer de bara Tresiba Flextach med standardkoncentration. Läkemedlets kostnad är högre än andra typer av artificiellt insulin. I paketet med 5 sprutpennor är kostnaden 7300 till 8400 rubel. Läkemedlet innehåller också glycerol, zinkacetat, metakresol, fenol. Ämnets surhet är nära neutral.

Användningsinstruktioner

Diabetikerna injicerar sig själv en gång om dagen. Dosering bestäms av läkaren endokrinolog efter analys och identifierar behoven hos patientens kropp.

I de första stadierna av terapiförloppet används en dos på 10 enheter eller 0,1-0,3 enheter per kg. I framtiden kan du öka doseringen med 1-2 enheter i taget. Läkemedlet används för monoterapi i kombination med andra metoder för behandling av diabetes..

Treshiba administreras inte intramuskulärt, injektioner görs under huden.

Platser för injektioner:

Högst 80 enheter injiceras i patienten åt gången.

Bieffekter

Vi listar de viktigaste biverkningarna som observeras hos patienter efter att ha tagit Tresib:

  • hypoglykemi,
  • lipodystrofi,
  • svullnad,
  • allergi på injektionsstället, utslag, rodnad, blåmärken,

Vid en överdos visas hypoglykemi, de viktigaste symtomen:

  • huden blir blek, svaghet känns,
  • svimning, förvirrad medvetande,
  • koma,
  • hunger,
  • nervositet.

Den milda formen elimineras på egen hand, med livsmedel berikade med kolhydrater. En måttlig och komplex form av hypoglykemi behandlas med glukagoninjektioner eller koncentrerad dextros, därefter förs patienterna till medvetande och matas med livsmedel som innehåller kolhydrater. Det är nödvändigt att konsultera en specialist för en dosändring.

Kontra

Vi listar de viktigaste kontraindikationerna för läkemedlet:

  • kroppsintolerans,
  • allergi mot hjälpkomponenter,
  • kroppens reaktion hos barn upp till ett år har inte studerats, därför används inte läkemedlet vid denna ålder.

Gravid Tresib rekommenderas inte.

speciella instruktioner

Stress påverkar kroppens behov av insulin, infektioner kräver också en dosökning, för kroppsbyggare stiger normen. Injektioner kombineras med metformin och en typ 2-diabetesläkemedel.

Läkemedlets verkan stimuleras av sådana läkemedel:

  • hormonella preventivmedel,
  • diuretika,
  • danazol,
  • somatropin.

Effekten av läkemedlet förvärras:

  • hypoglykemiska medel,
  • betablockerare,
  • GLP-1 receptoragonister,
  • steroider.

Betablockerare kan maskera tecken på hypoglykemi.

Degludec bör inte konsumeras med alkohol och andra ämnen som innehåller alkohol. Under hela terapiförfarandet rekommenderas inte diabetiker att ta drinkar och läkemedel med etanol.

Sannolikheten för att utveckla hypoglykemi ökar med fysisk ansträngning, stress, ätstörningar och patologiska processer. Patienten måste studera sina symtom för att lära sig reglerna för första hjälpen.

En otillräcklig dosering provocerar hypoglykemi eller ketoacidos. Det är nödvändigt att känna till deras tecken och förhindra uppkomsten av sådana tillstånd. Byt till en annan typ av insulin utförs under övervakning av en läkare. Ibland måste du ändra doseringen.

Treshiba kan påverka körning på grund av hypoglykemi. Kör inte efter en injektion för att inte äventyra patientens och andras hälsa. Terapeut eller endokrinolog bestämmer användningen av fordon under insulinbehandlingen.

Förvara läkemedel på platser som är otillgängliga för små barn, lagringstemperatur 2-8 grader. Du kan lägga insulin i kylskåpet bort från frysen, du kan inte frysa läkemedlet. Direkt solljus eller överhettning av läkemedlet måste förebyggas..

Kassetter är förpackade i en speciell folie som skyddar vätskan från yttre faktorer. Öppen förpackning förvaras i en garderob eller på andra platser där solljus inte kommer. Den högsta tillåtna lagringstemperaturen är inte mer än 30 grader, patronen är alltid stängd med ett lock.

Läkemedlet har förpackats i mer än 2 år, du kan inte använda insulin efter utgångsdatumet, den öppna patronen är lämplig för injektion i 8 veckor.

Övergång från ett annat insulin

Varje förändring av läkemedlet kontrolleras av endokrinologen. Även olika produkter från samma tillverkare skiljer sig i sammansättning, därför krävs en dosändring..

analoger

Några analoga verktyg listas:

Diabetiker svarar positivt på sådana läkemedel. Hög varaktighet och effektivitet utan biverkningar eller med deras svaga utveckling. Läkemedlet är lämpligt för många patienter, men inte alla har råd med det.

Tresiba är ett bra läkemedel för behandling av olika typer av diabetes. Lämplig för de flesta patienter, köpta på förmåner. Under terapin kan patienter leda en aktiv livsstil utan rädsla för sin egen hälsa. En sådan medicin är värd ett gott rykte..

Treciba Penfill

Uppmärksamhet! Detta läkemedel kan vara särskilt oönskat att interagera med alkohol! Fler detaljer.

Indikationer för användning

Diabetes hos vuxna, ungdomar och barn över 1 år.

Möjliga analoger (ersättare)

Aktiv substans, grupp

Doseringsform

subkutan lösning

Kontra

- Ökad individuell känslighet för den aktiva substansen eller någon av läkemedlets hjälpkomponenter.

- Perioden för graviditet och amning (det finns ingen klinisk erfarenhet av användning av läkemedlet hos kvinnor under graviditet och amning).

- Barns ålder upp till 1 år sedan kliniska prövningar på barn under 1 år har inte genomförts.

Hur man använder: dosering och behandlingsförlopp

Treciba Penfill är en extremt långverkande insulinanalog. Läkemedlet administreras subkutant en gång om dagen vid vilken tidpunkt som helst på dagen, men det är att föredra att administrera läkemedlet vid samma tidpunkt varje dag.

Hos patienter med typ 2-diabetes mellitus kan läkemedlet användas både som monoterapi och i kombination med PHGP, GLP-1 receptoragonister eller med bolusinsulin.

Patienter med typ 1-diabetes föreskrivs Treshiba Penfill i kombination med kort / ultrakortsverkande insulin för att täcka behovet av prandial insulin.

Dosen av Treshiba Penfill ska bestämmas individuellt i enlighet med patientens behov. För att optimera glykemisk kontroll rekommenderas det att läkemedlets dos justeras utifrån fastande plasmaglukos.

Som med alla insulinpreparat kan en dosjustering av Treshiba Penfill också vara nödvändig för att öka patientens fysiska aktivitet, förändring i hans vanliga diet eller vid en samtidig sjukdom.

Läkemedlets initiala dos

Patienter med typ 2-diabetes

Den rekommenderade initiala dagliga dosen av Treshiba Penfill är 10 enheter, följt av valet av en individuell dos av läkemedlet.

Diabetespatienter av typ 1

Läkemedlet ordineras en gång dagligen i kombination med prandial insulin, som administreras med måltider, följt av valet av en individuell dos av läkemedlet.

Överför från andra insulinpreparat

Noggrann övervakning av blodglukoskoncentrationen under överföringen och under de första veckorna av att förskriva ett nytt läkemedel rekommenderas. Det kan vara nödvändigt att korrigera samtidig hypoglykemisk terapi (dos och tid för administrering av korta och ultrashortinsulinspreparat eller andra samtidigt använda hypoglykemiska läkemedel).

Patienter med typ 2-diabetes

Vid överföring av patienter med typ 2-diabetes mellitus till Treshiba Penfill som befinner sig på en basal eller basal bolusregim av insulinbehandling, eller på en terapimetod med färdiga insulinblandningar / självblandade insuliner, bör dosen av Treshiba Penfill beräknas baserat på den dos basalinsulin som patienten fick före sin överföra till en ny typ av insulin, på en-till-en-basis, och justera sedan efter patientens individuella behov.

Diabetespatienter av typ 1

De flesta patienter med typ 1-diabetes mellitus använder principen ”en per enhet” på basis av dosen basalinsulin som patienten fick före övergången när han bytte från basalt insulin till Treshiba Penfill, då justeras dosen efter hans individuella behov. Hos patienter med typ 1-diabetes mellitus, som vid tidpunkten för överföring till Tresiba Penfill-terapi var på insulinbehandling med basalinsulin i behandlingen med dubbel daglig administration, eller hos patienter med HLALC-index

farmakologisk effekt

Tresiba Penfill är en analog människainsulin av extra lång varaktighet, framställd med metoden för rekombinant DNA-bioteknik med Saccharomyces cerevisiae-stammen. Dess komponent insulin degludec binder specifikt till receptorn för humant endogent insulin och. interagerar med det, inser dess farmakologiska effekt som liknar effekten av humant insulin.

Den hypoglykemiska effekten av degludecinsulin beror på ökat glukosanvändning av vävnader efter bindning av insulin till muskel- och fettcellreceptorer och en samtidig minskning av hastigheten för glukosproduktion i levern.

Bieffekter

Den vanligaste biverkningen som rapporterats under behandling med degludecinsulin är hypoglykemi..

Alla biverkningar presenterade nedan, baserade på kliniska prövningsdata, grupperas enligt MedDRA och organsystem. Förekomsten av biverkningar definieras som: mycket ofta (> 1/10); ofta (> 1/100 till 1 / 1.000 till 1 / 10.000 till *

Tresiba penfill (Tresiba penfill) - bruksanvisning

Internationellt namn - Tresiba penfill

Sammansättning och form av frisläppande

Lösningen för administrering av sc är transparent, färglös. 1 ml innehåller: insulin degludec - 100 PIECES (3,66 mg) (1 PIECE innehåller 36,6 μg vattenfri saltfri insulin degludec, vilket motsvarar 1 IE humant insulin, 1 enhet insulin detemir eller insulin glargin; pH i lösningen är 7,6). Hjälpämnen: glycerol - 19,6 mg, fenol - 1,5 mg, metakresol - 1,72 mg, zinkacetat - 109,7 μg (zink - 32,7 μg), saltsyra eller natriumhydroxid (för pH-justering), d / i vatten - upp till 1 ml. Släppformulär: 3 ml (300 PIECES) - glaspatroner (5) Penfill ® - Al / PVC-blister (1) - förpackningar av kartong.

Klinisk och farmakologisk grupp

Mänsklig långverkande insulinanalog

Farmakoterapeutisk grupp

Hypoglykemiskt medel, en analog människors långverkande insulin

farmakologisk effekt

Läkemedlet Treciba Penfill - humant insulin med extra lång varaktighet, framställt med metoden för rekombinant DNA-bioteknik med Saccharomyces cerevisiae-stammen.

Insulin degludec binder specifikt till receptorn för humant endogent insulin och, i samverkan med det, inser dess farmakologiska effekt liknande effekten av humant insulin.

Den hypoglykemiska effekten av degludecinsulin beror på ökat glukosanvändning av vävnader efter bindning av insulin till muskel- och fettcellreceptorer och en samtidig minskning av hastigheten för glukosproduktion i levern.

Läkemedlet Tresiba Penfill är en basal analog av humant insulin extra lång; efter subkutan injektion bildar den lösliga multihexamerer i den subkutana depån, från vilken det sker en kontinuerlig och långvarig absorption av degludecinsulin i blodomloppet, vilket ger en ultralång, plan verkningsprofil och en stabil hypoglykemisk effekt av läkemedlet. Under den 24-timmarsövervakningsperioden av den hypoglykemiska effekten av läkemedlet hos patienter för vilka dosen av degludecinsulin administrerades en gång dagligen, visade Tresiba Penfill, i motsats till insulin glargin, en enhetlig fördelningsvolym mellan åtgärderna under den första och andra 12-timmarsperioden (AUC GiR, 0-12h, SS / AUC GiR, totalt, SS = 0,5).

Läkemedlets verkningstid Tresiba Penfill är mer än 42 timmar inom det terapeutiska dosområdet. Jämviktskoncentrationen av läkemedlet i blodplasma uppnås 2-3 dagar efter administrering av läkemedlet.

Insulinnegludek i jämviktskoncentration visar signifikant mindre (4 gånger) jämfört med insulin glargin dagliga variabilitetsprofiler av hypoglykemisk verkan, vilket uppskattas med värdet på variabilitetskoefficienten (CV) för studien av läkemedlets hypoglykemiska effekt under ett doseringsintervall (AUC GiR, t, SS) och inom en tidsperiod av 2 till 24 timmar (AUC GiR, 2-24h, SS), se tabell 1.

Tabell 1. Variabiliteten i de dagliga profilerna för den hypoglykemiska effekten av läkemedlet Tresib och insulin glargine i ett jämviktstillstånd hos patienter med typ 1-diabetes.

Insulin degludec
(N26)
(CV%)
Insulin glargin
(N27)
(CV%)
Variation av dagliga profiler av hypoglykemisk verkan under ett doseringsintervall (AUC GiR, t, SS).tjugo82
Variation av dagliga profiler av hypoglykemisk verkan under tidsintervallet från 2 till 24 timmar
(AUC GiR, 2-24 timmar, SS).
2292

CV är koefficienten för intraindividuell variation i%;

SS är läkemedlets koncentration i jämvikt;

AUC GiR, 2-24h, SS - metabolisk effekt under de senaste 22 timmarna av doseringsintervallet (det vill säga det finns ingen effekt på det av intravenöst insulin under den första perioden av klämstudien).

Ett linjärt samband mellan en ökning av dosen av Tresib Penfill och dess allmänna hypoglykemiska effekt har visat sig..

Studierna avslöjade ingen klinisk signifikant skillnad i farmakodynamiken för läkemedlet Tresib mellan äldre patienter och vuxna unga patienter.

Klinisk effektivitet och säkerhet

Genomförde 11 internationella slumpmässiga, öppna kliniska prövningar av Treat-to-Target ("läka till målet" -strategin) på 26 och 52 veckor, genomförda i parallella grupper, som omfattade totalt 4275 patienter (1102 patienter med typ 1-diabetes och 3173 patient med typ 2-diabetes) behandlad med Treciba.

Effekten av Treshiba studerades hos patienter med typ 1-diabetes mellitus som inte hade fått insulin tidigare, och med typ 2-diabetes mellitus som fick insulinbehandling, i en fast eller flexibel doseringsplan för Tresiba. Avsaknaden av överlägsenhet av jämförelsemedicinerna (insulin detemir och insulin glargia) jämfört med Tresib-läkemedlet visade sig i förhållande till minskningen av HbA 1C-indikatorn från ögonblicket för införande till slutet av studien. Ett undantag var läkemedlet sitagliptin, under jämförelsen med vilket läkemedlet Tresiba visade sin statistiskt signifikanta överlägsenhet i att minska hastigheten för HbA 1C.

Resultaten av en klinisk studie ("behandla för målet" -strategin) för att initiera insulinbehandling hos patienter med typ 2-diabetes mellitus visade en minskning med 36% i förekomsten av bekräftade nattliga hypoglykemi-episoder (definierade som episoder av hypoglykemi som inträffade mellan klockan tolv klockan sex på morgonen bekräftas genom att mäta plasmaglukoskoncentration b0,84 *0,68 *Äldre patienter ≥ 65 år0,820,65 *Typ 1-diabetes1,10,83Dosunderhållsperiod b1,020,75 *Diabetes typ 20,83 *0,68 *Dosunderhållsperiod b0,75 *0,62 *Endast basterapi hos patienter som tidigare inte fick insulin0,83 *0,64 *

* statistiskt säkerställt;
a - g bekräftad hypoglykemi är ett avsnitt av hypoglykemi, bekräftat genom mätning av blodplasmaglukoskoncentration b - avsnitt av hypoglykemi efter den 16: e behandlingsveckan.

Det fanns ingen klinisk signifikant bildning av antikroppar mot insulin efter behandling med Tresib Penfill under en längre period.

farmakokinetik

Insulindegludekens superlånga verkan beror på den speciellt skapade strukturen i dess molekyl. Efter subkutan injektion bildas lösliga stabila multihexamerer som skapar en depå av insulin i den subkutana fettvävnaden. Multihexamer dissocierar gradvis och frisätter degludec-insulinmonomerer, vilket resulterar i en långsam och långvarig frisättning av läkemedlet i blodet.

Jämviktskoncentrationen av läkemedlet Tresib i blodplasma uppnås 2-3 dagar efter administrering av läkemedlet.

Effekten av insulin degludec i 24 timmar med dess dagliga administrering en gång om dagen fördelas jämnt mellan de första och andra 12-timmarsintervall (AUC GiR, 0-12h, SS / AUC GiR, t, SS = 0,5).

Anslutningen av insulin degludec med plasmaproteiner (albumin) är> 99%.

Nedbrytningen av insulin degludec liknar den hos humant insulin; alla bildade metaboliter är inaktiva.

Halveringstiden efter subkutan injektion av läkemedlet Treciba Penfill bestäms av absorptionshastigheten från subkutan vävnad. Halveringstiden för Tresiba Penfill är cirka 25 timmar och är inte dosberoende.

Vid subkutan administration var de totala plasmakoncentrationerna proportionella mot den dos som administrerades inom området för terapeutiska doser.

Speciella patientgrupper

Det fanns inga skillnader i farmakokinetiska egenskaper för läkemedlet Tresiba Penfill beroende på kön hos patienter.

Äldre patienter, patienter i olika etniska grupper, patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion

Det fanns inga kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetiken för degludecinsulin mellan äldre och unga patienter, mellan patienter i olika etniska grupper, mellan patienter med nedsatt njur- och leverfunktion och friska patienter..

Barn och tonåringar

De farmakokinetiska egenskaperna hos insulin degludec i en studie på barn (6-11 år) och ungdomar (12-18 år) med typ 1-diabetes mellitus är jämförbara med dem hos vuxna patienter. Mot bakgrund av en enda administrering av läkemedlet till patienter med typ 1-diabetes mellitus, visades det att den totala doseffekten av läkemedlet hos barn och ungdomar är högre än hos vuxna patienter..

Prekliniska säkerhetsstudier

Prekliniska data baserade på studier av farmakologisk säkerhet, toxicitet vid upprepade doser, karcinogen potential, toxiska effekter på reproduktionsfunktionen, avslöjade ingen risk för degludecinsulin för människor. Förhållandet mellan metabolisk och mitogen aktivitet av degludecinsulin liknar det för humant insulin.

Indikationer Tresiba penfill

Diabetes mellitus (hos vuxna).

Kontra

- ökad individuell känslighet för den aktiva substansen eller någon av läkemedlets hjälpkomponenter;

- barn under 18 år;

- graviditetsperiod och amning (det finns ingen klinisk erfarenhet av användning av läkemedlet hos barn, kvinnor under graviditet och amning).

Doseringsregim och appliceringsmetod för Treshiba penfyllning

Treciba Penfill är en superlångverkande insulinanalog.

Läkemedlet administreras subkutant I en gång om dagen när som helst på dagen, men det är att föredra att administrera läkemedlet vid samma tidpunkt varje dag.

Hos patienter med typ 2-diabetes mellitus kan Tresiba Penfill-läkemedlet användas antingen som monoterapi, eller i kombination med PHGP eller med bolus-insulin.

Patienter med typ 1 diabetes mellitus ordineras Treciba Penfill i kombination med kort / ultrashortinsulin för att täcka behovet av prandial insulin.

Dosen av Tresiba Penfill ska bestämmas individuellt i enlighet med patientens behov. För att optimera glykemisk kontroll rekommenderas det att justera dosen av läkemedlet baserat på fastande plasmaglukos.

Liksom med något insulinpreparat kan dosjustering av Treciba Penfill-läkemedlet också vara nödvändigt om patientens fysiska aktivitet ökar, hans diet ändras eller om det finns en samtidig sjukdom..

Den initiala dosen av läkemedlet Tresiba Penfill

Patienter med typ 2-diabetes

Den rekommenderade initiala dagliga dosen av Tresiba Penfill är 10 enheter, följt av valet av en individuell dos av läkemedlet.

Diabetespatienter av typ 1

Läkemedlet Tresiba Penfill ordineras en gång dagligen i kombination med prandial insulin, som administreras tillsammans med fattigdom, följt av val av en individuell dos av läkemedlet.

Överför från andra insulinpreparat

Noggrann övervakning av blodglukoskoncentrationer under överföring och under de första veckorna av ett nytt läkemedel rekommenderas. Korrigering av samtidig hypoglykemisk behandling (dos och tid för administrering av korta och ultrashortinsulinspreparat eller en dos av PHGP) kan vara nödvändig..

Patienter med typ 2-diabetes

Vid överföring av patienter med typ 2-diabetes mellitus till Treciba Penfill-läkemedlet, som befinner sig på basal- eller basal-bolusregimet för insulinbehandling, eller på behandlingsregimen med färdiga insulinblandningar / självblandade insuliner, bör dosen Tresiba Penfill beräknas baserat på den dos basalinsulin som patienten fick innan det överförs till en ny typ av insulin, per enhet och sedan justeras i enlighet med patientens individuella behov.

Diabetespatienter av typ 1

I de flesta patienter med typ 1-diabetes mellitus, vid övergång från basalt insulin till Treshiba Peifill®, används enhet-till-enhet-principen baserad på den dos basalinsulin som patienten fick före övergången, justeras dosen efter hans individuella behov. Hos patienter med typ 1-diabetes mellitus, som vid tidpunkten för överföring till behandling med Tresib Penfill var på insulinbehandling med basalinsulin i behandlingen med dubbel daglig administration, eller hos patienter med HbA1c 1/10); ofta (> 1/100 till 1/1 000 till 1/10 000 till

Egenskaper och egenskaper hos Tresib-insulin

Långverkande insulin används för att upprätthålla en konstant mängd av hormonet i typ 1 och typ 2 diabetes. Dessa läkemedel inkluderar Tresiba tillverkad av Novo Nordisk.

Tresiba - ett läkemedel baserat på hormonet för långvarig verkan.

Det är en ny analog basalinsulin. Det ger samma glykemisk kontroll med minskad risk för nattlig hypoglykemi..

Egenskaper och farmakologisk verkan

Funktioner i medicinen inkluderar:

  • stabil och smidig minskning av glukos;
  • handling mer än 42 timmar;
  • låg variation;
  • stadig minskning av socker;
  • bra säkerhetsprofil;
  • möjligheten till en liten förändring i tidpunkten för administration av insulin utan att äventyra hälsan.

Läkemedlet produceras i form av patroner - ”Tresiba Penfil” och en sprutpenn i vilken patronerna är förseglade - ”Tresiba Flexstach”. Aktiv ingrediens - insulin Degludec.

Degludek binder efter administration till fett och muskelceller. Det sker en gradvis och kontinuerlig absorption i blodomloppet. Resultatet är en stadig minskning av blodsockret.

Läkemedlet främjar absorptionen av glukos i vävnaderna och hämmar dess utsöndring från levern. Med ökad dos ökar den sockersänkande effekten.

En jämviktskoncentration av hormonet skapas i genomsnitt efter två dagars användning. Den nödvändiga kumulationen av ämnet varar mer än 42 timmar. Eliminationshalveringstiden sker på en dag.

Indikationer för användning: typ 1 och 2 diabetes hos vuxna, diabetes hos barn från 1 år.

Kontraindikationer för att ta Tresib-insulin: allergi mot läkemedelskomponenter, Degludek-intolerans.

Användningsinstruktioner

Läkemedlet administreras företrädesvis samtidigt. Mottagningen sker en gång om dagen. Patienter med typ 1-diabetes använder Degludek i kombination med korta insuliner för att förhindra att den äts..

Patienter med diabetes tar läkemedlet utan hänvisning till ytterligare behandling. Tresiba administreras både separat och i kombination med tabletterade läkemedel eller annat insulin. Trots flexibiliteten i valet av administreringstid bör minsta intervall vara minst 8 timmar.

Doseringen av insulin fastställs av läkaren. Det beräknas utifrån patientens behov i hormonet med hänvisning till det glykemiska svaret. Den rekommenderade dosen är 10 enheter. Med förändringar i kosten, belastningar, utförs dess korrigering. Om en patient med typ 1-diabetes tog insulin två gånger om dagen bestäms mängden insulin som administreras individuellt.

När du byter till Tresib-insulin kontrolleras glukoskoncentrationen intensivt. Särskild uppmärksamhet ägnas åt indikatorer under den första översättningsveckan. Förhållandet är en till en från den tidigare dosen av läkemedlet.

Tresiba injiceras subkutant i följande områden: lår, axel, främre vägg i buken. För att förhindra utveckling av irritation och överblick ändras platsen strikt inom samma område.

Det är förbjudet att administrera hormonet intravenöst. Detta väcker svår hypoglykemi. Läkemedlet används inte i infusionspumpar och intramuskulärt. Den sista manipuleringen kan ändra absorptionshastigheten.

Videoinstruktion för att använda en injektionspenna:

Biverkningar och överdosering

Bland biverkningarna hos patienter som tog Tresiba observerades följande:

  • hypoglykemi - ofta;
  • lipodystrofi;
  • perifert ödem;
  • allergiska hudreaktioner;
  • reaktioner på injektionsstället;
  • retinopati.

I processen att ta läkemedlet kan hypoglykemi med olika svårighetsgrader förekomma. Olika åtgärder vidtas beroende på tillstånd..

Med en liten minskning av glykemi konsumerar patienten 20 g socker eller produkter med dess innehåll. Det rekommenderas att du alltid har rätt mängd glukos med dig..

Vid svåra tillstånd, som åtföljs av medvetenhetsförlust, introduceras IM-glukagon. I oförändrat tillstånd introduceras glukos. Patienten övervakas i flera timmar. För att eliminera återfall tar patienten kolhydratmat..

Speciella patienter och anvisningar

Uppgifter om att ta läkemedlet i en speciell grupp patienter:

  1. Tresiba är godkänt för användning av äldre. Denna kategori av patienter bör övervaka sockernivån oftare..
  2. Det finns inga studier på läkemedlets effekt under graviditeten. Om det beslutades att ta medicinen, rekommenderas det att förbättrad övervakning av indikatorer, särskilt i andra och tredje trimestern.
  3. Det finns inte heller några uppgifter om läkemedlets effekt under amning. Vid utfodring hos nyfödda observerades biverkningar inte.

Vid användning beaktas kombinationen av Degludek med andra läkemedel.

Anabola steroider, ACE-hämmare, sulfonamider, adrenergiska blockerare, salicylater, sockerreducerande tabletter, MAO-hämmare minskar sockret.

Läkemedel som ökar behovet av ett hormon inkluderar sympatomimetika, glukokortikosteroider, Danazol.

Alkohol kan påverka Degludeks verkan både i riktning mot att öka och minska dess aktivitet. Med kombinationen av Tresib och Pioglitazone, kan hjärtsvikt utvecklas. Patienterna övervakas av en läkare under terapin. Vid nedsatt hjärtfunktion stoppas läkemedlet.

Vid sjukdomar i levern och njurarna under behandlingen med insulin krävs ett individuellt dosval. Patienter bör kontrollera socker oftare. Vid infektionssjukdomar, dysfunktioner i sköldkörteln, nervstamm, ändras behovet av en effektiv dosering.

Läkemedel med liknande effekt, men med en annan aktiv komponent, inkluderar Aylar, Lantus, Tujeo (insulin Glargin) och Levemir (insulin Detemir).

I jämförande test av Tresib och liknande läkemedel bestämdes samma prestanda. Under studien fanns det brist på plötsliga kraftiga ökningar av socker, en minimal mängd nattlig hypoglykemi.

Vittnesmål om diabetiker fungerar också som bevis på Treshibas effektivitet och säkerhet. Folk noterar läkemedlets smidiga verkan och säkerhet. Bland olägenheterna belyser det höga priset Degludek.

Jag har haft diabetes i mer än 10 år. Nyligen bytte jag till Treshiba - resultaten är mycket bra under lång tid. Läkemedlet sänker mängden mer jämnt och smidigt än Lantus och Levemir. Jag vaknar upp med normalt socker nästa morgon efter injektionen. Det har aldrig varit nattlig hypoglykemi. Det enda "men" är det höga priset. Om medel tillåter är det bättre att byta till detta läkemedel..

Oksana Stepanova, 38 år, St Petersburg

Tresiba är ett läkemedel som ger basal utsöndring av insulin. Den har en bra säkerhetsprofil och minskar sockret smidigt. Recensioner av patienter bekräftar dess effektivitet och handlingsstabilitet. Priset för Tresib-insulin är cirka 6000 rubel.

Instruktioner för användning av Tresiba Flextach sprutpenn

Tresiba Flextach är ett sockersänkande läkemedel. Det är en analog av människans långverkande insulin. På grund av dess farmakologiska egenskaper används Tresiba ofta av patienter med en diagnos av insulinberoende diabetes mellitus. Det används som bas för att bibehålla insulinnivåer i blodet..

Orsaker till insulinberoende kan vara olika tillstånd. Diabetes mellitus av typ 1, kännetecknande för en ung population, behandlas initialt med insulin. Eftersom bukspottkörteln inte kan släppa detta hormon i blodet på grund av ett antal genetiska störningar.

Diabetes mellitus av typ 2, som är inneboende i den äldre halvan av befolkningen, förekommer mot bakgrund av patologiska förändringar i bukspottkörtelceller och utvecklingen av resistens hos cellreceptorer mot insulin. Sådan diabetes kräver inte omedelbart behandling med insulinpreparat. Endast med tiden utvecklas otillräcklighet av Langerhans-öar respektive hormonfrisättning.

Tresiba Flextach har en unik struktur som underlättar diabetikernas liv mycket. Läkemedlet finns i form av en penna, vilket gör administrationen av insulin mer bekväm och smärtfri och underlättar sättet att bära läkemedlet.

Treshiba säljs i ett paket med 5 pennor. Det genomsnittliga förpackningspriset sträcker sig från 7600 - 8840 rubel. Detta är mycket lönsamt eftersom priset anges omedelbart för 5 pennor.

Läkemedlets sammansättning och form

Läkemedlet Tresiba Flextach finns i form av en injektionsspruta med en inbyggd patron. Läkemedlet finns i två doser, vilket är mycket bekvämt för patienter med stor kroppsvikt och en komplex kurs av diabetes. Varje 3 ml patron. Följaktligen produceras pennor med 300 och 600 enheter insulin.

I 1 ml injektionsvätska, lösning innehåller huvuddelen av insulin degludec 100 och 200 enheter.

Liknande egenskaper har:

  • Glycerol - 19,6 / 19,6 mg;
  • Metakresol - 1,72 / 1,72 mg;
  • Fenol - 1,5 / 1,5 mg;
  • Saltsyra;
  • Zink - 32,7 / 71,9 mcg;
  • Natriumhydroxid;
  • Vatten för injektion - upp till 1/1 ml.

Läkemedlet kan administreras i en dos upp till 80/160 U / kg. I detta fall är dosjusteringssteget 1 eller 2 enheter. Varje enhet degludecinsulin motsvarar samma enhet humant insulin.

Handlingsmekanism

Läkemedlets verkningsmekanism är baserad på fullständig agonism av insulin degludec med endogen människa. Vid intag binder det sig till insulinreceptorer i vävnader, särskilt muskler och fett. På grund av vad, aktiveras processen för absorption av glukos från blodet. Det finns också en reflexnedgång i produktionen av glukos av leverceller från glykogen.

Rekombinant insulin degludec produceras med hjälp av genteknik, vilket hjälper till att isolera DNA från bakteriestammar av Saccharomyces cerevisiae. Deras genetiska kod är mycket lik mänskligt insulin, vilket i hög grad underlättar och påskyndar produktionen av läkemedel. Griskinsulin brukade vara. Men han orsakade många reaktioner från immunsystemet.

Dess exponeringstid för kroppen och upprätthållandet av basala insulinnivåer under 24 timmar provoseras av dess individuella egenskaper för absorption från subkutant fett.

När det administreras subkutant bildar insulin degludec ett depå av lösliga multihexamerer. Molekyler binder aktivt till fettceller, vilket säkerställer långsam och gradvis absorption av läkemedlet i blodomloppet. Dessutom har processen en plan nivå. Detta innebär att insulin absorberas lika under 24 timmar och har inga uttalade fluktuationer..

Indikationer och kontraindikationer

Den viktigaste och enda indikationen för användning av långverkande insulin är typ 1 eller typ 2 diabetes mellitus. Insulin degludec används för att upprätthålla en basnivå i hormonet i blodet för att normalisera ämnesomsättningen..

De viktigaste kontraindikationerna är:

  1. Individuell intolerans mot läkemedlets komponenter;
  2. Graviditet och utfodringsperioden;
  3. Barn under 1 år.

Användningsinstruktioner

Dosen väljs för varje patient individuellt av den behandlande läkaren. Volymer beror på sjukdomsförloppet, patientens vikt, aktiv livsstil och en detaljerad kost som ska följas av patienter.

Läkemedlet kan användas som monoterapi, liksom en komponent i komplex behandling för att underhålla en konstant nivå av insulin. Använd alltid på samma tid på dagen för att undvika utvecklingen av hypoglykemi.

Extra långverkande insulin Levemir administreras endast subkutant, eftersom andra administreringsvägar kan orsaka komplikationer. De mest optimala områdena för subkutan injektion: lår, skinkor, axel, deltoidmuskel och främre bukvägg. Med en daglig förändring inom området för läkemedelsadministration minimeras risken för att utveckla lipodystrofi och lokala reaktioner.

Innan du börjar använda sprutpennan måste du ta reda på reglerna för att använda den här enheten. Detta undervisas vanligtvis av den behandlande läkaren. Eller patienten deltar i gruppklasser för att förbereda sig för livet med diabetes. Dessa klasser talar om brödenheter i näring, de grundläggande behandlingsprinciperna som beror på patienten och reglerna för användning av pumpar, pennor och andra apparater för administrering av insulin..

Innan du börjar proceduren måste du se till att sprutpennan är integritet. I detta fall bör du vara uppmärksam på patronen, färgens lösning, ventilernas hållbarhet och service. Strukturen på sprutpennan Tresib är som följer.

Starta sedan själva processen.

Det är värt att uppmärksamma det faktum att normal användning är nödvändig för oberoende användning. Patienten bör tydligt se siffrorna som visas på väljaren när han väljer en dos. Om detta inte är möjligt är det värt att ta ytterligare hjälp av en annan person med normal syn..

Förbered omedelbart sprutpennan för användning. För att göra detta måste vi ta bort locket från sprutpennan och se till att det finns en klar, färglös lösning i kassettens fönster. Ta sedan en engångsnål och ta bort etiketten från den. Tryck sedan försiktigt på nålen på handtaget och skruva som sagt.

När vi är övertygade om att nålen hålls ordentligt i sprutpennan, ta bort den yttre kåpan och lägg den åt sidan. Det finns alltid ett andra tunt inre lock på nålen som måste kasseras..

När alla komponenter för injektionen är redo, kontrollerar vi insulinintaget och systemets hälsa. För detta ställs en dos på 2 enheter på väljaren. handtaget stiger med nålen upp och hålls upprätt. Tryck försiktigt på kroppen så att alla möjliga bubblor med flytande luft samlas framför nålens insida.

Genom att trycka på kolven hela vägen ska ratten visa 0. Det betyder att den erforderliga dosen har kommit ut. Och i slutet av utsidan av nålen bör en droppe lösning dyka upp. Om detta inte händer, upprepa stegen för att kontrollera att systemet fungerar. Detta ges 6 försök.

När kontrollerna var framgångsrika fortsätter vi till införandet av läkemedlet i det subkutana fettet. För att göra detta, se till att väljaren pekar på "0". Välj sedan önskad dos för administrering.

Sätt in en nål under huden med vilken teknik som sjuksköterskan visade under träningen. Lås nålen i detta läge. Tryck hela tiden på startknappen utan att röra vid väljaren och inte flytta den på något sätt. Håll nålen i hudens tjocklek i ytterligare 6 sekunder så att läkemedlet kan lämna sprutpennan i full dos och ta ut den. Injektionsstället ska inte masseras eller gnuggas.

Lägg sedan det yttre locket på nålen för att skruva loss det från handtaget och kassera sedan det. Stäng sprutpennan med sitt eget lock.

Att ta hand om ett verktyg kräver ingen ansträngning. För att göra detta behöver du bara torka av alla synliga strukturer i sprutpennan med en bomullspinne doppad i alkohol.

Negativa reaktioner

Under behandlingen kan biverkningar uppstå. Den vanligaste biverkningen är hypoglykemi. Det observeras som regel hos de patienter som överskred den angivna dosen, följde felaktigt föreskrifterna, eller dosen valdes felaktigt..

Hypoglykemi manifesteras av en mängd olika symtom, som till en eller annan grad beror på nedsatt hjärnfunktion och blodsocker. En individuell normal sockernivå, som patientens kropp är van vid, spelar också en viktig roll..

Allergiska manifestationer förekommer ganska sällan. Denna biverkning kännetecknas vanligtvis av anafylaktiska reaktioner av en omedelbar typ, som uppstår på grund av individuell intolerans mot läkemedelskomponenterna..

Vanligtvis anafylaxis manifesteras i form av:

  • urtikaria;
  • Klåda
  • Quinckes ödem;
  • erytem;
  • Anafylaktisk chock.

Lokala reaktioner på läkemedelsadministrering observeras ofta. Patienten klagar över lokal svullnad, klåda, utslag på injektionsstället. En inflammatorisk reaktion och lokal ömhet är karakteristiska.

Fenomenen lipodystrofi observeras ofta när bruksanvisningen inte följs. Om du följer reglerna och ändrar injektionsstället varje gång minskar sannolikheten för att utveckla lipodystrofi.

Överdos

Det vanligaste tecknet på en överdos är hypoglykemi. Detta tillstånd beror på en minskning av blodsockernivåerna mot bakgrund av ökad insulinkoncentration. Hypoglykemi kan manifestera sig med olika symtom, som beror på svårighetsgraden av tillståndet..

Hypoglykemi kan misstänkas om flera av följande symtom förekommer:

  • Yrsel;
  • Törst;
  • Hunger;
  • Torr mun;
  • Kallt klibbig svett;
  • kramper
  • Klåda
  • Darrning;
  • Känsla av hjärtklappning;
  • Känsla av ångest;
  • Nedsatt tal och vision;
  • Suddig medvetenhet fram till koma.

Första hjälpen för mild hypoglykemi kan ges av släktingar eller av patienten. För att normalisera tillståndet måste du sätta tillbaka blodsockernivån till det normala..

Om tillståndet är mer allvarligt och orsakar en medvetenhetsskada måste du omedelbart ringa ambulans. Vid svår hypoglykemi rekommenderas det att införa en insulin motgift - glukagon i en dos av 0,5-1 mg intramuskulärt eller subkutant. Om glukagon saknas av någon anledning kan det ersättas av andra insulinantagonister. Sköldkörtelhormoner, glukokortikoider, katekolaminer, särskilt adrenalin, somatotropin kan användas.

Ytterligare terapi består av ett intravenöst dropp av en glukoslösning och kontinuerlig övervakning av blodsockret. Kontrollera dessutom elektrolyter och vattenbalans.

Villkor för lagring

Förvara insulinpennan utom räckhåll för barn. Den optimala lagringstemperaturen för stängda oanvända patroner är +2 - +8 grader. Det är tillåtet att förvara i kylen på dörren, som ligger långt från frysen. Frys inte läkemedlet!

Undvik exponering för solljus och överdriven värme. För att göra detta, förvara stängda patroner i en speciell folie, som är fäst som ett skyddande material.

Förvara den öppna sprutpennan vid rumstemperatur på ett mörkt ställe. Den maximala temperaturen bör inte överstiga +30 grader. För att skydda mot ljusstrålar, öppna alltid den öppna patronen med ett lock..

Den maximala lagringstiden är 30 månader. Efter utgångsdatumet som anges på förpackningen är användningen av läkemedlet kontraindicerat. Öppen patron med injektionsspruta kan användas i 8 veckor.

Tresiba-insulin är ett utmärkt alternativ till sprutor, vilket gör livet mycket lättare i många aspekter av insulinbehandling..

Tresiba ® FlexTouch ®

En kort och fullständig instruktion för medicinsk användning av läkemedlet Tresiba ® FlexTouch ® med en illustrerad guide för korrekt användning och underhåll av sprutpennan.

Registreringsnummer: LP-002234.

Handelsnamn: Tresiba ® FlexTouch ®.

Internationellt icke-privata namn: insulin degludec.

Farmakoterapeutisk grupp: Hypoglykemiskt medel, långverkande insulinanalog.

ATX-kod A10AE06.

Indikationer för användning. Diabetes hos vuxna, ungdomar och barn över 1 år.

Kontra Överkänslighet mot den aktiva substansen eller något av hjälpämnena i läkemedlet. Perioden för graviditet och amning (det finns ingen klinisk erfarenhet av användning av läkemedlet hos kvinnor under graviditet och amning). Barns ålder upp till 1 år (på grund av bristen på data om effektiviteten och säkerheten för insulin degludec i denna åldersgrupp).

Används under graviditet och amning. Användningen av läkemedlet Tresiba ® FlexTouch ® under graviditet och amning är kontraindicerat.

Dosering och administrering. Läkemedlet administreras subkutant en gång om dagen vid vilken tidpunkt som helst på dagen, men det är att föredra att administrera läkemedlet vid samma tidpunkt varje dag. Dosen av Tresiba ® FlexTouch ® ska bestämmas individuellt i enlighet med patientens behov. Läkemedlet Tresiba ® FlexTouch ® är endast avsett för subkutan administrering. Läkemedlet kan inte administreras intravenöst och intramuskulärt. Läkemedlet kan inte användas i insulinpumpar. Det är inte tillåtet att ta bort läkemedlet Tresiba med en spruta från patronen på en förfylld injektionspenna. Läkemedlet Tresiba ® FlexTouch ® administreras subkutant i lår, axel eller främre bukvägg. Patienter bör rådas att alltid använda en ny nål. Återanvändning av nålar med insulinpenn ökar risken för täppande nålar, vilket kan leda till otillräcklig dos eller överdosering. Vid tillstoppning av nålarna måste patienten följa anvisningarna i patientens bruksanvisning för läkemedlet, som är fäst vid sprutpennan.

Sidoeffekt. Den vanligaste biverkningen som rapporterats under behandling med degludecinsulin är hypoglykemi..

Överdos. En specifik dos som krävs för en överdos insulin har inte fastställts, men hypoglykemi kan utvecklas gradvis om dosen av läkemedlet är för hög jämfört med patientens behov..

speciella instruktioner.

Samtidig användning av läkemedel från tiazolidindiongruppen och insulinpreparat. Fall av utveckling av kronisk hjärtsvikt har rapporterats vid behandling av patienter med tiazolidindioner i kombination med insulinpreparat, särskilt om sådana patienter har riskfaktorer för utveckling av kronisk hjärtsvikt. Detta faktum bör beaktas vid förskrivning av kombinationsterapi med tiazolidindioner och Tresib ® FlexTouch ® -läkemedel till patienter. Vid förskrivning av sådan kombinationsterapi är det nödvändigt att genomföra medicinska undersökningar av patienter för att identifiera tecken och symtom på kronisk hjärtsvikt, viktökning och förekomst av perifert ödem. Om symtomen på hjärtsvikt försämras hos patienter, måste behandling med tiazolidindioner avbrytas.

Förebyggande av oavsiktlig administrering av en annan typ av insulin. Patienten bör instrueras att kontrollera etiketten på sprutpennens etikett före varje injektion för att undvika att administrera en annan dos eller annat insulin av misstag. För att undvika felaktig dosering och eventuell överdosering ska patienter och medicinsk personal inte ta läkemedlet med en spruta från patronen i en förfylld sprutpenn. Vid tillstoppning av nålarna måste patienten följa anvisningarna i patientens bruksanvisning för läkemedlet, som är fäst vid sprutpennan.

Antikroppar mot insulin. Vid användning av insulin är antikroppsbildning möjlig. I sällsynta fall kan antikroppsbildning kräva dosjustering av insulin för att förhindra fall av hyperglykemi eller hypoglykemi.

Släpp formulär. Lösning för subkutan administration av 100 PIECES / ml i förfyllda sprutpennor FlexTouch ® 3 ml nr 5.

Hållbarhetstid.

30 månader Semestervillkor. På recept.

För mer information, se instruktionerna för medicinsk användning av läkemedlet.

ADDRESSING BLOCK

LLC Novo Nordisk

Ryssland, 121614, Moskva, ul. Krylatskaya, d. 15, kontor 41

Tel.: +7 (495) 956-11-32, fax: +7 (495) 956-50-13

Registreringsnummer: LP-002234

Handelsnamn: Tresiba ® FlexTouch ®

Internationellt icke-privata namn: insulin degludec.

Doseringsform: lösning för subkutan administration.

Strukturera:

1 ml läkemedel innehåller:

För en dosering av 100 PIECES / ml:

aktiv substans: insulin degludec 100 PIECES (3,66 mg);

hjälpämnen: glycerol, fenol, metakresol, zink (som zinkacetat), saltsyra / natriumhydroxid (för pH-justering), vatten för injektion.

En injektionspenna innehåller 3 ml lösning, motsvarande 300 PIECES.

Sprutpennan låter dig ange upp till 80 enheter per injektion i steg om 1 enhet.

För en dosering av 200 PIECES / ml:

aktiv substans: insulin degludec 200 PIECES (7,32 mg);

hjälpämnen: glycerol, fenol, metakresol, zink (som zinkacetat), saltsyra / natriumhydroxid (för pH-justering), vatten för injektion.

En injektionspenna innehåller 3 ml lösning, motsvarande 600 PIECES.

Injektionspennan ger dig möjlighet att ange upp till 160 PIECES per injektion i steg om 2 PIECES.

En enhet degludecinsulin innehåller 0,0366 mg vattenfritt saltfritt degludecinsulin.

Aktiviteten hos insulinanaloger, inklusive degludecinsulin, uttrycks i enheter (U). En enhet insulin degludec motsvarar en internationell enhet (IU) av humant insulin, en enhet insulin glargin eller insulin detemir.

Beskrivning: Klar, färglös lösning..

Farmakoterapeutisk grupp:

Hypoglykemiskt medel, långverkande insulinanalog.

ATX-kod A10AE06.

Farmakologiska egenskaper

Tresiba ® FlexTouch ® är en analog människainsulin av extra lång varaktighet, producerad av rekombinant DNA-bioteknik med Saccharomyces cerevisiae-stammen.

Handlingsmekanism

Insulin degludec binder specifikt till receptorn för humant endogent insulin och, i samverkan med det, inser dess farmakologiska effekt liknande effekten av humant insulin.

Den hypoglykemiska effekten av degludecinsulin beror på ökat glukosanvändning av vävnader efter bindning av insulin till muskel- och fettcellreceptorer och en samtidig minskning av hastigheten för glukosproduktion i levern.

farmakodynamik

Läkemedlet Tresiba ® är en basalanalog av humant insulin med en långvarig varaktighet; efter subkutan injektion bildar den lösliga multihexamerer i den subkutana depån, från vilken det finns en kontinuerlig och långvarig absorption av degludecinsulin i blodomloppet, vilket ger en ultralång, plan profil och en stabil hypoglykemisk effekt av läkemedlet (se figur 1). Under den 24-timmars övervakningsperioden för den hypoglykemiska effekten av läkemedlet hos patienter för vilka dosen degludecinsulin administrerades en gång dagligen, visade Tresiba®, till skillnad från insulin glargin, en enhetlig fördelningsvolym mellan åtgärderna under den första och andra 12-timmarsperioden (AUCGIR, 0-12h, SS / AucGIR, totalt, SS = 0,5).

Figur 1. 24-timmars genomsnittlig glukosinfusionshastighetsprofil - jämvikt degludec-insulinkoncentration på 100 U / ml 0,6 U / kg (1987-studie).

Läkemedlets verkningstid Tresiba är mer än 42 timmar inom det terapeutiska dosområdet. Jämviktskoncentrationen av läkemedlet i blodplasma uppnås 2-3 dagar efter administrering av läkemedlet.

Insulinnegludec i jämviktskoncentration visar signifikant mindre (4 gånger) jämfört med insulin glargin dagliga variabilitetsprofiler för hypoglykemisk verkan, vilket uppskattas av värdet på variationskoefficienten (CV) för studien av läkemedlets hypoglykemiska effekt under ett doseringsintervall (AUC)GIR, τ, SS) och inom en tidsperiod av 2 till 24 timmar (AUCGIR2-24h,SS), se tabell 1.

Tabell 1. Variationen i de dagliga profilerna för den hypoglykemiska effekten av läkemedlet Tresiba och insulin glargine (100 PIECES / ml) vid en jämviktskoncentration hos patienter med typ 1-diabetes.

Variabilitet av dagliga hypoglykemiska verkningsprofiler över ett doseringsintervall (AUC)gir,τ,SS)

Variation av dagliga profiler av hypoglykemisk verkan över ett tidsintervall på 2 till 24 timmar (AUCgir2-24h,SS)

CV: koefficient för intraindividuell variation i%

SS: Läkemedlets koncentration i jämvikt

AUCGIR, 2-24h: metabolisk effekt under de senaste 22 timmarna av doseringsintervallet (det vill säga det finns ingen effekt på det intravenösa insulinet under introduktionsperioden för klämstudien).

Ett linjärt samband mellan en ökning av dosen av Tresiba och dess allmänna hypoglykemiska effekt har visats..

Det fanns ingen klinisk signifikant skillnad i farmakodynamiken hos Tresib® mellan äldre och unga vuxna patienter.

Klinisk effektivitet och säkerhet

Kliniska studier har visat samma minskning av HbA1c från det initiala värdet i slutet av studien på bakgrund av terapi med insulin Treciba® och insulin glargine 100 IE / ml. Patienter med typ 1 diabetes mellitus (T1DM) som behandlades med Tresib®-insulinbehandling visade en signifikant lägre förekomst av svår hypoglykemi och svår eller bekräftad symptomatisk hypoglykemi (total hypoglykemi och nattlig hypoglykemi) jämfört med insulin glargin 100 IE / ml, som under perioden underhållsdos och under hela behandlingsperioden. Patienter med typ 2-diabetes mellitus (T2DM) behandlade med Tresib®-insulinbehandling visade en signifikant minskning av förekomsten av svår eller bekräftad symtomatisk hypoglykemi (total hypoglykemi och nattlig hypoglykemi) jämfört med insulin glargin (100 IE / ml), som under underhåll doser, och under hela behandlingsperioden, liksom en minskning av förekomsten av episoder av svår hypoglykemi under hela behandlingsperioden.

I kliniska studier har bristen på överlägsenhet av jämförelsemediciner (insulin detemir och insulin glargine) jämfört med Tresiba® i förhållande till en minskning av HbA1c från baslinjen i slutet av studien. Undantaget var sitagliptin, under vilket Tresiba® visade sin statistiskt signifikanta överlägsenhet för att minska HbA1c.

Resultaten av en metaanalys av sju studier visade fördelarna med Tresib®-insulinbehandling med en lägre förekomst av bekräftade hypoglykemi-episoder hos patienter jämfört med glargin insulinbehandling (100 U / ml) (tabell 2) och bekräftade nattliga hypoglykemi-episoder. Minskningen i förekomsten av hypoglykemi under Tresib®-insulinbehandling uppnåddes med ett lägre genomsnittligt fastande plasmaglukos jämfört med insulin glargin (100 IE / ml).

Tabell 2. Resultaten av en metaanalys av data om episoder av hypoglykemi.

Avsnitt av bekräftad hypoglykemi a

Uppskattat riskförhållande (insulin degludec / insulin glargine (100 PIECES / ml))