Bisfosfonater - en behandling för osteoporos

Det finns många läkemedel som hjälper till att bli av med ledsjukdomar. Vissa av dem påverkar bara benen. Andra läkemedel påverkar hela kroppen. De hjälper en person snabbt bli av med en sjukdom. De kallas "bisfosfonater." Vi berättar om vad bisfosfonater är och hur de hjälper patienten att återhämta sig snabbare..

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Vad är bisfosfonater

Detta är mediciner som förhindrar gallring av ben. De minskar också risken för komplikationer..

p, blockkurs 2,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 3,0,0,0,0,0 ->

Bisfosfonaternas verkan eller fördelarna med behandlingen

Bisfosfonater för behandling består av två organiska föreningar, som inkluderar fosfor. Dessa är viktiga element som lätt kombineras med kalcium, tränger igenom benstrukturen. De samlas i benet och har en positiv effekt på det från insidan..

p, blockkvot 4,0,0,0,0,0 ->

Mekanismen för dessa ämnen är att de minskar risken för benförstöring av skadliga ämnen..

p, blockkvot 5,0,0,0,0 ->

Till exempel minskar de osteoklasternas aktivitet, men ökar aktiviteten hos osteoblaster. Det är de sista cellerna som ökar processen för bildning av ny benvävnad. Tack vare dem blir benen mer elastiska, starkare, återhämtar sig snabbare efter en sjukdom..

p, blockkvot 6,0,0,0,0,0 ->

Typer och klassificering

Konventionellt är bisfosfonater för behandling av osteoporos (OP) uppdelade av läkare i två huvudgrupper.

p, blockkvot 7,0,0,0,0 ->

Dessa är läkemedel som:

p, blockkvot 8,0,0,0,0 ->

• innehåller kväve. Läkemedel som innehåller kväve kallas andra och tredje generationens läkemedel. Dessa är moderna och mycket effektiva läkemedel. De är mycket bättre än enkla bisfosfonater;
• innehåller inte kväve. Typiskt kallas dessa läkemedel enkla bisfosfonater. Till exempel är ett sådant läkemedel Tiludronate..

Indikationer för utnämning

Osteoporosbisfosfonater är mycket allvarliga läkemedel.

p, blockkvot 9,0,0,0,0 ->

Dessutom osteoporos de är förskrivna för:

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

• osteopeni;
• Pagets sjukdom;
• ofta sprickor;
• förekomsten av metastaser i benvävnaden. Dessutom förskrivs sådana mediciner både under behandling och under förebyggande;
• benskada genom malign neoplasma;
• cancer behandling;
• hypogonadism, som oftast påverkar det rättvisare könet.

En sådan medicin som bisfosfonater ingår i den komplexa terapin i behandlingen av inte bara osteoporos, utan också andra allvarliga sjukdomar. De påskyndar patientens läkningsprocess flera gånger.

p, blockkvot 11,0,1,0,0 ->

p, blockkvot 12,0,0,0,0 ->

Till vem som utses

Bisfosfonater förskrivs till patienter med ett reducerat T-index till -25 och lägre.

p, blockkvot 13,0,0,0,0 ->

Dessutom föreskrivs de till personer med:

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

• fraktur i lårbenshalsen, flera ryggkotor, som identifieras med kliniska eller morfologiska medel;
• typiska frakturer för osteoporos. Mycket ofta förekommer de hos personer med nedsatt benmassa vid -1;
• minskade T-index till 2,5 och lägre, med förbehåll för sekundär OP;
• osteopeni, som är i riskzonen. Sådana patienter är sängliggande patienter, personer som genomgår hormonbehandling.

Nu när vi har studerat frågan om vad bisfosfonater är, är det värt att ta reda på vad de är.

p, blockkvot 15,0,0,0,0 ->

Zoledronsyra

Dessa är läkemedel som används vid allvarliga progressiva former av osteoporos. Och de har också antitumöreffekter, har en liten effekt på benvävnaden. När det gäller sammansättning är sådana läkemedel väldigt lika benben..

p, blockkvot 16,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 17,0,0,0,0,0 ->

Preparat innehållande zoledronat inkluderar:

Ibandronsyra

Dessa läkemedel som innehåller ibandronat förskrivs vanligtvis för kvinnor under klimakteriet. Sådan bisfosfonatbehandling eliminerar postmenopausal osteoporos, minskar risken för normal osteoporos, patologiska frakturer..

p, blockkvot 19,0,0,0,0 ->

Och de hjälper också till att bli av med metastaser, eftersom de inkluderar bondronat.

p, blockkvot 20,0,0,0,0 ->

Följande bisfosfonater inkluderas vanligtvis i terapin som används för postmenopausal osteoporos, vilket hjälper till att bli av med postmenopausal osteoporos. Patienter ordineras:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

• "Ibandronate".
• Bonviva.
• Bondronat.

p, blockquote 22,0,0,0,0 ->

Alendronsyra

Dessa är läkemedel som innehåller alendronsyra. De hjälper till att återställa benvävnad, normalisera metaboliska processer i kroppen. Läkemedel föreskrivs för manliga och kvinnliga patienter. I grund och botten hjälper de sig att bli av med senil osteoporos, Pagets sjukdom, malign hyperkalcemi.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Sådana bisfosfonater som används under behandling av osteoporos inkluderar läkemedel som har följande namn:

Och ofta förskrivs patienten läkemedel som innehåller klodronsyra. Det här är Clodron, Bonefos.

p, blockkvot 25,0,0,0,0 ->

Clondronate-innehållande läkemedel minskar risken för sprickor hos en person och lindrar smärta.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 27,0,0,0,0 ->

Vad du behöver veta när du behandlar med bisfosfonater

Bisfosfonater är mycket effektiva. Men för att de ska ge önskad effekt måste patienten följa följande enkla regler.

p, blockkvot 28,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 29,0,0,0,0 ->

• ta detta läkemedel för osteoporos med kalcium. Så det är bättre att bli absorberad av kroppen. Därför, förutom patienten, förskrivs xidiphone;
• ta kalciuminnehållande preparat 2-3 timmar efter att du har tagit bisfosfonater;
• när du tar läkemedlet för första gången, var uppmärksam på ditt allmänna hälsotillstånd. Om han har feber, svår muskelsmärta, yrsel, illamående, bör du inte vara rädd. Det här är normalt. Efter 2-3 dagar kommer dessa tecken att passera och kommer inte längre att visas;
• vid obehagliga tecken fortsätter att ta läkemedlet.

p, blockkvot 30,0,0,0,0 ->

Mottagningsfunktioner

Innan bisfosfonat tas, måste patienten läsa instruktionerna.

p, blockkvot 31,0,0,0,0 ->

Och han måste ta hänsyn till följande:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

1. En patient med osteoporos kan ta läkemedlet endast på tom mage. Detta görs en halvtimme innan du äter.
2. Innan du tar pillret bör inte tuggas. Hon sväljs hela. Tugga denna tablett kan orsaka att patienten har sår i munhålan.
3. Efter att ha tagit p-piller, ska patienten ta en upprätt ställning och ligga i minst 1 timme. En sådan teknik kommer att minska den negativa effekten som tabletten kan ha på mag-tarmkanalen (GIT) och förhindra att patienten utvecklar sår..
4. 1,5 timmar före och efter att ha ätit rekommenderas inte att dricka mejeriprodukter och äta mat som innehåller kalcium. Och du bör avstå från att ta läkemedel med magnesium och järn..

Kom ihåg: enkla bisfosfonater tas med kalcium- och vitaminpreparat..

Du kan inte kombinera dessa läkemedel med alkoholhaltiga drycker. Och när man tar dessa mediciner bör patienten dricka mycket vatten. Dricka tabletter behöver också en stor mängd vätska: från 200 till 400 ml. Det är viktigt att patienten, medan han tar medicin, övervakar njurarnas arbete. Och han måste övervaka mängden kalcium i blodet.

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Kom ihåg: endast en läkare kan beräkna kursen och doseringen av detta läkemedel. Patienten kan inte öka den självständigt.

Bieffekter

Bisfosfonater är läkemedel som hjälper till att bli av med osteoporos. Men i vissa fall leder de till följande komplikationer hos patienten.

p, blockkvot 36,0,0,0,0 ->

När det tas av en patient kan det:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

• det finns en allergi i form av urtikaria, hudutslag;
• utveckla anafylaktisk chock;
• svår svaghet, dåsighet;
• visuell aktivitet minskar kraftigt;
• ögonsmärta uppträder;
• konjunktivit utvecklas, akut luftvägsinfektion (ARVI);
• höja kroppstemperaturen kraftigt;
• frossa, feber;
• skarp magsmärta, illamående, förstoppning, diarré uppträder;
• ett fraktur i lårbenshalsen;
• utveckla hypokalcemi. Oftast förekommer det hos de patienter för vilka läkemedlet administreras intravenöst;
• osteonecrosis i käken uppstår. Vanligtvis förekommer det hos de patienter som behandlas med kväveinnehållande läkemedel. Och i sådana preparat finns det natrium-ibandronat, som inte heller har den bästa effekten på människokroppen.

Kom ihåg: om en patient har något av ovanstående symtom när han tar medicinen, bör han omedelbart konsultera en läkare.

Biverkningar video

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Kontra

Dessa läkemedel hjälper verkligen att bli av med sjukdomen, men inte alla kan använda dem..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Till exempel är de förbjudna:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

• gravida och ammande kvinnor;
• patienter under 18 år;
• personer med gastrointestinala problem;
• personer med njursvikt;
• personer som lider av individuell intolerans mot de ämnen som utgör detta läkemedel.

Läkemedelskompatibilitet

Bisfosfonaterna som används för att behandla osteoporos är tunga läkemedel, det är inte tillrådligt att kombinera dem med andra läkemedel som inte kombineras väl med bisfosfonater. Gemensam användning av läkemedel som tillhör olika farmakologiska grupper kan leda till förvärring av obehagliga symtom, uppkomsten av farliga komplikationer.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Hur man tar droger

Men om en person fortfarande behöver ta flera läkemedel, inklusive bisfosfonater, måste han ta hänsyn till följande enkla regler när han tar alla dessa läkemedel.

p, blockkvot 43,0,0,0,0 ->

Samtidig administration av bisfosfonater med:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

• antiinflammatoriska icke-steroida läkemedel irriterar magslemhinnan och hela mag-tarmkanalen;
• slingdiuretika ökar risken för att en person utvecklar hypokalcemi, hypomagnesemi. Bisfosfonater minskar mängden kalcium och magnesium i patientens kropp, vilket kan vara farligt för honom;
• antibakteriella läkemedel som tillhör gruppen av aminoglykosider, ökar effekten av gifter på njurarna. Men detta fenomen kräver omedelbar läkarvård..

Video hur man tar

p, blockquote 45,0,0,0,0 ->

Slutsats

bisfosfonater är allvarliga läkemedel som endast kan förskrivas av en läkare. Patienten bör inte försöka behandla dem på egen hand. Detta kan leda till förvärrande av symtom, dålig hälsa hos patienten. Och i vissa fall kan mottagningen till och med leda till att patienten dör.

Hjälper bisfosfonater att behandla osteoporos?

Osteoporos är en heterogen sjukdom, kännetecknad av en förändring i bentäthet jämfört med normalt. Benmassa bestäms av växelverkan mellan osteoblaster (bildande celler) och osteoklaster (förstörande celler).

De flesta behandlingsmetoder för denna sjukdom syftar till att återställa eller bibehålla balansen i benomsättningen: förstörelse och återställande av celler.

Varför ta till bisfosfonater

Mottagandet av bisfosfonater vid osteoporos är baserat på många faktorer: kön, svårighetsgrad, klassificering av det aktuella tillståndet, orsak till misslyckande, samtidiga sjukdomar. Beroende på dessa faktorer och verkningsmekanismen är läkemedlen uppdelade i två grupper:

• accelererande benväxt;
• stoppa ökad resorption, d.v.s. förstörelse.

Den första gruppen inkluderar hormonersättningsterapi, och den andra - läkemedel som fyller upp koncentrationen av kalcium, såväl som bisfosfonater. Det senare infördes i protokollet för behandling av osteoporos har visat goda resultat, med stöd av studier, följt av införandet av läkemedel baserade på bisfosfonater i listan över första linjemediciner.

Fördelar och nackdelar

Bisfosfonater kom till medicin från oväntade områden, olja och industri. Upptäckten av deras effektivitet för att förhindra inte bara korrosion av metallstrukturer, utan också "korrosion" av benvävnad är en viktig milstolpe i utvecklingen av metoder för behandling av osteoporos.

I medicinsk bemärkelse är beredningar av BF-gruppen (bisfosfonater) icke-hormonella hämmare av bennedbrytning, reglerar utbytet av fosfor och kalcium, gradvis stabiliserar processen för resorption - benåterställning genom att bromsa förstörelsen.

Bisfosfonater fungerar som syntetiska ersättare för naturliga pyrofosfater, men är mer resistenta mot verkan av enzymer i kroppen. De hjälper till att upprätta eller upprätthålla en ömtålig balans i benen och lyckas hantera accelererad benförlust..

Fördelar:

• enkel köp - läkemedel säljs på alla apotek, även om ett recept krävs för detta, men du behöver inte beställa dem speciellt;
• relativt låga kostnader;
• effektivitet.

minuses:

• användningsspecifikationer - vissa användningsvillkor är olämpliga för patienter och kräver samtidigt noggrann granskning;
• låg biotillgänglighet - endast en liten del av den totala accepterade volymen absorberas, det mesta av den utsöndras från kroppen;
• allvarliga biverkningar av läkemedlen, medan användningen inte garanterar en fullständig återhämtning även i det inledande stadiet av osteoporos;
• förhindra inte bara förstörelse av benvävnad utan också återställning, en sådan bilateral stabilisering är inte alltid önskvärd vid behandling.

Indikationer för utnämning

Bisfosfonaternas farmakologiska effekt syftar inte bara till att bromsa de destruktiva processerna i benmassan, utan de har också bedövnings- och antitumöregenskaper - de används därför framgångsrikt inom onkologi för att bekämpa utvecklingen av cancerceller, för att förhindra utbrott av metastaser samt för att stoppa hyperkalcemi..

Således är listan över indikationer för användning ganska imponerande:

• osteoporos;
• tumörer av olika ursprung;
• osteodystrofi;
• myelom;
• hyperparatyroidism;
• osteogenes;
• hyperkalcemi.

Läs om strukturen på mänskligt knä.

Kontraindikationer för användning av bisfosfonater

Läkemedlen i BF-gruppen är allvarliga doseringsformer, innan användning måste du noggrant studera patientens historia. Så är njurarnas tillstånd och korrekt bedömning av resultatets övervägande över möjliga komplikationer viktigt.

Det finns finesser när man tar mediciner som bör tas med av den behandlande läkaren för att minska risken för njursvikt, till exempel kan pamidronat förskrivas med en dosreducering samtidigt, och innan du använder Zometa måste du studera njurens tillstånd innan varje (!) Administration av läkemedlet.

Därför är det viktigt att ta läkemedel noggrant och studera kontraindikationer:

• hypokalcemi;
• njursjukdom med kreatininclearance mindre än 35 ml per minut;
• hypoparatyreoidism;
• störningar associerade med laktos, laktas och glukos-galaktos;
• graviditet och amning;
• barndom;
• kalciummalabsorption;
• matstrupsjukdomar som hindrar matens framsteg;
• patientens oförmåga att stå upprätt i minst en halvtimme efter att ha tagit läkemedlet.

Observera att förvärring av mag-tarmsjukdomar, även om det inte är en direkt kontraindikation, är en signal för användning med försiktighet.

Variationer av bisfosfonater

Bisfosfonatbaserade läkemedel är indelade i två grupper:

1. Kvävefritt - första generationens läkemedel som inte innehåller kväve (N), ett annat namn är "enkla bisfosfonater".
2. Kväveinnehållande - andra generationens preparat som innehåller kväve, ett annat namn för "aminobisfosfater".

Vi noterar också klassificeringen av läkemedelsmodifieringar:

1. Monokomponent - innehåller endast aledronat.
2. Tvåkomponents:

• alendronat + kalcium;
• alendronat + vitamin D eller föregående föreningar.

Kväveinnehållande bisfosfonater

Här är en kort lista över de mest populära kväveinnehållande bisfosfonaterna:

1. Zoledronate - påverkar selektivt benvävnad, dämpar osteoklasts aktivitet, föreskrivs vid behandling av olika typer av osteoporos och Pagets sjukdom. Dess särdrag är hämning av resorption genom exponering för osteoklaster: zolendronsyra penetrerar benet och verkar på benmärgsceller, och tillväxten av patologiska celler och endotelceller hindras. Finns i kapsel- eller lösningsform..
2. Bondronate - den aktiva substansen ibandronic acid, sådana bisfosfonater förskrivs för behandling av postmenopausal osteoporos hos kvinnor, inklusive mot bakgrund av hormonersättningsterapi. För män rekommenderas administration endast när man bedriver forskning.
3. Alendronat - korrigerar benmetabolismen, avser icke-hormonella hämmare, bestående av alendronsyra. Verktyget stimulerar osteogenes, reglerar balansen mellan resorption och återhämtning. Det används vid postmenopausal och senil osteoporos, med deformerande osteit, malign hyperkalcemi. Det finns också i form av tvåkomponentberedningar: alendronat + kalcium och alendronat + vitamin D.
4. Sodium ibandronat - avser läkemedel från tredje generationen, föreskrivs för utveckling av postmenopausal osteoporos, eventuellt i kombination med hormonersättningsterapi.
5. Pamidronate Medak - hämmar benresorption genom att interagera med kalcium och bromsa dess utsöndring från kroppen. Lokalitet är relaterat till förhållandet mellan pamidronsyra och mineralens sammansättning av ben. Läkemedlet föreskrivs också för intolerans mot orala dosformer, det används intravenöst.

Kvävefria bisfosfonater

Av de kvävefria används ofta:

1. Etidronate - används för osteoporos, Pagets sjukdom, hyperkalcemi mot bakgrund av onkologi. Sådana namn på mediciner finns också - Pleostat, Xidiphon. Det används ofta med kalcium, den vanliga behandlingen av kombinerad behandling varar i tre månader: till att börja med tar patienten bara etidronat och först sedan läggs till kalciumintaget, kursen upprepas efter utvärdering av resultaten. Läkemedlet tolereras lätt, men har en långsam absorption, därför kräver det att alla regler för införande följs. Finns i form av tabletter, koncentrat för rekonstitution av den orala lösningen och i form av en infusionslösning.
2. Clodronate - detta bisfosfonat förhindrar förstörelse av kalcium och osteolys, föreskrivs för tumörmetastaser, leukemi, lymfom, samt osteoporos för att förhindra sprickor och ger en smärtstillande effekt. Clodronsyra verkar direkt på osteoklaster och hämmar deras aktivitet. Det bör noteras att läkemedlet används i experimentell medicin, har många biverkningar och är förbjudet i ett antal stater. Finns i form av kapslar och orala lösningar.
3. Tiludronate - ökar bentätheten, föreskrivs vid behandling av Pagets sjukdom och osteopeni, där benen utsätts för deformation på grund av mjukning. Den aktiva substansen i kompositionen är tiludronsyra, tillgänglig i form av tabletter.

Handlingsmekanism

Handlingsprincipen för läkemedel från bisfosfonatgruppen är baserad på imitation av strukturen hos pyrofosfater och effekten på osteoklaster som bromsar deras aktivitet, förstörningsprocessen reduceras. Osteoklaster absorberar bisfosfonater exakt i områden i ben som är föremål för omstruktureringsprocessen, därför avser de läkemedel med en selektiv verkningsmekanism.

Specificiteten hos verkningsmekanismen manifesteras också i det faktum att beredningarna är baserade på två fosfonatmolekyler som binder till kalcium och ackumuleras. Därför måste man komma ihåg att även om läkemedel också utsöndras, binder vissa läkemedel som lyckades tränga igenom benet mycket väl med mineraler och ibland förblir livet.

Och den del av benet som är associerat med bisfosfonater blir okänslig för osteoklaster, vars funktion är att kontrollera mängden benvävnad.

Efter att ha behandlat huvudmekanismen för arbete, låt oss notera ytterligare sådana som skiljer sig åt varje enskild medicin:

• bildandet av en kemisk barriär mellan osteoklast och ben;
• omvandling av osteoklaster till självförstörande former;
• minskning av bildandet av nya osteoblaster;
• signalhinder mellan osteoklaster och osteoblaster.

Biverkningar när du tar bisfosfonater

Vid långvarig användning eller höga doser av läkemedel, individuella egenskaper hos kroppen eller tillhörande smärtsamma tillstånd, biverkningar kan uppstå, symtom visas i början av behandlingen och kan försvinna eller försvagas med tiden.

Uppmärksamhet! Vid biverkningar eller symtom, kontakta genast en läkare. Underlåtenhet att övervaka tillståndet, justera behandlingen eller till och med helt avbryta medicinering - kan orsaka oåterkallelig skada på kroppen.

Du måste känna till symtomen och vara uppmärksam på dessa möjliga biverkningar:

Mage-tarmkanalen:

• dysfagi, dyspepsi;
• magont;
• halsbränna, illamående, kräkningar;
• förstoppning, diarré, flatulens;
• ulcerösa lesioner i mun och hals;
• perforation och erosion i matstrupen.

Bensystem:

• smärta i ben och leder;
• osteonecrosis i käken.

Uppmärksamhet! Osteonecrosis i käken är en mycket allvarlig och farlig sjukdom som uppstår mot bakgrund av otillräcklig blodtillförsel till övre, nedre eller båda käftarna. Benvävnad dör samtidigt. I grund och botten förekommer denna biverkning hos cancerpatienter vid behandling av antitumörläkemedel, inklusive bisfosfonater..

Riskfaktorer för osteonekros inkluderar: cancer, strålning och kemoterapi, förekomsten av en infektiös eller inflammatorisk process.

Nervsystem:

• huvudvärk;
• minskad aptit;
• svaghet och dåsighet.

Syn:

hjärtklappning.

Allergiska reaktioner:

• nässelfeber;
• isolerade fall av Stevens-Johnson och Lyell syndrom;
• utslag, klåda, fotodermatit;
• anafylaktiska reaktioner, Quinckes ödem.

Kemiska reaktioner i kroppen:

• hypokalcemi;
• hypofosfatemi;
• hyperkalcemi.

Nedsatt njurfunktion.

Regler för att ta bisfosfonater

Farmakologiska egenskaper hos bisfosfonater bestämmer de viktiga finesserna för användning:

• strikt på tom mage - läkemedel absorberas begränsat och biotillgängligheten reduceras med ytterligare 40% när det finns mat i magen eller mag-tarmkanalen;
• du behöver bara dricka mediciner med vatten och i stora mängder - den erforderliga volymen är 300 - 400 ml, andra drycker minskar absorptionen av läkemedel, till och med mineralvatten;
• efter att du tagit bisfosfonater måste du bara stå i upprätt ställning i 30 till 40 minuter - kroppens horisontella läge stör störningen av läkemedlet i matstrupen, och den långsammare utvecklingen orsakar mikrosår i matsmältningskanalen över tid;
• alkoholhaltiga drycker är förbjudna - de kan orsaka allvarliga skador på levern och njurarna när de används samtidigt;
• i närvaro av hypokalcemi eller metaboliska störningar är det nödvändigt att utföra en korrigering FÖR att ta bisfosfonater;
• patienten bör undvika invasiva tandinterventioner för att minska risken för osteonecrosis;
• vid behandling av osteoporos bör läkemedel med bisfosfonater användas i kurser och med intermittent taktik, med strikt iakttagande av dosering och administreringsprotokoll.

Annan läkemedelskompatibilitet

• med slingdiuretika - hypokalcemi kan utvecklas;
• med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel - ökar risken för konsekvenser för mag-tarmkanalen;
• med aminoglykosider - ökade toxiska effekter på njurarna och levern;
• minst en och en halv timme bör förflutna mellan att ta bisfosfonater och andra mediciner mot piller;
• att blanda flera injicerbara läkemedel i en spruta är inte tillåtet.

Slutsats

Bisfosfonater för behandling av osteoporos är både effektiva och kontroversiella läkemedel. Kom ihåg att det är allvarliga medicinska ämnen som stör de subtila processerna i kroppen..

Ta inte dem utan tillsyn av en läkare, och håll inte heller kontroll över hälsotillståndet under behandlingen.

Användning av bisfosfonater vid osteoporos: verkningsmekanism, effektivitet, säkerhet

Från den här artikeln kommer du att lära dig hur effektiva bisfosfonater är för behandling av osteoporos, när de ordineras, hur de fungerar, hur effektiva och säkra de är. Kort bruksanvisning. Namn på populära droger.

Artikelförfattare: Victoria Stoyanova, kategori 2 läkare, chef för laboratoriet vid diagnostik- och behandlingscentret (2015–2016).

Bisfosfonater är icke-hormonella läkemedel som används för att behandla benskörhet (sällsynta benvävnad). Ansågs vara en av de mest effektiva medicinerna, den så kallade "guldstandarden" för benåterställning, hämmar deras förstörelse och främjar snabb regenerering och komprimering.

Fosamax - en representant för bisfosfonatgruppen

Bisfosfonater förskrivs ofta för patienter med en tendens till osteoporos:

• av fysiologiska skäl (klimakterium, ålderdom);
• genom närvaro av sjukdomar (tyrotoxikos, hyperparatyreoidism, metaboliska störningar);
• på grund av användning av mediciner (glukokortikosteroider, antitumörterapi för cancerpatologier).

Läkemedlen har framgångsrikt använts för att eliminera patologiska strukturella förändringar i ben, till exempel med Pagets sjukdom. Enligt officiella studier minimerar användningen av bisfosfonater sannolikheten för att utveckla osteoporos, sprickor, deformationer av ben och ryggrad exakt hälften (med 50%).

Det finns inget värt alternativ (ersättning) till läkemedel (andra medel är inte så effektiva)

Låg biotillgänglighet (endast 10% av den aktiva substansen påverkar benvävnaden)

Återställ snabbt bentätheten

Vid användning kan komplikationer och många biverkningar uppstå.

Handla lokalt utan att påverka andra organ

De har en viss smärtstillande effekt.

Vanligtvis väl tolererad

Enligt patienter som tar bisfosfonater är den största nackdelen den komplicerade intagsregimen, vilket minskar sannolikheten för biverkningar, men komplicerar patientens liv (drick mycket vatten, efter att ha tagit det är förbjudet att gå i säng i 40-60 minuter, kan inte kombineras med lite mat och läkemedel betyder). För att upprätthålla läkemedlets resultat måste du dessutom dricka under lång tid (upp till 5 år).

Bisfosfonater kallas ofta felaktigt biofosfonater (typo) eller bisfosfater (ett ämne som är resultatet av omvandlingen av glukos i kroppen). Synonymer (andra namn) för denna grupp läkemedel är difosfonater eller bisfosfonater..

Dessa läkemedel föreskrivs av traumatologer, reumatologer, ortopeder.

indikationer

Bisfosfonater används för att förebygga och behandla osteoporos av olika ursprung och patologiska benförändringar förknippade med bräcklighet, risken för sprickor eller hotet för skelettdeformation (Pagets sjukdom, metaboliska sjukdomar).

Läkemedel bidrar till regenerering av benvävnad vid osteoporos, vilket visade sig vara ett resultat av:

• åldersrelaterade förändringar;
• klimakteriet;
• metaboliska problem (hypovitaminos, diabetes mellitus, Cushings sjukdom, hyperparatyreoidism, tyrotoxikos);
• autoimmuna störningar (systemisk lupus erythematosus, reumatoid artrit);
• maligna sjukdomar (myelom, lymfom, leukemi);
• kroniska patologier (njursvikt, malabsorption av matsmältningskanalen);
• ta mediciner (glukokortikosteroider, cytostatika, cytotoxiner, litium, antikoagulantia, sköldkörtelhormoner, antacida läkemedel och tetracykliner);
• av några andra skäl (rökning, kost, låg kalcium).

Vem osteoporosbisfosfonater är inte lämpliga:

1. En onkologisk patient med käkskador och tandinfektioner (kan orsaka en sällsynt komplikation - osteonecrosis eller nekros i käkeområdet).
2. Patienter med överkänslighet mot komponenterna.
3. Gravida eller ammande mödrar.
4. Små barn.

Med försiktighet förskrivs läkemedel för patienter med njursvikt..

Handlingsmekanism

Bisfosfonaterna innehåller en aktiv substans, varav 1 molekyl innehåller 2 fosfonater (fosforinnehållande rester), därav namnet på gruppen läkemedel. De började inte omedelbart användas för medicinska ändamål (till att börja med att de mjuknade hårt vatten).

Åtgärden är baserad på den aktiva substans förmåga att tränga in i vävnaden och dröja där. På plats bisfosfonater:

• digereras av celler som förstör benstrukturen - osteoklaster;
• begränsa deras funktion;
• delta i kemiska processer som utlöser självförstörelse av osteoklaster.

Således återställer bisfosfonater en störd balans:

• aktiviteten hos osteoklaster är begränsad;
• celler som återställer strukturen (osteoblaster) har tid att utveckla ny vävnad och öka bentätheten.

Hur effektiva och säkra är bisfosfonater

Dessa läkemedel anses vara den "guld" standarden för osteoporos. För närvarande är de ett av de mest effektiva läkemedlen som kan minska risken för sprickor och benformationer med 50%..

Men bisfosfonater kan dock inte kallas helt säkra, liksom alla läkemedel. Efter deras användning uppträder ofta biverkningar och komplikationer, det finns fortfarande inga kliniskt bekräftade data om säker behandlingstid (specialister från olika länder kallar perioden 3 till 10 år).

Kort bruksanvisning

När du tar bisfosfonater i tabletter måste du följa dessa regler:

1. Ta på tom mage på morgonen, minst en halvtimme före frukost (detta hjälper till att förbättra absorptionen av den aktiva substansen i matsmältningskanalen).
2. Drick bara vatten (vissa läkemedel - en stor volym vätska, upp till 400 ml).
3. Det rekommenderas inte att ligga ungefär en timme efter intag (på detta sätt förhindras irritation av matsmältningsorganen).

Dosering och frekvens av administrering bestäms av den behandlande läkaren, den kan behandlas med bisfosfonater från 3 till 10 år.

Vad mer att veta när du använder bisfosfonater

Under hela behandlingsförloppet används kalcium och D-vitamin dessutom (mångfalden och doseringen beräknas av läkaren, standard - 1-1,5 g kalcium, 400 IE vitamin D).

Bisfosfonater rekommenderar emellertid kategoriskt inte att ta samtidigt med livsmedel och läkemedel som är rika på dessa spårämnen:

• när de kommer in i matsmältningskanalen binder de den aktiva substansen;
• störa läkemedelsabsorptionen och neutralisera den terapeutiska effekten fullständigt.

Därför dricker tabletter två timmar före och 2 timmar efter att ha ätit (ost, keso, nötköttlever) och läkemedel med kalcium och järn.

Två grupper av bisfosfonater: vilket bot att välja

Det finns två grupper av bisfosfonater för behandling av osteoporos:

1. Enkel (1 generation).
2. Aminobisfosfonater (2 och 3 generationer).

1. Enkla bisfosfonater

Det finns ingen kvävrest eller grupp i molekylen i den aktiva kemiska substansen i enkla bisfosfonater, detta påverkar verkningsmekanismen: när den kommer in i benet, absorberas den kemiska substansen av osteoklaster (celler som orsakar bennedbrytning), vilket leder till att de dör. För en uttalad positiv effekt drickas läkemedel varje dag i 3-5 år.

Det föreskrivs för osteoporos på grund av cancer (i kombination med kalcium, annars kan det provocera hypokalcemi)

Clodronate (Bonefos, Loron, Sindronate, Clodron)

Det föreskrivs för bencancermetastaser, det förhindrar förstörelse av strukturen, inklusive kalciumkristaller

Det föreskrivs för att mjukgöra ben, ökar deras täthet och bidrar till ansamlingen av kalcium och fosfor

Enkla bisfosfonater - läkemedel för män, kvinnor (på grund av hormonberoende osteoporos med klimakteriet) föreskrivs aminobisfosfonater.

2. Aminobisfosfonater

En kvävrest finns i molekylen i den kemiska substansen av aminobisfosfonater, detta bestämmer en något annan verkningsmekanism än för enkla läkemedel: benceller som förstörande påverkar strukturen (osteoklaster) absorberar inte aminobisfosfonater, så ämnets molekyler får en viss "frihet".

Som ett resultat av deras deltagande i kedjan av kemiska transformationer accelereras återställningen av bentätheten. Tack vare aminobisfosfonater bildas rätt struktur utan deformationer eller avvikelser från normen.

De är mer effektiva och har inte så många biverkningar som enkla bisfosfonater, de behöver tas mindre ofta (1 gång per vecka, månad eller år).

Pamidronate (Memory, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Läkemedlet föreskrivs för injektion till patienter som av någon anledning inte kan ta tabletterbisfosfonater

Ibandronate (Bondronate, Bonviva)

Används för behandling och förebyggande av postmenopausal sjukdom hos kvinnor (ibland mot bakgrund av hormonersättningsbehandling)

Hämmar osteoklastaktivitet

Alendronate (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Tilldela för kränkningar av benmetabolismen, med alla typer av osteoporos

Det används för att eliminera osteoporos till följd av användning av glukokortosteroider och för att förhindra benförstörelse

Zoledronsyra (Aklast, Zometa, Reclast)

Tilldela för behandling av snabbt progressiv sjukdom.

Det fungerar selektivt, har en antitumöreffekt.

Eftersom alla läkemedel har bestämda indikationer och kontraindikationer, och också kan orsaka många biverkningar och en riktad verkningsmekanism, kan endast en läkare välja bisfosfonater för osteoporos. Och vanligtvis beror detta val på graden, orsakerna till sjukdomen, samtidigt patologier och en kombination av andra faktorer.

Antiresorptiva läkemedel

För behandling av osteoporos har antiresorptiva läkemedel använts under lång tid, vilket inte tillät benvävnad att tunnas. Dessa medel tillhör inte bisfosfonatläkemedel, några av dem är ur användning:

• Calcitonin - minskar lite sannolikheten för sprickor och stramar nästan inte benet.
• Raloxifene - läkemedlets effektivitet är försumbar, men sannolikheten för tilltäppning av lungartären med en blodpropp ökar.

Vid behov förskrivs Denosumab från den antiresorptiva gruppen av läkemedel, eftersom till skillnad från Calcitonin och Raloxifene är den effektiv och kan användas för kontraindikationer till bisfosfonater.

Möjliga komplikationer

Ett läkemedel som tas enligt läkarens anvisningar orsakar sällan komplikationer:

• irritation, erosion och inflammation i matsmältningsslemhinnan;
• brist på kalcium;
• ångest, problem med att sova;
• femoral nackfrakturer;
• feber eller temperaturförändringar, muskelsmärta, svaghet efter att ha tagit bisfosfonater;
• diarré, illamående, förstoppning, smärta och kränkning av svälreflexen;
• reaktioner av individuell känslighet för den aktiva substansen (utslag, rodnad, konjunktivit, Quinckes ödem);
• osteonecrosis (död av en benplats);
• negativ effekt på njurarna;
• utveckling av arytmi (fibrillation) och hypertoni (ökat tryck).

Orsaken till komplikationer kan vara en alltför stor dos av läkemedlet.

Kontra

Bisfosfonater är kontraindicerade vid användning:

1. Under graviditet.
2. Med amning.
3. Om du är allergisk mot den aktiva substansen.
4. Barn (för varje medicinering anges åldersbegränsningar individuellt).

Vissa läkemedel (Zolendronate) förskrivs inte för patienter med hyperkalcemi..

Annan läkemedelskompatibilitet

Försiktigt eller kombiner inte bisfosfonater med sådana medel:

• med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (sannolikheten för att utveckla komplikationer från mag-tarmkanalen ökar);
• med aminoglykosider (ökad belastning på njurarna);
• med slingdiuretika (för att inte störa balansen mellan elektrolyter - kalcium och magnesium).

Åsikter om patienter som tar dessa läkemedel

Patienter som använder bisfosfonater är i allmänhet nöjda med läkemedlets effektivitet, särskilt med deras ganska uttalade smärtstillande effekt..

bisfosfonater

Maligna tumörer leder ofta till benskador. Som regel talar vi om metastaser - eliminering av tumörceller från platsen för den primära lokaliseringen och deras spridning över hela kroppen med utseendet på nya foci.

Oftast metastaserar bencancer bröst- och prostatacancer. Benmetastaser kan också vara i cancer i njurarna, sköldkörteln och maligna neoplasmer i lungan. Den största förstörelsen observeras i myelom. För att förstå hur metastaser verkar på ben, pratar vi först om frisk benvävnad.

Benvävnad är en typ av bindväv. Under hela livet genomgår den cykliska förändringar - benbildning ersätts av resorption (förstörelse av benvävnad). Denna process kallas ombyggnad. Det sker i flera steg:

• Benresorption. Det finns speciella celler i benvävnaden som kallas osteoklaster. Deras huvudroll är att utsöndra ämnen som förstör benets mineralskelett, vilket leder till erosion. Under normala tider är dessa celler i ett "sovande" tillstånd, men i resorptionsfasen aktiveras de med speciella molekyler producerade av föregångarna till osteoblaster och börjar göra sitt jobb.
• Inversion. Under denna fas tar mononukleära celler bort all förstörd vävnad och förbereder platsen för rekonstruktion.
• Återhämtning. Återställningen av benmineralmatrisen sker på grund av verkan av andra celler - osteoblaster, som syntetiserar de organiska ämnena som utgör benmatrisen.
• Vila tillstånd. I vila visar benvävnaden inte cellulär aktivitet eller uppvisar den minimalt. Grundläggande biokemiska processer väntar på en ny omgång ombyggnadscykel.

Huvudpoängen i bildandet av benmetastaser är en kränkning av ombyggnadsprocessen. Cancerceller utsöndrar ämnen som stimulerar både osteoklaster och osteoblaster. Således inträffar resorption och samtidigt sker onormal bentillväxt..
De huvudsakliga manifestationerna av benmetastaser är:

• Smärta.
• Patologiska frakturer som uppstår utan allvarlig mekanisk påfrestning.
• Komprimering av ryggmärgen, som kan orsakas av komprimering av nervrötterna av tumörmassor eller benfragment som härrör från en patologisk fraktur.
• Hyperkalcemi är en ökning av kalciumnivån i blodet, där ett komplex av patologiska symtom utvecklas, till exempel berusning eller en kränkning av blodkoagulationssystemet. I vissa fall kan hyperkalcemi vara dödlig..

För behandling av benmetastaser används ett integrerat tillvägagångssätt, inklusive antitumormetoder för exponering, till exempel kemoterapi, målinriktad terapi, strålning, palliativ kirurgi. Som en del av den patogenetiska behandlingen används bisfosfonater..

Bisfosfonater för benskador

Bisfosfonater är läkemedel som påverkar benmetabolismen. I kemisk struktur liknar de naturliga oorganiska fosfater. De har en hög affinitet för kalciumjoner, varför de tränger in djupt i benvävnaden.

Grunden för mekanismen för deras verkan är hämningen av osteoklasts utveckling och vitala aktivitet, som realiseras på flera sätt på en gång:

• En direkt effekt på osteoklaster, så att de förlorar sin förmåga att resorbera benvävnad eller till och med dö.
• Agera på osteoklastprekursorceller, hämmar deras utveckling och differentiering.
• De har en effekt på osteoblaster, varför produktionen av en osteoklaststimulerande faktor reduceras.

Dessutom finns det bevis på att bisfosfonater minskar tumörvolymen. Varför detta händer är inte helt klart. På grund av en minskning i resorption antas tumören inte tillräckligt med tillväxtfaktorer och cytokiner som finns i benvävnaden..

Klassificering av bisfosfonater

I medicinsk praxis används 8 bisfosfonatföreningar, som beroende på den kemiska strukturen är indelade i tre grupper:

• Kvävefria bisfosfonater. Det här är första generationens läkemedel. Dessa inkluderar klodronat, tiludronat och etidronat.
• Kväveinnehållande bisfosfonater. Dessa är andra generationens läkemedel. Detta inkluderar pamidronat, risedronat och alendronat.
• Och slutligen droger från den sista, tredje generationen. De är aminohaltiga bisfosfonater. Dessa inkluderar zoledronsyra och ibandronat..

klodronat

Clodronate avser den första generationen bisfosfonater. Det finns både i oral form och för intravenös infusion. Nackdelen med oral administrering är dålig absorption från magen.

pamidronat

Pamidronate är en andra generationens bisfosfonatläkemedel. Den skiljer sig från den första genom att den har en kväveatom i formeln. På grund av detta kan det undertrycka processen för omarrangemang av proteiner i osteoklaster, vilket i slutändan leder till deras död genom apoptos. Denna medicinering används för att behandla osteolytiska metastaser som är karakteristiska för multipelt myelom och bröstcancer..

Problemet med dess användning är att den maximala effektiviteten i behandlingen av hyperkalcemi kräver utnämning av höga doser av läkemedlet. Detta åtföljs dock av höga risker för toxiska effekter från matsmältningssystemet. Dessutom minskas effektiviteten hos pamindronat hos patienter med PTHrP-cirkulation i blodet (ett protein som bildas under osteolys)

Pamidronat administreras genom intravenös infusion. En enda dos är 60-90 mg. Infusionens varaktighet är 4 timmar. Läkemedlet används var tredje vecka..

ibandronat

Ibandronat tillhör den tredje generationen bisfosfonater och innehåller redan 2 kvävemolekyler. Det är mer effektivt hos patienter med högt innehåll av PTHrP, orsakar färre komplikationer och har nefrotoxicitet. Det används 1 gång på 4 veckor i form av 15-minuters intravenösa infusioner.

Zoledronsyra

Zoledronsyra är en tredje generationens läkemedel. Den innehåller 2 kväveatomer belägna i motsatta positioner. Detta strukturella drag gör det möjligt att inte bara utöva en anti-osteolytisk effekt utan också påverka den maligna tumören själv. I synnerhet har zoledronsyra en antiangiogen effekt, vilket hämmar tillväxten av endotelceller och därigenom stör blodtillförseln till neoplasma, vilket hämmar dess tillväxt.

Läkemedlet administreras intravenöst i en dos av 4 mg. Infusionen varar i 15 minuter. Mångfald av användning - en gång var tredje vecka. Under behandlingsperioden ska vitamin D och kalcium tas, på grund av risken för övergående hypokalcemi.

Användning av bisfosfonater i benmetastaser

Användningen av bisfosfonater i benmetastaser har blivit guldstandarden vid behandling. Sådana läkemedel är effektiva i cirka 2-3 år, och efter utvecklingen av resistens byts de till riktad terapi med denosumab.

Behandlingen påbörjas efter bestämning av benmetastaser med hjälp av röntgenstudier. Scintigrafi för att upptäcka osteolytiska metastaser är inte lämpligt.

Användning av bisfosfonater vid osteoporos

Osteoporos är en kronisk sjukdom som kännetecknas av en minskning av benmassan. Som ett resultat minskar bentätheten och riskerna för patologiska frakturer ökar. Denna patologi är vanligare hos kvinnor under klimakteriet, men den förekommer också hos äldre män..

För behandling av sjukdomen används ett integrerat tillvägagångssätt, inklusive en speciell diet, fysioterapiövningar. Farmakoterapi används också hos personer med hög risk att utveckla patologiska frakturer. Läkemedlen förhindrar benförlust, vilket var i kliniska prövningar. De mest effektiva i detta avseende är alendronat, zoledronsyra och risedronsyra.

Hyperkalcemi och bisfosfonater

På senare tid var hyperkalcemi (ökade nivåer av kalcium i blodet) en av de vanligaste livshotande komplikationerna av benmetastaser. I slutet av 1900-talet liknade cirka 20% av patienterna med metastaserande bröstcancer detta tillstånd. På grund av användningen av bisfosfonater har frekvensen av sådana komplikationer emellertid avsevärt minskat.

Det finns två mekanismer för utveckling av hyperkalcemi:

1. Den första är baserad på det faktum att benmetastaser leder till osteolys, där kalcium från den förstörda benvävnaden kommer in i blodomloppet. Denna väg genomförs med myelom och bröstcancermetastaser..
2. Den andra mekanismen är inte förknippad med benmetastaser, men den realiseras på grund av stimulering av kalciumresorption under inverkan av parathyroidhormonliknande proteiner som kan utsöndras av tumörer i extraben tumör.

Hyperkalcemi leder till nedsatt njurfunktion, vilket gör att mycket vätska släpps ut i urinen. Som ett resultat sker uttorkning, njurfunktionen försämras ännu mer, kalcium utsöndras inte och situationen stängs i en ond cirkel..

Följande symtom noteras i den kliniska bilden:

• Störningar från hjärt-kärlsystemet - minskat tryck, arytmier och andra hjärtsjukdomar.
• Brott i mag-tarmkanalen - illamående och kräkningar, aptitlöshet, pankreatit.
• Nedsatt medvetande, slöhet, stupor och till och med koma.

Huvudpunkterna i behandlingen av hyperkalcemi är vätskepåfyllning, ökad utsöndring av kalcium och blockering av benresorption av tumören. Det är i sista stund som bisfosfonaternas verkan riktas. För närvarande rekommenderas de att förskrivas till alla patienter med identifierade benmetastaser..

Biverkningar från användning av bisfosfonater

Vid behandling med bisfosfonater kan följande biverkningar uppstå:

• Dyspeptiska symtom - illamående, buksmärta, flatulens.
• En ökning av kroppstemperaturen, åtföljd av muskelvärk.
• Övergående hypokalcemi - en minskning av kalcium i blodet.
• huvudvärk.
• Kliande hud.
• Utslag.
• Utseendet av blod i urinen.

Ganska sällsynt, men samtidigt en allvarlig komplikation, är aseptisk osteonecrosis i käken. Oftast inträffar det efter tandprocesser. I detta avseende rekommenderas det att försena behandlingsstart med bisfosfonater tills sanitet av munhålan och läkning av dess slemhinna.