Analoger och ersättare för melatonin

Utsöndring av metabolit slutar inom 12 timmar efter intag.
Halveringstiden (T1 / 2) är 3,5–4 timmar. Utsöndring utförs vid 89% av njurarna, i form av sulfaterade och glukuronerade konjugat av 6-hydroxymelatonin, och 2% utsöndras oförändrat.
Golv:
Hos kvinnor observeras en 3-4-faldig ökning av Cmax jämfört med män.
Femfaldig interindividuell variation av Cmax inom samma kön noterades också.
Trots skillnader i plasmakoncentrationer hittades emellertid inga farmakodynamiska skillnader mellan män och kvinnor..
Äldre patienter:
Melatoninmetabolismen är känd för att sakta med åldern. Vid olika doser av melatonin erhölls högre värden på områdesindikatorerna under koncentration-tidskurvan (AUC) och Cmax hos äldre, vilket återspeglar en reducerad melatoninmetabolism i denna grupp av patienter. Medan Cmax hos vuxna (18–45 år) är 500 pg / ml, hos äldre (55–69 år) - 1200 pg / ml; AUC hos vuxna - 3000 pg × h / ml och 5000 pg × h / ml hos äldre.
Patienter med nedsatt njurfunktion:
Vid långvarig behandling observerades inte kumulation av melatonin. Dessa data överensstämmer med den korta halveringstiden för melatonin hos människor..
Efter 1 och 3 veckors kursbehandling med Cirkadin i en dos av 2 mg togs blod kl 23:00 (2 timmar efter intag), koncentrationen var 411,4 ± 56,5 respektive 432,0 ± 83,2 pg, och på samma sätt som med en enda dos på 2 mg cirkadiska friska frivilliga.
Patienter med nedsatt leverfunktion:
Levern är det viktigaste organet som är involverat i metabolismen av melatonin, därför leder leversjukdomar till en ökning av koncentrationen av endogent melatonin.
Hos patienter med skrump i levern ökade plasmakoncentrationen av melatonin på dagtid betydligt. Jämfört med kontrollgruppen noterades en signifikant minskning av den totala utsöndringen av 6-sulfatoximelatonin.

Indikationer för användning:
Läkemedlet Zirkadin används för kortvarig behandling av primär sömnlöshet, kännetecknad av dålig sömnkvalitet hos patienter äldre än 55 år (som monoterapi).

Användningsläge:
Inuti, 2 mg en gång om dagen, efter att ha ätit, på kvällen, 1-2 timmar före sänggåendet. Cycadintabletter ska sväljas hela för att stödja långvarig frisättning. Bryt inte eller tugga en tablett för att underlätta svälja..
Behandlingsförloppet kan vara upp till 13 veckor.
Njursvikt
Effekten av njursvikt (av någon svårighetsgrad) på farmakokinetiken för melatonin har inte studerats. Försiktighet rekommenderas vid förskrivning av melatonin till sådana patienter..

Bieffekter:
I kliniska studier rapporterade 48,8% av patienterna som fick circadinin biverkningar jämfört med 37,8% i placebogruppen. Jämförelse av förhållandet mellan patienter med biverkningar per 100 veckors patienter var hastigheten i placebogruppen högre än i gruppen som tog cirkadian (5.743-placebo kontra 3.013-cirkadian). De vanligaste biverkningarna var huvudvärk, nasofaryngit, ryggsmärta och ledvärk, som var vanliga i båda grupperna.
Tabellen innehåller endast de biverkningar från kliniska studier som observerades hos patienter med samma eller större frekvens än i placebogruppen..
Frekvensen av biverkningar klassificeras enligt följande: mycket ofta (≥1 / 10); ofta (≥1 / 100 till aviseringar Prenumerera

Instruktioner för användning av cirkadianska och droggranskningar

Förberedelserna för normalisering av cirkadiska rytmer och sömn - vakenhet är mycket populära bland befolkningen. Arbeta på natten och på kvällen, konstant stress och fysisk belastning påverkar en persons mentala tillstånd negativt, vilket manifesteras av en mängd sömnstörningar.

Läkemedel som innehåller ett ämne som liknar hormonet melatonin hjälper till att bli av med sömnlöshet, ökad trötthet och emotionell överbelastning. Ett av de billiga och effektiva läkemedlen i denna grupp är Circadin, som enligt de officiella bruksanvisningarna har en mild hypnotisk effekt och är en syntetisk analog till pinealkörtelhormonet.

Allmän information om läkemedlet

Zirkadin-tabletter används för att normalisera regimet dag och natt och har adaptogena egenskaper. Till salu finns det serier som produceras av olika tillverkare som tillhör företaget Newrim Pharmaceutical Ltd (Storbritannien):

  1. Tyskland, Catalent Schorndorf GmbH.
  2. Schweiz, SwissCo Services AG.

De skiljer sig inte i pris och sammansättning, de har liknande egenskaper..

Läkemedelsgrupp, INN, omfattning

Enligt dess kemiska egenskaper är circadian ett syntetiskt substitut för vita-melatonin - ett hormon som produceras i hjärnans pinealkropp och är en av de viktigaste neurotransmittorerna. I struktur är det ett indolderivat av serotonin, den viktigaste aminosyran som är nödvändig för syntesen av melatonin - tryptofan.

Enligt farmakologiska egenskaper är circadin en sömnpiller och ett adaptivt läkemedel. Enligt den anatomiska och terapeutiska klassificeringen av den senaste revisionen, psykotropa läkemedel, tillhör agonister av melatoninreceptorer till gruppen N05HC. I farmakopén är läkemedlet registrerat under det internationella icke-privata namnet (INN) Melatoninum. Det huvudsakliga tillämpningsområdet är psykiatri och neurologi, i syfte att korrigera regimen och öka mental aktivitet.

Former för utsläpp och kostnad

Zirkadin finns i form av tabletter, som tack vare filmmembranet har en långvarig effekt. En enda dos är 2 mg. Till salu finns paket nr 21, som innehåller en plastblister med tabletter i enskilda konturceller.

Priset på Zirkadin ligger inom det intervall som är tillgängligt för de flesta konsumenter, men kan variera något beroende på region och apotekskedjan.

OmrådePris per paket i rubel
Moskva och Moskva-regionen650-750
St. Petersburg667-689
Kazan641-745
Surgut639-697
Krasnodar650-742

Strukturera

Den aktiva ingrediensen är melatonin, en neurotransmitter som bildas genom acetylering av serotonin med användning av enzymet metyl och acetyltransferas. Varje tablett innehåller 2 mg av den aktiva komponenten, som på grund av närvaron av ett filmmembran långsamt frisätts och har en mild effekt..

Talk, laktos, kiseldioxid, Ca-dihydrid, Mg-stearat, sampolymerer används som hjälpämnen för framställning av tabletter. Produkten innehåller inte aromer och färgämnen..

Farmakodynamik och farmakokinetik

Circadin efterliknar fullständigt effekten av det naturliga hormonet som produceras i den mänskliga hypofysen. Den interagerar aktivt med melatoninreceptorer av typ 1, 2 och 3, som ansvarar för mänskliga biologiska rytmer och reglerar sömnvakenhet. Den maximala koncentrationen av hormonet i blodet observeras på natten, närmare morgonen, vilket ger en förändring i de djupa och ytliga sömnfaserna. Med en brist på melatonin, somnar det inte bara att somna störs, sömnlöshet och natt ångest, men sömnens kvalitet störs också - även efter en lång vila, känner en person trött och känslomässigt utmattad.

Förutom den normaliserande effekten på døgnrytmer och sömn har djurhästar följande egenskaper:

  • reglerar det centrala nervsystemets aktivitet och förbättrar minnet;
  • eliminerar fysisk trötthet, slöhet;
  • hämmar reaktioner på stress;
  • hjälper till att anpassa sig till förändrade tidszoner under flygningar, liksom vid övergång till vinter- och sommartid;
  • ökar mental och fysisk aktivitet;
  • bromsar åldrandet av kroppen;
  • förbättrar immuniteten genom att stimulera produktionen av antikroppar;
  • skyddar celler från lipidperoxidation och de negativa effekterna av fria radikaler.

Vid användning av tabletter före sänggåendet observeras en uttalad positiv klinisk effekt eftersom gradienten för koncentrationen av melatonin i blodet är så nära naturliga indikatorer som möjligt. Med denna behandling finns det ingen hämning av psykomotoriska funktioner under dagen..

Läkemedlet absorberas inte tillräckligt från tarmen, biotillgängligheten är cirka 20% och halveringstiden från kroppen är 4 timmar. Hälften av ämnet binder till albumin. Under påverkan av leverenzymer förvandlas det till inaktiva metaboliter som utsöndras i urinen..

Läkemedlets farmakodynamiska egenskaper beror på följande villkor:

  1. Kön - den maximala koncentrationen av melatonin i kvinnans blod överstiger samma indikator hos män med tre gånger.
  2. Måltid - när du tar Zirkadin samtidigt som mat, saktar upp absorptionen av läkemedlet.
  3. Ålder - efter 55 år bromsar melatoninmetabolismen.

Indikationer och kontraindikationer för att ta circadian

Melatonins huvudfunktion i kroppen är att optimera kroppens aktiva aktivitet med biologiska och cirkadiska rytmer, samt underlätta att somna och reglera sömnens djup..

Listan med indikationer för användning av Zirkadin innehåller också följande patologier:

  • desynkronos orsakad av flyg- eller klockbyte till sommar- och vintertid;
  • ändring av arbetsschema från natt till dag;
  • ofta vaknar nattetid, mardrömmar;
  • ökad ångest på kvällen och natten;
  • minskad prestanda, trötthet;
  • depression av humör, tårfullhet;
  • ökad känslomässig stress;
  • säsongsbunden depression;
  • kronisk sömnlöshet.

Om du inte är tolerant mot någon av läkemedlets komponenter är det strängt förbjudet att ta dessa tabletter. Cirkadin föreskrivs med försiktighet till personer med historia av endokrina sjukdomar (hypo- och hypertyreos, diabetes mellitus, feokromocytom).

Detta läkemedel är kontraindicerat i närvaro av sådana sjukdomar:

  • blodsjukdomar (leukemi, svår anemi, agranulocytos);
  • maligna neoplasmer (lymfom, levercancer);
  • autoimmuna patologier (systemisk lupus erythematosus, autoimmun tyroiditis, reumatisk sjukdom);
  • epilepsi;
  • allvarligt leversvikt;
  • kronisk njursjukdom.

Vid användning av Cirkadin för behandling av senila personer (över 65 år) bör dosen minskas. Graviditet och amning är en kontraindikation för utnämningen av Zirkadin, eftersom det inte har gjorts några kliniska studier som bekräftar läkemedlets säkerhet i denna kategori av kvinnor. Åldersgränsen är upp till 18 år. I undantagsfall, om det finns ett akut behov och säkerställer en ständig övervakning av en läkare, är det tillåtet att använda det hos barn.

Bruksanvisning och specialinstruktioner

Tabletterna är avsedda för internt bruk. De rekommenderas inte att krossas eller tuggas, eftersom skador på membranet kan leda till en förändring av farmakodynamiska egenskaper. Samtidigt intag med mat minskar absorptionen av läkemedlet från mag-tarmkanalen och kan orsaka matsmältningssvårigheter, så du måste dricka circadin 1-2 timmar efter att ha ätit. Tabletterna ska tvättas med en tillräcklig mängd rent dricksvatten. För att eliminera avsnitt av sömnlöshet, en tillräcklig enkel dos med 1 tablett Zirkadin vid sänggåendet.

När det gäller kronisk sömnpatologi (frekvent vaknande, mardrömmar, grund sömn), rekommenderas behandling under 14-18 dagar. Den vanliga behandlingsregimen är 1 tablett en gång om dagen en timme efter den sista måltiden. Vid ineffektivitet kan doseringen ökas. Den maximala dagliga dosen är 8 mg melatonin (4 tabletter).

När du tar Zirkadin bör du begränsa kör- och hanteringsförfaranden som kräver hög noggrannhet och ökad koncentration, eftersom det finns en fara för liv och hälsa. Använd detta läkemedel med försiktighet hos patienter med laktos- och galaktosintolerans samt med autoimmuna patologier..

Möjliga biverkningar och överdosering

Med individuell intolerans mot en av läkemedlets komponenter, kan allergiska reaktioner i form av urtikaria, klåda i huden och utslag observeras, i svårare fall - Quinckes ödem och anafylaktisk chock.

Vanligtvis tolereras läkemedlet lätt, men följande biverkningar kan uppstå under behandlingen:

  • yrsel, en känsla av tyngd i huvudet;
  • ringer i öronen, blinkande flugor i ögonen;
  • suddigt medvetande;
  • slapphet, minskad koncentration av uppmärksamhet;
  • ökad dåsighet;
  • ofta humörsvängningar, tårfullhet och irritabilitet;
  • anfall av aggression;
  • kortvarig desorientering i rymden;
  • takykardi;
  • muskelkramper och kramper.

När det tas samtidigt som mat kan det förekomma en kränkning av peristaltis (rumling i buken, flatulens, diarré), en känsla av tyngd i bukhålan.

Circadian kan orsaka förändringar i sådana laboratorieparametrar:

  • nivån av kolesterol och lipoproteiner med låg densitet;
  • hypoproteinemi;
  • ökade leverfunktionstest och förändringar i transaminasaktivitet.

Fall av överdosering registreras inte. För närvarande pågår kliniska prövningar för att bestämma de maximalt tillåtna doserna för engångs- och långvarig användning. Det kan antas att med en överdos av Cirkadin kommer biverkningarna att intensifieras och dåsighet kommer att uppstå. Det finns ingen specifik motgift. Läkemedlet elimineras helt från kroppen inom 12 timmar.

Läkemedelsinteraktioner med andra läkemedel

Vid behandling med läkemedlet bör Circadian ta hänsyn till de reaktioner som uppstår när det kombineras med andra ämnen:

  1. Effekten av Zirkadin kan minskas när man dricker den med alkohol. Dessutom kan denna kombination leda till en förändring i leverprover och utveckling av giftig hepatit..
  2. Vid användning av läkemedel som innehåller melatonin med antikonvulsiva medel och antipsykotika, detekterades inga kliniskt signifikanta förändringar.
  3. Det är förbjudet att använda circadin i kombinationsterapi med andra sömntabletter (Zoladex, Zaleplon). Detta kan orsaka psykiska störningar..
  4. Läkemedel som minskar effekten av Cirkadin inkluderar:
  • rifampicin;
  • karbamazepin;
  • Nikotin.
  1. Den ökade effekten av melatonin observeras i kombination med COC: er och andra östrogeninnehållande medel, kinoloner, fluvoxamin.

Liknande medel

Zirkadin, enligt tillverkarens officiella anvisningar, skickas endast ut från apotek med recept. Byt ut läkemedlet i händelse av intolerans, frånvaro i apoteket samt med ekonomiska svårigheter, det är möjligt endast efter att ha konsulterat en läkare.

De fullständiga strukturella analogerna till Zirkadin är:

  1. Melaxen, Unipharm, USA. Finns i förpackningar nr 6, 12, 24. Varje tablett innehåller 3 mg melatonin. Enligt den senaste registreringen klassificeras det som ett receptfritt läkemedel. Det genomsnittliga priset är cirka 1000-1100 rubel för 24 tabletter.
  2. Melarena, Makiz-Pharma, Ryssland. Den har två doser - 0,3 mg och 3 mg. Säljs i 10 tabletter per förpackning. Priset är mycket lägre än importerade analoger.

Liknande terapeutiska effekter har:

  1. Andante, Gideon Richter, Ungern. Det tillhör gruppen sovpiller och lugnande medel. Finns i form av kapslar innehållande 5 och 10 mg zaleplon. Eliminerar effektivt sömnlöshet orsakad av somatiska och psykofysiologiska störningar, minskar ångest, förbättrar kognitiv funktion.
  2. Dormiplant, Wilmar Schwabe (Alpen Pharma Group), Tyskland. Det är ett örtpreparat som har uttalade lugnande egenskaper, effektivt eliminerar irritabilitet, normaliserar sömn. De aktiva ingredienserna är valerian- och citronbalsamsextrakt. Varje förpackning innehåller 1 eller 2 blister med 25 tabletter.

Recensioner av läkare och patienter

Circadin har positiva recensioner om dess effektivitet vid behandling av olika sömnstörningar:

  1. Druyan V.R., psykoterapeut: ”Circadin kan inte kallas ett mycket effektivt och potent läkemedel, men det hanterar depression, ångest och sömnlöshet. "Melatonin påverkar försiktigt melatoninreceptorer och kompenserar för sin brist i kroppen.".
  2. Ksenia, Vladivostok: ”Efter att hon födde kunde hon inte sova normalt, vaknade av den minsta rasling. Eftersom jag inte ammar ett barn, bestämde jag mig för att dricka något sömntabletter. Efter att ha läst recensionerna stannade jag på surfplattorna hos djur. 1 tablett på natten hjälpte mig, jag bestämde mig för att öka dosen till 2. Efter en veckas regelbunden behandling började jag somna snabbt och vakna i gott humör. ”.
  3. Vladimir, Jekaterinburg: ”Jag har lidit av sömnlöshet länge. Han tog olika tinkturer, men det var ingen effekt. Neuropatologen ordinerade cirkadian. Efter den första dosen märkte jag en effekt - jag somnade mycket snabbt. Visst, en vecka senare var det huvudvärk, jag var tvungen att byta till ett annat läkemedel ".

För närvarande producerar läkemedelsföretag ett stort antal sovpiller. De skiljer sig emellan inte bara i pris utan också i sammansättning. Att ta mediciner som påverkar nervsystemet kan åtföljas av utvecklingen av biverkningar, så de bör endast ordineras av en kvalificerad specialist..

circadian

Zirkadin: bruksanvisning och recensioner

Latinskt namn: Circadine

ATX-kod: N05CH01

Aktiv ingrediens: melatonin (melatonin)

Producent: SwissCo Services (Schweiz)

Uppdatering av beskrivning och foto: 11.21.2018

Priser på apotek: från 639 rubel.

Circadin är en sömnpiller.

Släpp form och sammansättning

De släpper cirkadian i form av tabletter med fördröjd frisättning: bikonvex runda, nästan vitt eller vitt (21 st vardera i en blister, 1 blister i en kartong).

Komposition 1 tablett:

  • aktiv substans: melatonin - 2 mg;
  • ytterligare komponenter: kalciumvätefosfatdihydrat, sampolymer av metylmetakrylattrimetylammonioetylmetakrylatklorid och etylakrylat, kolloidal kiseldioxid, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, talk.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Melatonin är en syntetisk analog av hormonet som produceras av pinealkörtlarna, vilket liknar den kemiska strukturen som serotonin. Utsöndringen av melatonin under fysiologiska förhållanden ökar efter en kort tidsperiod efter början av den mörka perioden på dagen, når maximalt cirka 2-4 timmar på natten och minskar under den andra halvan av natten. Det antas att ämnet är involverat i reglering av cirkadiska rytmer och uppfattningen av cykeln dag-natt. Melatonin har en kraftfull sömnpiller och ger snabb sömn..

Det antas att effekten som denna substans utövar på MT1-, MT2- och MTZ-receptorerna leder till en ökning av den hypnotiska effekten, eftersom dessa receptorer (huvudsakligen MT1 och MT2) kontrollerar dygnsrytmer och sömn. Eftersom endogena melatoninnivåer sjunker med åldern, kan circadin förbättra sömnkvaliteten betydligt mot bakgrund av primär sömnlöshet, särskilt hos personer över 55 år.

En daglig dos på 2 mg cirkadin som tas på kvällen hjälper till att öka varaktigheten och förbättra sömnens kvalitet. Samtidigt noterar patienterna en ökning av aktiviteten under vakenhet i avsaknad av förvärrade psykomotoriska reaktioner under dagen.

farmakokinetik

Efter oral administrering hos vuxna absorberas den aktiva substansen snabbt i mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen), hos äldre patienter är 50% minskning av absorptionen möjlig. Melatonins biotillgänglighet är 15%. Vid användning av läkemedlet i dosområdet 2-8 mg bibehåller de kinetiska parametrarna dynamikens linjära natur. En uttalad effekt av den första passagen genom levern observeras, värdet av den primära metabolismen enligt forskningen är 85%.

Perioden för att uppnå maximal koncentration (Tmax) när du använder produkten efter måltiderna är 3 timmar. Äta påverkar absorptionen och maximal koncentration (Cmax) plasma melatonin vid användning i en dos av 2 mg. Mot bakgrund av samtidigt matintag minskar absorptionen av ämnet, vilket leder till en senare Tmax (3 timmar jämfört med 0,75 timmar) och lägre Cmax (1020 pg / ml jämfört med 1176 pg / ml).

Under in vitro-studier visade det sig att melatonin binder till plasmaproteiner med 60% - främst med alfa-1-syra-glykoprotein, albumin och lipoproteiner med hög densitet. Mot bakgrund av långvarig behandling noterades dess kumulation..

Baserat på data från experimentella studier kan det antas att metabolismen av melatonin genomförs med deltagande av isoenzymerna CYP1A1, CYP1A2 och troligen också CYP2C19 cytokrom P450-systemet. Ämnets huvudmetabolit är 6-sulfatoxymelatonin, som inte är aktiv. Presystemisk metabolism sker i levern, eliminering av metabolitten avslutas ungefär 12 timmar efter oral administrering.

Halveringstiden (T½) ämnen kan vara 3,5–4 timmar. Utsöndring utförs av njurarna, medan 89% av den mottagna dosen utsöndras i form av sulfat och konjugat av glukuronid 6-hydroxymelatonin och 2% oförändrat.

Hos kvinnor medmax melatonin observerades 3-4 gånger högre än hos män. Femfaldig C-variation varierades också.max mellan olika personer av samma kön. Men andra skillnader i kliniskt signifikanta farmakodynamiska parametrar hos kvinnor och män, med undantag för skillnader i Cmax ämnen i blodplasma, inte upptäckt.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna rekommenderas circadin för användning för kortvarig behandling av primär sömnlöshet, som kännetecknas av låg sömnkvalitet hos patienter över 55 år (som monoterapi).

Kontra

  • autoimmuna sjukdomar;
  • nedsatt leverfunktion;
  • medfødt laktasbrist, glukos-galaktos malabsorptionssyndrom, medfødt galaktosintolerans;
  • ålder upp till 18 år;
  • överkänslighet mot någon av komponenterna i Zirkadin.

Instruktioner för användning av Zirkadin: metod och dosering

Cykadin tas oralt.

Den rekommenderade dosen är 1 tablett (2 mg) en gång om dagen på kvällen, efter en måltid, 1-2 timmar före sänggåendet. För att stödja den långvariga frisättningen av melatonin måste tabletten sväljas hela. Tugga eller bryta tabletter för att lättare svälja..

Terapitiden är högst 13 veckor.

Bieffekter

  • immunsystem: med okänd frekvens - överkänslighetsreaktioner (inklusive svullnad i tungan, svullnad i munslemhinnan, Quinckes ödem);
  • hematopoietiskt system: sällan - trombocytopeni, leukopeni;
  • parasitära och infektionssjukdomar: sällan - herpes zoster;
  • ämnesomsättning: sällan - hyponatremi, hypokalemi, hypertriglyceridemi;
  • nervsystemet: sällan - yrsel, slöhet, huvudvärk, migrän, dåsighet, psykomotorisk hyperaktivitet; sällan - dålig sömnkvalitet, nedsatt koncentration, nedsatt minne, drömmande (enirisk) bedövning, parestesi, rastlösa bensyndrom, besvämning;
  • psyke: sällan - ångest, ångest, nervositet, irritabilitet, ovanliga drömmar, sömnlöshet, mardrömmar; sällan - tidigt på morgonen uppvaknande, förändringar av humör, tårfullhet, låg humör, stress symptom, agitation, aggression, ökad libido, depression, desorientering;
  • matsmältningssystem: sällan - torr mun, ulcerös stomatit, magsmärta (inklusive i övre buken), illamående, dyspepsi, hyperbilirubinemi; sällan - uppblåsthet, dålig andedräkt, hypersekretion av saliv, ulcerös glitit, blåsor i munslemhinnan, obehag i buken, onormala tarmljud, magbesvär, kräkningar, gastrointestinal upprörelse / upprörelse, gastrit, gastroesofageal refluxsjukdom;
  • hjärt-kärlsystem: sällan - arteriell hypertoni; sällan - värmevallningar, hjärtklappning, angina pectoris;
  • labyrintiska störningar och hörselorganet: svimmelhet, positionell svimmelhet;
  • synorgan: sällan - ökad lacrimation, suddig syn, minskad synskärpa;
  • muskuloskeletalsystem: sällan - smärta i lemmen; sällan - nacksmärta, muskelkramp, nattkramper, artrit;
  • hud och subkutan vävnad: sällan - nattlig överdriven svettning, torr hud, utslag, klåda (inklusive generaliserat), dermatit; sällan - erytem, ​​nagelskada, handdermatit, eksem, kliande / generaliserat utslag, psoriasis;
  • reproduktionssystem: sällan - menopausala symtom; sällan - prostatit, priapism; med okänd frekvens - galaktoré;
  • allmänna störningar: sällan - bröstsmärta, asteni; sällan - törst, smärta, trötthet;
  • urinsystem: sällan - proteinuri, glukosuri; sällan - hematuria, polyuri, nocturia;
  • laboratoriedata och instrumentdata: sällan - en ökning av kroppsvikt, en avvikelse från normen för laboratorieparametrar för leverfunktion; sällan - onormala blodelektrolytnivåer, onormala laboratorietestdata, ökad aktivitet av levertransaminaser.

Överdos

Fall av en överdos av Zirkadin registrerades inte. I kliniska prövningar som varade mer än 12 månader togs läkemedlet i en dos av 5 mg per dag, utan några signifikanta förändringar i arten av de registrerade biverkningarna.

I litteraturen finns information om användning av melatonin i dagliga doser upp till 300 mg utan utveckling av kliniskt signifikanta störningar. Det antas att vid överdosering av läkemedlet kan dåsighet uppstå. Efter oral administrering kan utsöndring av den aktiva substansen från kroppen troligen fortsätta i 12 timmar. Ingen specialbehandling behövs.

speciella instruktioner

Mot bakgrund av att man tar Zirkadin kan dåsighet utvecklas, och därför måste läkemedlet användas med försiktighet i de fall då uppkomsten av denna biverkning kan utgöra ett hot för patientens säkerhet.

Resultaten från kliniska studier om användning av Cirkadin hos patienter med autoimmuna sjukdomar tillhandahålls inte. Det rekommenderas därför inte att förskriva läkemedlet till patienter från denna riskgrupp.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under perioden med användning av produkten, på grund av risken för dåsighet, är det nödvändigt att avstå från att köra och utföra andra potentiellt farliga typer av arbete.

Graviditet och amning

Enligt prekliniska studier har de negativa effekterna av melatonin på graviditet, förlossning, fosterutveckling eller postnatal utveckling inte fastställts. På grund av bristen på kliniska data om effekterna av djurhälsa på graviditet rekommenderas emellertid användning av gravida och gravida kvinnor som planerar graviditet..

Eftersom endogent melatonin detekteras i bröstmjölk antas det att exogent melatonin också kan tränga in i bröstmjölken. Under djurstudier fastställdes överföring av melatonin genom moderkakan eller bröstmjölken från modern till fostret. Som ett resultat rekommenderas det inte att använda circadin under amningen..

Användning i barndomen

Barn och ungdomar under 18 år är kontraindicerade i avsaknad av information som bekräftar säkerheten och effektiviteten i dess användning hos patienter i denna åldersgrupp.

Med nedsatt njurfunktion

Med en lång behandlingsperiod upptäcktes inte kumulation av läkemedlet, vilket är förknippat med dess korta halveringstid från kroppen. Men eftersom effekten av nedsatt njurfunktion (av någon svårighetsgrad) på läkemedlets farmakokinetik inte har studerats, rekommenderas det att patienter med njursvikt tar circadin med försiktighet.

Med nedsatt leverfunktion

På grund av det faktum att läkemedlets metabolism huvudsakligen utförs i levern, leder närvaron av dess sjukdomar till en nivå av endogent melatonin. Hos patienter med skrumplever i levern hittades en signifikant ökning av plasmakoncentrationen av melatonin på dagtid, samt, jämfört med kontrollgruppen, en signifikant minskning av utsöndringen av 6-sulfatoximelatonin.

Patienter med leverinsufficiens är kontraindicerade.

Använd i ålderdom

Det har visat sig att processen för biotransformation av ett ämne bromsar med åldern, vilket till följd av det hos äldremax och området under koncentrationstiden (AUC) -kurvan för melatonin är högre än hos vuxna patienter:

  • patienter 18–45 år: Cmax - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
  • patienter 55–69 år: Cmax - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.

Läkemedelsinteraktion

Farmakokinetisk interaktion mellan melatonin och andra aktiva substanser:

  • fluvoxamin: ökad koncentration av melatonin (Cmax ökar med 12, AUC - med 17 gånger) på grund av undertryckandet av dess metabolism av isoenzymer CYP2C19 och CYP1A2 av cytokrom P450 (CYP) (det rekommenderas att undvika den kombinerade användningen av dessa medel);
  • cimetidin (en CYP2D-hämmare), 5- och 8-metoxypsoralen, östrogener (inklusive hormonersättningsterapi och preventivmedel): nivån av melatonin i blodplasma ökar till följd av hämning av dess metabolism (med dessa kombinationer bör försiktighet vidtas);
  • kinoloner (CYP1A2-hämmare): ökad exponering för melatonin;
  • rifampicin, karbamazepin (CYP1A2-inducerare): reducerad plasmakoncentration av melatonin i blodet.

Rökning kan leda till en minskning av melatoninkoncentrationen (genom stimulering av CYP1A2).

För närvarande har en hel del data publicerats rörande påverkan på produktionen av endogent melatonin av följande ämnen: opioider och adrenerga agonister / antagonister, prostaglandinhämmare, antidepressiva medel, bensodiazepiner, tryptofan och etanol. Studier av de ömsesidiga effekterna av dessa ämnen på Zirkadins kinetik och dynamik har inte genomförts..

Farmakodynamisk interaktion mellan melatonin och andra ämnen:

  • bensodiazepin och icke-bensodiazepinhypnotika (zolpidem, zaleplon, zopiklon): den lugnande effekten av dessa ämnen förbättras; med kombinerad användning med zolpidem kan en progressiv störning av minne, uppmärksamhet och koordination uppstå (jämfört med monoterapi med detta ämne);
  • etanol: effekten av cirkadin försvagas; under behandlingen bör avstå från att dricka alkohol;
  • imipramin, tioridazin (läkemedel som påverkar det centrala nervsystemet): ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion hittades, men mot bakgrund av denna kombination var det en förvärring av känslan av "grumlighet i huvudet" jämfört med verkan av tioridazin enbart, samt svårigheter att utföra vissa uppgifter och öka känslor av lugn jämfört med imipramin monoterapi;
  • icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: denna kombination rekommenderas inte.

analoger

Analogerna av Zirkadin är: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melaritm, Melaksen, Melarena, Sonnovan.

Villkor för lagring

Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn..

Hållbarhet - 5 år..

Apoteks semestervillkor

Recept tillgängligt.

Recensioner om Zirkadin

Det finns relativt få recensioner av Zirkadin, och de är mest positiva. Patienter som tog läkemedlet (främst äldre som lider av primär sömnsvårighet), karakteriserar det som en effektiv sömnpiller med en mild effekt. Läkemedlet, enligt recensioner, orsakar gradvis ökande dåsighet, påskyndar att somna, förbättrar sömnkvaliteten, minskar antalet uppvakningar på natten, och dagen efter administration hjälper det att öka humöret och öka aktiviteten, utan att leda till hämning.

Nästan alla patienter tillskriver den höga kostnaden för nackdelarna med Zirkadin; det finns inga rapporter om uppkomsten av oönskade reaktioner.

Priset på cirkadian på apotek

På apotek kan priset på Zirkadin för ett paket som innehåller 21 tabletter variera från 710 till 800 rubel.