Galvus - bruksanvisning, recensioner, analoger och doseringsformer (tabletter 50 mg, med metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) av ett läkemedel för behandling av typ 2-diabetes hos vuxna, barn och graviditet. Strukturera

I den här artikeln kan du läsa instruktionerna för användning av läkemedlet Galvus. Ger feedback från besökare på sajten - konsumenterna av detta läkemedel samt åsikter från medicinska specialister om användningen av Galvus i deras praktik. En stor begäran är att aktivt lägga till dina recensioner om läkemedlet: läkemedlet hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar som observerades, eventuellt inte tillkännagivits av tillverkaren i kommentaren. Galvus-analoger i närvaro av tillgängliga strukturanaloger. Används för behandling av typ 2-diabetes hos vuxna, barn samt under graviditet och amning. Läkemedlets sammansättning.

Galvus är ett oralt hypoglykemiskt läkemedel. Vildagliptin (den aktiva substansen i läkemedlet Galvus) är en representant för klassen stimulatorer i den isolerade anordningen i bukspottkörteln, hämmar selektivt enzymet dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4). Snabb och fullständig hämning av DPP-4-aktivitet (mer än 90%) orsakar en ökning av både basal och livsmedelsstimulerad sekretion av typ 1 glukagonliknande peptid (GLP-1) och glukosberoende insulinotropisk polypeptid (HIP) från tarmen till den systemiska cirkulationen under dagen.

Genom att öka koncentrationen av GLP-1 och HIP orsakar vildagliptin en ökning av känsligheten hos pankreatiska betaceller för glukos, vilket leder till en förbättring av glukosberoende insulinsekretion.

Vid användning av vildagliptin i en dos av 50-100 mg per dag hos patienter med typ 2-diabetes mellitus, noteras en förbättring av funktionen av p-bukspottceller. Graden av förbättring av beta-cellers funktion beror på graden av deras initiala skada; så hos individer som inte lider av diabetes mellitus (med normal plasmaglukos) stimulerar vildagliptin inte insulinutsöndring och minskar inte glukos.

Genom att öka koncentrationen av endogent GLP-1 ökar vildagliptin känsligheten hos a-celler för glukos, vilket leder till en förbättring av glukosberoende reglering av glukagonutsöndring. En minskning av nivån för överskott av glukagon under måltiderna orsakar i sin tur en minskning av insulinresistensen.

En ökning av insulin / glukagon-förhållandet mot bakgrund av hyperglykemi, på grund av en ökning i koncentrationerna av GLP-1 och HIP, orsakar en minskning av glukosproduktionen i levern både under den prandiala perioden och efter måltider, vilket leder till en minskning av glukoskoncentrationen i blodplasma.

Vid användning av vildagliptin noteras dessutom en minskning av lipidnivån i blodplasma, men denna effekt är inte associerad med dess effekt på GLP-1 eller HIP och en förbättring i betacellerna i bukspottkörteln..

Det är känt att en ökning av GLP-1 kan bromsa magtömning, men denna effekt observeras inte med användning av vildagliptin.

Galvus Met är ett kombinerat oralt hypoglykemiskt läkemedel. Sammansättningen av läkemedlet Galvus Met inkluderar två hypoglykemiska medel med olika verkningsmekanismer: vildagliptin, tillhörande klassen dipeptidylpeptidase-4-hämmare, och metformin (i form av hydroklorid), en representant för klassen av biguanider. Kombinationen av dessa komponenter tillåter dig att kontrollera mer effektivt glukoskoncentrationen i blodet hos patienter med typ 2-diabetes i 24 timmar.

Strukturera

Vildagliptin + hjälpämnen (Galvus).

Vildagliptin + Metforminhydroklorid + hjälpämnen (Galvus Met).

farmakokinetik

När det tas på tom mage absorberas vildagliptin snabbt. Vid samtidig intag med mat sjunker absorptionshastigheten för vildagliptin något, men matintaget påverkar inte absorptionsgraden och AUC. Läkemedlet fördelas jämnt mellan plasma och röda blodkroppar. Biotransformation är den viktigaste vägen för utsöndring av vildagliptin. I människokroppen konverteras 69% av dosen av läkemedlet. Efter intag av läkemedlet utsöndras cirka 85% av dosen av njurarna och 15% genom tarmen, utsöndring av njuret av oförändrat vildagliptin är 23%.

Kön, kroppsmassaindex och etnicitet påverkar inte farmakokinetiken för vildagliptin.

Farmakokinetiska egenskaper hos vildagliptin hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.

Mot bakgrund av att äta är metformins absorptionsgrad och hastighet något reducerad. Läkemedlet binder praktiskt taget inte till plasmaproteiner, medan sulfonylureaderivat binder till dem med mer än 90%. Metformin penetrerar röda blodkroppar (förmodligen förstärkning av denna process över tid). Med en enda intravenös administration till friska frivilliga utsöndras metformin av njurarna oförändrat. Den metaboliseras inte i levern (inga metaboliter har upptäckts hos människor) och utsöndras inte i gallan. Vid intag utsöndras ungefär 90% av den absorberade dosen genom njurarna under de första 24 timmarna.

Kön hos patienter påverkar inte metformins farmakokinetik.

Farmakokinetiska egenskaper hos metformin hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.

Effekten av mat på farmakokinetiken för vildagliptin och metformin i läkemedlets sammansättning Galvus Met skilde sig inte från den när man tog båda läkemedlen separat.

indikationer

Typ 2-diabetes mellitus:

  • som monoterapi i kombination med dietterapi och träning;
  • hos patienter som tidigare fått kombinationsbehandling med vildagliptin och metformin i form av enstaka läkemedel (för Galvus Met);
  • i kombination med metformin som en initial läkemedelsbehandling med otillräcklig effektivitet av dietterapi och träning;
  • som en del av en tvåkomponentkombinationsterapi med metformin, sulfonylureaderivat, tiazolidindion eller med insulin vid ineffektivitet av dietterapi, fysisk träning och monoterapi med dessa läkemedel;
  • som en del av en trippelkombinationsterapi: i kombination med sulfonylureaderivat och metformin hos patienter som tidigare behandlats med sulfonylureaderivat och metformin mot bakgrund av diet och träning och som inte har uppnått adekvat glykemisk kontroll;
  • som en del av trippelkombinationsterapi: i kombination med insulin och metformin hos patienter som tidigare fick insulin och metformin på bakgrund av diet och träning och inte uppnådde adekvat glykemisk kontroll.

Släpp formulär

50 mg tabletter (Galvus).

Belagda tabletter 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Bruksanvisning och dosering

Galvus tas oralt, oavsett matintag.

Läkemedlets dosering bör väljas individuellt beroende på effektivitet och tolerabilitet..

Den rekommenderade dosen av läkemedlet under monoterapi eller som en del av en tvåkomponentkombinationsterapi med metformin, tiazolidindion eller insulin (i kombination med metformin eller utan metformin) är 50 mg eller 100 mg per dag. Hos patienter med en allvarligare typ 2-diabetes som får insulinbehandling rekommenderas Galvus i en dos av 100 mg per dag.

Den rekommenderade dosen av läkemedlet Galvus som en del av en trippelkombinationsterapi (vildagliptin + sulfonylureaderivat + metformin) är 100 mg per dag.

En dos på 50 mg per dag ska förskrivas i en dos på morgonen. En dos på 100 mg per dag bör förskrivas 50 mg två gånger om dagen på morgonen och kvällen.

När den används som en del av en tvåkomponentkombinationsterapi med sulfonylureaderivat är den rekommenderade dosen av Galvus 50 mg 1 gång per dag på morgonen. När det föreskrevs i kombination med sulfonylureaderivat var effektiviteten av läkemedelsbehandling i en dos av 100 mg per dag liknande den vid en dos av 50 mg per dag. Med otillräcklig klinisk effekt mot bakgrund av användningen av den maximala rekommenderade dagliga dosen på 100 mg, för bättre kontroll av glykemi, är ytterligare recept på andra hypoglykemiska läkemedel möjligt: ​​metformin, sulfonylureaderivat, tiazolidindion eller insulin.

Hos patienter med lätt nedsatt njur- och leverfunktion krävs inte dosjustering. Hos patienter med måttlig eller allvarlig nedsatt njurfunktion (inklusive det slutliga stadiet av kronisk njursvikt vid hemodialys) ska läkemedlet användas i en dos av 50 mg en gång dagligen.

Hos äldre patienter (mer än 65 år) krävs ingen korrigering av Galvus dosregim.

Eftersom det inte finns någon erfarenhet av användningen av läkemedlet hos barn och ungdomar under 18 år rekommenderas det inte att använda läkemedlet i denna kategori av patienter.

Läkemedlet administreras oralt. Doseringsregimen för läkemedlet Galvus Met bör väljas individuellt beroende på effektivitet och tolerabilitet. När du använder Galvus Met, överskrid inte den rekommenderade maximala dagliga dosen av vildagliptin (100 mg).

Den rekommenderade startdosen för läkemedlet Galvus Met bör väljas med hänsyn till patientens behandlingsregimer med vildagliptin och / eller metformin. För att minska svårighetsgraden av biverkningar från matsmältningssystemet som är karakteristiskt för metformin tas Galvus Met med mat.

Den initiala dosen av Galvus Met med ineffektiviteten av monoterapi med vildagliptin: behandling med Galvus Med kan startas med en tablett med en dos på 50 mg / 500 mg 2 gånger om dagen, och efter utvärdering av den terapeutiska effekten kan dosen gradvis ökas.

Den initiala dosen av Galvus Met med ineffektiviteten av metformin monoterapi: beroende på vilken dos metformin som redan har tagits, kan behandling med Galvus Met påbörjas med en tablett med en dos av 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg eller 50 mg / 1000 mg 2 gånger om dagen.

Den initiala dosen av Galvus Met till patienter som tidigare har fått kombinationsterapi med vildagliptin och metformin som separata tabletter: beroende på doserna av vildagliptin eller metformin som redan har tagits, bör behandling med Galvus Met börja med en tablett så nära som möjligt till den befintliga behandlingen 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg eller 50 mg / 1000 mg, och titrerades genom effekt.

Den initiala dosen av Galvus Met som en initial terapi hos patienter med typ 2-diabetes mellitus med otillräcklig effektivitet av dietterapi och träning: som en startterapi bör Galvus Met förskrivas i en initial dos på 50 mg / 500 mg en gång dagligen och gradvis efter utvärdering av den terapeutiska effekten titratdos upp till 50 mg / 100 mg 2 gånger om dagen.

Kombinationsterapi med Galvus Met tillsammans med sulfonylureaderivat eller insulin: dosen av Galvus Met beräknas från en dos av vildagliptin 50 mg 2 gånger om dagen (100 mg per dag) och metformin i en dos som är lika med den som tidigare tagits som ett enda läkemedel.

Användning av Galvus Met är kontraindicerat hos patienter med nedsatt njurfunktion eller nedsatt njurfunktion..

Metformin utsöndras av njurarna. Eftersom patienter över 65 år ofta har en nedsatt njurfunktion, förskrivs Galvus Met för denna kategori av patienter i en minimidos som garanterar normalisering av glukoskoncentrationen först efter fastställande av QC för att bekräfta normal njurfunktion. När du använder läkemedlet hos patienter över 65 år är det nödvändigt att regelbundet övervaka njurfunktionen.

Eftersom säkerheten och effektiviteten av läkemedlet Galvus Met hos barn och ungdomar under 18 år inte har studerats, är användningen av läkemedlet kontraindicerat i denna kategori av patienter.

Sidoeffekt

  • huvudvärk;
  • yrsel;
  • darrning;
  • frossa;
  • illamående, kräkningar;
  • gastroesofageal reflux;
  • buksmärtor;
  • diarré, förstoppning;
  • flatulens;
  • hypoglykemi;
  • hyperhidros;
  • Trötthet
  • hudutslag;
  • nässelfeber;
  • klåda
  • artralgi;
  • perifert ödem;
  • hepatit (reversibel vid avslutad behandling);
  • pankreatit
  • lokal skalning av huden;
  • blåsor;
  • minskad absorption av vitamin B12;
  • mjölksyra;
  • metallisk smak i munnen.

Kontra

  • njursvikt eller nedsatt njurfunktion: med en serumkreatininnivå på mer än 1,5 mg% (mer än 135 μmol / l) för män och mer än 1,4 mg% (mer än 110 μmol / l) för kvinnor;
  • akuta tillstånd med risk för att utveckla nedsatt njurfunktion: uttorkning (med diarré, kräkningar), feber, svåra infektionssjukdomar, tillstånd av hypoxi (chock, sepsis, njurinfektioner, bronkopulmonala sjukdomar);
  • akut och kronisk hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt, akut hjärt-kärlsvikt (chock);
  • andningssvikt;
  • nedsatt leverfunktion;
  • akut eller kronisk metabolisk acidos (inklusive diabetisk ketoacidos i kombination med eller utan koma). Diabetisk ketoacidos bör korrigeras med insulinbehandling;
  • mjölksyraidos (inklusive historia);
  • läkemedlet förskrivs inte två dagar före operation, radioisotop, röntgenundersökningar med införande av kontrastmedel och inom 2 dagar efter att de har utförts;
  • graviditet;
  • amningstid;
  • typ 1 diabetes mellitus;
  • kronisk alkoholism, akut alkoholförgiftning;
  • anslutning till en hypokalorisk diet (mindre än 1000 kcal per dag);
  • barn under 18 år (effekt och säkerhet vid användning har inte fastställts);
  • överkänslighet mot vildagliptin eller metformin eller andra komponenter i läkemedlet.

Eftersom hos vissa patienter med nedsatt leverfunktion observerades mjölksyraos i vissa fall, vilket förmodligen är en av biverkningarna av metformin, bör Galvus Met inte användas till patienter med leversjukdomar eller försämrade biokemiska leverparametrar.

Med försiktighet rekommenderas att använda läkemedel som innehåller metformin hos patienter över 60 år, liksom vid utförande av tungt fysiskt arbete på grund av den ökade risken för mjölksyraos.

Graviditet och amning

Eftersom det inte finns tillräcklig information om användningen av läkemedlet Galvus eller Galvus Met hos gravida kvinnor, är användningen av läkemedlet under graviditet kontraindicerat.

I fall av nedsatt glukosmetabolism hos gravida kvinnor finns det en ökad risk att utveckla medfödda avvikelser, liksom frekvensen av neonatal sjuklighet och dödlighet. För att normalisera blodglukoskoncentrationen under graviditeten rekommenderas insulin monoterapi..

I experimentella studier, när forskrivning av vildagliptin i doser 200 gånger högre än rekommenderat, orsakade läkemedlet inte nedsatt fertilitet och tidig utveckling av embryot och utövade inte en teratogen effekt på fostret. Vid förskrivning av vildagliptin i kombination med metformin i ett förhållande av 1:10, var det inte heller någon teratogen effekt på fostret.

Eftersom det inte är känt om vildagliptin eller metformin utsöndras i bröstmjölk är användningen av läkemedlet Galvus under amning kontraindicerat.

Användning till barn

Kontraindicerat till barn och ungdomar under 18 år (effekt och säkerhet vid användning har inte fastställts).

Användning hos äldre patienter

Med försiktighet rekommenderas att använda läkemedel som innehåller metformin hos patienter äldre än 60 år..

speciella instruktioner

Hos patienter som får insulin kan Galvus eller Galvus Met inte ersätta insulin..

Eftersom vid användning av vildagliptin noterades en ökning av aktiviteten hos aminotransferaser (vanligtvis utan kliniska manifestationer) något oftare än i kontrollgruppen, innan läkemedlet Galvus eller Galvus Met förskrivs, samt regelbundet under behandlingen med läkemedlet, rekommenderas att bestämma de biokemiska parametrarna för leverfunktionen. Om patienten har en ökad aktivitet av aminotransferaser, bör detta resultat bekräftas genom en andra studie och sedan regelbundet bestämma de biokemiska parametrarna för leverfunktion tills de normaliseras. Om överskottet av AST- eller ALT-aktivitet är 3 eller flera gånger högre än VGN bekräftat av en andra studie, rekommenderas att du avbryter läkemedlet.

Lactic acidosis är en mycket sällsynt men allvarlig metabolisk komplikation som uppstår med ansamlingen av metformin i kroppen. Laktacidos med användning av metformin observerades främst hos patienter med diabetes mellitus med högt njurfel. Risken för att utveckla mjölksyraos är ökad hos patienter med dåligt behandlingsbar diabetes mellitus, med ketoacidos, långvarig svält, långvarig alkoholmissbruk, leversvikt och sjukdomar som orsakar hypoxi.

Med utvecklingen av mjölksyrosos noteras andnöd, buksmärta och hypotermi följt av koma. Följande laboratorieindikatorer har diagnostiskt värde: en minskning i blodets pH, en serumlaktatkoncentration över 5 nmol / l, samt ett ökat anjoniskt intervall och ett ökat förhållande mellan laktat / pyruvat. Om man misstänker metabolisk acidos bör läkemedlet avbrytas och patienten omedelbart inläggas på sjukhus..

Eftersom metformin i hög grad utsöndras av njurarna, risken för ansamling och utveckling av mjölksyraos är högre, desto mer nedsatt njurfunktion. Vid användning av läkemedlet bör Galvus Met regelbundet utvärdera njurfunktionen, särskilt under följande tillstånd som bidrar till dess överträdelse: den inledande fasen av behandlingen med antihypertensiva läkemedel, hypoglykemiska medel eller NSAID. Som regel bör njurfunktionen utvärderas innan behandlingen med Galvus Met påbörjas och därefter minst 1 gång per år för patienter med normal njurfunktion och minst 2-4 gånger per år för patienter med serumkreatinin över VGN. Hos patienter med hög risk för nedsatt njurfunktion bör det övervakas mer än 2-4 gånger per år. Om tecken på nedsatt njurfunktion uppträder bör Galvus Met avbrytas..

Vid genomförande av röntgenstudier som kräver intravaskulär administrering av jodinnehållande radioaktiva kontrastmedel, bör Galvus Met tillfälligt avbrytas (48 timmar före och även inom 48 timmar efter studien), eftersom intravaskulär administrering av jodinnehållande radioaktiva medel kan leda till en kraftig försämring av njurfunktionen och öka risken för njurfunktion utveckling av mjölksyraos. Du kan återuppta att ta Galvus Met först efter en andra utvärdering av njurfunktionen.

Vid akut hjärtsvikt (chock), akut hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt och andra tillstånd som kännetecknas av hypoxi, är utveckling av mjölksyraos och akut njursvikt i prerenal möjlig. Om ovanstående tillstånd inträffar, bör läkemedlet avbrytas omedelbart.

Under kirurgiska ingrepp (med undantag för små operationer som inte är relaterade till att begränsa intaget av mat och vätska), bör Galvus Met avbrytas. Du kan återuppta med läkemedlet efter att patienten börjat ta mat på egen hand och det kommer att visas att hans njurfunktion inte är nedsatt..

Det har visat sig att etanol (alkohol) ökar metformins effekt på laktatmetabolismen. Patienterna bör varnas för otillåtlighet av alkoholmissbruk under användningen av läkemedlet Galvus Met.

Det visade sig att metformin i ungefär 7% av fallen orsakar en asymptomatisk minskning i serum vitamin B12-koncentration. En sådan minskning i mycket sällsynta fall leder till utveckling av anemi. Uppenbarligen, efter avslutande av metformin och / eller vitamin B12-ersättningsterapi, normaliseras serumkoncentrationen av vitamin B12 snabbt. Patienter som får Galvus Met, rekommenderas minst en gång per år att genomföra ett allmänt blodprov och om några kränkningar identifieras, bestäm deras orsak och vidta lämpliga åtgärder. Tydligen har vissa patienter (till exempel patienter med otillräckligt intag eller malabsorption av vitamin B12 eller kalcium) en predisposition för att sänka serumkoncentrationerna av vitamin B12. I sådana fall kan det rekommenderas att bestämma serumkoncentrationen av vitamin B12 minst 1 gång på 2-3 år.

Om en patient med typ 2-diabetes mellitus, som tidigare svarat på terapi, visade tecken på försämring (en förändring i laboratorieparametrar eller kliniska manifestationer), och symptomen inte är tydligt uttalade, bör testen genomföras omedelbart för att identifiera ketoacidos och / eller mjölksyraos. Om acidos i en eller annan form bekräftas, bör Galvus Met omedelbart avskaffas och lämpliga åtgärder vidtas..

Vanligtvis observeras inte hypoglykemi hos patienter som endast får Galvus Met, men det kan uppstå mot bakgrund av en kalorifattig diet (när intensiv fysisk aktivitet inte kompenseras av matens kaloriinnehåll) eller mot alkoholkonsumtionen. Hypoglykemi är troligen hos äldre, försvagade eller utarmade patienter, liksom mot bakgrund av hypopituitarism, binjurinsufficiens eller alkoholförgiftning. Hos äldre patienter och hos patienter som får betablockerare kan diagnosen hypoglykemi vara svår.

Med stress (feber, trauma, infektion, kirurgi) som uppstod hos en patient som fick hypoglykemiska medel på ett stabilt sätt är en kraftig minskning av effektiviteten hos den senare under en längre tid möjlig. I det här fallet kan det vara nödvändigt att avbryta Galvus Met och förskriva insulin. Du kan återuppta behandlingen med Galvus Met efter den akuta periodens slut.

Påverkan på förmågan att köra fordon och kontrollmekanismer

Effekten av läkemedlet Galvus eller Galvus Met på förmågan att köra fordon och arbeta med mekanismer har inte studerats. Med utvecklingen av yrsel mot bakgrund av användningen av läkemedlet bör man avstå från att köra fordon och arbeta med mekanismer.

Läkemedelsinteraktion

Vid samtidig användning av vildagliptin (100 mg 1 gång per dag) och metformin (1000 mg 1 gång per dag) noterades ingen kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion mellan dem. Varken under kliniska prövningar eller under den utbredda kliniska användningen av Galvus Met hos patienter som fick andra samtidiga läkemedel och substanser var det ingen oväntad interaktion.

Vildagliptin har en låg potential för läkemedelsinteraktion. Eftersom vildagliptin inte är ett substrat av cytokrom P450-isoenzymer och inte heller hämmar eller inducerar dessa isoenzymer är dess interaktion med läkemedel som är substrat, hämmare eller P450-inducerare osannolika. Vid samtidig användning av vildagliptin påverkar inte metabolismhastigheten för läkemedel som är substrat för enzymer: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 och CYP3A4 / 5.

Det finns ingen klinisk signifikant interaktion mellan vildagliptin och de läkemedel som oftast används vid behandling av typ 2-diabetes mellitus (glibenklamid, pioglitazon, metformin) eller med ett smalt terapeutiskt intervall (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin).

Furosemid ökar Cmax och AUC för metformin, men påverkar inte dess renal clearance. Metformin reducerar Cmax och AUC för furosemid och påverkar inte dess renal clearance.

Nifedipin ökar absorptionen av Cmax och AUC för metformin; dessutom ökar det utsöndringen i urinen. Metformin påverkar praktiskt taget inte de farmakokinetiska parametrarna för nifedipin.

Glibenclamid påverkar inte de farmakokinetiska / farmakodynamiska parametrarna för metformin. Metformin reducerar i allmänhet Cmax och AUC för glibenklamid, men effekten varierar kraftigt. Av denna anledning förblir den kliniska betydelsen av denna interaktion oklar..

Organiska katjoner, till exempel amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomycin och andra, som utsöndras av njurarna genom tubulär utsöndring, kan teoretiskt interagera med metformin, eftersom de tävlar om vanliga njurrörstransportsystem. Cimetidin ökar både koncentrationen av metformin i plasma / blod och AUC med 60% respektive 40%. Metformin påverkar inte de farmakokinetiska parametrarna för cimetidin.

Försiktighet bör iakttas när du använder Galvus Met tillsammans med läkemedel som påverkar njurfunktionen eller fördelningen av metformin i kroppen..

Vissa läkemedel kan orsaka hyperglykemi och minska effektiviteten av hypoglykemiska läkemedel, sådana läkemedel inkluderar tiazider och andra diuretika, glukokortikosteroider (GCS), fenotiaziner, sköldkörtelhormonpreparat, östrogener, orala preventivmedel, fenytoin, nikotinsyra, sympatomimetika och kalciumantagonister. Vid förskrivning av sådana samtidiga läkemedel, eller omvänt, om de avbryts, rekommenderas det att noggrant övervaka metformins effektivitet (dess hypoglykemiska effekt) och vid behov justera läkemedlets dos.

Samtidig användning av danazol rekommenderas inte för att undvika den hyperglykemiska effekten av den senare. Om behandling med danazol är nödvändig och efter det att den senare har avslutats krävs dosjustering av metformin under kontroll av glukosnivån.

Klorpromazin ökar glykemi när det tas i höga doser (100 mg per dag) vilket minskar frisättningen av insulin. Vid behandling av antipsykotika och efter avslutad det senare krävs dosjustering under kontroll av glukosnivån.

En radiologisk studie som använder jodinnehållande radioaktiva ämnen kan orsaka utveckling av mjölksyraos hos patienter med diabetes mellitus med funktionellt njursvikt.

Tilldelad som injektioner ökar beta2-sympatomimetika glykemi på grund av stimulering av beta2-adrenerga receptorer. I detta fall är glykemisk kontroll nödvändig. Vid behov rekommenderas insulin..

Med samtidig användning av metformin med sulfonylureaderivat, insulin, akarbos, salicylater, är en ökning av hypoglykemisk effekt möjlig.

Eftersom användning av metformin hos patienter med akut alkoholförgiftning ökar risken för att utveckla mjölksyraos (särskilt vid fasta, utmattning eller leversvikt), bör patienterna avstå från att dricka alkohol och läkemedel som innehåller etanol (Gal) vid behandling med Galvus Met..

Analoger av läkemedlet Galvus

Strukturanaloger av den aktiva substansen:

Analoger i den farmakologiska gruppen (hypoglykemiska medel):

  • Avandamet;
  • Avandia
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanase;
  • Bukarban;
  • Victoza;
  • Glemaz;
  • Glibenesis;
  • Glibenklamid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • gliklazid;
  • glimepirid;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Glyformin;
  • Glucobay;
  • Glucobene;
  • Gluconorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglitazone;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimide;
  • Methadiene;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • Nova Met;
  • Pyoglitis;
  • Reclide;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subetta;
  • Trazenta;
  • Formin;
  • Formin Pliva;
  • klorpropamid;
  • Euglucon;
  • Januvius;
  • Janumet.

Används för att behandla sjukdomar: diabetes, diabetes

Galvus för diabetes

I den här artikeln kan du läsa instruktionerna för användning av läkemedlet Galvus. En stor begäran är att aktivt lägga till dina recensioner om läkemedlet: läkemedlet hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar som observerades, eventuellt inte tillkännagivits av tillverkaren i kommentaren. Galvus-analoger i närvaro av tillgängliga strukturanaloger. Används för behandling av typ 2-diabetes hos vuxna, barn samt under graviditet och amning.

Information om läkemedlet: sammansättning, indikationer och biverkningar

En sådan effektiv medicin är Galvus met, som föreskrivs för patienter med typ 2-diabetes. Detta läkemedel används endast med recept från den behandlande läkaren, som endast kan förskriva terapi med detta läkemedel eller som en del av komplex behandling.

Läkemedlets sammansättning:

  • Den aktiva substansen vildaglipin är 50 mg;
  • Metformin i mängden 500, 850 och 1000 mg;
  • Hjälpämnen - vattenfri laktos - 47,82 mg, MCC - 95,68 mg, magnesiumstearat - 2,5 mg, karboximetylstärkelse - 4 mg.

Läkemedlet finns i vita (ljusgula) tabletter märkta.

Indikationer för användning

Galvus föreskrivs för typ 2-diabetes mellitus som monoterapi eller i komplex behandling med:

  • Andra läkemedel som sänker blodsockret;
  • Insulin.

Rekommenderat läkemedel för:

  • Diabetes typ 2
  • Med ineffektiv behandling av diabetes tidigare;
  • För initial behandling av typ 2-diabetes;
  • För behandling av typ 2-diabetes, när kost och motion inte ger önskad effekt.

Biverkningar av läkemedlet

I allmänhet är detta läkemedel ganska säkert och orsakar inte så frekventa biverkningar som andra läkemedel: komplikationer i det kardiovaskulära systemet, problem med njurarna och levern och nervsystemets och immunsystemets tillstånd. Att ta läkemedlet orsakar inte heller en ökning av kroppsvikt, risken för att utveckla pankreatit. Höstens biverkningar är milda och försvinner snabbt..
Snabba biverkningar: huvudvärk, illamående, kräkningar, tremor i extremiteterna, mindre vanliga gastrointestinala störningar.

Doser och metoder för användning av läkemedlet

Dosen av detta läkemedel väljs individuellt för varje patient baserat på sjukdomens svårighetsgrad och läkemedlets individuella tolerans. Mottagandet av Galvus under dagen beror inte på matintag. Som det framgår av recensionerna förskrivs detta läkemedel omedelbart vid diagnos.

Detta läkemedel med monoterapi eller i kombination med metformin, tiazolidindion eller insulin tas från 50 till 100 mg per dag. Om patientens tillstånd kännetecknas som svårt och insulin används för att stabilisera sockernivån i kroppen, är den dagliga dosen 100 mg.

En dos på 50 mg rekommenderas att tas i en dos på morgonen, en dos på 100 mg ska delas upp i två doser: 50 mg på morgonen och samma på kvällen. Om medicinen av någon anledning saknas måste den tas så snart som möjligt, medan den inte överskrider den dagliga dosen av läkemedlet.

Den dagliga dosen av Galvus vid behandling av två eller flera läkemedel är 50 mg per dag. Eftersom läkemedlen som används i komplex behandling tillsammans med Galvus ökar dess effekt, motsvarar den dagliga dosen på 50 mg 100 mg per dag med monoterapi med detta läkemedel..

Om effekten av behandlingen inte uppnås rekommenderas att dosen av läkemedlet ökar till 100 mg per dag och föreskrivs också metformin, sulfonylurea, tiazolidindion eller insulin.

Hos patienter med störningar i de inre organens funktion, såsom njurar och lever, bör den maximala dosen av Galvus inte överstiga 100 mg per dag. Vid allvarliga brister i njurarnas arbete bör den dagliga dosen av läkemedlet vara högst 50 mg.

Analoger av detta läkemedel, med en matchning för ATX-4-kodnivån: Onglisa, Januvia. De viktigaste analogerna med samma aktiva substans är Galvus Met och Vildaglipmin.

Hur Galvus Diabetes Pills används med insulin

Galvus var det första diabetesläkemedlet från DPP-4-hämmargruppen, som registrerades för kombinerad användning med insulin. Som regel föreskrivs det om det inte är möjligt att kontrollera typ 2-diabetes väl med basalterapi ensam, det vill säga "förlängd" insulin.

En studie från 2007 utvärderade effekten och säkerheten av att tillsätta galvus (50 mg 2 gånger om dagen) mot placebo. Patienter deltog som förblev vid förhöjda nivåer av glykat hemoglobin (7,5-11%) mot injektioner av ”medium” insulin med neutralt Hagedorn-protramin (NPH) i en dos av mer än 30 enheter / dag.

144 patienter fick galvus tillsammans med insulininjektioner, 152 patienter med typ 2-diabetes fick placebo på bakgrund av insulininjektioner. I vildagliptin-gruppen minskade den genomsnittliga nivån av glykat hemoglobin signifikant med 0,5%. I placebogruppen, med 0,2%. Hos patienter äldre än 65 år är indikatorerna ännu bättre - en minskning med 0,7% på bakgrund av galvus och 0,1% till följd av att ta placebo.

Efter tillsats av galvus till insulin minskade risken för hypoglykemi betydligt, jämfört med diabetesbehandling, endast injektioner av ”medium” NPH-insulin. I vildagliptin-gruppen var det totala antalet episoder av hypoglykemi 113, i placebogruppen - 185. Dessutom noterades inte ett enda fall av svår hypoglykemi mot bakgrund av vildagliptinbehandling. Det fanns 6 sådana avsnitt i placebogruppen..

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet

Följande faktorer och recensioner kan vara kontraindikationer för behandling med detta läkemedel:

  1. en allergisk reaktion eller individuell intolerans mot läkemedlets aktiva substanser;
  2. njursjukdom, njursvikt och nedsatt funktion;
  3. tillstånd som kan leda till nedsatt njurfunktion, som kräkningar, diarré, feber och infektionssjukdomar;
  4. sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, hjärtsvikt, hjärtinfarkt;
  5. andningssjukdomar;
  6. diabetisk ketoacidos orsakad av en sjukdom, koma eller ett predomatöst tillstånd, som en komplikation av diabetes. Förutom detta läkemedel är användning av insulin nödvändig;
  7. ansamling av mjölksyra i kroppen, mjölksyra;
  8. graviditet och amning;
  9. den första typen av diabetes;
  10. alkoholmissbruk eller alkoholförgiftning;
  11. följa en strikt diet, där kaloriintaget inte är mer än 1000 per dag;
  12. patientålder. Utnämning av läkemedlet till patienter under 18 år rekommenderas inte. Personer över 60 år rekommenderas att ta läkemedlet endast under övervakning av läkare;
  13. läkemedlet avbryts med två dagar före planerad kirurgisk operation, röntgenundersökningar eller införande av kontrast. Rekommendera också att avstå från att använda läkemedlet i två dagar efter procedurerna..

Eftersom när du tar Galvus eller Galvus Meta, en av de viktigaste kontraindikationerna är mjölksyraos, bör patienter som lider av lever och njurar inte använda dessa mediciner för att behandla typ 2-diabetes.

Hos patienter över 60 år ökar risken för komplikationer av diabetes mellitus, förekomsten av mjölksyraos, orsakad av beroende av läkemedlets komponent - metformin, flera gånger. Därför måste det användas med stor försiktighet..

Användningen av läkemedlet under graviditet och amning

Effekten av läkemedlet på gravida kvinnor har ännu inte studerats, så det rekommenderas inte för gravida kvinnor.

I fall av ökad blodsocker hos gravida kvinnor finns det risk för medfödda avvikelser hos barnet, liksom förekomsten av olika sjukdomar och till och med dödsfallet hos fostret. Vid ökat socker rekommenderas det att använda insulin för att normalisera det..

I processen att undersöka effekten av läkemedlet på en gravid kvinnas kropp infördes en dos som överstiger det maximala med 200 gånger. I detta fall upptäcktes inte ett brott mot fostrets utveckling eller utvecklingsavvikelser. Med införandet av vildagliptin i kombination med metformin i ett förhållande av 1:10, registrerades inte brott i fostrets utveckling.

Det finns inte heller några tillförlitliga uppgifter om utsöndring av ämnen som ingår i läkemedlet under amning med mjölk. I detta avseende rekommenderas inte ammande mödrar att ta dessa läkemedel.

Effekten av användningen av läkemedlet av personer under 18 år beskrivs för närvarande inte. Biverkningar från användningen av läkemedlet av patienter i denna åldersgrupp är inte kända..

Användning av läkemedlet av patienter över 60 år

Patienter över 60 år på grund av risken för komplikationer eller biverkningar förknippade med att ta dessa läkemedel bör strikt övervaka dess dos och ta läkemedlet under övervakning av en läkare.

Effektiva Galvus Met-analoger (hur kan jag ersätta läkemedlet?)

Som ni förstår är de mest effektiva analogerna av Galvus met metformin och vildagliptin, det finns inga andra läkemedel som också kan ge sådana effekter från terapi.

Idag distribueras Galvus meth i alla länder och många patienter med diabetes typ 2 använder detta läkemedel för behandling. Det är särskilt effektivt att använda läkemedlet med insulinbehandling. I detta fall minskar risken för att utveckla hypoglykemi, både mild och svår..
Avsaknaden av en sådan biverkning som en ökning av kroppsvikt lockar också många patienter..

Särskilda rekommendationer

Trots att dessa läkemedel används för att normalisera socker i typ 2-diabetes är det inte insulinanaloger. När de använde dem rekommenderade läkarna regelbundet att bestämma de biokemiska funktionerna i levern.

Detta beror på det faktum att vildagliptin, som är en del av läkemedlet, leder till en ökning av aktiviteten hos aminotransferaser. Detta faktum förekommer inte i några symtom, men leder till störning i levern. Denna trend observerades hos de flesta patienter från kontrollgruppen..

Patienter som tar dessa läkemedel under lång tid och inte använder sina analoger rekommenderas att ta ett allmänt blodprov minst en gång om året. Syftet med denna studie är att identifiera eventuella avvikelser eller biverkningar i det inledande skedet och vidta lämpliga åtgärder för att eliminera dem..

Med nervös spänning, stress, feber kan läkemedlets effekt på patienten minskas drastiskt. Patientrecensioner indikerar sådana biverkningar av läkemedlet som illamående och yrsel. Med sådana symtom rekommenderas det att avstå från att köra eller utföra arbete med ökad fara..

Galvus (Galvus ®)

Aktiv substans

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

Strukturera

tabletter1 flik.
aktiv substans:
vildagliptin50 mg
hjälpämnen: MCC - 95,68 mg; vattenfri laktos - 47,82 mg; natriumkarboximetylstärkelse - 4 mg; magnesiumstearat - 2,5 mg

Beskrivning av doseringsformen

Tabletter: från vit till ljusgul, rund, slät, med avfasade kanter, ”NVR” -markering på ena sidan, ”FB” på den andra.

farmakologisk effekt

farmakodynamik

Vildagliptin - en representant för klassen av stimulanter i den isolerade apparaten i bukspottkörteln, hämmar selektivt enzymet dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4). Den snabba och fullständiga hämningen av DPP-4-aktivitet (> 90%) orsakar en ökning av både basal och livsmedelsstimulerad sekretion av typ 1 glukagonliknande peptid (GLP-1) och glukosberoende insulinotropisk polypeptid (HIP) från tarmen in i den systemiska cirkulationen genom hela av dagen.

Genom att öka koncentrationen av GLP-1 och HIP orsakar vildagliptin en ökning av pankreas-p-cellers känslighet för glukos, vilket leder till en förbättring av glukosberoende insulinsekretion.

När man använder vildagliptin i en dos av 50-100 mg / dag hos patienter med typ 2-diabetes mellitus (DM), noteras en förbättring av funktionen hos p-buffer i pankreas. Graden av förbättring av ß-cellfunktionen beror på graden av deras initiala skada; så hos individer som inte lider av diabetes (med en normal koncentration av glukos i blodplasma), stimulerar vildagliptin inte insulinutsöndring och minskar inte glukos.

Genom att öka koncentrationen av endogent GLP-1 ökar vildagliptin känsligheten hos a-celler för glukos, vilket leder till en förbättring av glukosberoende reglering av glukagonutsöndring. En minskning av förhöjd glukagonkoncentration under måltider orsakar i sin tur en minskning av insulinresistensen.

En ökning av förhållandet insulin / glukagon mot bakgrund av hyperglykemi, på grund av en ökning i nivåerna av GLP-1 och HIP, orsakar en minskning av glukosproduktionen i levern både under den prandiala perioden och efter måltider, vilket leder till en minskning av glukoskoncentrationen i blodplasma.

Mot bakgrund av användningen av vildagliptin noteras dessutom en minskning av koncentrationen av lipider i blodplasma, men denna effekt är inte associerad med dess effekt på GLP-1 eller HIP och en förbättring av funktionen hos pankreatiska p-celler.

Det är känt att en ökning av GLP-1 kan bromsa magtömning, men denna effekt observeras inte med användning av vildagliptin.

Vid användning av vildagliptin i 5795 patienter med typ 2-diabetes under 12 till 52 veckor som monoterapi eller i kombination med metformin, sulfonylurea, tiazolidinedion eller insulin, minskade en betydande långsiktig minskning av koncentrationen av glykat hemoglobin (HbA1c) och fasta blodglukos.

När en kombination av vildagliptin och metformin användes som den första behandlingen för patienter med typ 2-diabetes inom 24 veckor, observerades en dosberoende minskning av HbA1c och kroppsvikt i jämförelse med monoterapi med dessa läkemedel. Fall av hypoglykemi var minimala i båda behandlingsgrupperna..

I en klinisk studie med vildagliptin i en dos av 50 mg en gång dagligen under 6 månader hos patienter med typ 2-diabetes med nedsatt njurfunktion av måttlig (glomerulär filtreringshastighet - GFR - ≥30, men 2) eller svår (GFR 2) grad kliniskt signifikant minskning av HbA1c jämfört med placebogruppen.

I en klinisk studie med vildagliptin i en dos på 50 mg 2 gånger dagligen med / utan metformin i kombination med insulin (genomsnittlig dos på 41 enheter / dag) hos patienter med typ 2-diabetes, minskade HbA1c vid slutpunkten (−0,77%), med den initiala indikatorn på i genomsnitt 8,8%. Skillnaden med placebo (-0,72%) var statistiskt signifikant. Frekvensen av hypoglykemi i gruppen som fick studieläkemedlet var jämförbar med frekvensen av hypoglykemi i placebogruppen..

I en klinisk studie med vildagliptin i en dos av 50 mg 2 gånger dagligen samtidigt som metformin (≥1500 mg / dag) i kombination med glimepirid (≥4 mg / dag) hos patienter med typ 2-diabetes, HbA-indikatorn1c statistiskt signifikant minskade med 0,76% (basvärde på 8,8%).

farmakokinetik

Absorption. Vildagliptin absorberas snabbt genom intag med en absolut biotillgänglighet på 85%. Inom det terapeutiska dosområdet ökar Cmax vildagliptin i plasma och AUC står nästan direkt i proportion till ökningen av dosen av läkemedlet.

Efter oral administrering på tom mage Tmax vildagliptin i blodplasma är 1 timme och 45 minuter. Med samtidig intag av mat minskar läkemedlets absorptionshastighet något: det finns en minskning i Cmax 19% och ökning i Tmax upp till 2 timmar och 30 minuter Matintaget påverkar emellertid inte absorptionen och AUC.

Distribution. Bindningen av vildagliptin till plasmaproteiner är låg (9,3%). Läkemedlet fördelas likvärdigt mellan plasma och röda blodkroppar. Vildagliptinfördelning sker förmodligen extravaskulärt, Vss efter iv-administration är 71 liter.

Ämnesomsättning. Biotransformation är den viktigaste vägen för utsöndring av vildagliptin. I människokroppen konverteras 69% av dosen av läkemedlet. Huvudmetaboliten, LAY151 (57% av dosen), är farmakologiskt inaktiv och är en produkt av hydrolysen av cyanokomponenten. Cirka 4% av dosen genomgår amidhydrolys.

I experimentella studier noteras en positiv effekt av DPP-4 på hydrolysen av läkemedlet. Vildagliptin metaboliseras inte med deltagande av cytokrom P450-isoenzymer. Vildagliptin är inte ett substrat av CYP450-isoenzymer, hämmar inte och inducerar inte cytokrom P450-isoenzymer..

Föder upp. Efter att ha tagit läkemedlet inne utsöndras cirka 85% av dosen av njurarna och 15% genom tarmarna, utsöndring av njuret av oförändrat vildagliptin är 23%. T1/2 efter intag är cirka 3 timmar, oavsett dos. Kön, kroppsmassaindex och etnicitet påverkar inte farmakokinetiken för vildagliptin.

Speciella patientgrupper

Nedsatt leverfunktion. Hos patienter med nedsatt leverfunktion med mild till måttlig svårighetsgrad (6-10 poäng enligt Child-Pugh-klassificeringen), efter en enda användning av läkemedlet, minskade biotillgängligheten för vildagliptin med 20 respektive 8%. Hos patienter med svår leverdysfunktion (12 poäng enligt Child-Pugh-klassificeringen) ökar biotillgängligheten för vildagliptin med 22%. En ökning eller minskning av den maximala biotillgängligheten för vildagliptin, högst 30%, är inte kliniskt signifikant. Ingen korrelation mellan svårighetsgraden av nedsatt leverfunktion och läkemedlets biotillgänglighet hittades.

Nedsatt njurfunktion. Hos patienter med nedsatt njurfunktion ökade mild, måttlig eller svår AUC för vildagliptin med 1,4 jämfört med friska frivilliga; 1,7 respektive 2 gånger. AUC för metaboliten LAY151 ökade med 1,6; 3,2; och 7,3 gånger, och metabolitten BQS867 - 1,4; 2,7; och 7,3 gånger hos patienter med nedsatt njurfunktion av milda, måttliga och svåra grader. Begränsade data för patienter med CRF i slutstadiet indikerar att indikatorerna i denna grupp liknar dem hos patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion. Koncentrationen av LAY151-metaboliten hos patienter med kronisk njursvikt i slutstadiet ökade med 2-3 gånger jämfört med patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion. Vid användning av läkemedlet hos patienter med nedsatt njurfunktion kan en dosjustering krävas. Uttag av vildagliptin under hemodialys är begränsat (4 timmar efter en enda dos är 3% under en längre tid än 3-4 timmar).

Patienter ≥ 65 år. Den maximala ökningen av läkemedlets biotillgänglighet med 32% (ökning Cmax 18%) hos patienter äldre än 70 år är inte kliniskt signifikant och påverkar inte hämningen av DPP-4.

Patienter ≤ 18 år gamla. Farmakokinetiska egenskaper hos vildagliptin hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.

Indikationer av läkemedlet Galvus

Typ 2-diabetes mellitus:

som monoterapi i kombination med dietterapi och träning;

i kombination med metformin som en initial läkemedelsbehandling med otillräcklig effektivitet av dietterapi och träning;

som del av en tvåkomponentkombinationsterapi med metformin, sulfonylureaderivat, tiazolidindion eller insulin vid ineffektivitet av dietterapi, träning och monoterapi med dessa läkemedel;

som en del av en trippelkombinationsterapi: i kombination med sulfonylureaderivat och metformin, hos patienter som tidigare behandlats med sulfonylureaderivat och metformin mot bakgrund av dietterapi och träning och som inte uppnådde adekvat glykemisk kontroll;

som en del av trippelkombinationsterapi: i kombination med insulin och metformin, hos patienter som tidigare fick insulin och metformin, mot bakgrund av dietterapi och träning och som inte uppnådde adekvat glykemisk kontroll.

Kontra

överkänslighet mot vildagliptin och andra komponenter i läkemedlet;

ärftlig galaktosintolerans, laktasbrist glukos-galaktos malabsorption.

Användning av vildagliptin till patienter med kronisk hjärtsvikt i funktionell klass IV enligt NYHA-klassificering rekommenderas inte på grund av bristen på kliniska data om användning av vildagliptin i denna grupp av patienter.

Läkemedlets effektivitet och säkerhet hos barn under 18 år har inte fastställts.

Med försiktighet: allvarliga kränkningar av leverfunktionen, inklusive ökad aktivitet av leverenzymer (ALT eller AST> 2,5 gånger högre än VGN - 2,5 × VGN); terminalt stadium av kroniskt njursvikt hos patienter på hemodialys (eftersom erfarenheten är begränsad); Klassisk kronisk hjärtsvikt enligt NYHA-funktionsklassificeringen (eftersom applikationsdata är begränsade och inte tillåter en slutlig slutsats).

Graviditet och amning

I experimentella studier, när de användes i doser som var 200 gånger högre än rekommenderat, orsakade läkemedlet inte nedsatt fertilitet och tidig utveckling av embryot och hade inte en teratogen effekt på fostret. Det finns inga tillräckliga uppgifter om användningen av läkemedlet Galvus hos gravida kvinnor, och därför bör läkemedlet inte användas under graviditet.

Eftersom det inte är känt om vildagliptin med bröstmjölk utsöndras hos människor, bör Galvus inte användas under amning..

Bieffekter

När man använde Galvus som monoterapi eller i kombination med andra läkemedel var majoriteten av biverkningarna milda, tillfälliga och krävde inte avbrott av behandlingen. Inget samband hittades mellan frekvensen av biverkningar och ålder, kön, etnicitet, användningstid eller doseringsregim.

Förekomsten av angioödem under behandling med Galvus var ≥1 / 10000, ACE. I de flesta fall var angioödem måttligt och löstes på egen hand under fortsatt vildagliptinbehandling.

Mot bakgrund av behandling med Galvus observerades sällan dysfunktion i levern (inklusive hepatit) i den asymptomatiska kursen. I de flesta fall löste dessa överträdelser och avvikelser från leverfunktionsindex från normen oberoende utan komplikationer efter avslutad läkemedelsbehandling. Vid användning av läkemedlet Galvus i en dos av 50 mg 1 eller 2 gånger om dagen var frekvensen av ökning av aktiviteten hos leverenzymer (ALT eller AST ≥3 × VGN) 0,2 respektive 0,3% (jämfört med 0,2% i kontrollgruppen). Ökningen i aktiviteten hos leverenzymer var i de flesta fall asymptomatisk, utvecklades inte och åtföljdes inte av kolestas eller gulsot.

Följande kriterier användes för att bedöma förekomsten av AE: mycket ofta (≥1 / 10); ofta (≥1 / 100, CNS: ofta - yrsel; sällan - huvudvärk.

Från matsmältningssystemet: sällan - förstoppning.

Allmänna störningar och störningar på injektionsstället: sällan - perifert ödem.

Långa kliniska studier på upp till 2 år avslöjade inga ytterligare avvikelser i säkerhetsprofilen eller oförutsedda risker vid användning av vildagliptin som monoterapi..

Användningen av läkemedlet Galvus i en dos av 50 mg 1 eller 2 gånger om dagen i kombination med metformin

Vid användning av läkemedlet Galvus i en dos av 50 mg en gång dagligen i kombination med metformin var frekvensen av avbrott av behandlingen på grund av utvecklingen av biverkningar 0,4% (i grupperna av vildagliptin (50 mg 2 gånger om dagen) + metformin och placebo + metformin tillbakadragande fall terapi i samband med utvecklingen av biverkningar observerades inte).

Vid användning av läkemedlet Galvus i en dos av 50 mg 1 eller 2 gånger om dagen i kombination med metformin observerades hypoglykemi i 0,9 respektive 0,5% av fallen (i placebo + metformingruppen - 0,4%). I gruppen för användning av läkemedlet Galvus observerades inte utvecklingen av svår hypoglykemi. Kombinationsterapi med vildagliptin + metformin påverkade inte patientens kroppsvikt.

Från nervsystemet: ofta - skakning, yrsel, huvudvärk.

Långa kliniska studier på upp till 2 år avslöjade inga ytterligare avvikelser i säkerhetsprofilen eller oförutsedda risker vid användning av vildagliptin i kombination med metformin.

När du använder läkemedlet Galvus i en dos av 50 mg 1 gång om dagen i kombination med sulfonylureaderivat

Vid användning av läkemedlet Galvus i en dos av 50 mg en gång dagligen i kombination med glimepirid var frekvensen av avbrott av behandlingen på grund av utvecklingen av biverkningar 0,6% (jämfört med 0% i glimepirid + placebogruppen).

Förekomsten av hypoglykemi hos patienter som fick Galvus i en dos av 50 mg 1 gång per dag med glimepirid var 1,2% (jämfört med 0,6% i placebo + glimepiridgruppen). I gruppen för användning av läkemedlet Galvus observerades inte utvecklingen av svår hypoglykemi.

När man använde läkemedlet Galvus i den rekommenderade dosen (50 mg 1 gång per dag) i kombination med glimepirid, var det ingen ökning av patientens kroppsvikt.

Från nervsystemet: ofta - skakning, yrsel, huvudvärk.

Allmänna störningar och störningar på injektionsstället: ofta - asteni.

När du använder läkemedlet Galvus i en dos av 50 mg 1 eller 2 gånger om dagen i kombination med tiazolidindionderivat

Vid användning av läkemedlet Galvus i en dos av 50 mg en gång dagligen i kombination med pioglitazon var frekvensen av avbrott av behandlingen på grund av utvecklingen av biverkningar 0,7% (i grupperna av vildagliptin (50 mg 2 gånger per dag) + pioglitazon och placebo + pioglitazon, annullering terapi i samband med utvecklingen av biverkningar observerades inte).

Vid användning av läkemedlet Galvus i en dos av 50 mg en gång dagligen i kombination med pioglitazon i en dos av 45 mg observerades inte utvecklingen av hypoglykemi; i gruppen av vildagliptin (i en dos av 50 mg 2 gånger om dagen) + pioglitazon (i en dos av 45 mg) noterades utvecklingen av hypoglykemi i 0,6% av fallen, och hos patienter som fick placebo + pioglitazon i en dos av 45 mg, i 1,9% fall. I gruppen för användning av läkemedlet Galvus observerades inte utvecklingen av svår hypoglykemi. Den genomsnittliga ökningen av kroppsvikt jämfört med placebo hos patienter som fick Galvus i en dos av 50 mg 1 eller 2 gånger per dag med pioglitazon var +0,1 respektive +1,3 kg. När Galvus tillsattes i en dos av 50 mg 1 eller 2 gånger per dag till pioglitazon i en dos av 45 mg / dag var förekomsten av perifert ödem 8,2 respektive 7% (jämfört med 2,5% med monoterapi med pioglitazon). Vid förskrivning av den initiala kombinationsterapin med vildagliptin i en dos av 50 mg 1 eller 2 gånger per dag, tillsammans med pioglitazon i en dos av 45 mg / dag, observerades utvecklingen av perifert ödem hos 3,5 respektive 6,1% av patienterna (jämfört med 9,3% i monoterapi med pioglitazon i en dos av 30 mg / dag).

Allmänna störningar och störningar på injektionsstället: ofta - perifert ödem.

Laboratorie- och instrumentdata: ofta - viktökning.

När du använder läkemedlet Galvus i en dos av 50 mg 2 gånger om dagen i kombination med insulin

När man använde läkemedlet i kombination med insulin (i kombination med metformin eller utan metformin) var frekvensen för avbrott av behandlingen på grund av utvecklingen av biverkningar 0,3% i vildagliptin-gruppen, i placebogruppen fanns det inga fall.

När man använde läkemedlet i kombination med insulin (i kombination med metformin eller utan metformin) var det ingen ökning i risken för hypoglykemi jämfört med placebo + insulinkombinationen (14% i vildagliptin-gruppen och 16,4% i placebogruppen). 2 patienter i vildagliptin-gruppen och 6 patienter i placebogruppen utvecklade svår hypoglykemi.

När studien avslutades hade läkemedlet ingen effekt på genomsnittlig kroppsvikt (kroppsvikt ökade med +0,6 kg jämfört med originalet i vildagliptin-gruppen, och inga förändringar noterades i placebogruppen).

Vid applicering av vildagliptin 50 mg 2 gånger dagligen i kombination med insulin (med eller utan metformin)

Från nervsystemet: ofta - huvudvärk.

Från mag-tarmkanalen: ofta - illamående, GERD; sällan - diarré, flatulens.

Allmänna störningar och störningar på injektionsstället: ofta - frossa.

Laboratorie- och instrumentdata: ofta - hypoglykemi.

Vid användning av Galvus i kombination med sulfonylurea och metformin

Fall av läkemedelsavbrott i samband med AE i kombinationsbehandlingsgruppen med vildagliptin, metformin och glimepirid noterades inte. I kombinationsterapigruppen med placebo, metformin och glimepirid var förekomsten av AE 0,6%.

Hypoglykemi observerades ofta i båda grupperna (5,1% i kombinationsbehandlingsgruppen med vildagliptin, metformin och glimepirid och 1,9% i kombinationsbehandlingsgruppen med placebo, metformin och glimepirid). Ett avsnitt av svår hypoglykemi noterades i vildagliptin-gruppen.

När studien avslutades var det ingen signifikant effekt på kroppsvikt (+0,6 kg i vildagliptin-gruppen och −0,1 kg i placebogruppen).

Vid användning av vildagliptin 50 mg 2 gånger om dagen i kombination med metformin och sulfonylurea

Från nervsystemet: ofta - yrsel, skakning.

Allmänna störningar och störningar på injektionsstället: ofta trötthet.

Från sidan av ämnesomsättning och näring: ofta - hypoglykemi.

På huden och subkutan vävnad: ofta - hyperhidros.

Under studier efter marknadsföring identifierades följande biverkningar biverkningar (eftersom meddelanden mottogs på frivillig basis från en population av osäker storlek, är det inte möjligt att på ett tillförlitligt sätt fastställa utvecklingsfrekvensen för dessa AE: er, och därför klassificeras de som frekvensen är okänd): hepatit (reversibel när behandlingen avbryts ), urtikaria, pankreatit, lokal flingning i huden eller blåsor.

Om någon av biverkningarna som anges i beskrivningen förvärras eller om patienten har märkt några andra biverkningar som inte anges i beskrivningen, ska du informera din läkare.

Samspel

Läkemedlet Galvus har en låg potential för läkemedelsinteraktion.

Eftersom läkemedlet inte är ett substrat av cytokrom P450-enzymer, och inte heller hämmar eller inducerar dessa enzymer, är interaktion mellan Galvus och läkemedel som är substrat, hämmare eller inducerare av cytokrom P450 osannolik. Vid samtidig användning av vildagliptin påverkar inte heller metabolismhastigheten för läkemedel som är substrat för enzymerna CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 och CYP3A4 / 5.

Kliniskt signifikant interaktion mellan Galvus och de läkemedel som oftast används vid behandling av typ 2-diabetes (glibenklamid, pioglitazon, metformin) eller med ett smalt terapeutiskt intervall (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) har inte fastställts.

Dosering och administrering

Inuti, oavsett matintag.

Doseringsregimen för läkemedlet bör väljas individuellt, beroende på effektivitet och tolerabilitet.

Den rekommenderade dosen av läkemedlet under monoterapi eller som en del av en tvåkomponentkombinationsterapi med metformin, tiazolidindion eller insulin (i kombination med metformin eller utan det) är 50 eller 100 mg en gång om dagen. Hos patienter med mer allvarlig typ 2-diabetes som får insulinbehandling rekommenderas Galvus i en dos av 100 mg / dag.

Den rekommenderade dosen av Galvus som en del av en trippelkombinationsterapi (vildagliptin + sulfonylureaderivat + metformin) är 100 mg / dag.

En dos på 50 mg / dag ska tas en gång på morgonen, en dos på 100 mg / dag ska delas upp i 2 doser på 50 mg på morgonen och kvällen. Vid överhoppning ska nästa dos tas så snart som möjligt medan den dagliga dosen inte ska överskridas.

När den används som en del av en tvåkomponentkombinationsterapi med sulfonylureaderivat är den rekommenderade dosen av Galvus 50 mg 1 gång per dag på morgonen. När det föreskrevs i kombination med sulfonylureaderivat var effekten av läkemedelsbehandling i en dos av 100 mg / dag liknande den vid en dos av 50 mg / dag.

Med otillräcklig klinisk effekt mot bakgrund av användningen av den maximala rekommenderade dagliga dosen på 100 mg, för bättre kontroll av glykemi, är ytterligare recept på andra hypoglykemiska läkemedel möjligt - metformin, sulfonylureaderivat, tiazolidindion eller insulin.

Speciella patientgrupper

Nedsatt lever- eller njurfunktion. Hos patienter med nedsatt njur- och leverfunktion med mild svårighetsgrad krävs inte korrigering av läkemedlets dosering. Hos patienter med nedsatt njurfunktion av måttlig och svår grad (inklusive CRF i slutstadiet vid hemodialys) ska läkemedlet användas i en dos av 50 mg en gång dagligen.

Patienter ≥ 65 år. Hos äldre patienter krävs inte korrigering av dosen för läkemedlet Galvus.

Användning till patienter ≤ 18 år gamla. Eftersom det inte finns någon erfarenhet av användningen av läkemedlet Galvus hos barn och ungdomar under 18 år, rekommenderas det inte att använda läkemedlet i denna kategori av patienter.

Överdos

Läkemedlet Galvus tolereras väl när det föreskrivs i en dos upp till 200 mg / dag.

Symtom: vid användning av läkemedlet i en dos av 400 mg / dag kan muskelsmärta observeras, sällan lung- och övergående parestesi, feber, svullnad och en kortvarig ökning av lipaskoncentrationen (2 gånger högre än VGN). Med en ökning av dosen av Galvus till 600 mg / dag är utveckling av ödem i extremiteterna med parestesier och en ökning av koncentrationen av CPK, ALT, C-reaktivt protein och myoglobin. Alla symptom på en överdos och förändringar i laboratorieparametrar försvinner efter avslutad läkemedel.

Behandling: avlägsnande av läkemedlet från kroppen genom dialys är osannolikt. Emellertid kan den huvudsakliga hydrolytiska metaboliten av vildagliptin (LAY151) avlägsnas från kroppen genom hemodialys.

speciella instruktioner

Eftersom data om användning av vildagliptin hos patienter med funktionell klass III CHF enligt NYHA-klassificering (se tabell 1) är begränsade och inte tillåter en slutlig slutsats, rekommenderas det att använda Galvus med försiktighet i denna kategori av patienter.

Användning av vildagliptin till patienter med funktionell klass IV CHF enligt NYHA-klassificering rekommenderas inte på grund av bristen på kliniska prövningsdata för användning i denna grupp av patienter.

NYHA-klassificering av det funktionella tillståndet hos patienter med hjärtsvikt (modifierat), 1964

FunktionsklassBegränsning av fysisk aktivitet och kliniska manifestationer
jagDet finns inga begränsningar för fysisk aktivitet. Normal träning orsakar inte allvarlig trötthet, svaghet, andnöd eller hjärtklappning
IIMåttlig begränsning av fysisk aktivitet. I vila finns det inga patologiska symtom. Normal träning orsakar svaghet, trötthet, hjärtklappning, andnöd och andra symtom.
IIIAllvarlig begränsning av fysisk aktivitet. Patienten känner sig bekväm bara i vila, men den minsta fysiska ansträngningen leder till uppkomsten av svaghet, hjärtklappning, andnöd och andra symtom
IVOförmåga att utföra någon belastning utan att det uppstår obehag. Symtom på hjärtsvikt är i vila och förvärras med fysisk ansträngning

Nedsatt leverfunktion

Eftersom i sällsynta fall användningen av vildagliptin visade en ökning av aktiviteten hos aminotransferaser (vanligtvis utan kliniska manifestationer), rekommenderas det att bestämma de biokemiska parametrarna för leverfunktion innan Galvus förskrivs, samt regelbundet under det första året av behandlingen med läkemedlet (1 gång på 3 månader). Om patienten har en ökad aktivitet av aminotransferaser, bör detta resultat bekräftas genom en andra studie och sedan regelbundet bestämma de biokemiska parametrarna för leverfunktion tills de normaliseras. Om överskottet av AST- eller ALT-aktivitet till 3 × VGN bekräftas av en andra studie rekommenderas att avbryta läkemedlet.

Vid utveckling av gulsot eller andra tecken på nedsatt leverfunktion under användningen av läkemedlet Galvus, bör läkemedelsbehandling stoppas omedelbart. Efter normalisering av leverfunktionsindikatorer kan läkemedelsbehandling inte återupptas. Om insulinbehandling behövs används Galvus endast i kombination med insulin.

Läkemedlet ska inte användas till patienter med diabetes typ 1 eller för behandling av diabetisk ketoacidos.

Påverkan på förmågan att köra fordon och / eller arbeta med mekanismer. Effekten av läkemedlet Galvus på förmågan att köra fordon eller arbeta med mekanismer har inte fastställts. När yrsel utvecklas under behandling med läkemedlet bör patienterna inte köra fordon eller arbeta med mekanismer.

Släpp formulär

Tabletter, 50 mg. I en blister, 7 eller 14 st. 2, 4, 8, 12 bl. i en kartong.

Tillverkare

1. Novartis Pharma Stein AG, Schweiz.

2. Novartis Pharmasyutika SA, Spanien.

Ägaren till registreringsbeviset: Novartis Pharma AG. Lichtstrasse, 35, 4056 Basel, Schweiz.

Ytterligare information om läkemedlet kan erhållas på adressen: 125315, Moskva, Leningradsky pr-t, 72, bldg. 3.

Tel.: (495) 967-12-70; fax: (495) 967-12-68.

För förpackningar i Ryssland ska följande anges: förpackning / förpackning / utfärdande av kvalitetskontroll: ZAO ORTAT. ryssland.

Apoteks semestervillkor

Lagringsvillkor för läkemedlet Galvus

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet för läkemedlet Galvus

Använd inte den efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.