Bisfosfonater - vad är det? Drognamn

Bisfosfonater är en kategori läkemedel som i allmänhet betraktas som en effektiv lösning mot bakgrund av utvecklingen av osteoporos. De används också för att förhindra frakturer under postmenopausala kvinnor, och dessutom under andra omständigheter och sjukdomar som åtföljs av förstörelse av benvävnad..

Vad är bisfosfonater??

Denna definition ges som ett generiskt namn för en grupp läkemedel som minskar progressiv benförlust. Dessa läkemedel används för att behandla osteoporos och andra liknande sjukdomar..

De aktiva komponenterna i dessa preparat är avsedda att minska avkalkningen hos patienter som lider av osteoporos, såväl som spröda ben. De betraktas i sig som analoger av de naturliga intercellulära komponenterna i benvävnad, men syntetiseras konstgjord. Bisfosfonater för behandling av osteoporos används alltmer.

Det är intressant att notera att de i det avlägsna förflutet användes i oljan och dessutom inom textilindustrin som tvättmedel, såväl som inom jordbruket som gödselmedel. På 1800-talet användes dessa kemiska element inom teknikområdet som hämmare för korrosionsprocesser. På grund av denna funktion har de vunnit stor popularitet inom medicin. Men i dag är deras huvudsakliga syfte att bromsa processen för benvävnadsförfall i människokroppen, och inte korrosionsskador hos delar i mekanismer och maskiner. Vad det är?

Bisfosfonater, eller även kallad difosfonater, är baserade på två syror, som utgör grunden för alla fosfororganiska kombinationer. De kan delas in i två klasser: kväve (enkelt) och kväveinnehållande. Båda dessa klasser av botemedel har mer än en gång bevisat sin effektivitet, på grund av att de används allmänt inom medicin.

Bisfosfonaternas namn kommer att beaktas nedan..

Användning vid behandling

Den främsta farmakologiska effekten är att skapa hinder för den naturliga förstörelsen av benvävnad i närvaro av vissa sjukdomar. Dessutom kan dessa läkemedel orsaka antitumör och smärtstillande effekt..

Hittills används bisfosfonater framgångsrikt för att behandla en omfattande lista över alla typer av sjukdomar, inklusive följande sjukdomar:

  • Förekomsten av osteoporos och tumörer.
  • Förekomst av metastaser i benvävnad.
  • Hyperkalcemi tillsammans med deformerande osteodystrofi.
  • Myelom och osteogenes.
  • Förekomsten av hyperparatyreoidism
  • Patologi vid bildning av benvävnad.

Handlingsmekanism

Som en del av komplexet av deras inflytande på människokroppen finns det en mekanism för hämning av osteoblaster. Det är unga celler som avsevärt försvagar benvävnadens stabilitet med överdriven tillväxt. Av detta skäl är det vid behandling av osteoporos nödvändigt att hämma deras aktiva bildning. Vad är det - bisfosfonater, nu är det klart.

Läkemedel är involverade i processen för proteinsyntes, vilket bromsar nedfallet av benvävnad. Som ett resultat behåller benen styrka och sannolikheten för sprickor minskas. Som en del av komplex behandling orsakas den största terapeutiska effekten av bisfosfonater för behandling av osteoporos. Namnen på medicinska produkter indikerar inte förekomsten av kväve i dem. Dessutom har de möjlighet att utöva bedövningseffekten, minska tumörer och därmed förbättra patienternas tillstånd avsevärt. Sådana läkemedel används också vid behandling av onkologi, eftersom de framgångsrikt kan hantera konsekvenserna av förekomsten av cancerceller, vilket hämmar deras tillväxt..

Drognamn

Enkla kvävebisfosfonater inkluderar läkemedlet Tiludronate. Dess andra namn är "Skelid." Detta läkemedel används för att behandla Pagets sjukdom. Den aktiva ingrediensen i detta läkemedel är tiludronsyra. Ta läkemedlet en tablett om dagen, minst ett par timmar före en måltid. Eller det kan konsumeras tre timmar efter en måltid. "Tiludronate" krävs för att dricka mycket vatten. Läkemedlets pris varierar från fyra hundra till åtta hundra rubel.

etidronat

Detta är ett annat läkemedel från kategorin kvävehaltiga bisfosfonater. Han känns också igen under namnen "Xidiphon" och "Pleostat." Applicera denna medicin mot bakgrund av paraneoplastisk hyperkalcemi. Läkemedlet är baserat på etidronsyra.

Etidronat framställs i form av tabletter, och dessutom i form av en infusionslösning, samt en koncentrerad bas för självframställning av orala lösningar. Priset är från fyra hundra till femhundra rubel.

klodronat

Kvävebisfosfonat, som också är känt under namnen "Bonefos" och "Lodronate." Detta läkemedel är baserat på klodronsyra. Det presenterade verktyget kan bromsa resorption, det vill säga processen för resorption av benvävnad. Detta läkemedel påverkar osteoklaster, som är multinucleated celler, som i sin tur absorberar mineraler från benvävnad. Clodronate frisätts i form av kapslar såväl som lösningar. Lösningar används för oral användning. Priset sträcker sig från ett till ett och ett halvt tusen rubel. Bisfosfonaternas namn är av intresse för många.

zoledronat

Det fungerar som ett kväveinnehållande läkemedel baserat på zoledronsyra. Detta läkemedel hämmar och bromsar benresorption. Det används för osteoporos, inklusive med metastaser på bakgrund av multipelt myelom. Släpp produkten i form av kapslar eller lösningar. Priset för detta läkemedel är cirka fem hundra rubel.

"Ibandronate"

Detta är ett annat kväveinnehållande bisfosfonat, med osteoporos föreskrivs det ofta. Läkemedlet är baserat på ibandronsyra. Det används för att minska risken för benfrakturer. Kostnaden för detta läkemedel beror på tillverkaren och sträcker sig från ett till fyra tusen rubel.

"Forosa"

Det fungerar också som ett kväveinnehållande läkemedel, som finns tillgängligt under namnen "Londromax" och "Alendronate." Detta läkemedel kan undertrycka processerna för förstörelse av vävnad i benen. "Forosa" kan tränga djupt in i resorptionsregionen och hämma denna process. I närvaro av osteoporos används en tablett en gång var sjunde dag. Tvätta produkten med rent vatten och mycket. Kostnaden varierar från tre hundra till tusen rubel.

Hur man tar bisfosfonater vid behandling av osteoporos?

Läkemedel, oavsett namn och sammansättning, har extremt svår smältbarhet i matsmältningssystemet, därför måste de tas strikt på tom mage.

Alla sorter av dessa medicinska apparater måste tvättas med en tillräcklig mängd vanligt vatten. Användningen av mineralvatten, juice, mjölk och andra drycker kan försvaga de fördelaktiga egenskaperna för ovanstående läkemedel.

Efter att ha tagit mediciner baserade på bisfosfonater är det förbjudet att ligga i horisontellt läge i tio till femton minuter, eftersom det kan störa läkemedlets snabba utveckling genom matstrupen. Långsam läkemedelsrörelse kan orsaka mikroskopiska sår över tid.

Det bör noteras att för att öka effekten av bisfosfonater är det önskvärt att ta kalcium och vitaminer i grupp D. Användningen av dessa hjälpmedel bör utföras två till tre timmar efter att du tagit bisfosfonater.

Terapi av postmenopausal osteoporos på grund av dessa medel blir mycket effektiv.

Möjliga komplikationer

Förstörelsen av benvävnad kan minskas betydligt för vilken bisfosfonater används. Men namnen på dessa läkemedel ger ofta ingen uppfattning om deras effekt på kroppen, så deras användning måste nödvändigtvis överenskommas med den behandlande läkaren. Behandling av osteoporos är en process som kan pågå i flera år. Och i detta avseende orsakar nästan alla typer av bisfosfonater allvarliga komplikationer till följd av långvarig användning.

Oftast kan följande biverkningar observeras:

  • Illamående.
  • Muskelsvaghet och smärta.
  • Förekomst av feber.
  • Synskada.
  • Förekomsten av erosion i matstrupen.
  • Hudutslag.
  • Utseendet på erytem och dysfagi.
  • Epigastrisk förstoppning och smärta samt diarré.
  • Förekomst av förmaksflimmer.
  • Blockering av återställningsprocesser i benvävnad på grund av förekomsten av cancertumörer.
  • Utseendet på osteonecrosis i käken.
  • Hypokalcemi tillsammans med giftig njurskada.

En sådan imponerande lista över biverkningar kräver strikt efterlevnad av medicinska recept. Det är också oerhört viktigt att inte störa användningen av läkemedel och deras dosering. Därför bör man komma ihåg att nästan alla typer av bisfosfonater kan orsaka stora komplikationer till följd av långvarig användning. I händelse av att biverkningar uppstår bör du omedelbart söka hjälp från din läkare, eftersom all självmedicinering kan leda till de allvarligaste konsekvenserna.

Kalciumbisfosfonatläkemedelsnamn är nu välkända.

Kontra

Läkemedel avsedda för behandling av osteoporos är mycket kraftfulla läkemedel som tillhör kategorin läkemedel med stora effekter på kroppen. Oavsett namn bör bisfosfonater konsumeras endast under regelbunden medicinsk övervakning. I förhållande till dessa läkemedel indikeras som regel följande kontraindikationer:

  • Sjukdomar i matsmältningssystemet som förvärras.
  • Graviditet och amning.
  • Patient ålder under arton.
  • Förekomsten av kroniskt njursvikt.

I vissa situationer föreskrivs också användning av bisfosfonater med försiktighet och under särskild övervakning av specialister:

  • Gastrit.
  • Förekomsten av duodenit syndrom.
  • Magsår och dysfagi.
  • Närvaron av stramhet eller achalasia i matstrupen.
  • Hypokalcemi, liksom brist på vitaminer i grupp D.

Till sist

För behandling av osteoporos har bisfosfonater använts under ganska lång tid. Ett stort antal nya medicinska läkemedel syntetiseras regelbundet och effektiviteten av behandlingen ökar bara. Fler och fler nya produkter visas på apoteksfönstren, men trots detta är användningen av dessa läkemedel för många patienter fortfarande en allvarlig fara. Patienter bör förstå att självmedicinering är extremt farligt, därför bör du först rådfråga din läkare. Du måste också tänka på att osteoporos inte kan botas. Men genom dem finns det en möjlighet att öka livets komfort, att lindra patientens tillstånd.

Vi undersökte vad det är - bisfosfonater.

Bisfosfonater för behandling av osteoporos: klassificering, en fullständig beskrivning av beredningarna

Bisfosfonater är farmakologiska preparat i den kemiska sammansättningen av vilken estrar av fosfonsyror finns. Den främsta terapeutiska effekten av läkemedel är förebyggande av benförlust som observeras vid osteoporos. Bisfosfonater minskar risken för spontana frakturer som är karakteristiska för denna patologi hos muskel- och skelettsystemet. Läkemedlen används både för patogenetisk terapi och för förebyggande.

Eventuellt bisfosfonat kännetecknas av ett brett spektrum av kontraindikationer. I strid med dosregimen eller som ett resultat av långvarig användning uppträder ofta systemiska och lokala biverkningar. Först efter en serie instrumentala studier drar läkaren slutsatsen att det är tillrådligt att inkludera bisfosfonater i behandlingsregimer.

Lite historia

Det är viktigt att veta! Läkare i chock: ”Det finns ett effektivt och prisvärt botemedel mot ledvärk.” Läs mer.

Ursprungligen syntetiserades inte bisfosfonater för läkemedelsindustrins behov. Dessutom har en sådan tillämpningsområde inte beaktats på nästan 100 år. Fosfonsyraestrar producerades för jordbruk. Mineralgödsel gjordes på grundval, vatten för bevattning under jord mjukades. Textil- och oljeraffineringsindustrin gjorde sig inte utan bisfosfonater och använde dem fortfarande aktivt..

Samtidigt försökte läkare och farmaceuter hitta sätt att stärka benmassan. Ett genombrott i detta område är en upptäckt gjord av Astley Cooper. År 1824 framförde denna engelska läkare och domstolskirurg vid kungadomstolen en hypotes om förhållandet mellan ökad skörhet av ben hos äldre och en viss patologi som utvecklas i deras kropp. Sjukdomen upptäcktes, systematiserades och fick ett vetenskapligt namn i början av det tjugonde århundradet. Men för att eliminera osteoporos var det inte möjligt att förhindra dess farliga komplikationer vid den tiden.

Schweiziska Herbert Fleisch experimenterade med kemiska föreningar under lång tid. 1968 upptäckte han att när oorganiskt pyrofosfat kommer i kontakt med en biologisk vätska, fälls en avsevärt lägre mängd kalcium ut. Så att enzymerna inte påverkar pyrofosfat aggressivt, ersattes fosforatomen i dess molekyl med en kolatom. Det ökade också den kemiska föreningens biologiska aktivitet avsevärt..

Men innan det första farmakologiska preparatet baserades på bisfosfonater syntes, fanns det fortfarande 30 långa år. 1995, efter långa kliniska prövningar, inleddes storskalig produktion av medel för behandling av osteoporos..

Handlingsmekanism

Bisfosfonater används fortfarande aktivt vid behandling av osteoporos, trots ett antal brister som konstaterats. Till exempel konstaterades att läkemedel ökar bentätheten, men inte gör dem starkare. Strukturen i benvävnaden blir likadan med vissa metalllegeringar - med en viss fysisk inverkan bryter de i små bitar. Därför ingår preparat för förstärkning av ben förutom terapeutiska scheman, förutom bisfosfonater.

Bisfosfonat, eller difosfonat, är en konstgjord syntetiserad kemisk förening som är nära struktur till pyrofosfonat. Detta ämne ansvarar för vidhäftningen av kalcium till benvävnaden. Men till skillnad från naturliga biologiska pyrofosfonater har syntetiska bisfosfonater en högre klinisk aktivitet. De har ett större utbud av farmakologiska effekter..

I friska benvävnader fortskrider metaboliska processer smidigt, och i händelse av något fel fungerar kompensationsmekanismer för uppdatering och regenerering av skadade områden direkt. De huvudsakliga strukturella enheterna av benvävnad:

  • osteoblaster - unga benceller med en diameter på 15-20 mikron, syntetiserande intercellulärt ämne. När matrisen ackumuleras muras de upp i den och blir osteocyter;
  • osteoklaster - jätte multinucleated celler som tar bort benvävnad genom att lösa upp mineralkomponenten och kollagen förstörelse.

I människokroppen finns ungefär samma antal osteoklastanvändare och osteoblastskapare. Om antalet förstörare börjar öka sker apoptos - en reglerad process med programmerad celldöd. Annars kommer en obalans att orsaka allvarliga konsekvenser, varav en är osteoporos. Bisfosfonater stimulerar självförstörelse av osteoklaster, vilket återställer den naturliga balansen i benceller. Efter penetrering i kroppen binder de kalciummolekyler som ackumuleras i benvävnaden. Kemiska föreningar har tillförlitligt ett mikroelement och utsätts för kontinuerliga attacker av de multiplicerade osteoklasterna. Men innan de förstörs klarar bisfosfonater helt sin uppgift - att öka bentätheten.

Även "försummade" ledproblem kan botas hemma! Glöm inte att smeta det en gång om dagen..

Klassificering

I den internationella klassificeringen är bisfosfonater uppdelade i två stora grupper beroende på molekylstrukturen, eller snarare innehållet av kvävemolekylen i den kemiska strukturen. För behandling av osteoporos används åtta huvudföreningar, som är de aktiva ingredienserna i inhemska läkemedel och deras importerade strukturella analoger:

  • kvävefritt - klodronat, tiludronat, etidronat;
  • kväveinnehållande - Pamidronate, Risedronate, Alendronate;
  • aminoinnehållande - Zoledronate, Ibandronate.

Kvävefria läkemedel är första generationens läkemedel som fungerade som grund för en fortsatt progressiv utveckling. Men deras användning är fortfarande relevant vid behandling av osteoporos. Inbäddning i benvävnad, kvävefria bisfosfonater omvandlas till föreningar - analoger av ATP. De ackumuleras i hög koncentration i osteoklaster och minskar deras destruktiva aktivitet avsevärt. Innan den slutliga förstörelsen av läkemedlet inträffar lyckas han delvis återställa obalansen på grund av förstörelsen av osteoklaster.

Kväveinnehållande läkemedel kännetecknas av större resistens mot aggressorceller. De tål stadigt destruktiva attacker av osteoklaster, vilket förklarar deras långvariga farmakologiska effekt. Aminohaltiga bisfosfonater är tredje generationens läkemedel med mindre toxiska effekter på inre organ.

Nackdelar med bisfosfonater vid behandling av osteoporosegenskaper
Aggressiv effekt på matsmältningssystemetVid långvarig användning av läkemedel ökar sannolikheten för att utveckla magsår och gastrit till följd av sår i slemhinnorna
Lång terapeutisk kursFör att öka bentätheten eller förhindra deras resorption är det nödvändigt att ta bisfosfonater i 3-5 år, och efter deras annullering observeras en försämring av det terapeutiska resultatet
Möjligheten att endast patogenetisk behandlingLäkemedel eliminerar effekterna av osteoporos, men kan inte bli av med orsaken - metaboliska störningar, minska graden av osteoblastbildning
Låg absorption av aktiva ingredienserEfter penetrering i kroppen absorberas 10% bisfosfonater. Den icke-adsorberade delen evakueras snabbt av njurarna
Behovet av andra läkemedelI terapeutiska regimer kombineras vanligtvis bisfosfonater med glukokortikosteroider och kalciumpreparat. Detta ökar allvarligt den farmakologiska bördan på patientens kropp.

Typer av bisfosfonater

När man väljer ett läkemedel för behandling av osteoporos förlitar sig läkaren på resultaten av instrumentella studier, allmänna blod- och urintest. Det tar hänsyn till stadiet av sjukdomen, graden av vävnadsskada, patientens historia och ålder och orsaken till benresorption. Läkemedel föredras med en mildare effekt. Men ibland behövs mer aggressiva medel för att snabbt undertrycka osteoklastattacker.

Vid behandling av osteoporos används följande läkemedel:

  • Klodronat. Det hämmar osteoklaster, minskar svårighetsgraden av smärta i de sena stadierna av osteoporos, behåller kalcium i benen och sänker dess koncentration i den systemiska cirkulationen. Clodronate föreskrivs också för att förhindra utveckling av hyperkalcemi och demineralisering, vilket provocerar upplösning av benvävnad;
  • Tiludronat. Stimulerar aktivt mineralisering, ökar bentätheten. Det föreskrivs för patienter för snabb återhämtning efter komplexa frakturer, behandling av Pagets sjukdom eller osteodystrofi, med karakteristisk skörhet i ben som ett resultat av störningar i metaboliska processer;
  • Etidronat. Kvävefritt difosfonat är föregångaren till moderna läkemedel för behandling av osteoporos. Det används också vid behandling av reumatoid artrit, maligna och godartade neoplasmer, vissa njurpatologier. Hjälper till att eliminera effekterna av tungmetallförgiftning;
  • Alendronat. Stabiliserar metabola processer i ben- och broskvävnader. Användning av läkemedel med Alendronate orsakar inte bendemineralisering, som aktivt används för behandling av kvinnor som gick in i den naturliga klimakteriet;
  • pamidronat Det förhindrar reproduktion av osteoklaster, minskar frekvensen av kataboliska processer och stimulerar regenerativa biokemiska reaktioner;
  • risendronat Bisfosfonat kännetecknas av hög klinisk aktivitet i frånvaro av en uttalad toxisk effekt på kroppen. Risendronat blir ofta det första valet vid behandling av osteoporos, provocerad av långvarig användning av glukokortikosteroider;
  • ibandronat En effektiv profylaktisk mot spontana ryggradsfrakturer. Bromsar reproduktionen av osteoklaster, förhindrar benresorption, kvarhåller kalcium i benstrukturerna.

Zoledronate hämmar benresorption, vilket inducerar apoptos av osteoklaster. Därför förskrivs detta läkemedel för progressiv osteoporos, när det primära målet med behandlingen är att bromsa ner och stoppa de destruktiva processerna..

Kontraindikationer och biverkningar

Varje läkemedel kännetecknas av vissa biverkningar och kontraindikationer för användning. Men likheten mellan farmakologiska egenskaper gör det möjligt för oss att kombinera patologiska tillstånd där bisfosfonaterna inte föreskrivs:

  • akut och kronisk njursvikt;
  • återkommande ulcerösa lesioner i magen och tolvfingertarmen;
  • hypokalcemi, eller brist på kalcium i kroppen.

Kontraindikationer för behandling med dessa läkemedel är graviditet, amning och individuell intolerans mot aktiva och extra ingredienser. I händelse av brott mot doseringsregimen eller när bisfosfonater deponeras kan biverkningar utvecklas. Från matsmältningssystemet är dyspeptiska störningar möjliga: illamående, kräkningar, överdriven gasbildning, diarré eller förstoppning, epigastrisk smärta. Neurologiska störningar manifesteras av en minskning av synskärpa, huvudvärk, yrsel. Fall av hjärtrytm, förmaksflimmer och utveckling av osteonekros i käftleden beskrivs. Ibland förekommer feber, komplicerad av frossa, svaghet, apati, artralgi, muskelsmärta. De karakteristiska symtomen på en lokal allergisk reaktion är svullnad och rodnad i huden, utseendet på klåda och utslag.

Bisfosfonater - en behandling för osteoporos

Det finns många läkemedel som hjälper till att bli av med ledsjukdomar. Vissa av dem påverkar bara benen. Andra läkemedel påverkar hela kroppen. De hjälper en person snabbt bli av med en sjukdom. De kallas "bisfosfonater." Vi berättar om vad bisfosfonater är och hur de hjälper patienten att återhämta sig snabbare..

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Vad är bisfosfonater

Detta är mediciner som förhindrar gallring av ben. De minskar också risken för komplikationer..

p, blockkurs 2,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 3,0,0,0,0,0 ->

Bisfosfonaternas verkan eller fördelarna med behandlingen

Bisfosfonater för behandling består av två organiska föreningar, som inkluderar fosfor. Dessa är viktiga element som lätt kombineras med kalcium, tränger igenom benstrukturen. De samlas i benet och har en positiv effekt på det från insidan..

p, blockkvot 4,0,0,0,0,0 ->

Mekanismen för dessa ämnen är att de minskar risken för benförstöring av skadliga ämnen..

p, blockkvot 5,0,0,0,0 ->

Till exempel minskar de osteoklasternas aktivitet, men ökar aktiviteten hos osteoblaster. Det är de sista cellerna som ökar processen för bildning av ny benvävnad. Tack vare dem blir benen mer elastiska, starkare, återhämtar sig snabbare efter en sjukdom..

p, blockkvot 6,0,0,0,0,0 ->

Typer och klassificering

Konventionellt är bisfosfonater för behandling av osteoporos (OP) uppdelade av läkare i två huvudgrupper.

p, blockkvot 7,0,0,0,0 ->

Dessa är läkemedel som:

p, blockkvot 8,0,0,0,0 ->

  • innehåller kväve. Läkemedel som innehåller kväve kallas andra och tredje generationens läkemedel. Dessa är moderna och mycket effektiva läkemedel. De är mycket bättre än enkla bisfosfonater;
  • innehåller inte kväve. Typiskt kallas dessa läkemedel enkla bisfosfonater. Till exempel är ett sådant läkemedel Tiludronate..

Indikationer för utnämning

Osteoporosbisfosfonater är mycket allvarliga läkemedel.

p, blockkvot 9,0,0,0,0 ->

Dessutom osteoporos de är förskrivna för:

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

  • osteopeni;
  • Pagets sjukdom;
  • ofta sprickor;
  • förekomsten av metastaser i benvävnaden. Dessutom förskrivs sådana mediciner både under behandling och under förebyggande;
  • benskada genom malign neoplasma;
  • cancer behandling;
  • hypogonadism, som oftast påverkar det rättvisare könet.

En sådan medicin som bisfosfonater ingår i den komplexa terapin i behandlingen av inte bara osteoporos, utan också andra allvarliga sjukdomar. De påskyndar patientens läkningsprocess flera gånger.

p, blockkvot 11,0,1,0,0 ->

p, blockkvot 12,0,0,0,0 ->

Till vem som utses

Bisfosfonater förskrivs till patienter med ett reducerat T-index till -25 och lägre.

p, blockkvot 13,0,0,0,0 ->

Dessutom föreskrivs de till personer med:

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

  • fraktur i lårbenshalsen, flera ryggkotor, som identifieras med kliniska eller morfologiska medel;
  • typiska frakturer för osteoporos. Mycket ofta förekommer de hos personer med nedsatt benmassa vid -1;
  • minskade T-index till 2,5 och lägre, med förbehåll för sekundär OP;
  • osteopeni, som är i riskzonen. Sådana patienter är sängliggande patienter, personer som genomgår hormonbehandling.

Nu när vi har studerat frågan om vad bisfosfonater är, är det värt att ta reda på vad de är.

p, blockkvot 15,0,0,0,0 ->

Zoledronsyra

Dessa är läkemedel som används vid allvarliga progressiva former av osteoporos. Och de har också antitumöreffekter, har en liten effekt på benvävnaden. När det gäller sammansättning är sådana läkemedel väldigt lika benben..

p, blockkvot 16,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 17,0,0,0,0,0 ->

Preparat innehållande zoledronat inkluderar:

Ibandronsyra

Dessa läkemedel som innehåller ibandronat förskrivs vanligtvis för kvinnor under klimakteriet. Sådan bisfosfonatbehandling eliminerar postmenopausal osteoporos, minskar risken för normal osteoporos, patologiska frakturer..

p, blockkvot 19,0,0,0,0 ->

Och de hjälper också till att bli av med metastaser, eftersom de inkluderar bondronat.

p, blockkvot 20,0,0,0,0 ->

Följande bisfosfonater inkluderas vanligtvis i terapin som används för postmenopausal osteoporos, vilket hjälper till att bli av med postmenopausal osteoporos. Patienter ordineras:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronate".
  • Bonviva.
  • Bondronat.

p, blockquote 22,0,0,0,0 ->

Alendronsyra

Dessa är läkemedel som innehåller alendronsyra. De hjälper till att återställa benvävnad, normalisera metaboliska processer i kroppen. Läkemedel föreskrivs för manliga och kvinnliga patienter. I grund och botten hjälper de sig att bli av med senil osteoporos, Pagets sjukdom, malign hyperkalcemi.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Sådana bisfosfonater som används under behandling av osteoporos inkluderar läkemedel som har följande namn:

Och ofta förskrivs patienten läkemedel som innehåller klodronsyra. Det här är Clodron, Bonefos.

p, blockkvot 25,0,0,0,0 ->

Clondronate-innehållande läkemedel minskar risken för sprickor hos en person och lindrar smärta.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 27,0,0,0,0 ->

Vad du behöver veta när du behandlar med bisfosfonater

Bisfosfonater är mycket effektiva. Men för att de ska ge önskad effekt måste patienten följa följande enkla regler.

p, blockkvot 28,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 29,0,0,0,0 ->

  • ta detta läkemedel för osteoporos med kalcium. Så det är bättre att bli absorberad av kroppen. Därför, förutom patienten, förskrivs xidiphone;
  • ta kalciuminnehållande preparat 2-3 timmar efter att du har tagit bisfosfonater;
  • när du tar läkemedlet för första gången, var uppmärksam på ditt allmänna hälsotillstånd. Om han har feber, svår muskelsmärta, yrsel, illamående, bör du inte vara rädd. Det här är normalt. Efter 2-3 dagar kommer dessa tecken att passera och kommer inte längre att visas;
  • vid obehagliga tecken fortsätter att ta läkemedlet.

p, blockkvot 30,0,0,0,0 ->

Mottagningsfunktioner

Innan bisfosfonat tas, måste patienten läsa instruktionerna.

p, blockkvot 31,0,0,0,0 ->

Och han måste ta hänsyn till följande:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

  1. En patient med osteoporos kan ta läkemedlet endast på tom mage. Detta görs en halvtimme innan du äter.
  2. Innan du tar pillret bör inte tuggas. Hon sväljs hela. Tugga denna tablett kan orsaka att patienten har sår i munhålan.
  3. Efter att ha tagit p-piller, ska patienten ta en upprätt ställning och ligga i minst 1 timme. En sådan teknik kommer att minska den negativa effekten som tabletten kan ha på mag-tarmkanalen (GIT) och förhindra att patienten utvecklar sår..
  4. 1,5 timmar före och efter att ha ätit rekommenderas inte att dricka mejeriprodukter och äta mat som innehåller kalcium. Och du bör avstå från att ta läkemedel med magnesium och järn..

Kom ihåg: enkla bisfosfonater tas med kalcium- och vitaminpreparat..

Du kan inte kombinera dessa läkemedel med alkoholhaltiga drycker. Och när man tar dessa mediciner bör patienten dricka mycket vatten. Dricka tabletter behöver också en stor mängd vätska: från 200 till 400 ml. Det är viktigt att patienten, medan han tar medicin, övervakar njurarnas arbete. Och han måste övervaka mängden kalcium i blodet.

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Kom ihåg: endast en läkare kan beräkna kursen och doseringen av detta läkemedel. Patienten kan inte öka den självständigt.

Bieffekter

Bisfosfonater är läkemedel som hjälper till att bli av med osteoporos. Men i vissa fall leder de till följande komplikationer hos patienten.

p, blockkvot 36,0,0,0,0 ->

När det tas av en patient kan det:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

  • det finns en allergi i form av urtikaria, hudutslag;
  • utveckla anafylaktisk chock;
  • svår svaghet, dåsighet;
  • visuell aktivitet minskar kraftigt;
  • ögonsmärta uppträder;
  • konjunktivit utvecklas, akut luftvägsinfektion (ARVI);
  • höja kroppstemperaturen kraftigt;
  • frossa, feber;
  • skarp magsmärta, illamående, förstoppning, diarré uppträder;
  • ett fraktur i lårbenshalsen;
  • utveckla hypokalcemi. Oftast förekommer det hos de patienter för vilka läkemedlet administreras intravenöst;
  • osteonecrosis i käken uppstår. Vanligtvis förekommer det hos de patienter som behandlas med kväveinnehållande läkemedel. Och i sådana preparat finns det natrium-ibandronat, som inte heller har den bästa effekten på människokroppen.

Kom ihåg: om en patient har något av ovanstående symtom när han tar medicinen, bör han omedelbart konsultera en läkare.

Biverkningar video

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Kontra

Dessa läkemedel hjälper verkligen att bli av med sjukdomen, men inte alla kan använda dem..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Till exempel är de förbjudna:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

  • gravida och ammande kvinnor;
  • patienter under 18 år;
  • personer med gastrointestinala problem;
  • personer med njursvikt;
  • personer som lider av individuell intolerans mot de ämnen som utgör detta läkemedel.

Läkemedelskompatibilitet

Bisfosfonaterna som används för att behandla osteoporos är tunga läkemedel, det är inte tillrådligt att kombinera dem med andra läkemedel som inte kombineras väl med bisfosfonater. Gemensam användning av läkemedel som tillhör olika farmakologiska grupper kan leda till förvärring av obehagliga symtom, uppkomsten av farliga komplikationer.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Hur man tar droger

Men om en person fortfarande behöver ta flera läkemedel, inklusive bisfosfonater, måste han ta hänsyn till följande enkla regler när han tar alla dessa läkemedel.

p, blockkvot 43,0,0,0,0 ->

Samtidig administration av bisfosfonater med:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

  • antiinflammatoriska icke-steroida läkemedel irriterar magslemhinnan och hela mag-tarmkanalen;
  • slingdiuretika ökar risken för att en person utvecklar hypokalcemi, hypomagnesemi. Bisfosfonater minskar mängden kalcium och magnesium i patientens kropp, vilket kan vara farligt för honom;
  • antibakteriella läkemedel som tillhör gruppen av aminoglykosider, ökar effekten av gifter på njurarna. Men detta fenomen kräver omedelbar läkarvård..

Video hur man tar

p, blockquote 45,0,0,0,0 ->

Slutsats

bisfosfonater är allvarliga läkemedel som endast kan förskrivas av en läkare. Patienten bör inte försöka behandla dem på egen hand. Detta kan leda till förvärrande av symtom, dålig hälsa hos patienten. Och i vissa fall kan mottagningen till och med leda till att patienten dör.

Bisfosfonater för behandling av osteoporos: för- och nackdelar

Bisfosfonater för behandling av osteoporos och relaterade sjukdomar är en verklig möjlighet att förhindra benförlust och minska risken för potentiella sprickor. För medicinska ändamål har ämnen använts sedan 1990. Under de senaste tio åren har listan över läkemedel som godkänts för användning i terapeutiska åtgärder utvidgats avsevärt. Låt oss mer noggrant överväga vad bisfosfonater är, vilka egenskaper de har, i vilka situationer som används.

Farmakologiska egenskaper och verkningsmekanism

I människokroppen stöds den normala bildningen av benstrukturer av osteoblaster - unga celler som producerar intercellulär substans (matris). Samtidigt syntetiseras osteoklaster som förstör kollagen och löser upp mineralvävnaden i benvävnaden. Obalans mellan de två processerna leder till bennedbrytning - förlust av densitet.

Bisfosfonatbaserade läkemedel kombinerade två fosfonater med hjälp av vilken ämnesomsättning justeras och kalciumjonernas arbete samordnas. Vid användning tränger molekylerna i de aktiva komponenterna medvetet in i benbildningens fokus och undertrycker effekten av osteoklaster. Den läkande effekten av organiska föreningar beror på affiniteten för pyrofosfatkristaller, huvudkomponenten i benmatrisen. Denna funktion gör att de kan fördelas om i problemområden, vilket förhindrar fästning och mognad av osteoklaster.

Genom att hämma resorption maximerar ämnen absorptionen av kalcium. Därför aktiveras den kreativa aktiviteten hos osteoblaster, bildandet av ny vävnad stimuleras, mikroarkitekturen i benets svampiga och kompakta lager förbättras.

Vid utsöndring lämnar bisfosfonater kroppen oförändrad. Processen kännetecknas av en snabb minskning av plasma och en långsam frisättning från benvävnad.

Bisfosfonaternas verkningsmekanism är klar, nu vad som gäller dem.

Namn och utgivningsformer

Gruppen aktiva ämnen som är officiellt registrerade i Ryssland inkluderar:

    natriumalendronat; zoledronsyra; natrium-ibandronat; risedronsyra.

Läkemedel tillhör den andra och tredje generationen kväveinnehållande bisfosfonater. Den första är den kvävefria generationen:

    tiludronat; etidronat; klodronat.
    injektionslösningar, tabletter för oral administrering; lyofilisat för beredning av lösning.

Användningsområden

Den bevisade effektiviteten hos bisfosfonater var orsaken till att de infördes i gruppen av första linjen läkemedel för behandling och förebyggande:

    primär i postmenopausal form och sekundär osteoporos; potentiella och patologiska frakturer; deformering av osteit (Pagets sjukdom); generaliserade plasmacytom; osteolytiska och osteoblastiska benmetastaser; hyperkalcemi; maligna tumörer; hyperparatyreoidism (primär); ofullkomlig osteogenes; periodontal sjukdom.

I onkologi ingår läkemedel i behandlingsregimen i kombination med kemoterapi.

Rekommenderad användning

Intravenös och intramuskulär administrering av organiska föreningar utförs endast av kvalificerade specialister. Instruktioner för användning av bisfosfonater i tablettform har flera nyanser. För att förbättra den terapeutiska effekten och minska sannolikheten för biverkningar rekommenderas att följa vissa regler..

Vid behandling med bisfosfonater, förse kroppen med den nödvändiga volymen av kalcium- och vitamin D-salter med hjälp av en diet eller farmakologiska preparat.

Biverkningar och kontraindikationer

Bisfosfonater kan inte inkluderas i behandlingsregimen om patienten har:

    en allergisk reaktion av kroppen på aktiva komponenter; låga nivåer av kalcium i blodet; mest allvarlig nedsatt njurfunktion.

Eftersom kontraindikationer också beaktas: graviditetsperiod och amning, mindre ålder.

I kliniska studier observerades följande biverkningar:

    halsbränna; ofta lös avföring eller svåra tarmrörelser; erosiva-ulcerativa och inflammatoriska lesioner i matstrupen. illamående; muskel, led, buksmärta; smärta i huvudet, ögonen, när man sväljer; överdriven trötthet; hypertoni; hudutslag; försämring av synskärpa; angioödem; skada på slemhinnan i orofarynx.

Samtidig administration av läkemedel från NSAID-gruppen ökar den toxiska effekten av bisfosfonater på matsmältningskanalen.

Överdosering och ytterligare instruktioner

Överskridande av acceptabla standarder påverkar mag-tarmkanalen. Vid negativa manifestationer kan inte ett utbrott av maginnehållet orsakas. Åtgärden kommer att leda till ännu mer irritation av matstrupen. För att neutralisera effekten av organiska syror måste du dricka mjölk eller använda kalciumhaltiga antacida. Innan du stabiliserar är det bättre att stå upprätt.

Innan du fortsätter med bisfosfonatbehandling utförs korrigering av hypokalcemi och mineralmetabolism. Särskild uppmärksamhet ägnas åt tandundersökning, oral rehabilitering. Det är nödvändigt att utesluta möjliga invasiva interventioner under behandlingsperioden. Det finns bevis på utvecklingen av osteonecrosis i käken, förmodligen provocerad av tanduttag eller genom att infektera en infektiös patogen i såret. Isolerade fall av nekros på ett benställe registrerades under antitumorbehandling.

Läs också en medicinsk studie: hur man behandlar benmikrokrackor

bisfosfonater

Bisfosfonater är kemiskt stabila analoger av pyrofosfater som används inom medicinen för att hämma förstörelsen av benstrukturer under behandlingen av osteoporos och andra sjukdomar i muskel- och skelettsystemet [1]. Dessa ämnen upptäcktes redan på 1800-talet, även om de för medicinska ändamål började användas aktivt endast på 90-talet av 1900-talet [2]. Men trots att det här är relativt nya läkemedel, är de första hjälpen för sjukdomar som osteoporos, Pagets sjukdom, multipelt myelom och hyperkalcemi, samt används i bildandet av maligna metastaser i benvävnaden [3]. Bisfosfonater har en affinitet för mineraler i benvävnad, vilket gör att de lätt kan deponeras över hela skelettområdet.

Idag finns det redan flera generationer av bisfosfonater som skiljer sig från varandra med en kväveinnehållande sidokedja närvarande i bisfosfonater från andra och tredje generationen [2]. Den första generationen bisfosfonater inkluderar: etidronat, klodronatdinatrium och tiludronat. Den andra och tredje generationen bisfosfonater inkluderar: alendronat, risedronat, ibandronat, pamidronat och zoledronat. Närvaron eller frånvaron av en kväveinnehållande sidokedja bestämmer verkan av en substans på apoptos av osteoblaster [4], [5], [6]. Men inte beroende på verkningsmekanismen förhindrar de alla benresorption [1], [7], [8]. Resultatet kan uppnås under 3 månaders behandling med bisfosfonater, men trots att deras halveringstid kan uppgå till 10 år [9], rekommenderas det inte att omedelbart avbryta behandlingen [10], [11], därför är det vanligtvis längre, att injicerbara läkemedel utsöndras snabbare [3].

På grund av besväret med att ta bisfosfonater används emellertid ofta injicerbara läkemedel [12]. Det är nödvändigt att ta den orala formen av bisfosfonater 2 timmar efter att ha ätit och minst 30 minuter innan. Men efter att ha tagit dem måste du stanna i upprätt läge i minst 30 minuter. I detta avseende orsakade läkemedel som måste tas dagligen svårigheter, men uppkomsten av läkemedel som kan tas en gång i veckan eller till och med en månad tillät ett mycket större antal av de som behövde gå med bisfosfonaterapi [13], [14]. Och just i samband med deras stora tillgänglighet är det nödvändigt att förstå vem de kan hjälpa och vad som måste göras för att deras användning ska vara effektiv och säker..

Användning av bisfosfonater

Läkemedel: studier visar att att ta bisfosfonater är mest effektivt och säkert fortlöpande under lång tid [15], [16], därför är det nödvändigt att välja läkemedel som inte orsakar obehag hos patienten. Den optimala tiden för att ta bisfosfonater sträcker sig i flera år. Till exempel genomfördes en studie där patienter tog alendronat i 5 år, sedan tog en annan del alendronat under ytterligare 5 år, och den andra placebo och alendronatgruppen fick bättre resultat [17], [18]. Trots att fördelarna med användning av bisfosfonater långt ifrån är överlägsen riskerna för biverkningar, efter 3-5 års administrering, bör behovet av ytterligare behandling ses över [19].

En av de mest populära och prisvärda bisfosfonaterna är alendronat [3]. Han och risedronat visade några av de högsta resultaten bland oralt administrerade bisfosfonater när det gäller att förhindra skada på ryggraden [20], [21] och höftleden [22]. Dessa läkemedel var också effektiva för att förhindra tillväxtförlust hos kvinnor under postmenopausal period och utvecklingen av ryggradsdeformiteter [23]. Säkra doser av alendronat är 10 mg per dag under 10 år [17]. Men innan du använder dem bör du rådfråga en läkare, och om personen inte behandlas i en elit privat klinik, är det tillrådligt att inte en. Men i vilket fall som helst beror effektiviteten av terapin inte bara på bisfosfonater!

Synergister: kan skilja sig beroende på vilken sjukdom och vem som behandlar, men i alla fall är det nödvändigt att få tillräckligt med vitamin D och kalcium [3]. Normen för nivån av vitamin D i blodet anses vara 75-374ng / ml [24], men kom ihåg att ett överskott av vitamin D har inte mindre biverkningar än med dess brist. Kalcium rekommenderas att konsumeras per dag för män och kvinnor upp till 50 år med 1000 mg och äldre än 50 år med 1500 mg, medan kvinnor som tar hormonbehandling rekommenderas att konsumera 1000 mg vid vilken ålder som helst [25]. Alla andra ytterligare läkemedel beror på vilken typ av bisfosfonat som tas och den sjukdom som de försöker eliminera..

När bisfosfonater används

Osteoporos är den sjukdom som oftast orsakar bisfosfonater [3]. Detta beror på det faktum att osteoporos förvärrar aktivitetsbalansen hos osteoblaster och osteoklaster, vilket resulterar i förstörelse av benstrukturer, och bisfosfonater hämmar aktiviteten hos osteoklaster, vilket bromsar benresorptionen. Det kan finnas flera orsaker till utvecklingen av osteoporos, och de viktigaste är: hormonell, iatrogen, fysisk och genetisk. Även om huvudsakligen studier av effekten av bisfosfonater på "hormonell osteoporos" genomfördes på kvinnor under postmenopaus, gav resultaten av studier på män ett liknande resultat [26], [27]. Synergister under terapi kan vara paratyreoidos humant hormon eller dess fragment av teriparatid [28], [29], och kvinnor kan kombinera bisfosfonater med hormonersättningsterapi med östrogen [30], [31].

Långtidsbehandling med glukokortikoidhormoner kan också orsaka osteoporos [32], och många studier visar att bisfosfonater kan förhindra detta [3]. Exempelvis visade sig daglig administrering av alendronat i doser av 7,5 mg [33] såväl som pamidronat eller inbandronat [34], [35] vara mycket effektiv. Orsaken till benförlust kan också vara säng vila eller en stillasittande livsstil, och alendronat [36] eller pamidronat [37] kan också vara effektivt i detta fall. En annan fysisk orsak till benförlust kan vara proteser, varför lokaliserad benförlust inte generaliseras, men lokal benförlust, men bisfosfonater är effektiva i detta fall [38], [39].

Pagets sjukdom är en kronisk sjukdom som kännetecknas av en lokal kränkning av strukturen hos ett eller flera ben, där vävnadsresorption påskyndas på grund av osteoklasts aktivitet [40]. Och användningen av bisfosfonater för behandling av Pagets sjukdom är godkänd av US Food and Drug Administration, både i form av alendronat [41] eller pamidronat [42], och i injektionsformer av pamidronat [43] eller zoledronsyra [44].

Onkologiska sjukdomar: skelettet är den vanligaste metastasplatsen, vilket ofta leder till hyperkalcemi, svår bensmärta, skelettförstörelse och patologiska frakturer [3]. Och användningen av bisfosfonater kan bromsa förstörelsen av benvävnad i bröstcancer [45], [46], [47], [48], prostatacancer [49], [50], [51], [52], samt multipelt myelom [53], [54]. Men det bör noteras att användningen av bisfosfonater under onkologiska sjukdomar är meningsfullt endast vid skador på benvävnad, eller i alla fall kunde vi inte hitta kliniska prövningar där motsatsen kunde bevisas.

Biverkningar av bisfosfonater

En av de vanligaste biverkningarna av bisfosfonater är käknekros [3], vars sannolikhet kan minskas genom att ta den orala formen av läkemedel [55], och det är denna biverkning som ligger till grund för förbudet mot tanduttag eller andra kirurgiska ingrepp i munhålan under bisfosfonatbehandling.. En annan vanlig biverkning är hypokalcemi [56], [57], så det är viktigt att optimera vitamin D och kalciumintag. Cirka 10-30% av patienterna som får bisfosfonater kan initialt drabbas av akuta inflammatoriska reaktioner, inklusive ögoninflammation, men lyckligtvis försvinner de med tiden [3]. Det finns andra sällsynta biverkningar, såsom muskelsmärta, gastrointestinal irritation, nedsatt njurfunktion och andra, så se till att du konsulterar din läkare innan du tar bisfosfonater.

Slutsats: bisfosfonater är ett effektivt och säkert sätt att bekämpa förstörelse av benstrukturer. Läkemedlet kan ha biverkningar, men fördelarna med dess användning överskrider de möjliga riskerna. I alla fall, om det inte finns några enskilda kontraindikationer, finns det inget mer tillförlitligt botemedel just nu [58], [59].