Trazhenta - analoger och ersättare

Tabellen visar de rekommenderade generikerna för Trazent-tabletter samt deras genomsnittliga kostnad på apotek i Ryssland.

Sista prisuppdatering: april 2020 (för 168 Rysslands städer från mer än 15 000 apotek).

Trazhenta - 1413 gnugga.

analoger

DagensMindre effektiv
Januvia - 2316 gnugga. DYRARE

Galvus - 1605 rubel. DYRARE

Comboglize - 1071 rubel. BILLIGARE

Nesin - 1580 rubel. DYRARE

Onglisa - 1810 rubel. DYRARE

Denna tabell är baserad på data som samlas in från resurserna för läkemedelsföretag som producerar dessa läkemedel. Genomsnittspriserna för läkemedel med en lägsta dosering anges, som skickas ut från apotek i Ryssland 2020.

Varför analoger är billigare Trazhenty

Mycket tid och pengar spenderas på tillverkningen av den kemiska formeln för ett nytt läkemedel, tester genomförs. Sedan köper ett läkemedelsföretag ett patent, varefter det spenderar pengar på reklam och säljer det.

Tillverkaren lägger ett högt pris på läkemedlet för att snabbt kunna betala tillbaka de investerade medlen. Andra läkemedel liknande sammansättning, mindre kända men tidtestade, är flera gånger billigare..

1.Skriv en lista med synonymer från tabellen innan du besöker apoteket.
2.Ring stadens informationsdisk, så berättar de dig - i vilket apotek de lägsta priserna.
3.Ett läkemedel i en annan form av frisättning - kan kosta mindre.
4.Rysktillverkade droger är vanligtvis billiga.
5.Det är mer lönsamt att köpa ett paket Trazhent med mycket piller.
6.Vet hur man skiljer en falsk.

Hur man identifierar en falsk

För att inte köpa ett falskt läkemedel måste du titta noga på ditt köp.

Rekommenderade analoger från tabellen inkluderar beredningar med det mest lämpliga och liknande innehållet av den aktiva substansen som används i Trazent. För vart och ett av dessa läkemedel anges genomsnittspriserna för den minsta detaljhandeldosen, uppdateras regelbundet med hänsyn till marknadssituationen..

1.Trazent i olika former av utsläpp kan variera i pris, detta är normalt.
2.Ersättare med samma läkande egenskaper - kan vara både dyrare och billigare.

Det finns kontraindikationer! Innan du byter ut ett läkemedel, kontakta din läkare. Observera den dos som föreskrivs av din läkare.!

Läkemedel kan inte användas senare än det datum som anges på deras förpackning.

© 2013—2020 · Analogin.ru · Analoger för dyra läkemedel, sökandet efter ersättare.

Webbplatsen säljer inte droger. Information ges för referensändamål..

Trazenta

Strukturera

I en tablett linagliptin 5 mg.

Mannitol, majsstärkelse, magnesiumstearat, copovidon - som hjälpämnen.

Släpp formulär

Filmdragerade tabletter 5 mg 30 st.

farmakologisk effekt

Farmakodynamik och farmakokinetik

farmakodynamik

Ett sockersänkande läkemedel avsedd för oral administrering. Det är en hämmare av enzymet DPP-4, som inaktiverar hormonerna av incretin GLP-1 och HIP, som är involverade i regleringen av kolhydratmetabolismen: öka insulinsekretionen, minska glykemi och hämma glukagonproduktionen. Handlingen av dessa hormoner är kortlivad eftersom de bryts ned av enzymet. Linagliptin binder reversibelt till DPP-4, vilket innebär en långvarig bevarande av incretinaktivitet och en ökning av deras nivåer. Dess användning i typ II-diabetes mellitus leder till en minskning av glykosylerat hemoglobin, fastande blodglukos och efter en matbelastning efter 2 timmar.

När det tas med Metformin observeras en förbättring av glykemiska parametrar medan kroppsvikt inte förändras. Kombinationen med sulfonylureaderivat leder till en signifikant minskning av nivån av glykosylerat hemoglobin.

Behandling med linagliptin ökar inte kardiovaskulär risk (hjärtinfarkt, kardiovaskulär död).

farmakokinetik

När den tas oralt absorberas den snabbt och Cmax bestäms efter 1,5 h. Koncentrationen av bifasisk minskning. Äta påverkar inte farmakokinetiken. Biotillgängligheten är 30%. Endast en obetydlig del av läkemedlet metaboliseras. Cirka 5% utsöndras i urinen, resten (cirka 85%) - genom tarmen. För någon grad av njursvikt finns det inget behov av att ändra doseringen. En dosändring krävs inte heller för leversvikt i någon grad. Studier av farmakokinetik hos barn har inte studerats..

Indikationer för användning

  • som monoterapi med Metformin intolerans eller i närvaro av kontraindikationer för dess användning (njursvikt);
  • som en tvåkomponentbehandling med sulfonylureaderivat, Metforminomil eller Thiazolidinedione, är monoterapi med dessa läkemedel inte effektiv;
  • som en trekomponentterapi med metforminomisulfonylureaderivat;
  • som en tvåkomponentterapi med insulin;
  • som multikomponentterapi med Insulin + Pioglitazon eller Metforminom eller sulfonylureaderivat.

Kontra

  • ketoacidos;
  • typ I diabetes mellitus;
  • ålder upp till 18 år;
  • graviditet;
  • laktation;
  • överkänslighet.

Bieffekter

Om läkemedlet används som monoterapi orsakar det sällan:

Vid kombinationsterapi noteras ofta hypoglykemi. Sällan - förstoppning, pankreatit, hosta. Mycket sällan - angioödem, nasofaryngit, urtikaria, viktökning, hypertriglyceridemi, hyperlipidemi.

Trazenta, bruksanvisning (Metod och dosering)

Det appliceras oralt vid 5 mg en gång om dagen. Läkemedlet kan tas när som helst på dygnet..

Som nämnts tidigare utförs inte dosjustering vid nedsatt lever, njure och äldre.

Det är förbjudet att ta en dubbel dos om du missar en dos.

Överdos

Fall av överdosering beskrivs inte. Även att ta läkemedlet i en dos av 600 mg under kliniska studier tolererades väl och orsakade inte biverkningar..

Vid en eventuell överdosering är det nödvändigt att vidta de vanliga åtgärderna: avlägsnande av det oabsorberade läkemedlet (tvätt av magen, tarmen, ta sorbenter), förskriva symptomatisk behandling.

Samspel

Samtidig användning av Metformin, även i en dos som är högre än det terapeutiska, ledde inte till betydande förändringar i farmakokinetiken för båda läkemedlen.

Gemensam användning med Pioglitazone påverkar inte de farmakokinetiska parametrarna för båda läkemedlen.

Farmakokinetiken för detta läkemedel förändras inte när den används med glibenklamid, men en kliniskt obetydlig minskning av Cmax av glibenklamid med 14% noterades. Inga kliniskt signifikanta interaktioner med andra sulfonylureaderivat förväntas också..

Samtidig administration av ritonavir ökar Cmax-värdena för linagliptin 3 gånger, vilket inte är signifikant och inte kräver en dosändring.

Den kombinerade användningen av rifampicin leder till en minskning av Cmax av linagliptin, därför kvarstår dess kliniska effekt, men manifesterar sig inte helt.

Samtidig användning av digoxin påverkar inte dess farmakokinetik.

Detta läkemedel har en liten effekt på farmakokinetiken för simvastatin, men det är inte nödvändigt att ändra dosen.

Linagliptin förändrar inte farmakokinetiken för orala preventivmedel.

Försäljningsvillkor

Recept tillgängligt.

Förvaringsförhållanden

Lagringstemperatur upp till 25 ° C.

Hållbarhetstid

Analoger av Trazent

Ett läkemedel med samma aktiva substans - Linagliptin.

En liknande effekt utövas av läkemedel från samma grupp Saxagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Trazent recensioner

DPP-4-hämmare, som inkluderar läkemedlet Trazhenta, har inte bara en uttalad sockersänkande effekt, utan också en hög säkerhetsnivå, eftersom de inte orsakar hypoglykemiska tillstånd och viktökning. För närvarande anses denna grupp av läkemedel vara den mest lovande i behandlingen av typ II-diabetes..

Hög effektivitet i olika behandlingsregimer har bekräftats av många internationella studier. Det är att föredra att förskriva dem i början av behandlingen av typ II diabetes mellitus eller i kombination med andra läkemedel. De förskrivs ofta i stället för sulfonylureaderivat hos patienter som är benägna att hypoglykemiska tillstånd..

Det finns recensioner att läkemedlet i form av monoterapi föreskrevs för insulinresistens och ökad vikt. Efter en 3-månaders kurs noterades signifikant viktminskning. De flesta av recensionerna kommer från patienter som fick detta läkemedel som en del av komplex behandling. I detta sammanhang är det svårt att utvärdera effektiviteten och säkerheten för sockersänkande terapi, eftersom påverkan av andra läkemedel är möjlig. Alla noterar en positiv effekt på vikten - en minskning noteras, vilket är mycket viktigt för diabetes.

Läkemedlet ordinerades till patienter i olika åldrar, inklusive äldre, och i närvaro av patologi i levern, njurarna och sjukdomarna i hjärt-kärlsystemet. Den vanligaste negativa effekten av läkemedlet är nasofaryngit. Konsumenterna noterar det höga priset på läkemedlet, vilket begränsar användningen, särskilt av äldre.

Pris Trazenti, var man kan köpa

Du kan köpa Trazent på många apotek i Moskva och andra städer.

Kostnaden för 30 tabletter på 5 mg är 1450 - 1756 rubel.

Läkemedlet Trazhenta: instruktioner, recensioner av diabetiker och kostnad

Trazhenta är ett relativt nytt läkemedel för att minska blodsockret i diabetes, i Ryssland registrerades det 2012. Den aktiva ingrediensen i Trazhenta, linagliptin, tillhör en av de säkraste klasserna av hypoglykemiska medel - DPP-4-hämmare. De tolereras väl, har nästan inga biverkningar, orsakar praktiskt taget inte hypoglykemi.

En trazenta i en grupp läkemedel med nära verkan skiljer sig från varandra. Linagliptin har högsta effektivitet, så i en tablett är det bara 5 mg av detta ämne. Dessutom deltar inte njurarna och levern i dess utsöndring, vilket innebär att diabetiker med bristande organ kan ta Trazhentu.

Indikationer för användning

Det är viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för kontinuerlig övervakning av diabetes! Det är bara nödvändigt varje dag. Läs mer >>

Instruktionen gör att Trazent uteslutande kan ordineras till diabetiker med typ 2-sjukdom. Som regel är det ett läkemedel med två linjer, det vill säga att det införs i behandlingsregimen när näringskorrigering, träning, metformin i optimal eller maximal dosering upphör för att ge tillräcklig kompensation för diabetes.

Diabetes och tryckstöt kommer att vara en saga historia

Diabetes är orsaken till nästan 80% av alla stroke och amputationer. 7 av 10 personer dör på grund av tilltäppta artärer i hjärta eller hjärna. I nästan alla fall är orsaken till detta fruktansvärda slut samma - högt blodsocker.

Socker kan och bör slås ner, annars ingenting. Men detta botar inte själva sjukdomen utan hjälper bara till att bekämpa utredningen och inte orsaken till sjukdomen.

Den enda medicinen som officiellt rekommenderas för diabetes och används av endokrinologer i deras arbete är Ji Dao-diabeteslapp.

Läkemedlets effektivitet, beräknad enligt standardmetoden (antalet patienter som återhämtade sig för det totala antalet patienter i gruppen på 100 personer som genomgick behandling) var:

  • Normalisering av socker - 95%
  • Eliminering av venetrombos - 70%
  • Eliminering av en stark hjärtslag - 90%
  • Minskar högt blodtryck - 92%
  • Vigor under dagen, förbättrad sömn på natten - 97%

Ji Dao-producenterna är inte en kommersiell organisation och finansieras av staten. Därför har nu alla invånare möjlighet att få läkemedlet till 50% rabatt.

Indikationer för antagning:

  1. Trazhent kan förskrivas som det enda sockersänkande medlet när metformin tolereras dåligt eller användningen är kontraindicerad.
  2. Det kan användas som en del av en omfattande behandling med sulfonylureaderivat, metformin, glitazoner, insulin.
  3. Risken för hypoglykemi vid användning av Trazenta är minimal, därför är läkemedlet att föredra för patienter som är benägna att bli farliga.
  4. En av de allvarligaste och vanligaste konsekvenserna av diabetes är nedsatt njurfunktion - nefropati med utvecklande njurfel. I viss mån förekommer denna komplikation hos 40% av diabetikerna, det börjar vanligtvis asymptomatisk. Förvärringen av komplikationer kräver korrigering av behandlingsregimen, eftersom de flesta läkemedel utsöndras av njurarna. Patienter måste avbryta metformin och vildagliptin, minska doseringen av akarbos, sulfonylurea, saxagliptin, sitagliptin. Till läkarnas förfogande finns bara glitazoner, glinider och Trezhent kvar.
  5. Ofta bland patienter med diabetes och nedsatt leverfunktion, särskilt fet hepatos. I detta fall är Trazhenta det enda läkemedlet från DPP4-hämmare, vilket instruktionen tillåter att använda utan begränsningar. Detta gäller särskilt för äldre patienter med hög risk för hypoglykemi..

Från och med Trazhenta kan du förvänta dig att glykerat hemoglobin minskar med cirka 0,7%. I kombination med metformin är resultaten bättre - cirka 0,95%. Läkarnas vittnesmål indikerar att läkemedlet är lika effektivt hos patienter med endast diagnostiserad diabetes mellitus och med en sjukdomsupplevelse på mer än 5 år. Studier som genomförts under två år har visat att effekten av Trazents medicin inte minskar med tiden..

Hur fungerar läkemedlet?

Inkretins hormoner är direkt involverade i att minska glukos till en fysiologisk nivå. Deras koncentration ökar som svar på inträde av glukos i kärlen. Resultatet av arbetet med incretiner är en ökning av syntesen av insulin, en minskning av glukagon, vilket orsakar en minskning av glykemi.

Inkrementerna förstörs snabbt av de speciella enzymerna DPP-4. Läkemedlet Trazhenta kan binda till dessa enzymer, bromsa deras arbete och därför förlänga livslängden på inkretiner och öka frisättningen av insulin i blodet med diabetes.

Den tveklösa fördelen med Trazhenta är avlägsnandet av den aktiva substansen främst med galla genom tarmen. Enligt instruktionerna metaboliseras inte mer än 5% linagliptin i urinen, ännu mindre i levern.

Enligt diabetiker är fördelarna med Trazhenty:

  • ta läkemedlet en gång om dagen;
  • alla patienter ordineras en dos;
  • dosjustering krävs inte för sjukdomar i levern och njurarna;
  • inga ytterligare undersökningar behövs för att utse Trazenti;
  • läkemedlet är inte giftigt för levern;
  • doseringen förändras inte när du tar Trazhenty med andra läkemedel;
  • läkemedelsinteraktion med linagliptin minskar nästan inte dess effektivitet. Detta är viktigt för diabetiker, eftersom de måste ta flera läkemedel samtidigt..

Dosering och doseringsform

Läkemedlet Trazhenta finns i form av tabletter i en djup röd färg. För att skydda mot förfalskning, på ena sidan pressades ut ett element i tillverkarens varumärke, Beringer Ingelheim-gruppen, å andra sidan - D5.

Tabletten finns i ett filmskal, dess delning i delar tillhandahålls inte. I paketet som säljs i Ryssland, 30 tabletter (3 blåsor med 10 st.). Varje tablett med Trazhenta innehåller 5 mg linagliptin, stärkelse, mannitol, magnesiumstearat, färgämnen. Bruksanvisningen ger en komplett lista över hjälpkomponenter.

Användningsinstruktioner

Vid diabetes mellitus är den rekommenderade dagliga dosen 1 tablett. Du kan dricka det när som helst, utan någon koppling till måltider. Om Trazents läkemedel föreskrevs utöver metformin, förblir dosen densamma..

Om du saknar ett piller kan du ta det under samma dag. Att dricka Trazhent i dubbel dos är förbjudet, även om mottagningen missades dagen före.

Vid användning samtidigt med glimepirid, glibenklamid, gliclazid och analoger är hypoglykemi möjlig. För att undvika dem dricker Trazhenta som tidigare och dosen av andra läkemedel reduceras tills normoglykemi uppnås. Inom minst tre dagar från början av att ta Trazhenta krävs ökad glukoskontroll eftersom effekten av läkemedlet utvecklas gradvis. Enligt recensioner, efter att ha valt en ny dos, blir frekvensen och svårighetsgraden av hypoglykemi mindre än före behandlingen med Trazhenta.

Möjliga läkemedelsinteraktioner enligt instruktionerna:

Läkemedlet taget med TrazhentaForskningsresultat
Metformin, GlitazoneEffekten av läkemedel förblir densamma..
Sulfonylurea beredningarKoncentrationen av glibenklamid i blodet minskar med i genomsnitt 14%. Denna förändring har ingen signifikant effekt på blodsockret. Det antas att Trazhenta också agerar med avseende på gruppanaloger av glibenklamid.
Ritonavir (används för behandling av HIV och hepatit C)Ökar nivån av linagliptin 2-3 gånger. En sådan överdos påverkar inte glykemi och orsakar inte en toxisk effekt..
Rifampicin (läkemedel mot tuberkulos)Minskar hämningen av DPP-4 med 30%. Trazents sockersänkande förmåga kan falla något.
Simvastatin (statin, normaliserar blodets lipidsammansättning)Koncentrationen av simvastatin ökas med 10%, dosjustering krävs inte.

I andra läkemedel hittades ingen interaktion med Trazhenta.

Vad kan skada

Möjliga biverkningar Trazenti övervakades under kliniska prövningar och efter försäljningen av läkemedlet. Enligt deras resultat var Trazhenta en av de säkraste hypoglykemiska medlen. Risken för biverkningar i samband med att ta piller är minimal.

Intressant nog, i gruppen av diabetiker som fick placebo (tabletter utan någon aktiv substans), 4,3% vägrade behandling, var orsaken uppenbara biverkningar. I gruppen som tog Trazhent var dessa patienter mindre, 3,4%.

I bruksanvisningen samlas alla hälsoproblem som diabetiker möter under studien i en stor tabell. Här, och smittsamma och virala och till och med parasitiska sjukdomar. Med hög sannolikhet var Trazenta inte orsaken till dessa kränkningar. Trazhentas säkerhet och monoterapi, och dess kombination med ytterligare antidiabetika, testades. I alla fall detekterades inga specifika biverkningar..

Behandlingen med Trazhenta är säker och när det gäller hypoglykemi. Recensioner tyder på att även hos diabetiker med en predisposition för sockerdroppar (äldre som lider av njursjukdomar, fetma) överstiger frekvensen av hypoglykemi inte 1%. Trazenta påverkar inte negativt arbetet i hjärtat och blodkärlen, leder inte till en gradvis viktökning, som sulfonylurea.

Överdos

En enda dos på 600 mg linagliptin (120 tabletter med Trazhenta) tolereras väl och orsakar inte hälsoproblem. Effekterna av högre doser på kroppen har inte studerats. Baserat på egenskaperna för utsöndring av läkemedel kommer avlägsnande av osmälta tabletter från mag-tarmkanalen (magsköljning) att vara ett effektivt mått vid överdosering. Symtomatisk behandling och övervakning av vitala tecken utförs också. Dialys med en överdos av Trazenti ineffektiv.

Kontra

Trazent tabletter gäller inte:

  1. Om diabetiker inte har betaceller som kan producera insulin. Orsaken kan vara typ 1-diabetes eller resektion i bukspottkörteln.
  2. Om du är allergisk mot någon av pillerna.
  3. Vid akuta hyperglykemiska komplikationer av diabetes. Den godkända behandlingen för ketoacidos är intravenöst insulin för att minska glykemi och saltlösning för att korrigera uttorkning. Eventuella tablettberedningar avbryts tills tillståndet stabiliseras..
  4. Med amning. Linagliptin kan tränga in i mjölk, ett barns matsmältningskanal, har en effekt på kolhydratmetabolismen.
  5. Under graviditet. Det finns inget bevis på möjligheten till penetrering av linagliptin genom moderkakan.
  6. Hos diabetiker under 18 år. Effekten på barnens kropp har inte studerats.

Med förbehåll för ökad uppmärksamhet på hälsan får Trazhent utnämna patienter äldre än 80 år med akut och kronisk pankreatit. Användning tillsammans med insulin och sulfonylurea kräver glukoskontroll, eftersom det kan orsaka hypoglykemi.

Vilka analoger kan ersättas

Trazhenta är ett nytt läkemedel, patentskyddet gäller fortfarande mot det, därför är det förbjudet att producera analoger i Ryssland med samma sammansättning. När det gäller effektivitet, säkerhet och verkningsmekanism är gruppanalogerna närmast Trazent - DPP4-hämmare eller gliptiner. Alla ämnen från denna grupp kallas ofta som slutar med -gliptin, så de kan lätt skiljas från många andra antidiabetiska tabletter.

Jämförande egenskaper hos gliptiner:

(inte nödvändig)

(nödvändig)

Intelligenslinagliptinvildagliptinsaxagliptinsitagliptin
VarumärkeTrazentaGalvusOnglisaJanuvia
TillverkareBeringer IngelheimNovartis PharmaAstra ZenekaMerk
Analoger, läkemedel med samma aktiva substansGlycambi (+ empagliflozin)--Xelevia (fullständig analog)
MetforminkombinationGentaduetoGalvus MetCombogliz förlängdYanumet, Velmetia
Pris för tillträdesmånaden, gnugga1600150019001500
Mottagningsläge, en gång om dagen1211
Rekommenderad enkel dos, mg5femtio5100
Föder upp5% - urin, 80% - avföring85% - urin, 15% - avföring75% - urin, 22% - avföring79% - urin, 13% - avföring
Dosjustering för njursvikt++
Ytterligare övervakning av njurarna--++
Dosförändring i leversvikt-+-+
Redovisning för läkemedelsinteraktioner-+++

Sulfonylurea-preparat (PSM) är billiga analoger av Trazhenta. De förbättrar också insulinsyntesen, men mekanismen för deras effekt på betaceller är annorlunda. Trazenta fungerar endast efter att ha ätit. PSM stimulerar frisättning av insulin, även om blodsockret är normalt, så de orsakar ofta hypoglykemi. Det finns bevis för att PSM påverkar tillståndet för betaceller negativt. Trazents läkemedel är säkert i detta avseende.

De mest moderna och ofarliga av PSM är glimepirid (Amaryl, Diameride) och långvarig glykazid (Diabeton, Glidiab och andra analoger). Fördelen med dessa läkemedel är lågt pris, en månad för inträde kostar 150-350 rubel.

Lagringsregler och pris

Förpackning Trazhenty kostar 1600-1950 rubel. Du kan bara köpa det på recept. Linagliptin ingår i listan över viktiga läkemedel (Vital och Essential Drugs), så om det finns indikationer kan diabetiker registrerade hos endokrinologen få det gratis.

Var noga med att lära sig! Tror du att piller och insulin är det enda sättet att hålla socker under kontroll? Inte sant! Du kan verifiera detta själv genom att börja använda det. läs mer >>

Utgångsdatumet för Trazenti är 3 år, temperaturen på förvaringsplatsen bör inte överstiga 25 grader.

Trazenta

Användningsinstruktioner:

Priser i apotek online:

Trazhenta - hypoglykemiskt läkemedel för oral administrering.

Släpp form, sammansättning och förpackning

Detta läkemedel tillverkas i form av runda tabletter med ljusröd färg. Var och en av dem har avfasade kanter och två utskjutande sidor, på den ena som företagssymbolen appliceras, och på den andra - gravering "D5".

Som anges i instruktionerna till Trazhent är huvudkomponenten i en tablett lignagliptin med en volym på 5 mg. Ytterligare element inkluderar majsstärkelse (18 mg), kopovidon (5,4 mg), mannitol (130,9 mg), förgelatiniserad stärkelse (18 mg), magnesiumstearat (2,7 mg). Skalets sammansättning inkluderar rosa opadra (02F34337) 5 mg.

Du kan köpa Trazhenta i aluminiumblåsor (i en sju tabletter). För enkel användning finns de i kartongförpackning, där du kan hitta 2, 4 eller 8 blåsor. 1 blister kan också innehålla 10 tabletter (i detta fall 3 stycken i ett paket).

Farmakologisk verkan Trazhenty

Den huvudsakliga aktiva ingrediensen i Trazhenta är en hämmare av enzymet dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4), som snabbt förstör inkretinhormonerna (GLP-1 och HIP) som är nödvändiga för människokroppen för att upprätthålla en normal mängd glukos i den. Koncentrationerna av dessa två hormoner ökar omedelbart efter att ha ätit. Om en normal eller något förhöjd glukoskoncentration finns i blodet, i detta fall accelererar GLP-1 och HIP biosyntesen av insulin, såväl som dess utsöndring av bukspottkörteln. GLP-1 hjälper också till att minska glukosproduktionen i levern.

Analoger av Trazhenta och läkemedlet i sig ökar mängden incretiner genom deras verkan och påverkar dem tvingar dem att behålla sitt aktiva arbete under ganska lång tid. I recensioner till Trazhent noterades att detta läkemedel hjälper till att öka glukosberoende utsöndring av insulin och minskar utsöndringen av glukagon, vilket således normaliserar glukosnivån i blodet.

Indikationer för användning

I recensionerna till Trazhent sägs det att detta läkemedel föreskrivs för patienter som har typ II-diabetes mellitus, liksom:

  • Tilldela som ett möjligt läkemedel till patienter med otillräcklig glykemisk kontroll, som uppstår på grund av kost eller träning.
  • Vid metforminintolerans eller i händelse av att patienten lider av njursvikt och han är strängt förbjuden att ta metformin.
  • Det kan användas tillsammans med metformin, sulfonylurea eller tiazolidindion när behandling med diet, monoterapi med dessa läkemedel samt idrott inte gav det önskade resultatet..

Kontraindikationer Trazenti

Instruktionerna till Trazhent visar tydligt att läkemedlet är strängt förbjudet att ta med typ I-diabetes, under graviditet och även under amning.

Det är förbjudet att förskriva ett botemedel för barn under 18 år.

Använd inte läkemedlet för personer med diabetisk ketoacidos, liksom de som har överkänslighet mot vissa komponenter i läkemedlet..

Användningsmetod Trazenti och doseringsschema

Instruktionerna till Trazhente sade att läkemedlet bör tas oralt 1 tablett per dag före måltider, under eller efter måltiderna. Rekommenderar inte att du tar mer än en tablett per dag.

Överdos

Många medicinska studier visar att frivilliga patienter som en gång tog 600 mg av läkemedlet (120 tabletter) inte skadade deras hälsa. Numera finns det inga fall som skulle överskrida den angivna dosen.

I recensionerna till Trazhente indikeras att om patienten har tagit en för stor dos av läkemedlet, omedelbart avlägsnar de olösta tabletterna från mag-tarmkanalen, samt söker hjälp av en läkare som kan förskriva lämplig behandling.

Applicering Trazhenty under graviditet och amning

Det är strängt förbjudet att ta Trazent och analoger av Trazent under graviditet och amning. Djurförsök indikerar att den huvudsakliga aktiva ingrediensen i läkemedlet överförs till bröstmjölk och har en negativ effekt på den nyfödda normala utvecklingen och livet.

Vid akut behov av att ta linagliptin måste du definitivt sluta amma.

Bieffekter

Som anges i recensionerna till Trazent är antalet biverkningar efter att ha tagit detta läkemedel identiskt med antalet negativa effekter efter att ha konsumerat en placebo.

Efter att ha tagit Trazenti uppstår följande biverkningar:

  • Överkänslighet mot enskilda komponenter i läkemedlet;
  • Hosta, pankreatit;
  • Ibland uppstår en infektionssjukdom som nasopharyngitis..

Med samtidig användning av Trazent eller analoger av Trazent med metformin observeras nasofaryngit, hosta, pankreatit såväl som överkänslighet för vissa komponenter av läkemedlet..

Omedelbart tas Trazhenta och sulfonylureaderivat, hosta, nasofaryngit, pankreatit, hypertriglyceridemi uppstår ofta och vissa patienter blir mer känsliga för komponenterna i det analyserade läkemedlet.

Samtidig administrering av linagliptin och pioglitazon bidrar till en ökning av kroppsvikt, förekomsten av nasofaryngit, pankreatit, hosta, hyperlipidemi samt överkänslighet från immunsystemet hos enskilda patienter.

När du använder Trazhenta med sulfonylureaderivat och metformin, hosta, hypoglykemi, nasofaryngit, pankreatit uppstår och känsligheten för läkemedlets komponenter ökar.

Villkor och utgångsdatum Trazhenty

Instruktionerna till Trazhente anger att detta läkemedel måste förvaras vid en temperatur på upp till 25 grader på ett mörkt ställe. Ge inte till barn. Läkemedlets hållbarhet är 2,5 år.

speciella instruktioner

Trazhenta tilldelas inte personer i vars kroppsdiabetisk ketoacidos, liksom typ I-diabetes mellitus, registreras. Fall av hypoglykemi när man tog Trazhenta som ett möjligt läkemedel var lika med de som uppstår på grund av placebo.

Medicinska studier visar att sannolikheten för att utveckla hypoglykemi efter att ha tagit Trazhenta med andra läkemedel som inte orsakar hypoglykemi alls var likadan efter användning av placebo.

Derivat av sulfonylurea bidrar till utvecklingen av hypoglykemi. Därför bör du vara försiktig när du tar dem med linagliptin. I vissa fall kan läkaren reducera doseringen av sulfonylurea betydligt..

Hittills har inga medicinska studier registrerats som skulle prata om interaktion mellan Trazhenta och insulin. Patienter med allvarligt njursvikt Trazhenta ordineras tillsammans med andra hypoglykemiska läkemedel.

Koncentrationen av glukos reduceras bäst om du tar analoger Trazhenty eller läkemedel före måltiderna. På grund av möjlig yrsel under användning av detta läkemedel är det bättre att inte köra bil.

Trazenta: priser i onlineapotek

Trenta 5 mg filmdragerade tabletter 30 st.

Trazent tabletter p.p. 5 mg 30 st.

Information om läkemedlet generaliseras, ges för informationssyften och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är farligt för hälsan.!

Enligt studier har kvinnor som dricker några glas öl eller vin i veckan en ökad risk att få bröstcancer.

74-åriga australiensiska bosatta James Harrison blev en blodgivare ungefär 1 000 gånger. Han har en sällsynt blodtyp, antikropparna som hjälper nyfödda med svår anemi att överleva. Således räddade australierna cirka två miljoner barn.

När älskare kysser förlorar var och en av dem 6,4 kcal per minut, men samtidigt byter de ut nästan 300 slags olika bakterier.

Under livet producerar den genomsnittliga personen inte mindre än två stora salivbassänger.

Under nysningar slutar vår kropp att fungera helt. Till och med hjärtat stannar.

Levern är det tyngsta organet i vår kropp. Hennes medelvikt är 1,5 kg.

Mer än 500 miljoner dollar per år spenderas bara på allergimediciner i USA. Tror du fortfarande att ett sätt att slutligen besegra allergier hittas??

I ett försök att få ut patienten går läkarna ofta för långt. Så till exempel en viss Charles Jensen under perioden 1954 till 1994. överlevde mer än 900 neoplasmaoperationer.

Under operationen spenderar vår hjärna en mängd energi som är lika med en 10-watts glödlampa. Så bilden av en glödlampa ovanför ditt huvud vid tidpunkten för uppkomsten av en intressant tanke är inte så långt från sanningen.

Vänsterhänt förväntad livslängd är mindre än högerhänta.

Karies är den vanligaste infektionssjukdomen i världen som till och med influensan inte kan konkurrera med..

Mänskligt blod "rinner" genom kärlen under enormt tryck och, om dess integritet kränks, kan skjuta upp till 10 meter.

Tandläkare har dykt upp relativt nyligen. Redan på 1800-talet var det en vanlig frisörs plikt att dra ut sjuka tänder.

I Storbritannien finns det en lag enligt vilken kirurgen kan vägra att utföra operationen på patienten om han röker eller är överviktig. En person bör ge upp dåliga vanor, och då kanske han inte behöver kirurgiskt ingripande.

Om leveren slutade fungera skulle döden inträffa inom en dag.

Utarmat äggstocksyndrom är ett misslyckande i deras funktionella aktivitet, som utvecklas hos kvinnor under 40 år och leder till infertilitet. Om i tid.

Trazenta

Priser i apotek online:

Trazhenta är ett hypoglykemiskt läkemedel. Finns i form av filmdragerade tabletter för oral användning.

Farmakologisk verkan Trazhenty

I enlighet med instruktionerna till Trazent är den aktiva ingrediensen i läkemedlet linagliptin. Hjälpsubstanserna som utgör tabletterna är magnesiumstearat, kopovidon, majsstärkelse, förgelatiniserad stärkelse, mannitol. Skalet består av makrogol, titandioxid, talk, hypromellos, färgämne.

Trazenta är en hämmare av enzymet dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4), som är involverat i inaktivering av hormoner inkretiner - glukosberoende insulinotropisk polypeptid (HIP) och glukagonliknande peptid typ 1 (GLP-1). Dessa hormoner förstörs av enzymet DPP-4. Inkrementerna upprätthåller glukoskoncentrationen på den nödvändiga fysiologiska nivån. Under dagen ligger baskoncentrationerna av HIP och GLP-1 på en låg nivå, som stiger snabbt som svar på matintag. Hormoner aktiverar biosyntesen av insulin och dess produktion av beta-celler i bukspottkörteln i normala eller höga blodglukoskoncentrationer. GLP-1 minskar glukagonproduktionen av pankreatiska alfaceller, vilket resulterar i minskad glukosproduktion i levern.

Enligt instruktionerna binder Trazhenta bra och reversibelt till enzymet DPP-4, på grund av vilket koncentrationen ökar och aktiviteten hos incretiner kvarstår. Läkemedlet förbättrar glukosberoende sekretion av insulin och döljer utsöndringen av glukagon, vilket normaliserar glukosnivån i blodplasma.

Indikationer för användning

Trazent ordineras till patienter med typ 2-diabetes mellitus som:

  • Monoterapi hos patienter med otillräcklig glykemisk kontroll endast mot bakgrund av träning och kost, med kontraindikationer för metformin eller med intolerans på grund av njursvikt;
  • En kombination av tvåkomponentsbehandling med metformin, tiazolidin eller sulfonylureaderivat om otillräcklig effektivitet av träning, dietterapi och monoterapi med dessa läkemedel;
  • Trekomponentkombinationsterapi med sulfonylureaderivat och metformin vid ineffektivitet av fysiska övningar, dietterapi och kombinerad behandling med dessa läkemedel.

Användningsmetoder Trazenti och doseringar

Trazhenta tas oralt med den rekommenderade dosen på 5 mg (1 tablett) en gång om dagen.

Verktyget tas när som helst på dygnet, oavsett måltid, helst varje dag på samma tid. Om en av tabletterna saknas, kan den tas när som helst så snart patienten kommer ihåg detta, men det rekommenderas inte att ta en dubbel dosering på en dag.

Biverkningar Trazhenty

I recensioner av Trazhent noterades att frekvensen av biverkningar efter användning av läkemedlet liknar frekvensen av negativa effekter efter att ha tagit placebo.

När du använder Trazenta, liksom när du kombinerar det med metformin, sulfonylureaderivat och insulin, kan biverkningar såsom nasofaryngit, pankreatit, hosta, överkänslighet utvecklas.

Med samtidig användning av läkemedlet med pioglitazon observeras en ökning av kroppsvikt och utveckling av ökad känslighet hos immunsystemet hos enskilda patienter.

Kontraindikationer Trazenti

Absoluta kontraindikationer för Trazhent är:

  • Individuell intolerans mot dess komponenter;
  • Barn under 18 år;
  • Laktation;
  • Graviditet;
  • Diabetisk ketoacidos;
  • Typ 1-diabetes.

Överdos

I recensioner av Trazhent finns det ingen information om överdosering av medicin.

Om den rekommenderade dosen överskrids måste standardåtgärder vidtas: ta bort de olösta tabletterna från magen och kontakta en läkare.

Analoger av Trazent

Enligt verkningsmekanismen och kemisk sammansättning är analoger av Trazhenta Galvus, Onglisa, Januvia.

ytterligare information

Läkemedel som är derivat av sulfonylurea bidrar i de flesta fall till utvecklingen av hypoglykemi. Därför är det i vissa fall möjligt att minska deras dos under förskrivning med Trazhenta.

Hos patienter med allvarligt njursvikt rekommenderas detta läkemedel att tas tillsammans med andra hypoglykemiska läkemedel..

Enligt recensioner minskar Trazhenta och analoger signifikant koncentrationen av glykosylerat hemoglobin och glukos när man tar fasta tabletter.

På grund av eventuell yrsel rekommenderas försiktighet när du kör motorfordon och tunga maskiner under läkemedelsbehandling..

Instruktionerna till Trazent indikerar att tabletter ska förvaras i mörka, torra, svala och utom räckhåll för barn.

TRAGENT

Klinisk och farmakologisk grupp

Aktiv substans

Släpp form, sammansättning och förpackning

Filmtabletter, ljusröd, rund, bikonvex, med fasade kanter, graverade med företagssymbolen på ena sidan och graverade med "D5" på andra sidan.

1 flik.
linagliptin5 mg

Hjälpämnen: mannitol - 130,9 mg, förgelatiniserad stärkelse - 18 mg, majsstärkelse - 18 mg, kopovidon - 5,4 mg, magnesiumstearat - 2,7 mg.

Filmkomposition: Opadray rosa (02F34337) - 5 mg (hypromellos 2910 - 2,5 mg, titandioxid (E171) - 1,25 mg, talk - 0,875 mg, makrogol 6000 - 0,25 mg, järnfärgad röd oxid (E172) - 0,125 mg).

7 st - blåsor från Al / Al (2) - förpackningar av kartong.
7 st - blåsor från Al / Al (4) - förpackningar av kartong.
7 st - blåsor från Al / Al (8) - förpackningar av kartong.
10 st. - blåsor från Al / Al (3) - förpackningar av kartong.

farmakologisk effekt

Linagliptin är en hämmare av enzymet dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4), som är involverat i inaktivering av hormoner inkretiner - glukagonliknande peptid typ 1 (GLP-1) och glukosberoende insulinotropisk polypeptid (HIP). Dessa hormoner förstörs snabbt av enzymet DPP-4. Båda dessa inkretiner är involverade i att bibehålla fysiologiska glukoskoncentrationer. Baskoncentrationerna av GLP-1 och GUI under dagen är låga, men ökar snabbt som svar på matintag. GLP-1 och HIP förbättrar insulinbiosyntesen och dess utsöndring av pankreatiska p-celler vid normala eller förhöjda blodglukoskoncentrationer. Dessutom minskar GLP-1 utsöndringen av glukagon av pankreatiska a-celler, vilket leder till en minskning av glukosproduktionen i levern. Linagliptin är aktivt förknippat med enzymet DPP-4 (en reversibel bindning), vilket orsakar en stadig ökning av koncentrationen av incretiner och en långsiktig bevarande av deras aktivitet. TRAGENT ökar glukosberoende insulinsekretion och minskar glukagonutsöndring, vilket leder till normalisering av blodsockernivåerna. Linagliptin binder selektivt till enzymet DPP-4 och har 10 000 gånger större selektivitet för DPP-4 jämfört med enzymerna dipeptylpeptidas-8 eller dipeptylpeptidas-9 in vitro.

I kliniska prövningar där linagliptin användes som monoterapi, kombinationsterapi med metformin, kombinationsterapi med sulfonylureaberedningar, kombinationsterapi med insulin, kombinationsterapi med metformin och sulfonylureaberedningar, kombinationsterapi med pioglitazon, kombinationsterapi med metformin och pioglitazon, kombinerad behandling med metformin jämfört med glimepirid visade sig ha en statistiskt signifikant minskning av glykosylerat hemoglobin (HbA 1c) och en minskning av fastande plasmaglukos (GPN).

Användning av linagliptin hos patienter med allvarligt njursvikt som fick tillräcklig basisk hypoglykemisk behandling

I kliniska studier där linagliptin användes utöver basisk hypoglykemisk terapi (inklusive insulin, sulfonylurea, lerider och pioglitazon), visades en statistiskt signifikant minskning av HbA 1c (med 0,59% jämfört med placebo; initialvärdet för HbA 1c var cirka 8,2%).

Användningen av lignagliptin-monoterapi och den initiala kombinationsterapin av lignagliptin och metformin hos patienter med en nyligen diagnostiserad typ 2-diabetes mellitus (med svår hyperglykemi)

I kliniska studier visades det att både lignagliptin monoterapi och kombinationsterapi med lignagliptin och metformin ledde till en statistiskt signifikant minskning av HbA 1c med 2,0% respektive 2,8% (det initiala värdet för HbA 1c var 9,9% respektive 9,8%). Skillnaden i behandlingsmetoder på -0,8% (95% CI från -1,1 till -0,5) visade fördelarna med den initiala kombinationsterapin med lignagliptin och metformin jämfört med monoterapi med lignagliptin (p Användningen av lignagliptin i kombination med metformin och empagliflozin

I kliniska studier där linagliptin användes utöver hypoglykemisk terapi med en kombination av metformin och empagliflozin (i doser på 10 mg och 25 mg), bevisades en statistiskt signifikant minskning av HbA 1c (0,97% för 10 mg empagliflosin respektive 1,16% för 25 mg empagliflozin, jämfört, med placebo; baslinjen HbA 1c varierade från 8,5% eller högre).

farmakokinetik

Linagliptins farmakokinetik har studerats omfattande hos friska frivilliga och hos patienter med typ 2-diabetes mellitus (DM 2). Hos friska frivilliga, efter administrering av linagliptin i en dos av 5 mg, absorberades det snabbt, Cmax av plasma linagliptin uppnåddes efter 1,5 timmar.

Koncentrationen av linagliptin i plasma minskar trefas. Terminalen T 1/2 är lång, mer än 100 timmar, vilket främst beror på den stabila bindningen av linagliptin med enzymet DPP-4, emellertid bindningen är reversibel, ingen ansamling av linagliptin inträffar. Effektiv T 1/2 efter upprepad användning av linagliptin i en dos av 5 mg är ungefär 12 h. Med användning av linagliptin i en dos av 5 mg 1 gång / dag uppnås plasmakoncentrationer av linagliptin vid steady-state efter den tredje dosen.

Lignagliptins farmakokinetik hos friska frivilliga och hos patienter med typ 2-diabetes var generellt lika.

Linagliptins absoluta biotillgänglighet är cirka 30%. Mottagning av linagliptin med mat som innehåller en stor mängd fett har ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken. In vitro-studier har visat att linagliptin är ett substrat för P-glykoprotein (P-gp) och CYP3A4-isoenzym. Ritonavir, som en potentiell hämmare av P-gp och CYP3A4-isoenzym, kan fördubbla värdet på AUC. Rifampicin, som en potentiell inducerare av P-gp och CYP3A4-isoenzym, kan sänka AUC-värdet under jämviktstillståndet i farmakokinetiken.

Vd efter en enda iv-injektion av linagliptin i en dos av 5 mg till friska frivilliga är cirka 1110 L, vilket indikerar en intensiv distribution i vävnaderna. Bindningen av lignagliptin till plasmaproteiner beror på dess koncentration och uppgår till cirka 99% vid en koncentration av 1 nmol / L och 75-89% vid en koncentration av mer än 30 nmol / L, vilket återspeglar mättnaden för bindning av linagliptin till DPP-4 när dess koncentration ökar. Vid en hög koncentration, när fullständig mättnad av DPP-4 inträffar, binder 70-80% linagliptin till andra plasmaproteiner (inte DPP-4), och 20-30% linagliptin är i plasma i obundet tillstånd.

Cirka 5% av linagliptin utsöndras av njurarna. En obetydlig del av linagliptin metaboliseras. Metabolism spelar en sekundär roll vid eliminering av linagliptin. En huvudmetabolit av linagliptin är känd, som inte har farmakologisk aktivitet..

Den föredragna utsöndringsvägen är genom tarmen. 4 dagar efter oral administrering av märkt linagliptin [14 C] hos friska frivilliga utsöndrades ungefär 85% av dosen (genom tarmarna på 80% och njurarna på 5%) i KK, cirka 70 ml / min.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Njursvikt. Hos patienter med mild nedsatt njurinsufficiens (CC från 50 till leverinsufficiens. Hos patienter med mild, måttlig och svår leverinsufficiens (enligt Child-Pugh klassificering) var medelvärdena för AUC och Cmax linagliptin efter dess upprepade användning i en dos av 5 mg liknande med motsvarande värden hos jämförbara friska försökspersoner. Dosförändringar i dosliptin hos patienter med mild, måttlig och allvarlig leversvikt krävs inte.

BMI Ingen förändring i linagliptindosen beroende på BMI.

Golv. Inga förändringar i dosering av linagliptin beroende på kön.

Äldre patienter. Förändringar i doseringen av lignagliptin beroende på ålder krävs inte, eftersom ålder inte hade en kliniskt signifikant effekt på lignagliptins farmakokinetik enligt farmakokinetisk populationsanalys utförd i kliniska studier. Både äldre patienter (65-80 år) och hos yngre patienter var plasmakoncentrationerna av linagliptin jämförbara.

Barn. Lignagliptins farmakokinetik hos barn har inte studerats.

Lopp. Förändringar i dosering av linagliptin beroende på ras krävs inte. Loppet hade ingen signifikant effekt på plasmakoncentrationer av linagliptin enligt en kombinerad analys av farmakokinetiska data erhållna från patienter av den kaukasiska rasen, afroamerikaner och patienter av latinamerikansk och asiatisk härkomst. Dessutom var linagliptins farmakokinetiska egenskaper likartade i speciella studier på friska frivilliga från den kaukasiska rasen och invånare i Japan och Kina, liksom hos patienter med afroamerikansk diabetes 2.

indikationer

Typ 2-diabetes mellitus:

  • som monoterapi - hos vuxna patienter med otillräcklig glykemisk kontroll endast mot bakgrund av kost och träning, med intolerans mot metformin eller med kontraindikationer för dess användning på grund av njursvikt;
  • som en tvåkomponentkombinationsterapi med metformin, ett sulfonylureaderivat eller tiazolidindion vid ineffektiv dietterapi, träning och monoterapi med dessa läkemedel;
  • som en trekomponentkombinationsterapi med metformin och ett sulfonylureaderivat vid ineffektiv dietterapi, träning och kombinationsterapi med dessa läkemedel;
  • som en tvåkomponentkombinationsterapi med insulin- eller multikomponentterapi med insulin, metformin och / eller pioglitazon och / eller ett sulfonylureaderivat vid ineffektivitet av dietterapi, fysiska övningar och kombinationsterapi med dessa läkemedel;
  • som en trekomponents kombinationsterapi med metformin och empagliflozin vid ineffektivitet av dietterapi, fysiska övningar och kombinationsterapi med dessa läkemedel.

Kontra

  • överkänslighet mot linagliptin och / eller mot något av hjälpämnena i läkemedlet;
  • typ 1 diabetes mellitus;
  • diabetisk ketoacidos;
  • graviditet;
  • amningstiden;
  • ålder upp till 18 år (på grund av bristen på data om effektiviteten och säkerheten vid användning av linagliptin hos barn och ungdomar under 18 år).
  • historia av pankreatit;
  • patienter över 80 år;
  • användning i kombination med sulfonylurea och / eller insulin.

Dosering

Ta in. Den rekommenderade dosen är 5 mg (1 tab.) 1 gång / dag. När det föreskrivs utöver metformin, tas linagliptin samtidigt med metformin, vilket bevarar den tidigare föreskrivna metformindosen.

Vid användning av linagliptin i kombination med sulfonylureaderivat och / eller insulin är en dosreduktion av sulfonylurea eller insulinderivat möjlig för att minska risken för hypoglykemi.

TRAGENT läkemedel kan tas oavsett matintag när som helst på dagen.

Åtgärder vid hopp över att ta en eller flera doser av läkemedlet: när han hoppar över dosen bör patienten ta läkemedlet så snart han kommer ihåg detta. Ta inte en dubbel dos på en dag.

Speciella patientgrupper

För patienter med njursvikt är dosjustering av linagliptin inte nödvändig.

För patienter med nedsatt leverfunktion krävs inte dosjustering av linagliptin, men klinisk erfarenhet hos sådana patienter är otillräcklig.

För äldre patienter krävs inte dosjustering. Emellertid är den kliniska erfarenheten hos patienter äldre än 80 år begränsad, därför bör behandling av sådana grupper av patienter utföras med försiktighet.

För barn och ungdomar under 18 år är användningen av läkemedlet kontraindicerat i frånvaro av data om effekt och säkerhet.

Bieffekter

Frekvensen för biverkningar med användning av linagliptin i en dos av 5 mg var liknande frekvensen av biverkningar med placebo.

Avbrott av behandling på grund av biverkningar var högre i gruppen av patienter som fick placebo (4,3%) än i gruppen som fick linagliptin i en dos av 5 mg (3,4%).

Biverkningar (HP) som observerats hos patienter som fick linagliptin som monoterapi och kombinationsterapi med andra hypoglykemiska medel i placebokontrollerade studier presenteras i tabellen nedan (HP klassificerades enligt organ och system och i enlighet med termerna föredragna i MedDRA), vilket indikerar deras absoluta frekvens.

Definition av kategorier av frekvens av biverkningar: mycket ofta (≥1 / 10), ofta (från ≥1 / 100 till tabell. Klassificering av HP efter typ och frekvens av förekomst

OrgelsystemklassFrekvensHP
Med monoterapi med linagliptin
Från immunsystemetsällanöverkänslighet
Från andningsorganensällanhosta
Från matsmältningssystemetokänd frekvenspankreatit
Infektionssjukdomar och parasitära sjukdomarsällannasofaryngit
Laboratorie- och instrumentdataoftaökad plasmalipasaktivitet 1
sällanökat amylas i blodplasma
Vid användning av linagliptin med metformin
Från immunsystemetsällanöverkänslighet
Från andningsorganensällanhosta
Från matsmältningssystemetokänd frekvenspankreatit
Infektionssjukdomar och parasitära sjukdomarsällannasofaryngit
Laboratorie- och instrumentdataoftaökad plasmalipasaktivitet 1
sällanökat amylas i blodplasma
Vid användning av linagliptin med ett sulfonylureaderivat
Från immunsystemetsällanöverkänslighet
Från sidan av ämnesomsättningenokänd frekvenshypertriglyceridemi
Från andningsorganenokänd frekvenshosta
Från matsmältningssystemetokänd frekvenspankreatit
Infektionssjukdomar och parasitära sjukdomarokänd frekvensnasofaryngit
Laboratorie- och instrumentdataoftaökad plasmalipasaktivitet 1
okänd frekvensökat amylas i blodplasma
När du använder linagliptin med pioglitazon
Från immunsystemetsällanöverkänslighet
Från sidan av ämnesomsättningenokänd frekvenshyperlipidemi
Från andningsorganenokänd frekvenshosta
Från matsmältningssystemetokänd frekvenspankreatit
Infektionssjukdomar och parasitära sjukdomarokänd frekvensnasofaryngit
Laboratorie- och instrumentdataoftaviktökning
ökad plasmalipasaktivitet 1
sällanökat amylas i blodplasma
När du använder linagliptin med insulin
Från immunsystemetsällanöverkänslighet
Från andningsorganensällanhosta
Från matsmältningssystemetsällanpankreatit
förstoppning
Infektionssjukdomar och parasitära sjukdomarsällannasofaryngit
Laboratorie- och instrumentdataoftaökad plasmalipasaktivitet 1
okänd frekvensökat amylas i blodplasma
Vid användning av linagliptin med metformin och ett sulfonylureaderivat
Från immunsystemetsällanöverkänslighet
Från metabolism och näringOftahypoglykemi
Från andningsorganenokänd frekvenshosta
Från matsmältningssystemetokänd frekvenspankreatit
Infektionssjukdomar och parasitära sjukdomarokänd frekvensnasofaryngit
Laboratorie- och instrumentdataoftaökad plasmalipasaktivitet 1
sällanamylasökning år
blodplasma
Vid användning av linagliptin med metformin och empagliflozin
Från immunsystemetokänd frekvensöverkänslighet
Från andningsorganenokänd frekvenshosta
Från matsmältningssystemetokänd frekvenspankreatit
Infektionssjukdomar och parasitära sjukdomarokänd frekvensnasofaryngit
Laboratorie- och instrumentdataoftaökad plasmalipasaktivitet 1
sällanökat amylas i blodplasma
Ansökningsupplevelse efter marknadsföring
Från immunsystemetsällanangioödem
nässelfeber
Från matsmältningssystemetsällansår i munslemhinnan
På huden och underhudensällanutslag
okänd frekvensbullous pemfigoid

1 Baserat på data om överskott av lipasnorm mer än tre gånger erhållna i kliniska studier.

Säkerhetsprofilen vid användning av kombinationsterapi med linagliptin, metformin och pioglitazon var jämförbar med säkerhetsprofilen vid användning av monoterapi med linagliptin, kombinationsterapi med linagliptin och metformin och kombinationsterapi med linagliptin och pioglitazon.

Överdos

Under kontrollerade kliniska studier på friska frivilliga personer tolererades enstaka doser linagliptin som uppnådde 600 mg (120 gånger den rekommenderade dosen). Det finns ingen erfarenhet av linagliptin i en dos som överstiger 600 mg.

Behandling: vid överdosering rekommenderas att använda standardhjälpmedel, till exempel avlägsnande av ett icke-absorberat läkemedel från mag-tarmkanalen, klinisk övervakning och symptomatisk behandling.

Läkemedelsinteraktion

In vitro bedömning av läkemedelsinteraktioner

Linagliptin är en svag konkurrenskraftig hämmare av CYP3A4-isoenzym. Linagliptin hämmar inte andra CYP-isoenzymer och är inte en inducerare av dem.

Linagliptin är ett substrat för P-gp och hämmar den något medierade P-gp digoxintransporten.

Läkemedelsinteraktionsbedömning in vivo

Linagliptin har ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetiken för metformin, glibenklamid, simvastatin, pioglitazon, warfarin, digoxin och orala preventivmedel, vilket är bevisat in vivo och baseras på lignagliptins låga förmåga att leda till läkemedelsinteraktioner med substrat för CYP2C4, 4 P-gp och transportmolekyler av organiska katjoner.

Metformin. Den kombinerade användningen av metformin (en multipel daglig dos på 850 mg 3 gånger / dag) och linagliptin i en dos av 10 mg 1 gång / dag (över den terapeutiska dosen) hos friska frivilliga ledde inte till kliniskt signifikanta förändringar i farmakokinetiken för linagliptin eller metformin. Linagliptin är således inte en hämmare för transporten av organiska katjoner.

Derivat av sulfonylurea. Lignagliptins (5 mg) farmakokinetik förändrades inte när de kombinerades med glibenklamid (en enda dos glibenklamid 1,75 mg) och multipla doser linagliptin oralt (5 mg vardera). Emellertid noterades en kliniskt obetydlig minskning av värdena för AUC och Cmax för glibenklamid med 14%. Eftersom glibenklamid metaboliseras huvudsakligen av CYP2C9, bekräftar dessa data också slutsatsen att linagliptin inte är en hämmare av CYP2C9. Ingen kliniskt signifikant interaktion förväntas med andra sulfonylureaderivat (t.ex. glipizid och glimepirid), som, liksom glibenklamid, huvudsakligen metaboliseras av CYP2C9.

Tiazolidindioner. Den kombinerade användningen av flera doser linagliptin vid 10 mg / dag (högre än den terapeutiska dosen) och pioglitazon vid 45 mg / dag (flera doser), som är ett substrat för CYP2C8 och CYP3A4, hade ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetiken för linagliptin eller pioglitazon, eller aktiv pioglitazon. Detta indikerar att linagliptin in vivo inte är en hämmare av metabolism medierad av CYP2C8, och bekräftar slutsatsen att det inte finns någon signifikant hämmande effekt av linagliptin in vivo på CYP3A4.

Ritonavir. Den kombinerade användningen av linagliptin (enstaka dos på 5 mg per mun) och ritonavir (flera doser på 200 mg per mun), en aktiv hämmare av P-gp och isoenzymet CYP3A4, ökade värdena för AUC och Cmax för linagliptin, ungefär, två gånger respektive 3 gånger. Dessa förändringar i lignagliptins farmakokinetik ansågs emellertid inte betydande. Därför förväntas inte en kliniskt signifikant interaktion med andra P-gp- och CYP3A4-hämmare, och dosändringar krävs inte.

Rifampicin. Multipel kombinerad användning av linagliptin och rifampicin, den aktiva induceraren av P-gp och isoenzymet CYP3A4, ledde till en minskning av AUC och Cmax av linagliptin, respektive, med 39,6% och 43,8%, och till en minskning av hämningen av basaktiviteten för dipeptidylpeptidas-4 med cirka 30%. Således förväntas det att den kliniska effekten av linagliptin, som används i kombination med aktiva P-gp-inducerare, bibehålls, även om det kanske inte fullständigt visar sig..

Digoxin. Den kombinerade upprepade användningen av friska frivilliga linagliptin (5 mg / dag) och digoxin (0,25 mg / dag) påverkade inte farmakokinetiken för digoxin. Således är in vivo linagliptin inte en hämmare av P-gp-medierad transport.

Warfarin. Linagliptin, som användes upprepade gånger i en dos av 5 mg / dag, förändrade inte farmakokinetiken för warfarin, som är ett substrat för CYP2C9, vilket indikerar att linagliptin inte kan hämma CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, som användes upprepade gånger i friska frivilliga i en dos av 10 mg / dag (över den terapeutiska dosen), hade en minimal effekt på de farmakokinetiska parametrarna för simvastatin, som är ett känsligt substrat för CYP3A4. Efter att ha tagit linagliptin i en dos av 10 mg tillsammans med simvastatin, använt i en daglig dos på 40 mg under 6 dagar, ökade AUC för simvastatin med 34% och värdet av C max med 10%. Således är linagliptin en svag hämmare av metabolism medierad av CYP3A4. Dosändringar när de tas samtidigt med läkemedel som metaboliseras med CYP3A4 anses inte vara lämpliga..

Orala preventivmedel. Den kombinerade användningen av linagliptin i en dos av 5 mg med levonorgestrel eller etinylöstradiol förändrade inte farmakokinetiken för dessa läkemedel.

speciella instruktioner

TRAGENT är kontraindicerat hos patienter med typ 1 diabetes mellitus eller för behandling av diabetisk ketoacidos.

Förekomsten av hypoglykemi vid användning av linagliptin som monoterapi var jämförbar med placebo..

I kliniska studier rapporterades att förekomsten av hypoglykemi i fallet med linagliptin i kombination med läkemedel som inte tros orsaka hypoglykemi (metformin, tiazolidindionderivat) liknade motsvarande placeboeffekt.

Derivat av sulfonylurea och insulin är kända för att orsaka hypoglykemi. Därför bör försiktighet iakttas vid användning av linagliptin i kombination med sulfonylureaderivat och / eller insulin. Vid behov är en dosreduktion av sulfonylurea eller insulinderivat möjlig..

Användningen av linagliptin ökar inte risken för att utveckla hjärt-kärlsjukdomar.

Linagliptin i kombinationsterapi med andra orala hypoglykemiska läkemedel användes hos patienter med allvarligt njursvikt.

Linagliptin gav en signifikant minskning i koncentrationen av HbA 1c och GPN.

Dosjustering för användning hos patienter med nedsatt njur-, lever- och äldrepatient krävs inte.

Användning av linagliptin hos patienter över 70 år

Användningen av linagliptin ledde till en signifikant minskning av HbA 1c (med 0,64% jämfört med placebo; initialvärdet för HbA 1c var cirka 7,8%). Användningen av linagliptin ledde också till en signifikant minskning av nivån av GPN. Emellertid är den kliniska erfarenheten hos patienter äldre än 80 år begränsad, därför bör behandling av sådana grupper av patienter utföras med försiktighet.

Behandling med linagliptin ökar inte den kardiovaskulära risken. Den primära slutpunkten (en kombination av frekvensen av förekomst eller den tid som förflutit före den första förekomsten av hjärt-död, icke-dödligt hjärtinfarkt, icke-dödlig stroke eller sjukhusvistelse på grund av instabil angina) uppnåddes hos patienter som fick linagliptin något mindre än i den kombinerade gruppen patienter som fick aktiva läkemedel jämförelser och placebo (RR 0,78; 95% Cl 0,55; 1,12).

Ansökningsupplevelse efter marknadsföring

Hos patienter som tar linagliptin har fall av akut pankreatit rapporterats. Vid misstänkt pankreatit bör användningen av läkemedlet avbrytas.

Hos patienter som tar linagliptin har fall av bullous pemfigoid rapporterats. Vid misstankar om bullous pemfigoid bör läkemedlet avbrytas.

Påverkan på förmågan att köra fordon och mekanismer

Studier av läkemedlets effekt på förmågan att köra fordon och mekanismer har inte genomförts. I samband med den eventuella utvecklingen av hypoglykemi (som kan manifestera sig som huvudvärk, dåsighet, svaghet, yrsel, förvirring, irritabilitet, hunger, hjärtklappning, svettningar, panikattacker), särskilt när man tar linagliptin i kombination med ett sulfonylureaderivat och / eller insulin måste man vara försiktig när man kör fordon och mekanismer.

Graviditet och amning

Användning av linagliptin under graviditet är kontraindicerat. Användning av linagliptin under amning är kontraindicerat.

Data som erhållits i prekliniska studier på djur indikerar isoleringen av linagliptin och dess metabolit i bröstmjölk. Risken för exponering för nyfödda och barn under amning utesluts inte.

Om det är nödvändigt att använda linagliptin under amning bör amning avbrytas.