Bisfosfonater

Maligna tumörer leder ofta till benskador. Som regel talar vi om metastaser - eliminering av tumörceller från platsen för den primära lokaliseringen och deras spridning över hela kroppen med utseendet på nya foci.

Oftast metastaserar bencancer bröst- och prostatacancer. Benmetastaser kan också vara i cancer i njurarna, sköldkörteln och maligna neoplasmer i lungan. Den största förstörelsen observeras i myelom. För att förstå hur metastaser verkar på ben, pratar vi först om frisk benvävnad.

Benvävnad är en typ av bindväv. Under hela livet genomgår den cykliska förändringar - benbildning ersätts av resorption (förstörelse av benvävnad). Denna process kallas ombyggnad. Det sker i flera steg:

  • Benresorption. Det finns speciella celler i benvävnaden som kallas osteoklaster. Deras huvudroll är att utsöndra ämnen som förstör benets mineralskelett, vilket leder till erosion. Under normala tider är dessa celler i ett "sovande" tillstånd, men i resorptionsfasen aktiveras de med speciella molekyler producerade av föregångarna till osteoblaster och börjar göra sitt jobb.
  • Inversion. Under denna fas tar mononukleära celler bort all förstörd vävnad och förbereder platsen för rekonstruktion.
  • Återhämtning. Återställningen av benmineralmatrisen sker på grund av verkan av andra celler - osteoblaster, som syntetiserar de organiska ämnena som utgör benmatrisen.
  • Vila tillstånd. I vila visar benvävnaden inte cellulär aktivitet eller uppvisar den minimalt. Grundläggande biokemiska processer väntar på en ny omgång ombyggnadscykel.

Huvudpoängen i bildandet av benmetastaser är en kränkning av ombyggnadsprocessen. Cancerceller utsöndrar ämnen som stimulerar både osteoklaster och osteoblaster. Således inträffar resorption och samtidigt sker onormal bentillväxt..
De huvudsakliga manifestationerna av benmetastaser är:

  • Smärta.
  • Patologiska frakturer som uppstår utan allvarlig mekanisk påfrestning.
  • Komprimering av ryggmärgen, som kan orsakas av komprimering av nervrötterna av tumörmassor eller benfragment som härrör från en patologisk fraktur.
  • Hyperkalcemi är en ökning av kalciumnivån i blodet, där ett komplex av patologiska symtom utvecklas, till exempel berusning eller en kränkning av blodkoagulationssystemet. I vissa fall kan hyperkalcemi vara dödlig..

För behandling av benmetastaser används ett integrerat tillvägagångssätt, inklusive antitumormetoder för exponering, till exempel kemoterapi, målinriktad terapi, strålning, palliativ kirurgi. Som en del av den patogenetiska behandlingen används bisfosfonater..

Bisfosfonater för benskador

Bisfosfonater är läkemedel som påverkar benmetabolismen. I kemisk struktur liknar de naturliga oorganiska fosfater. De har en hög affinitet för kalciumjoner, varför de tränger in djupt i benvävnaden.

Grunden för mekanismen för deras verkan är hämningen av osteoklasts utveckling och vitala aktivitet, som realiseras på flera sätt på en gång:

  • En direkt effekt på osteoklaster, så att de förlorar sin förmåga att resorbera benvävnad eller till och med dö.
  • Agera på osteoklastprekursorceller, hämmar deras utveckling och differentiering.
  • De har en effekt på osteoblaster, varför produktionen av en osteoklaststimulerande faktor reduceras.

Dessutom finns det bevis på att bisfosfonater minskar tumörvolymen. Varför detta händer är inte helt klart. På grund av en minskning i resorption antas tumören inte tillräckligt med tillväxtfaktorer och cytokiner som finns i benvävnaden..

Klassificering av bisfosfonater

I medicinsk praxis används 8 bisfosfonatföreningar, som beroende på den kemiska strukturen är indelade i tre grupper:

  • Kvävefria bisfosfonater. Det här är första generationens läkemedel. Dessa inkluderar klodronat, tiludronat och etidronat.
  • Kväveinnehållande bisfosfonater. Dessa är andra generationens läkemedel. Detta inkluderar pamidronat, risedronat och alendronat.
  • Och slutligen droger från den sista, tredje generationen. De är aminohaltiga bisfosfonater. Dessa inkluderar zoledronsyra och ibandronat..

klodronat

Clodronate avser den första generationen bisfosfonater. Det finns både i oral form och för intravenös infusion. Nackdelen med oral administrering är dålig absorption från magen.

pamidronat

Pamidronate är en andra generationens bisfosfonatläkemedel. Den skiljer sig från den första genom att den har en kväveatom i formeln. På grund av detta kan det undertrycka processen för omarrangemang av proteiner i osteoklaster, vilket i slutändan leder till deras död genom apoptos. Denna medicinering används för att behandla osteolytiska metastaser som är karakteristiska för multipelt myelom och bröstcancer..

Problemet med dess användning är att den maximala effektiviteten i behandlingen av hyperkalcemi kräver utnämning av höga doser av läkemedlet. Detta åtföljs dock av höga risker för toxiska effekter från matsmältningssystemet. Dessutom minskas effektiviteten hos pamindronat hos patienter med PTHrP-cirkulation i blodet (ett protein som bildas under osteolys)

Pamidronat administreras genom intravenös infusion. En enda dos är 60-90 mg. Infusionens varaktighet är 4 timmar. Läkemedlet används var tredje vecka..

ibandronat

Ibandronat tillhör den tredje generationen bisfosfonater och innehåller redan 2 kvävemolekyler. Det är mer effektivt hos patienter med högt innehåll av PTHrP, orsakar färre komplikationer och har nefrotoxicitet. Det används 1 gång på 4 veckor i form av 15-minuters intravenösa infusioner.

Zoledronsyra

Zoledronsyra är en tredje generationens läkemedel. Den innehåller 2 kväveatomer belägna i motsatta positioner. Detta strukturella drag gör det möjligt att inte bara utöva en anti-osteolytisk effekt utan också påverka den maligna tumören själv. I synnerhet har zoledronsyra en antiangiogen effekt, vilket hämmar tillväxten av endotelceller och därigenom stör blodtillförseln till neoplasma, vilket hämmar dess tillväxt.

Läkemedlet administreras intravenöst i en dos av 4 mg. Infusionen varar i 15 minuter. Mångfald av användning - en gång var tredje vecka. Under behandlingsperioden ska vitamin D och kalcium tas, på grund av risken för övergående hypokalcemi.

Användning av bisfosfonater i benmetastaser

Användningen av bisfosfonater i benmetastaser har blivit guldstandarden vid behandling. Sådana läkemedel är effektiva i cirka 2-3 år, och efter utvecklingen av resistens byts de till riktad terapi med denosumab.

Behandlingen påbörjas efter bestämning av benmetastaser med hjälp av röntgenstudier. Scintigrafi för att upptäcka osteolytiska metastaser är inte lämpligt.

Användning av bisfosfonater vid osteoporos

Osteoporos är en kronisk sjukdom som kännetecknas av en minskning av benmassan. Som ett resultat minskar bentätheten och riskerna för patologiska frakturer ökar. Denna patologi är vanligare hos kvinnor under klimakteriet, men den förekommer också hos äldre män..

För behandling av sjukdomen används ett integrerat tillvägagångssätt, inklusive en speciell diet, fysioterapiövningar. Farmakoterapi används också hos personer med hög risk att utveckla patologiska frakturer. Läkemedlen förhindrar benförlust, vilket var i kliniska prövningar. De mest effektiva i detta avseende är alendronat, zoledronsyra och risedronsyra.

Hyperkalcemi och bisfosfonater

På senare tid var hyperkalcemi (ökade nivåer av kalcium i blodet) en av de vanligaste livshotande komplikationerna av benmetastaser. I slutet av 1900-talet liknade cirka 20% av patienterna med metastaserande bröstcancer detta tillstånd. På grund av användningen av bisfosfonater har frekvensen av sådana komplikationer emellertid avsevärt minskat.

Det finns två mekanismer för utveckling av hyperkalcemi:

  1. Den första är baserad på det faktum att benmetastaser leder till osteolys, där kalcium från den förstörda benvävnaden kommer in i blodomloppet. Denna väg genomförs med myelom och bröstcancermetastaser..
  2. Den andra mekanismen är inte förknippad med benmetastaser, men den realiseras på grund av stimulering av kalciumresorption under inverkan av parathyroidhormonliknande proteiner som kan utsöndras av tumörer i extraben tumör.

Hyperkalcemi leder till nedsatt njurfunktion, vilket gör att mycket vätska släpps ut i urinen. Som ett resultat sker uttorkning, njurfunktionen försämras ännu mer, kalcium utsöndras inte och situationen stängs i en ond cirkel..

Följande symtom noteras i den kliniska bilden:

  • Störningar från hjärt-kärlsystemet - minskat tryck, arytmier och andra hjärtsjukdomar.
  • Brott i mag-tarmkanalen - illamående och kräkningar, aptitlöshet, pankreatit.
  • Nedsatt medvetande, slöhet, stupor och till och med koma.

Huvudpunkterna i behandlingen av hyperkalcemi är vätskepåfyllning, ökad utsöndring av kalcium och blockering av benresorption av tumören. Det är i sista stund som bisfosfonaternas verkan riktas. För närvarande rekommenderas de att förskrivas till alla patienter med identifierade benmetastaser..

Biverkningar från användning av bisfosfonater

Vid behandling med bisfosfonater kan följande biverkningar uppstå:

  • Dyspeptiska symtom - illamående, buksmärta, flatulens.
  • En ökning av kroppstemperaturen, åtföljd av muskelvärk.
  • Övergående hypokalcemi - en minskning av kalcium i blodet.
  • huvudvärk.
  • Kliande hud.
  • Utslag.
  • Utseendet av blod i urinen.

Ganska sällsynt, men samtidigt en allvarlig komplikation, är aseptisk osteonecrosis i käken. Oftast inträffar det efter tandprocesser. I detta avseende rekommenderas det att försena behandlingsstart med bisfosfonater tills sanitet av munhålan och läkning av dess slemhinna.

Bisfosfonater för behandling av osteoporos, leder, ben. Vad är det, bra, skada

För närvarande används bisfosfonater i stor utsträckning i klinisk praxis för behandling av osteoporos. Denna produktgrupp kännetecknas av hög effektivitet och användarvänlighet. Innan du börjar använda krävs en undersökning och specialistkonsultation.

Vad är bisfosfonater?

Bisfosfonater är en av de grupper av läkemedel som syntetiseras artificiellt. De innehåller 2 fosfonater som har en struktur som liknar pyrofosfonater (ämnen som deltar i människokroppen för att bibehålla kalciumjoner av benvävnad).

Jämfört med naturliga analoger kännetecknas konstgjorda syntetiserade analoger av hög biologisk aktivitet, vilket ger ett bredare användningsområde. Bisfosfonater för behandling av osteoporos används av anledningen till att de bidrar till att starta processen för apoptos av osteoklaster. Detta uppnås genom att bromsa förstörelsen av benvävnad..

Efter förtäring binds dessa ämnen till kalciumjoner koncentrerade i benen. Genom att utsättas för de negativa effekterna av osteoklaster förstörs de, men samtidigt bevaras kalcium och processen för förstörelse av benvävnad bromsar ner.

Man måste komma ihåg att bisfosfonater inte kan återställa benvävnad, de kan bara bromsa processen för dess förstörelse, vilket stoppar utvecklingen av osteoporos.

Sammansättning och form av frisläppande

Bisfosfonaternas sammansättning är olika och beror på vilken grupp läkemedlet tillhör:

en kort beskrivning av

Aktiva ämnen
Sammansättningen av kväveinnehållande läkemedel inkluderar:
Alendronate SodiumDetta ämne syftar till att återställa metaboliska processer i benen..
ZolendronsyraVid förtäring är det involverat i förebyggandet av processer som bidrar till bennedbrytning. Dessutom används ämnet för att behandla patologiska processer av onkologisk natur..
IbandronsyraVerktyget reglerar kalciummetabolismen och förhindrar överdriven ansamling av makronäringsämnen som kalcium i blodserum.
Sodium IbandronateDess verkningsmekanism är baserad på förebyggande av förstörelse av benvävnad..
Sammansättningen av kvävefria läkemedel inkluderar:
klodronatÄmnet används i onkologi med hyperkalcemi, som utvecklas mot bakgrund av metastaserande skador på benvävnad. Som ett resultat av dess användning hålls kalciumnivåerna inom normala gränser..
etidronatDenna komponent används för att behandla Pagets sjukdom, liksom andra tumörprocesser av malignt ursprung..
NatriumtiludronatÄmnet är involverat i mineralisering av benvävnad, vilket ökar densiteten.

Förberedelser finns i olika former. Bland dem är tabletter och injektioner. Den orala formen är den mest praktiska att använda, så den används oftast i klinisk praxis.

Typer och klassificering

I klinisk praxis används 3 generationer bisfosfonater. Deras skillnader ligger i verkningsmekanismen på osteoklaster.

Bland dessa grupper av läkemedel finns det:

  • Kvävefria föreningar relaterade till den första generationen. De vanligaste läkemedlen som används inom medicinen inkluderar Etidronate och Clodronate. Den destruktiva effekten på osteoklaster uppnås på grund av att den givna substansen assimileras av den senare. I klinisk praxis indikeras deras användning för att bekämpa den onkologiska processen..
  • Aminobisfosfonater som tillhör den andra generationen. De innehåller kväve. Fördelarna med dessa fonder inkluderar en längre åtgärd, vilket minskar användningsfrekvensen samt den selektiva mekanismen för åtgärder. Det senare beror på bristen på absorption av osteoklaster. Strukturen för denna grupp inkluderar Pamidronate, Ostalon och Binosto. Aminobisfosfonater är indicerade för kvinnor med osteoporos i början av klimakteriet, liksom cancer, som åtföljs av metastatisk benskada.
  • Tredje generationens kväveinnehållande preparat. Som de huvudsakliga aktiva ingredienserna i kompositionen isoleras ibandronat och zolendronsyra. Till skillnad från medel från den föregående generationen, beroende på det faktum att kompositionen innehåller 2 kväveatomer, noteras en hög aktivitet av beredningarna. De mest populära bland dem är Zometa och Bonviva..

Farmakologiska egenskaper

Bisfosfonater för behandling av osteoporos eller andra patologier föreskrivs initialt för att stabilisera skelettet mot bakgrund av patologiska processer. Detta är deras huvudsakliga handlingsmekanism..

Effekterna som utvecklas vid användning av läkemedel är:

  • Bevarande av bentäthet på grund av förseningen i fosfor och kalcium. Som ett resultat inleds processen för självförstörelse av osteoklaster, deras tillväxthastighet reduceras och därmed elimineras tunnningen.
  • En minskning av tillväxthastigheten för metastaserande foci, vilket är nödvändigt i kampen mot onkologiska processer. Som ett resultat stabiliseras patientens välbefinnande under en viss tid..
  • Förebyggande av hyperkalcemi.
  • Minskad smärta.

Användningen av läkemedel i terapeutiska doser påverkar inte funktionen av det kardiovaskulära systemet, därför kännetecknas de av god tolerans och en låg frekvens av biverkningar..

Indikationer för användning

Innan indikationerna för användningen av läkemedlet bestäms är det nödvändigt att utföra en patientundersökning, bekräfta diagnosen och eliminera kontraindikationer.

De vanligaste indikationerna för användning av bisfosfonater inkluderar:

  • En minskning av benvävnadstätheten orsakad av olika faktorer. Bland dem är de vanligaste postmenopausala störningarna i vävnadstäthet, som är förknippade med dess tidiga början, kirurgiska ingrepp eller hormonella störningar, liksom de som orsakas av långvarig användning av glukokortikosteroider. Mindre vanligt kan dessa vara idiopatiska tillstånd som leder till benförlust av ben..
  • Förebyggande av patologiska frakturer på bakgrund av ökad skörhet av benvävnad.
  • Minskat eller ökat serumkalcium.
  • Tumörprocesser eller metastatiska benskador.
  • Myelom av varierande svårighetsgrad. Den största positiva effekten manifesteras när man börjar ta bisfosfonater vid tidig upptäckt av sjukdomen.
  • Pagets sjukdom.
  • Tillstånd åtföljt av bildandet av bentumörer utöver deras typiska lokalisering, till exempel i mjuka vävnader. Dessa förändringar är vanligare med hyperkalcemi..
  • Minska svårighetsgraden av smärta med benskador.

Bisfosfonater används för att behandla osteoporos

För att utesluta komplikationer eller patologiska reaktioner som utvecklas under användning av bisfosfonater är det nödvändigt att utföra behandling endast under övervakning av en specialist.

Kontraindikationer, biverkningar och skada

Förutom allmänna, särskilda kontraindikationer för enskilda läkemedel skiljer sig, därför, innan du använder läkemedlet, är det nödvändigt att noggrant studera den information som anges i instruktionerna.

Bland de viktigaste kontraindikationerna som är tillämpliga på alla läkemedel som tillhör gruppen bisfosfonater finns:

  • Ökade nivåer av makronäringsämnen som kalcium i kroppen.
  • Förekomsten av kroppshyperreaktivitet eller individuell intolerans hos en patient mot något botemedel i denna grupp.
  • Förekomst av graviditet vid något av graviditetsdatum samt amningstiden.
  • Allvarlig leversjukdom, åtföljd av en kränkning av dess funktionella aktivitet.
  • Magsår som påverkar magen och tolvfingertarmen i den akuta formen av kursen, liksom magsårssjukdomar i andra delar av mag-tarmkanalen.
  • Patologiska förändringar i bröstvävnad.
  • Sjukdomar i cirkulationssystemet, åtföljt av ökad blodkoagulation.
  • Patientålder under 14 år.

Särskild försiktighet måste vidtas och dynamiskt utvärdera patientens välbefinnande i närvaro av njursvikt, eventuella kroniska patologier. Regelbundna besök hos läkaren krävs för äldre patienter..

Biverkningar orsakade av att du tar bisfosfonater kan vara förknippade med en individuell överkänslighet i kroppen, såväl som brott mot doseringsregimen.

Bland de vanligaste biverkningarna är:

  • Utvecklingen av allergiska reaktioner i form av utslag av polymorf karaktär och ett fack i slemhinnorna.
  • Tendens till depressiva tillstånd, humörförsämring, ökad irritabilitet och sömnstörningar.
  • Utvecklingen av arteriell hypotension.
  • Hjärtrytmstörningar.
  • Utvecklingen av smärta i buken.
  • Illamående och kräkningar.
  • Konvulsivt syndrom.
  • Bildningen av nekrotiska foci i benvävnaden.
  • Förekomsten av feber och frossa efter injektion av läkemedlet.

Om biverkningar uppstår måste patienten sluta använda eller administrera läkemedlet och kontakta läkare.

För att minska risken för biverkningar rekommenderas patienten att genomföra behandling samtidigt med antacida läkemedel, eftersom de minskar den irriterande effekten på slemhinnan i mag-tarmkanalen, vilket förhindrar bildandet av en inflammatorisk process eller magsår. Dessutom minskar denna grupp läkemedel risken för irritation i matstrupen på grund av kräkningar eller återflöde.

Fördelar och nackdelar

Bisfosfonater som används för att behandla osteoporos har sina fördelar och nackdelar som måste beaktas vid val av läkemedel.

Bland de största fördelarna med denna grupp av fonder är:

  • Närvaron av en komposition som inte har en hormonell bas och inte påverkar patientens hormonella bakgrund.
  • Inga biverkningar på det kardiovaskulära systemet.
  • Utvecklingen av en positiv terapeutisk effekt vid behandling av patienter med cancer.

De största nackdelarna som utvecklas hos patienter med bisfosfonater är:

  • Ökad känslighet för uppkomsten av erosiva eller magsårsjukdomar i mag-tarmkanalen på grund av egenskaperna hos fondernas sammansättning. Det är aggressiva syror som kan korrodera slemhinnorna i kroppen..
  • Ökad risk för biverkningar från levern och njurarna och utsöndras metaboliska produkter av bisfosfonater. Patienter kan uppleva nedsatt transaminas- och kreatininproduktion.
  • Utseendet på den maximala terapeutiska effekten under de första fem åren av att ta medel. I framtiden, trots valet av läkemedel från nya generationer, minskar deras effektivitet.
  • Ingen effekt på sjukdomen. Bisfosfonater kan endast eliminera effekterna av osteoporos utan att ändra ämnesomsättningen.
  • Låg procentandel av assimilering av de viktigaste aktiva substanserna i kroppen. I genomsnitt absorberas bisfosfonater av högst 10% av det totala, och för äldre patienter är denna indikator lägre.
  • Ökad risk för biverkningar vid användning av kalcium- eller kortikosteroidpreparat under bisfosfonatbehandling.

De bästa bisfosfonaterna för behandling av osteoporos, leder

De mest populära och effektiva läkemedlen i bisfosfonatgruppen inkluderar:

  • Zolendronat. Verktyget kännetecknas av hög handlingsselektivitet och visar maximal effektivitet i de områden där destruktiva förändringar noteras. Som ett resultat noteras benresorption genom att påverka funktionen hos osteoklaster. Läkemedlet påverkar inte negativt mineraliseringsprocessen. Zolendronat finns i form av en koncentrerad lösning avsedd för intravenös administrering. Den genomsnittliga kostnaden är 3000 rubel.
  • Bondronate Ibandronsyra, som är en del av läkemedlet, kan påverka benvävnaden positivt vid osteoporos. Den största terapeutiska effekten manifesteras när man använder ett profylaktiskt medel för patienter med tidig menopaus. Det kan kombineras med hormonella läkemedel i tablettform. Indikationer för användning inkluderar en ökning av kalciumnivån i blodet under biokemisk analys. Kostnaden i genomsnitt är från 12 000 till 12 500 rubel.
  • Clodronsyra. Ett av de sista generationens läkemedel som påverkar makrofagernas aktivitet, vilket leder till selektiv reduktion. Som ett resultat hämmas benresorption. Oftast används det för att minska svårighetsgraden av smärta, liksom för att minska sannolikheten för ett brott i samband med osteoporos. Priset är mellan 10.000-11.000 rubel.
  • Alendronsyra Ett icke-hormonellt läkemedel korrigerar ämnesomsättningen i benvävnaden. Mot bakgrund av regelbunden användning aktiveras osteogenes. Alendronsyra finns i tablettform. En av dess huvudfördelar är dess användarvänlighet, eftersom det räcker att använda en tablett varje vecka för att uppnå en terapeutisk effekt. Behandlingstiden bestäms individuellt av den behandlande läkaren baserat på sjukdomens svårighetsgrad. Priset är i genomsnitt 250-300 rubel.

Behandlingsfunktioner

Bisfosfonater för behandling av osteoporos, föreskrivna av en specialist, måste tas i enlighet med vissa egenskaper. Detta hjälper till att minska risken för biverkningar, förebygga komplikationer och även uppnå maximal terapeutisk effekt..

Bland de grundläggande reglerna för användning av bisfosfonater är:

  • Dricker på tom mage på morgonen omedelbart efter att ha vaknat eller före sänggåendet. I detta fall ska den sista måltiden vara senast 2 timmar. Du kan äta mat endast efter 30 minuter. efter medicinering.
  • Användningen av tabletter i sin helhet. De kan inte tuggas eller brytas, eftersom det kommer att bli en minskning av deras terapeutiska effekt och den irriterande effekten på slemhinnan kommer att öka. Samtidigt bör en tillräcklig mängd vätska drickas, i genomsnitt är det 200 ml rent vatten.
  • Håll vertikalt läge i 30 minuter. efter att ha tagit p-piller. Tack vare det vertikala läget reduceras den irriterande effekten på matstrupen och svårighetsgraden av illamående reduceras.
  • Överensstämmelse med två timmars intervallet mellan att ta bisfosfonater och medel baserade på kalcium eller vitamin D. Detta beror på att deras samtidiga användning är oacceptabelt.

Används för tumörsjukdomar

Med bildandet av metastaserande foci börjar ömsesidiga förändringar, där det finns en interaktion mellan tumörceller och metaboliska processer i cellerna i skelettet.

Mot bakgrund av den dynamiska utvecklingen av metastaserande foci noteras också vidhäftningsprocesser av celler med malign natur till olika delar av benen med deras efterföljande utveckling av invasion, spridning och neoangiogenes.

Enligt resultaten från ett flertal studier har det visat sig att medlen som tillhör gruppen bisfosfonater leder till gradvis hämning av vart och ett av ovanstående steg.

Dessa verktyg hjälper till att minska bildningsfrekvensen och stoppa tillväxten av redan bildade metastatiska skador. Dessutom, med skivepitelcancer, multipelt myelom, bröstcancer, vissa typer av lymfom, såväl som njurcellkarcinom, observeras snabb kalciumförlust på grund av aktivering av osteoklaster och njurfunktionen minskar.

De mest aktiva är bisfosfonater, som administreras intravenöst. Bland dem isoleras Pamidronate och Zolendronic acid. Normalisering av kalciumnivåer noteras efter några få förfaranden för infusion av läkemedlet. Den terapeutiska effekten är ganska lång eftersom den kan kvarstå i 1 eller 2 veckor.

Drug- och alkoholinteraktioner

Bisfosfonater för behandling av osteoporos eller andra sjukdomar måste förskrivas, med hänsyn till läkemedelskompatibilitet.

Dessa funktioner inkluderar:

  • Den maximala begränsningen av samtidig användning av bisfosfonater och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, vilket förklaras av ökningen av deras irriterande effekt på slemhinnan med ökad risk för magsår.
  • Kombinationen med slingdiuretika leder till en ökning av kalciumnivån i blodet och en samtidig minskning av magnesium.
  • Samtidig användning med aminoglykosider ökar de toxiska effekterna på njurarna, vilket kan orsaka utvecklingen av deras funktionsbrist..

Kombinationen av bisfosfonater med alkoholhaltiga drycker med olika styrkor rekommenderas inte. Detta beror på en ökad sannolikhet för att utveckla biverkningar, inklusive uppkomsten av en inflammatorisk process, samt erosion på slemhinnan i magen eller tolvfingertarmen. Under behandlingen med dessa läkemedel bör alkoholintaget avbrytas.

Överdos

Utvecklingen av en överdos är förknippad med ett överskott av den tillåtna terapeutiska dosen av läkemedlet, irrationell användning av läkemedel samt oberoende administration av läkemedel utan föregående undersökning.

De viktigaste symptomen som är karakteristiska för en överdos inkluderar:

  • En kraftig minskning av kalciumnivån i blodet och kroppen som helhet, vilket kan manifestera sig som en kränkning av det kardiovaskulära systemet och överföring av nervimpulser i andra muskler.
  • Nekros i vissa delar av benen orsakad av en överträdelse av blodflödet i det.
  • Minskad fysisk uthållighet hos patienten.
  • Utvecklingen av illamående och kräkningar.
  • Utseendet på utslag av polymorf karaktär.
  • Träningsvärk.
  • Förhöjd kroppstemperatur, sämre efter administrering av läkemedel.
  • Utseendet på erosion på matstrupen.

Dessa symtom är ett tillfälle att kontakta en specialist och sluta ta mediciner. Med en enstaka dos bisfosfonater i stora mängder är det nödvändigt att utföra magsköljning och ta antacida för att minska den irriterande effekten på slemhinnan.

Därför är en förutsättning för behandling av osteoporos regelbunden övervakning av patientens välbefinnande med osteoporos för att dynamiskt utvärdera laboratorieparametrar och justera den terapeutiska dosen.

Bisfosfonater Video

Malysheva kommer att berätta hur du tar bisfosfonater korrekt:

De mest effektiva bisfosfonaterna för behandling av osteoporos

Bisfosfonater används för att öka bentätheten vid behandling av osteoporos. Handlingsmekanismen är förknippad med hämningen av deras förstörelse av osteoklaster och skyddet av osteoblaster som bildar ny benvävnad. De föreskrivs av en läkare först efter en fullständig undersökning. Effektivt förhindra frakturer hos kvinnor med klimakteriet, i ålderdom och under behandling med glukokortikoida läkemedel.

Behandlingsförloppet varar vanligtvis minst 3 år, densitometri och blodprover bör göras minst en gång per år för att utvärdera dess resultat..

Det bästa för behandling av osteoporos är erkända bisfosfonater som innehåller kväve i molekylen, dessa inkluderar: zoledronat (Aklast, Zometa), alendronat (Alendra, Fosamax), ibandronat och risedronat (Bonviva, Ibandronic acid). Tabletterna pressas en gång i veckan eller en månad, och intravenös injektion kan ges en gång per år eller kvartal (per år - Aklast, per kvartal - Bonviva).

Varför bisfosfonater ordineras för behandling av osteoporos

För behandling av osteoporos förskrivs mediciner från gruppen bisfosfonater, eftersom de har sådana förmågor:

  • selektivt ackumuleras i ben främst i området för deras förstörelse;
  • de absorberas av osteoklaster och hämmar deras aktivitet från insidan - stör metabolism, vidhäftning till benvävnad, påskyndar döden, förhindrar bildandet och mognaden av nya;
  • skydda osteoblaster från förstörelse av kortisol och glukokortikoid (Hydrokortison, Dexametason, Prednisolone och analoger);
  • förbli i benen även i slutet av behandlingen.

Den huvudsakliga mekanismen för benförlust i mineraldensitet är förbättrad resorption (förstörelse) av celler som kallas osteoklaster. I detta fall försämras den omvända processen för osteosyntes (bildandet av en ny benmatris) av osteoblaster. Som ett resultat blir benen ömtåliga, bryts lätt när de utsätts för måttlig eller svag intensitet. Bisfosfonater kan hämma alla dessa processer..

Och här handlar mer om injektioner i osteoporos.

Indikationer för användning av bisfosfonater för behandling av osteoporos

Det huvudsakliga tecknet på osteoporos är en minskning av T-indexet med densitometri till -2,5 och lägre, en grupp patienter som rekommenderas att förskriva bisfosfonater för behandling och förebyggande av osteoporos inkluderar också:

  • postmenopausala kvinnor (ett år eller mer har gått från den senaste menstruationen), män över 50 år, under förutsättning att den sekundära processen utesluts;
  • patienter med en bruten höft eller ryggraden;
  • patienter, om deras T-index är mellan -1 och -2,5, men det finns tecken på typiska frakturer i det förflutna eller en hög risk för deras förekomst (till exempel säng vila eller hormoner).

Endokrinologisk expert

Förväntade resultat av läkemedelsbehandling med bisfosfonater vid behandling av osteoporos

Studier av effektiviteten av bisfosfonater i olika former av osteoporos har genomförts, vilket har visat sig att behandling leder till att förebygga benförstörelse, öka deras täthet, minska sannolikheten för sprickor.

postmenopausal

På grund av brist på östrogen efter klimakteriet i benet kan förstörelsesprocessen påskyndas och / eller konstruktionen av en ny kan bromsas ner. Tät benvävnad tunnas, väggarna i den svampiga substansen absorberas.

Mottagande av bisfosfonater återställer balansen mellan resorption och benbildning och minskar sannolikheten för farliga sprickor i ryggraden och femur med nästan hälften. Denna effekt kan erhållas efter 3 års användning. Bevisade säkerheten för användning av läkemedel i 10 år.

Absoluta risker för ryggfrakturer i placebogruppen och behandling i studier av olika läkemedel för behandling av osteoporos

Osteoporos hos män

Oftast inträffar en minskning i bentäthet efter 50 år eller mot bakgrund av sjukdomar i njurar, lungor, tarmar, endokrina system. Innan behandlingen påbörjas är det viktigt att utesluta bakgrundssjukdomar eller genomföra sin komplexa behandling..

På grund av det otillräckliga antalet studier rekommenderas endast tre aktiva ingredienser - zoledronat, alendronat och risedronat. De har bevisat sin effektivitet i förebyggandet av primära och återkommande höftfrakturer och utvecklingen av funktionshinder efter dem..

glukokortikoid

Visas hos patienter som behöver ta hormoner under en lång tid (vanligtvis från 2,5 månader). Deras benvävnad förlorar sin styrka även innan mängden mineraler minskar. Glukokortikoider minskar livslängden för att bygga celler och ökar aktiviteten hos benförstörare.

Bisfosfonater har både en profylaktisk och terapeutisk effekt. Det är viktigt att de kan administreras intravenöst och förhindra bildning av erosion och magsår i matstrupen, vilket kan vara förknippat med intaget av hormoner. Det rekommenderas att använda dessa läkemedel under loppet av glukokortikoidterapi.

Vad du ska tänka på innan du ordinerar ett läkemedel

Bisfosfonater har kontraindikationer, därför bör patienter undersökas för förekomst av sådana sjukdomar:

  • minskad filtreringshastighet i njurarna under 35 ml per minut;
  • individuell intolerans;
  • magsår (intravenösa former kan användas);
  • brist på kalcium och D-vitamin i blodet (tills normala värden återställs) - preparat med deras innehåll föreskrivs minst 2 veckor innan bisfosfonater;
  • graviditet (obligatoriskt test före användning och preventivmedel under terapi);
  • akut inflammation i munnen eller käken.
Akut inflammation i käkeområdet

Behandlingsfunktioner

Ett av problemen med användningen av läkemedel för osteoporos är en lång terapi. Om medicinen måste tas i flera år, och patienten inte känner tecken på förändringar, eftersom det inte finns några uppenbara symtom på sjukdomen, slutar många behandling.

För detta skapades intravenösa läkemedel med introduktionen av 1 gång per år (Aklast), per kvartal (Bonviva).

Den totala användningstiden för de flesta är 3-5 år, varefter patienter fortsätter att ta bara kalcium och D3-vitamin under sex månader. Under hela kursen och i slutet av den var 9-12 månad genomförs densitometri och blodprover för markörer för osteoporos. Enligt resultaten konstaterar den ortopediska kirurgen att förlängning av terapin är nödvändig..

Bens densitometri-förfarande

De bästa bisfosfonaterna för osteoporos på marknaden

De mest effektiva för behandlingen av osteoporos är erkända bisfosfonater som innehåller kväve i molekylen, dessa inkluderar: zoledronat, alendronat, ibandronat och risedronat. Clondronic acid (Bonefos) och pamidronic (Pamired) är kvävefria läkemedel, de används i tumörprocesser.

Zoledronate (Aklast, Zometa)

Det har hög terapeutisk aktivitet vid osteoporos. Har en uttalad hämmande effekt på benresorption, förhindrar frakturer. Vid långvarig användning bryter inte bildningen av ny benvävnad och dess mineralisering, vilket skiljer den från alendronat och risedronat. Det administreras endast intravenöst högst 1 gång per år.

Se till att följa en diet med tillräckliga mängder kalcium och D-vitamin eller / och ta dem i p-pillerform tills normala blodnivåer har uppnåtts. Sådan beredning föreskrivs en månad före injektionen och fortsätter i framtiden hela tiden.

Alendronate (Alendra, Fosamax)

Det förbättrar kalciummetabolismen, förhindrar förstörelse av cancellous bone, stimulerar bildandet av benvävnad. Rekommenderas för senil och postmenopausal osteoporos för att minska risken för sprickor i ryggraden och femur.

När du använder alendronat rekommenderas det:

  • dricka en hel tablett med 200 ml dricksvatten (icke-mineralvatten);
  • kombiner inte med andra läkemedel (intervall på minst en timme);
  • välj en dag i veckan och ändra inte den under behandlingen;
  • efter att ha tagit, ät inte, drick inte, ta inte ett horisontellt läge på en halvtimme.

Ibandronat (Bonviva, ibandronsyra)

Det har en selektiv effekt på osteoklaster och förändrar inte processen för bildning av ny benvävnad. Används för osteoporos och tumörmetastaser i benet. Effektivt för primär minskning av mineraltäthet hos äldre patienter och sekundär skada i samband med hormonell obalans.

En tablett på 150 mg ordineras en gång i månaden. Mottagningen ska schemaläggas för ett specifikt datum. Den optimala tiden är morgonen, omedelbart efter en natts sömn. En förutsättning är att den sista måltiden ska vara senast 6 timmar före användning, och då kan du inte äta en timme och dricka (rent vatten är tillåtet). Intravenös injektion ges en gång var tredje månad.

Möjliga komplikationer under och efter administrering

Läkemedel används endast på rekommendation av en läkare och under hans kontroll, särskilt vid intravenös administration. Patienterna bör noggrant följa doseringen och administreringstiden, intervallen mellan användning av tabletter och mat bör inte brytas. Endast i detta fall kan risken för komplikationer av terapi minskas.

Möjliga konsekvenser inkluderar:

  • njurskada - innan intravenös administration måste du äta i 3 timmar och ha med dig 0,5 ml dricksvatten. Denna mängd dricker långsamt en halvtimme före injektionen;
  • snabbare avlägsnande av kalcium - kräver övervakning av dess innehåll i blodet minst en gång per månad;
  • Förmaksflimmer - innan behandling påbörjas bör en kardiolog, en EKG i närvaro av hjärt-kärlsjukdomar och för äldre patienter konsulteras;
  • influensaliknande syndrom med intravenös administrering, mindre ofta med tabletter. Oftast manifesterar sig vid första användning, föreskrivs paracetamol för förebyggande eller behandling.

Sådana biverkningar är mindre vanliga:

  • minskning av antalet röda blodkroppar, blodplättar, vita blodkroppar i blodet;
  • huvudvärk;
  • minska eller öka känsligheten för smärta, temperaturirriterande;
  • yrsel;
  • handskakning;
  • sömnstörning;
  • ångest;
  • minskad synskärpa;
  • buksmärta, illamående;
  • muntorrhet, stomatit;
  • brist på aptit, en obehaglig eftersmak i munnen, en förändring i smak;
  • andnöd, hosta;
  • hudutslag, klåda, svettning;
  • förändring i blodtryck - hypotoni eller hypertoni;
  • långsam hjärtfrekvens;
  • värk, smärta i ben och leder, rörelsestivhet, muskelspasmer;
  • generell svaghet;
  • uppträdandet av protein och blod i urinen, en ökning av urea och blodkreatinin.

Kostnad för droger

Bisfosfonater är mycket effektiva, men vissa av dem har en ganska hög kostnad..

Aktiv substans

Drog och pris

Analog och pris

Zoledronate rr (1 gång per år)

Aklast 17 000 gnugga, 8300 UAH.

Zoledronsyra 2600 gnugga., 680 UAH.

Alendronate 70 mg (1 gång per vecka) 4 TB.

Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.

Alendronat 250 gnugga., Alendra 130 UAH.

Ibandronate-lösning en gång var tredje månad

Bonviva 3100 rub., 2200 UAH.

Ibandronsyra 1100 UAH.

Ibandronate tb. 1 gång per månad 3 tb.

Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.

Ibandronsyra 850 UAH.

Risedronate en gång i veckan 4 tb.

Risendros 960 rub., 330 UAH.

Rizostin 420 gnugga, 170 UAH.

Det höga priset gör det svårt för patienter att ta långtidsbehandling, särskilt i ålderdom, vilket utgör huvudkategorin av patienter. Därför, om det är omöjligt att köpa det ursprungliga läkemedlet, kan läkaren råda dess generiska billigare analog.

Och här handlar mer om Prolia vid osteoporos.

Bisfosfonater för behandling av osteoporos är helt enkelt nödvändiga, eftersom endast med dem kan man lägga till bromsning och till och med bota osteoporos. Det är oerhört viktigt att inte bara välja det optimala läkemedlet utan också genomgå en lång terapi - ofta minst tre år. Det är också viktigt att följa rekommendationerna för användning för att undvika biverkningar..

Användbar video

Se videon om hypofystumörer:

Hur Prolia hjälper till med osteoporos. Indikationer för medicinering och kontraindikationer. Hur är behandlingen av osteoporos Prolia. Hur många gånger man ska ge en injektion och hur man administrerar Prolia vid osteoporos.

Många patienter förskrivs injektioner för osteoporos. Detta hjälper till att bromsa sjukdomen såväl som att kontrollera behandlingsprocessen för läkaren. Injektioner för behandling av ryggraden och andra drabbade ben hos kvinnor görs på sjukhuset.

Osteoporos i höft kan förekomma hos kvinnor och män. Dess symtom manifesteras av smärta. Det händer diffust och nodulärt. Det finns grader av sjukdomsprogression. Behandlingen inkluderar gymnastik, kost, läkemedel, och i fall av deras meningslöshet, byte av lederna med endoprotetik.

Vad är osteoporos i käken. Hur farligt är käkbenets gallring. Symtom på käken osteoporos. Hur benförstörelse bestäms i tandvård. Kommer tandimplantation att hjälpa till med osteoporos?.

Det är en sak gemensamt mellan osteopeni och osteoporos - benförstörelse. Endast osteopeni är det första steget. Vad är skillnaden mellan dem? Vilka är skillnaderna i behandling?

Bisfosfonater för behandling av osteoporos: för- och nackdelar

Bisfosfonater för behandling av osteoporos och relaterade sjukdomar är en verklig möjlighet att förhindra benförlust och minska risken för potentiella sprickor. För medicinska ändamål har ämnen använts sedan 1990. Under de senaste tio åren har listan över läkemedel som godkänts för användning i terapeutiska åtgärder utvidgats avsevärt. Låt oss mer noggrant överväga vad bisfosfonater är, vilka egenskaper de har, i vilka situationer som används.

Farmakologiska egenskaper och verkningsmekanism

I människokroppen stöds den normala bildningen av benstrukturer av osteoblaster - unga celler som producerar intercellulär substans (matris). Samtidigt syntetiseras osteoklaster som förstör kollagen och löser upp mineralvävnaden i benvävnaden. Obalans mellan de två processerna leder till bennedbrytning - förlust av densitet.

Bisfosfonatbaserade läkemedel kombinerade två fosfonater med hjälp av vilken ämnesomsättning justeras och kalciumjonernas arbete samordnas. Vid användning tränger molekylerna i de aktiva komponenterna medvetet in i benbildningens fokus och undertrycker effekten av osteoklaster. Den läkande effekten av organiska föreningar beror på affiniteten för pyrofosfatkristaller, huvudkomponenten i benmatrisen. Denna funktion gör att de kan fördelas om i problemområden, vilket förhindrar fästning och mognad av osteoklaster.

Genom att hämma resorption maximerar ämnen absorptionen av kalcium. Därför aktiveras den kreativa aktiviteten hos osteoblaster, bildandet av ny vävnad stimuleras, mikroarkitekturen i benets svampiga och kompakta lager förbättras.

Vid utsöndring lämnar bisfosfonater kroppen oförändrad. Processen kännetecknas av en snabb minskning av plasma och en långsam frisättning från benvävnad.

Bisfosfonaternas verkningsmekanism är klar, nu vad som gäller dem.

Namn och utgivningsformer

Gruppen aktiva ämnen som är officiellt registrerade i Ryssland inkluderar:

    natriumalendronat; zoledronsyra; natrium-ibandronat; risedronsyra.

Läkemedel tillhör den andra och tredje generationen kväveinnehållande bisfosfonater. Den första är den kvävefria generationen:

    tiludronat; etidronat; klodronat.
    injektionslösningar, tabletter för oral administrering; lyofilisat för beredning av lösning.

Användningsområden

Den bevisade effektiviteten hos bisfosfonater var orsaken till att de infördes i gruppen av första linjen läkemedel för behandling och förebyggande:

    primär i postmenopausal form och sekundär osteoporos; potentiella och patologiska frakturer; deformering av osteit (Pagets sjukdom); generaliserade plasmacytom; osteolytiska och osteoblastiska benmetastaser; hyperkalcemi; maligna tumörer; hyperparatyreoidism (primär); ofullkomlig osteogenes; periodontal sjukdom.

I onkologi ingår läkemedel i behandlingsregimen i kombination med kemoterapi.

Rekommenderad användning

Intravenös och intramuskulär administrering av organiska föreningar utförs endast av kvalificerade specialister. Instruktioner för användning av bisfosfonater i tablettform har flera nyanser. För att förbättra den terapeutiska effekten och minska sannolikheten för biverkningar rekommenderas att följa vissa regler..

Vid behandling med bisfosfonater, förse kroppen med den nödvändiga volymen av kalcium- och vitamin D-salter med hjälp av en diet eller farmakologiska preparat.

Biverkningar och kontraindikationer

Bisfosfonater kan inte inkluderas i behandlingsregimen om patienten har:

    en allergisk reaktion av kroppen på aktiva komponenter; låga nivåer av kalcium i blodet; mest allvarlig nedsatt njurfunktion.

Eftersom kontraindikationer också beaktas: graviditetsperiod och amning, mindre ålder.

I kliniska studier observerades följande biverkningar:

    halsbränna; ofta lös avföring eller svåra tarmrörelser; erosiva-ulcerativa och inflammatoriska lesioner i matstrupen. illamående; muskel, led, buksmärta; smärta i huvudet, ögonen, när man sväljer; överdriven trötthet; hypertoni; hudutslag; försämring av synskärpa; angioödem; skada på slemhinnan i orofarynx.

Samtidig administration av läkemedel från NSAID-gruppen ökar den toxiska effekten av bisfosfonater på matsmältningskanalen.

Överdosering och ytterligare instruktioner

Överskridande av acceptabla standarder påverkar mag-tarmkanalen. Vid negativa manifestationer kan inte ett utbrott av maginnehållet orsakas. Åtgärden kommer att leda till ännu mer irritation av matstrupen. För att neutralisera effekten av organiska syror måste du dricka mjölk eller använda kalciumhaltiga antacida. Innan du stabiliserar är det bättre att stå upprätt.

Innan du fortsätter med bisfosfonatbehandling utförs korrigering av hypokalcemi och mineralmetabolism. Särskild uppmärksamhet ägnas åt tandundersökning, oral rehabilitering. Det är nödvändigt att utesluta möjliga invasiva interventioner under behandlingsperioden. Det finns bevis på utvecklingen av osteonecrosis i käken, förmodligen provocerad av tanduttag eller genom att infektera en infektiös patogen i såret. Isolerade fall av nekros på ett benställe registrerades under antitumorbehandling.

Läs också en medicinsk studie: hur man behandlar benmikrokrackor