Bisfosfonater för behandling av osteoporos: klassificering, en fullständig beskrivning av beredningarna

Bisfosfonater är farmakologiska preparat i den kemiska sammansättningen av vilken estrar av fosfonsyror finns. Den främsta terapeutiska effekten av läkemedel är förebyggande av benförlust som observeras vid osteoporos. Bisfosfonater minskar risken för spontana frakturer som är karakteristiska för denna patologi hos muskel- och skelettsystemet. Läkemedlen används både för patogenetisk terapi och för förebyggande.

Eventuellt bisfosfonat kännetecknas av ett brett spektrum av kontraindikationer. I strid med dosregimen eller som ett resultat av långvarig användning uppträder ofta systemiska och lokala biverkningar. Först efter en serie instrumentala studier drar läkaren slutsatsen att det är tillrådligt att inkludera bisfosfonater i behandlingsregimer.

Lite historia

Det är viktigt att veta! Läkare i chock: ”Det finns ett effektivt och prisvärt botemedel mot ledvärk.” Läs mer.

Ursprungligen syntetiserades inte bisfosfonater för läkemedelsindustrins behov. Dessutom har en sådan tillämpningsområde inte beaktats på nästan 100 år. Fosfonsyraestrar producerades för jordbruk. Mineralgödsel gjordes på grundval, vatten för bevattning under jord mjukades. Textil- och oljeraffineringsindustrin gjorde sig inte utan bisfosfonater och använde dem fortfarande aktivt..

Samtidigt försökte läkare och farmaceuter hitta sätt att stärka benmassan. Ett genombrott i detta område är en upptäckt gjord av Astley Cooper. År 1824 framförde denna engelska läkare och domstolskirurg vid kungadomstolen en hypotes om förhållandet mellan ökad skörhet av ben hos äldre och en viss patologi som utvecklas i deras kropp. Sjukdomen upptäcktes, systematiserades och fick ett vetenskapligt namn i början av det tjugonde århundradet. Men för att eliminera osteoporos var det inte möjligt att förhindra dess farliga komplikationer vid den tiden.

Schweiziska Herbert Fleisch experimenterade med kemiska föreningar under lång tid. 1968 upptäckte han att när oorganiskt pyrofosfat kommer i kontakt med en biologisk vätska, fälls en avsevärt lägre mängd kalcium ut. Så att enzymerna inte påverkar pyrofosfat aggressivt, ersattes fosforatomen i dess molekyl med en kolatom. Det ökade också den kemiska föreningens biologiska aktivitet avsevärt..

Men innan det första farmakologiska preparatet baserades på bisfosfonater syntes, fanns det fortfarande 30 långa år. 1995, efter långa kliniska prövningar, inleddes storskalig produktion av medel för behandling av osteoporos..

Handlingsmekanism

Bisfosfonater används fortfarande aktivt vid behandling av osteoporos, trots ett antal brister som konstaterats. Till exempel konstaterades att läkemedel ökar bentätheten, men inte gör dem starkare. Strukturen i benvävnaden blir likadan med vissa metalllegeringar - med en viss fysisk inverkan bryter de i små bitar. Därför ingår preparat för förstärkning av ben förutom terapeutiska scheman, förutom bisfosfonater.

Bisfosfonat, eller difosfonat, är en konstgjord syntetiserad kemisk förening som är nära struktur till pyrofosfonat. Detta ämne ansvarar för vidhäftningen av kalcium till benvävnaden. Men till skillnad från naturliga biologiska pyrofosfonater har syntetiska bisfosfonater en högre klinisk aktivitet. De har ett större utbud av farmakologiska effekter..

I friska benvävnader fortskrider metaboliska processer smidigt, och i händelse av något fel fungerar kompensationsmekanismer för uppdatering och regenerering av skadade områden direkt. De huvudsakliga strukturella enheterna av benvävnad:

  • osteoblaster - unga benceller med en diameter på 15-20 mikron, syntetiserande intercellulärt ämne. När matrisen ackumuleras muras de upp i den och blir osteocyter;
  • osteoklaster - jätte multinucleated celler som tar bort benvävnad genom att lösa upp mineralkomponenten och kollagen förstörelse.

I människokroppen finns ungefär samma antal osteoklastanvändare och osteoblastskapare. Om antalet förstörare börjar öka sker apoptos - en reglerad process med programmerad celldöd. Annars kommer en obalans att orsaka allvarliga konsekvenser, varav en är osteoporos. Bisfosfonater stimulerar självförstörelse av osteoklaster, vilket återställer den naturliga balansen i benceller. Efter penetrering i kroppen binder de kalciummolekyler som ackumuleras i benvävnaden. Kemiska föreningar har tillförlitligt ett mikroelement och utsätts för kontinuerliga attacker av de multiplicerade osteoklasterna. Men innan de förstörs klarar bisfosfonater helt sin uppgift - att öka bentätheten.

Även "försummade" ledproblem kan botas hemma! Glöm inte att smeta det en gång om dagen..

Klassificering

I den internationella klassificeringen är bisfosfonater uppdelade i två stora grupper beroende på molekylstrukturen, eller snarare innehållet av kvävemolekylen i den kemiska strukturen. För behandling av osteoporos används åtta huvudföreningar, som är de aktiva ingredienserna i inhemska läkemedel och deras importerade strukturella analoger:

  • kvävefritt - klodronat, tiludronat, etidronat;
  • kväveinnehållande - Pamidronate, Risedronate, Alendronate;
  • aminoinnehållande - Zoledronate, Ibandronate.

Kvävefria läkemedel är första generationens läkemedel som fungerade som grund för en fortsatt progressiv utveckling. Men deras användning är fortfarande relevant vid behandling av osteoporos. Inbäddning i benvävnad, kvävefria bisfosfonater omvandlas till föreningar - analoger av ATP. De ackumuleras i hög koncentration i osteoklaster och minskar deras destruktiva aktivitet avsevärt. Innan den slutliga förstörelsen av läkemedlet inträffar lyckas han delvis återställa obalansen på grund av förstörelsen av osteoklaster.

Kväveinnehållande läkemedel kännetecknas av större resistens mot aggressorceller. De tål stadigt destruktiva attacker av osteoklaster, vilket förklarar deras långvariga farmakologiska effekt. Aminohaltiga bisfosfonater är tredje generationens läkemedel med mindre toxiska effekter på inre organ.

Nackdelar med bisfosfonater vid behandling av osteoporosegenskaper
Aggressiv effekt på matsmältningssystemetVid långvarig användning av läkemedel ökar sannolikheten för att utveckla magsår och gastrit till följd av sår i slemhinnorna
Lång terapeutisk kursFör att öka bentätheten eller förhindra deras resorption är det nödvändigt att ta bisfosfonater i 3-5 år, och efter deras annullering observeras en försämring av det terapeutiska resultatet
Möjligheten att endast patogenetisk behandlingLäkemedel eliminerar effekterna av osteoporos, men kan inte bli av med orsaken - metaboliska störningar, minska graden av osteoblastbildning
Låg absorption av aktiva ingredienserEfter penetrering i kroppen absorberas 10% bisfosfonater. Den icke-adsorberade delen evakueras snabbt av njurarna
Behovet av andra läkemedelI terapeutiska regimer kombineras vanligtvis bisfosfonater med glukokortikosteroider och kalciumpreparat. Detta ökar allvarligt den farmakologiska bördan på patientens kropp.

Typer av bisfosfonater

När man väljer ett läkemedel för behandling av osteoporos förlitar sig läkaren på resultaten av instrumentella studier, allmänna blod- och urintest. Det tar hänsyn till stadiet av sjukdomen, graden av vävnadsskada, patientens historia och ålder och orsaken till benresorption. Läkemedel föredras med en mildare effekt. Men ibland behövs mer aggressiva medel för att snabbt undertrycka osteoklastattacker.

Vid behandling av osteoporos används följande läkemedel:

  • Klodronat. Det hämmar osteoklaster, minskar svårighetsgraden av smärta i de sena stadierna av osteoporos, behåller kalcium i benen och sänker dess koncentration i den systemiska cirkulationen. Clodronate föreskrivs också för att förhindra utveckling av hyperkalcemi och demineralisering, vilket provocerar upplösning av benvävnad;
  • Tiludronat. Stimulerar aktivt mineralisering, ökar bentätheten. Det föreskrivs för patienter för snabb återhämtning efter komplexa frakturer, behandling av Pagets sjukdom eller osteodystrofi, med karakteristisk skörhet i ben som ett resultat av störningar i metaboliska processer;
  • Etidronat. Kvävefritt difosfonat är föregångaren till moderna läkemedel för behandling av osteoporos. Det används också vid behandling av reumatoid artrit, maligna och godartade neoplasmer, vissa njurpatologier. Hjälper till att eliminera effekterna av tungmetallförgiftning;
  • Alendronat. Stabiliserar metabola processer i ben- och broskvävnader. Användning av läkemedel med Alendronate orsakar inte bendemineralisering, som aktivt används för behandling av kvinnor som gick in i den naturliga klimakteriet;
  • pamidronat Det förhindrar reproduktion av osteoklaster, minskar frekvensen av kataboliska processer och stimulerar regenerativa biokemiska reaktioner;
  • risendronat Bisfosfonat kännetecknas av hög klinisk aktivitet i frånvaro av en uttalad toxisk effekt på kroppen. Risendronat blir ofta det första valet vid behandling av osteoporos, provocerad av långvarig användning av glukokortikosteroider;
  • ibandronat En effektiv profylaktisk mot spontana ryggradsfrakturer. Bromsar reproduktionen av osteoklaster, förhindrar benresorption, kvarhåller kalcium i benstrukturerna.

Zoledronate hämmar benresorption, vilket inducerar apoptos av osteoklaster. Därför förskrivs detta läkemedel för progressiv osteoporos, när det primära målet med behandlingen är att bromsa ner och stoppa de destruktiva processerna..

Kontraindikationer och biverkningar

Varje läkemedel kännetecknas av vissa biverkningar och kontraindikationer för användning. Men likheten mellan farmakologiska egenskaper gör det möjligt för oss att kombinera patologiska tillstånd där bisfosfonaterna inte föreskrivs:

  • akut och kronisk njursvikt;
  • återkommande ulcerösa lesioner i magen och tolvfingertarmen;
  • hypokalcemi, eller brist på kalcium i kroppen.

Kontraindikationer för behandling med dessa läkemedel är graviditet, amning och individuell intolerans mot aktiva och extra ingredienser. I händelse av brott mot doseringsregimen eller när bisfosfonater deponeras kan biverkningar utvecklas. Från matsmältningssystemet är dyspeptiska störningar möjliga: illamående, kräkningar, överdriven gasbildning, diarré eller förstoppning, epigastrisk smärta. Neurologiska störningar manifesteras av en minskning av synskärpa, huvudvärk, yrsel. Fall av hjärtrytm, förmaksflimmer och utveckling av osteonekros i käftleden beskrivs. Ibland förekommer feber, komplicerad av frossa, svaghet, apati, artralgi, muskelsmärta. De karakteristiska symtomen på en lokal allergisk reaktion är svullnad och rodnad i huden, utseendet på klåda och utslag.

Kalciumbisfosfonater läkemedelsnamn

Bisfosfonater är läkemedel som reglerar benmetabolismen och ökar benstyrkan. De kallas också difosfonater, eftersom sammansättningen av sådana läkemedel innehåller två fosfonsyror (organiska föreningar som innehåller fosfor). Den huvudsakliga indikationen för utnämningen av bisfosfonater är osteoporos, en sjukdom i benvävnad orsakad av metaboliska störningar och brist på kalcium och manifesteras av ökad skörhet i ben. Nedan finns en lista över läkemedel från gruppen bisfosfonater, deras farmakologiska egenskaper, handelsnamn och applikationsfunktioner.

Biofosfater vad är det

Bisfosfonater (ibland felaktigt kallade biofosfater) används nyligen för behandling av patologier i muskuloskeletalsystemet. Storskaliga studier av de farmakologiska egenskaperna hos denna läkemedelsgrupp genomfördes först i mitten av det tjugonde århundradet, och det första läkemedlet innehållande difosfonater och som kunde stoppa benförstörelse släpptes 1990 (läkemedlet Fosamax).

Bisfosfonaternas huvudmekanism är den så kallade "metabolisk frysning". Benvävnad i människokroppen bildas av osteocyter - celler som uppstår under benutveckling som ett resultat av frigörandet av intercellulärt ämne. Detta ämne kallas matris. Matrisen syntetiseras av osteoblaster - de så kallade "unga" bencellerna som sedan förseglas i den intercellulära substansen och bildar mogna osteocyter.

Benmetabolism utförs inte bara av osteoblaster, utan också av osteoklaster. Det här är jätteceller som innehåller cirka 20 nära kärnor, vars huvudfunktion är upplösning av mineraler och förstörelse av kollagen. Resultatet av ökad aktivitet av osteoklaster är en minskning och tunnare benvävnad, vilket är den huvudsakliga patogenetiska faktorn i utvecklingen av osteoporos.

Benets friska tillstånd beror direkt på de metaboliska processer som förekommer i dem. Benvävnad uppdateras ständigt med hjälp av osteoblastskapande celler och deras antagonister - osteoklaster, som fungerar som utnyttjare. I en frisk kropp är antalet dessa och andra celler ungefär på samma nivå. Brott mot denna balans leder till allvarliga konsekvenser - osteoporos.

    Den farmakologiska effekten av bisfosfonater bestäms av följande egenskaper:
  1. bindning till kalcium och införlivande i benvävnad;
  2. minskad benkänslighet för osteoklaster;
  3. saktar ner processen att läcka ut kalcium från benvävnaden.

Indikationer för användning

    De viktigaste indikationerna för utnämningen av denna grupp läkemedel är:
  • osteoporos;
  • deformerande osteos (osteit);
  • primära patologier i paratyreoidkörtlarna, i vilka nivån av kalcium i blodet stiger och produktionen av hormoner som reglerar kalcium-fosformetabolism stimuleras;
  • brist på kollagen, vilket orsakar ökad skörhet och skörhet i ben (ofullständig osteogenes);
  • andra sjukdomar åtföljda av snabb benförlust (inklusive patienter med hög risk för benskörhet).

Användningen av bisfosfonater kan vara motiverad vid behandling av postmenopausal osteoporos i fall där traditionell östrogenbehandling är kontraindicerad. Trots att strukturen för kvinnliga könshormoner och bisfosfonater är väldigt annorlunda har de en liknande effekt på benvävnaden: de bromsar avkalkningsprocessen (kalkeutlakning).

Bisfosfonater kan också användas inom onkologi. I 70% av fallen ingår läkemedel i denna grupp i behandlingsregimen för patienter med multipla myelom som beror på onormala funktioner i plasmabenmärgceller (plasmacancer). I vissa fall är användningen av dessa läkemedel i benmetastaser berättigad, men när man väljer en effektiv dosering, bör man komma ihåg att sådana patienter har en ökad risk för käft osteonecrosis.

Bisfosfonater gynnar och skadar

Bisfosfonatbehandlingar är fortfarande föremål för forskning, debatt och olika studier..

    Bland de tydliga fördelarna med dessa läkemedel kan identifieras:
  1. ökad bentäthet;
  2. minskning av risken för frakturer (observeras hos 30-50% av patienterna);
  3. god tolerans;
  4. förlust av benresorptiv funktion.

Trots detta har läkemedlen också många nackdelar. Den mest uttalade av dem är genomsnittlig effektivitet (endast en tredjedel av patienterna lyckas uppnå en positiv dynamik), eftersom dessa läkemedel har låg biotillgänglighet - inte mer än 25%. Vid långvarig användning ökar sannolikheten för biverkningar, så efter 3-5 års behandling måste du leta efter ett alternativ.

Antagningsregler

En annan viktig nackdel med bisfosfonater är användbarheten. För att undvika skador på den övre matstrupen ska patienten inte ta ett lutande och horisontellt läge på 40 minuter efter att ha tagit tabletterna. Du kan inte äta och dricka så mycket. Du måste ta bisfosfonater strikt på tom mage på morgonen.

Statistik visar att det är just dessa krav för införande som får många att bryta mot den föreskrivna behandlingsregimen eller sluta dricka drogen. Patienter som behöver behandling med bisfosfonater bör vara medvetna om att bristande efterlevnad av instruktionerna ökar sannolikheten för biverkningar flera gånger.

Bisfosfonater från första, andra och tredje generationen

    Flera generationer av läkemedlet kan särskiljas:
  1. Första generationens läkemedel - enkla bisfosfonater eller kvävefria (klodronat, tiludronat, etidronat). Effektspektrumet för dessa läkemedel är något smalare än kväve, men ändå är effektiviteten av behandling och förebyggande av dessa bisfosfonater mycket hög.
  2. Andra generationens läkemedel - kväveinnehållande bisfosfonater eller difosfonater (alendronat, risedronat, pamidronat). De kännetecknas av ett bredare spektrum av handling och hög effektivitet..
  3. Tredje generationens läkemedel - amininnehållande bisfosfonater (zoledronat, ibandronat).

Lista över droger

När du väljer bisfosfonater för behandling av osteoporos måste du veta inte bara deras namn, utan också några funktioner som kan påverka effektiviteten i behandlingen.

Clodronsyra

Den första generationen av klodronsyra (dinatriumklodronat) hänvisar till korrigerarna för brosk och benmetabolism och är analoger av naturligt pyrofosfat. Undertrycka aktiviteten hos osteoklaster, minska koncentrationen av kalcium i blodserum och utsöndring av kalcium i urinen. Kostnaden för lösningen är cirka 5000 rubel. Priset på tabletter och kapslar, som inkluderar klodronsyra, varierar från 9 000 till 11 000 rubel.

    Klodronsyra-bisfosfonater:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Sindronate.

Alendronsyra

De mest populära och prisvärda läkemedlen för behandling av postmenopausal och ospecificerad osteoporos. Kostnaden för att packa 4 tabletter på 70 mg är cirka 500 rubel.

    Alendronsyra-bisfosfonater:
  • alendronat;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Zoledronsyra

Läkemedlet kommer från gruppen av benresorptionshämmare. Avser högeffektiva bisfosfonater som verkar på benvävnad. Beredningar baserade på zoledronsyra påverkar inte negativt mineraliseringsprocessen och de mekaniska egenskaperna hos ben. Kostnaden för lyofilisatet för beredning av en lösning för infusionsadministration är från 5800 till 9100 rubel.

    Beredningar baserade på zoledronsyra:
  • zoledronat;
  • Aklast;
  • resorbera;
  • Resoclastin;
  • Blaster.

Ibandronsyra

Avser tredje generationens bisfosfonater. Beredningar av ibandronsyra (natrium-ibandronat) är effektiva vid osteoporos, som utvecklas mot bakgrund av maligna sjukdomar. Kostnaden är från 4200 till 14000 rubel.

    Beredningar baserade på ibandronsyra:
  • Bondronate;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanate;
  • Rompharm.

När du väljer ett läkemedel från gruppen av bisfosfonater är det nödvändigt att beakta inte bara den initiala diagnosen, utan också samtidiga sjukdomar, eftersom detta påverkar bedömningen av riskerna för biverkningar. I de flesta fall tolereras dessa läkemedel väl, men hos vissa patienter noterades buksmärta, hudutslag, muskel- och ledvärk..

Det är också nödvändigt att komma ihåg att bisfosfonater ökar risken för inflammation och erosiv skada på magsäcken och matstrupen. Därför kan du ta dessa läkemedel endast under medicinsk övervakning.

Författaren till artikeln: Sergey Vladimirovich, en anhängare av rationell biohacking och en motståndare till moderna dieter och snabb viktminskning. Jag ska berätta för dig hur en man i åldern 50 år ska förbli fashionabla, vacker och frisk, hur man känner 30 vid 50 års ålder. Mer om författaren.

Bisfosfonater: risk för osteonecrosis i käken

FDA varnar för behovet av att lägga till ny information i avsnittet "Försiktighetsåtgärder och varningar" i instruktionerna för följande läkemedel:

Osteonecrosis i käken
Vid användning av bisfosfonater för behandling av osteoporos har det förekommit fall av käft osteonecrosis, som vanligtvis är förknippade med tanduttag och / eller lokal infektion. Kända riskfaktorer för att utveckla osteonekros i käken inkluderar invasiva tandprocedurer (t.ex. tanduttag, tandimplantatplacering), en fastställd diagnos av cancer, samtidig behandling (kemoterapi, kortikosteroider) och andra störningar (anemi, koagulopati, infektioner, tandköttssjukdom).

Nya bevis tyder på att risken för osteonekros i käken ökar med samtidig användning av bisfosfonater och angiogeneshämmare. Läkemedel med antiangiogen aktivitet är till exempel bevacizumab, ranibizumab.

Informationskällor
www.fda.gov
www.rxlist.com

Företagets officiella hemsida RLS ®. Home Encyclopedia of mediciner och farmaceutiskt sortiment av varor på det ryska Internet. Läkemedelskatalogen Rlsnet.ru ger användare tillgång till instruktioner, priser och beskrivningar av läkemedel, kosttillskott, medicintekniska produkter, medicintekniska produkter och andra produkter. Den farmakologiska guiden innehåller information om sammansättning och form av frisättning, farmakologisk verkan, indikationer för användning, kontraindikationer, biverkningar, läkemedelsinteraktioner, läkemedelsmetod, läkemedelsföretag. Läkemedelskatalogen innehåller priser för läkemedel och läkemedelsprodukter i Moskva och andra ryska städer.

Det är förbjudet att överföra, kopiera, sprida information utan tillstånd från LLC RLS-Patent.
När du citerar informationsmaterial som publiceras på sidorna på webbplatsen www.rlsnet.ru krävs en länk till informationskällan.

Många fler intressanta saker

© REGISTRERING AV MEDICINER AV RYSSLAND ® RLS ®, 2000-2020.

Alla rättigheter förbehållna.

Kommersiell användning av material är inte tillåtet..

Informationen är avsedd för läkare..

Bisfosfonater - en behandling för osteoporos

Det finns många läkemedel som hjälper till att bli av med ledsjukdomar. Vissa av dem påverkar bara benen. Andra läkemedel påverkar hela kroppen. De hjälper en person snabbt bli av med en sjukdom. De kallas "bisfosfonater." Vi berättar om vad bisfosfonater är och hur de hjälper patienten att återhämta sig snabbare..

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Vad är bisfosfonater

Detta är mediciner som förhindrar gallring av ben. De minskar också risken för komplikationer..

p, blockkurs 2,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 3,0,0,0,0,0 ->

Bisfosfonaternas verkan eller fördelarna med behandlingen

Bisfosfonater för behandling består av två organiska föreningar, som inkluderar fosfor. Dessa är viktiga element som lätt kombineras med kalcium, tränger igenom benstrukturen. De samlas i benet och har en positiv effekt på det från insidan..

p, blockkvot 4,0,0,0,0,0 ->

Mekanismen för dessa ämnen är att de minskar risken för benförstöring av skadliga ämnen..

p, blockkvot 5,0,0,0,0 ->

Till exempel minskar de osteoklasternas aktivitet, men ökar aktiviteten hos osteoblaster. Det är de sista cellerna som ökar processen för bildning av ny benvävnad. Tack vare dem blir benen mer elastiska, starkare, återhämtar sig snabbare efter en sjukdom..

p, blockkvot 6,0,0,0,0,0 ->

Typer och klassificering

Konventionellt är bisfosfonater för behandling av osteoporos (OP) uppdelade av läkare i två huvudgrupper.

p, blockkvot 7,0,0,0,0 ->

Dessa är läkemedel som:

p, blockkvot 8,0,0,0,0 ->

  • innehåller kväve. Läkemedel som innehåller kväve kallas andra och tredje generationens läkemedel. Dessa är moderna och mycket effektiva läkemedel. De är mycket bättre än enkla bisfosfonater;
  • innehåller inte kväve. Typiskt kallas dessa läkemedel enkla bisfosfonater. Till exempel är ett sådant läkemedel Tiludronate..

Indikationer för utnämning

Osteoporosbisfosfonater är mycket allvarliga läkemedel.

p, blockkvot 9,0,0,0,0 ->

Dessutom osteoporos de är förskrivna för:

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

  • osteopeni;
  • Pagets sjukdom;
  • ofta sprickor;
  • förekomsten av metastaser i benvävnaden. Dessutom förskrivs sådana mediciner både under behandling och under förebyggande;
  • benskada genom malign neoplasma;
  • cancer behandling;
  • hypogonadism, som oftast påverkar det rättvisare könet.

En sådan medicin som bisfosfonater ingår i den komplexa terapin i behandlingen av inte bara osteoporos, utan också andra allvarliga sjukdomar. De påskyndar patientens läkningsprocess flera gånger.

p, blockkvot 11,0,1,0,0 ->

p, blockkvot 12,0,0,0,0 ->

Till vem som utses

Bisfosfonater förskrivs till patienter med ett reducerat T-index till -25 och lägre.

p, blockkvot 13,0,0,0,0 ->

Dessutom föreskrivs de till personer med:

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

  • fraktur i lårbenshalsen, flera ryggkotor, som identifieras med kliniska eller morfologiska medel;
  • typiska frakturer för osteoporos. Mycket ofta förekommer de hos personer med nedsatt benmassa vid -1;
  • minskade T-index till 2,5 och lägre, med förbehåll för sekundär OP;
  • osteopeni, som är i riskzonen. Sådana patienter är sängliggande patienter, personer som genomgår hormonbehandling.

Nu när vi har studerat frågan om vad bisfosfonater är, är det värt att ta reda på vad de är.

p, blockkvot 15,0,0,0,0 ->

Zoledronsyra

Dessa är läkemedel som används vid allvarliga progressiva former av osteoporos. Och de har också antitumöreffekter, har en liten effekt på benvävnaden. När det gäller sammansättning är sådana läkemedel väldigt lika benben..

p, blockkvot 16,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 17,0,0,0,0,0 ->

Preparat innehållande zoledronat inkluderar:

Ibandronsyra

Dessa läkemedel som innehåller ibandronat förskrivs vanligtvis för kvinnor under klimakteriet. Sådan bisfosfonatbehandling eliminerar postmenopausal osteoporos, minskar risken för normal osteoporos, patologiska frakturer..

p, blockkvot 19,0,0,0,0 ->

Och de hjälper också till att bli av med metastaser, eftersom de inkluderar bondronat.

p, blockkvot 20,0,0,0,0 ->

Följande bisfosfonater inkluderas vanligtvis i terapin som används för postmenopausal osteoporos, vilket hjälper till att bli av med postmenopausal osteoporos. Patienter ordineras:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronate".
  • Bonviva.
  • Bondronat.

p, blockquote 22,0,0,0,0 ->

Alendronsyra

Dessa är läkemedel som innehåller alendronsyra. De hjälper till att återställa benvävnad, normalisera metaboliska processer i kroppen. Läkemedel föreskrivs för manliga och kvinnliga patienter. I grund och botten hjälper de sig att bli av med senil osteoporos, Pagets sjukdom, malign hyperkalcemi.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Sådana bisfosfonater som används under behandling av osteoporos inkluderar läkemedel som har följande namn:

Och ofta förskrivs patienten läkemedel som innehåller klodronsyra. Det här är Clodron, Bonefos.

p, blockkvot 25,0,0,0,0 ->

Clondronate-innehållande läkemedel minskar risken för sprickor hos en person och lindrar smärta.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 27,0,0,0,0 ->

Vad du behöver veta när du behandlar med bisfosfonater

Bisfosfonater är mycket effektiva. Men för att de ska ge önskad effekt måste patienten följa följande enkla regler.

p, blockkvot 28,0,0,0,0 ->

p, blockkvot 29,0,0,0,0 ->

  • ta detta läkemedel för osteoporos med kalcium. Så det är bättre att bli absorberad av kroppen. Därför, förutom patienten, förskrivs xidiphone;
  • ta kalciuminnehållande preparat 2-3 timmar efter att du har tagit bisfosfonater;
  • när du tar läkemedlet för första gången, var uppmärksam på ditt allmänna hälsotillstånd. Om han har feber, svår muskelsmärta, yrsel, illamående, bör du inte vara rädd. Det här är normalt. Efter 2-3 dagar kommer dessa tecken att passera och kommer inte längre att visas;
  • vid obehagliga tecken fortsätter att ta läkemedlet.

p, blockkvot 30,0,0,0,0 ->

Mottagningsfunktioner

Innan bisfosfonat tas, måste patienten läsa instruktionerna.

p, blockkvot 31,0,0,0,0 ->

Och han måste ta hänsyn till följande:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

  1. En patient med osteoporos kan ta läkemedlet endast på tom mage. Detta görs en halvtimme innan du äter.
  2. Innan du tar pillret bör inte tuggas. Hon sväljs hela. Tugga denna tablett kan orsaka att patienten har sår i munhålan.
  3. Efter att ha tagit p-piller, ska patienten ta en upprätt ställning och ligga i minst 1 timme. En sådan teknik kommer att minska den negativa effekten som tabletten kan ha på mag-tarmkanalen (GIT) och förhindra att patienten utvecklar sår..
  4. 1,5 timmar före och efter att ha ätit rekommenderas inte att dricka mejeriprodukter och äta mat som innehåller kalcium. Och du bör avstå från att ta läkemedel med magnesium och järn..

Kom ihåg: enkla bisfosfonater tas med kalcium- och vitaminpreparat..

Du kan inte kombinera dessa läkemedel med alkoholhaltiga drycker. Och när man tar dessa mediciner bör patienten dricka mycket vatten. Dricka tabletter behöver också en stor mängd vätska: från 200 till 400 ml. Det är viktigt att patienten, medan han tar medicin, övervakar njurarnas arbete. Och han måste övervaka mängden kalcium i blodet.

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Kom ihåg: endast en läkare kan beräkna kursen och doseringen av detta läkemedel. Patienten kan inte öka den självständigt.

Bieffekter

Bisfosfonater är läkemedel som hjälper till att bli av med osteoporos. Men i vissa fall leder de till följande komplikationer hos patienten.

p, blockkvot 36,0,0,0,0 ->

När det tas av en patient kan det:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

  • det finns en allergi i form av urtikaria, hudutslag;
  • utveckla anafylaktisk chock;
  • svår svaghet, dåsighet;
  • visuell aktivitet minskar kraftigt;
  • ögonsmärta uppträder;
  • konjunktivit utvecklas, akut luftvägsinfektion (ARVI);
  • höja kroppstemperaturen kraftigt;
  • frossa, feber;
  • skarp magsmärta, illamående, förstoppning, diarré uppträder;
  • ett fraktur i lårbenshalsen;
  • utveckla hypokalcemi. Oftast förekommer det hos de patienter för vilka läkemedlet administreras intravenöst;
  • osteonecrosis i käken uppstår. Vanligtvis förekommer det hos de patienter som behandlas med kväveinnehållande läkemedel. Och i sådana preparat finns det natrium-ibandronat, som inte heller har den bästa effekten på människokroppen.

Kom ihåg: om en patient har något av ovanstående symtom när han tar medicinen, bör han omedelbart konsultera en läkare.

Biverkningar video

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Kontra

Dessa läkemedel hjälper verkligen att bli av med sjukdomen, men inte alla kan använda dem..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Till exempel är de förbjudna:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

  • gravida och ammande kvinnor;
  • patienter under 18 år;
  • personer med gastrointestinala problem;
  • personer med njursvikt;
  • personer som lider av individuell intolerans mot de ämnen som utgör detta läkemedel.

Läkemedelskompatibilitet

Bisfosfonaterna som används för att behandla osteoporos är tunga läkemedel, det är inte tillrådligt att kombinera dem med andra läkemedel som inte kombineras väl med bisfosfonater. Gemensam användning av läkemedel som tillhör olika farmakologiska grupper kan leda till förvärring av obehagliga symtom, uppkomsten av farliga komplikationer.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Hur man tar droger

Men om en person fortfarande behöver ta flera läkemedel, inklusive bisfosfonater, måste han ta hänsyn till följande enkla regler när han tar alla dessa läkemedel.

p, blockkvot 43,0,0,0,0 ->

Samtidig administration av bisfosfonater med:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

  • antiinflammatoriska icke-steroida läkemedel irriterar magslemhinnan och hela mag-tarmkanalen;
  • slingdiuretika ökar risken för att en person utvecklar hypokalcemi, hypomagnesemi. Bisfosfonater minskar mängden kalcium och magnesium i patientens kropp, vilket kan vara farligt för honom;
  • antibakteriella läkemedel som tillhör gruppen av aminoglykosider, ökar effekten av gifter på njurarna. Men detta fenomen kräver omedelbar läkarvård..

Video hur man tar

p, blockquote 45,0,0,0,0 ->

Slutsats

bisfosfonater är allvarliga läkemedel som endast kan förskrivas av en läkare. Patienten bör inte försöka behandla dem på egen hand. Detta kan leda till förvärrande av symtom, dålig hälsa hos patienten. Och i vissa fall kan mottagningen till och med leda till att patienten dör.

Kemoterapi-bisfosfonater

Metastatisk benskada är en av de vanligaste manifestationerna av tumörsjukdomar..

Benmetastaser komplicerar ofta förlusten av bröstcancer (BC), prostatacancer, lunga, njuren och sköldkörteln..

Tumörer i mag-tarmkanalen (GIT), äggstockscancer, melanom, lymfom, även om mindre vanligt, kan också metastasera till benet.

Vid myelom är multipla tumörlesioner i benen en av de viktigaste manifestationerna av sjukdomen. Benmetastaser förvärrar patienterna avsevärt, vilket orsakar smärta, patologiska frakturer. Om ryggraden påverkas uppträder symtom på ryggmärgskomprimering med pares eller förlamning av extremiteter och bäckenstörningar.

Utbytesstörningar i benmetastaser inkluderar en potentiellt livshotande komplikation såsom hyperkalcemi.

Medianöverlevnaden för patienter med benmetastaser sträcker sig från 6 till 48 månader. beroende på typen av tumör, och när moderna behandlingsmetoder kan vara mycket större och följaktligen är deras livskvalitet särskilt viktig.

Modern terapi, inklusive strålning, kirurgi, kemoterapi och hormonterapi, förbättrar resultaten av behandlingen av patienter med benmetastaser, särskilt patienter som lider av bröstcancer och prostatacancer, samt myelom. Av särskilt vikt vid behandling av patienter med benmetastaser är användningen av läkemedel som specifikt kan påverka benvävnad - bisfosfonater.

Det är känt att benbildning som sker under en persons liv beror på aktiviteten hos osteoklaster som resorberar benet och osteoblaster som bildar ny benvävnad.

Tumörceller producerar ett antal tillväxtfaktorer och cytokiner, liksom ett protein associerat med parathyreoidahormon (PTHrP - parathyreoid-hormonrelaterat protein), som rekryterar osteoklastprekursorer och aktiverar mogna osteoklaster.

En av huvudmekanismerna för att stimulera osteoklastaktivitet är aktiveringen av kappa B-kärnfaktorreceptorn (RANK) med dess naturliga ligand, RANK-L. RANK och osteoprotegerin tävlar om en bindning med RANK-L, som under fysiologiska förhållanden modulerar aktiviteten hos osteoklaster och säkerställer normal benbildning. Med överdriven osteoklastaktivitet utan lämplig aktivering av osteoblaster inträffar överdriven benresorption och bildandet av benmetastaser.

I detta avseende har försök att påverka osteoklaster, hindra deras aktivering, mognad och rekrytering av sina föregångare, blivit huvudfokus för forskning om behandling av benmetastaser.

Bland de läkemedel som hämmar aktiviteten hos osteoklaster (kalcitonin, galliumnitrat, bisfosfonater) var de mest aktiva bisfosfonaterna.

Kväveinnehållande bisfosfonater är mer aktiva hämmare av benresorption än generation I-bisfosfonater. I prekliniska studier visades det att kväveinnehållande bisfosfonater, i synnerhet pamidronat, är 10-100 gånger mer aktiva än klodronat, ibandronat är 10 gånger mer aktivt än pamidronat, och zoledronsyra innehållande två kväveatomer i molekylen är 30-850 gånger mer aktiv än pamidronat..

En mer uttalad aktivitet av kväveinnehållande bisfosfonater tillät reducera tiden för införandet. Pamidronate (Aredia) i en dos av 90 mg administreras i 4 timmar, ibandronat (Bondronate) i en dos av 6 mg - 1-2 timmar, zoledronsyra (Zometa) i en dos av 4 mg - under 15 minuter.

Dosen och tiden för intravenös administrering av bisfosfonater är begränsad av möjlig njursvikt, därför rekommenderas det att bestämma serumkreatinin före användning och såväl före varje administrering av läkemedlet. Vid ökad kreatinin fördröjs nästa infusion tills kreatininnivåerna reduceras till den initiala nivån eller till siffror som bara är 10% högre än den initiala nivån.

Med förbehåll för kriterierna för val av patienter och övervakning av kreatinin under behandlingen är långvarig användning av moderna bisfosfonater möjliga utan signifikanta manifestationer av nefrotoxicitet.

Andra biverkningar vid användning av bisfosfonater är måttliga och kräver som regel inte upphörande av läkemedlet. In / i introduktionen kan åtföljas av ett influensaliknande syndrom, som ofta inträffar efter den första injektionen. Detta manifesteras av feber, trötthet, bensmärta.

En retrospektiv analys av 10 000 patienter behandlade med bisfosfonater avslöjade en sällsynt men allvarlig komplikation, vilket är mindre än 1% av patienterna - käken osteonecrosis. Arten av denna komplikation förblir oklar, därför rekommenderas det att noggrant övervaka tillståndet i munhålan hos patienter som får bisfosfonater och att undvika invasiva tandprocesser under behandling.

Kliniska studier har visat att iv-administrering av bisfosfonater är den behandling som valts för hyperkalcemi orsakad av tumörlesioner i benen. Klodronat, ibandronat, pamidronat och zoledronsyra i slumpmässiga studier har visat förmågan att minska antalet skelettkomplikationer, inklusive sprickor, smärta, hyperkalcemi och ryggmärgskomprimering.

Kliniska studier avslöjade en ökning av tiden till den första skelettkomplikationen (händelse), dvs. en ökning av den händelsesfria perioden, en minskning av behovet av strålterapi och ortopediska fördelar och en förbättring av livskvaliteten för patienter med benmetastaser av maligna tumörer som använder bisfosfonater.

Hos patienter med benmetastaser av bröstcancer minskar användningen av bisfosfonater utöver hormon- och kemoterapi risken för att utveckla skelettkomplikationer. Användning av bisfosfonater hos patienter med bröstcancer utan benmetastaser är opraktiskt.

På grund av det faktum att bisfosfonater används för att behandla osteopeni och osteoporos undersöks för närvarande genomförbarheten av att använda dessa läkemedel hos patienter med bröstcancer i menopausal som får aromatashämmare som adjuvansbehandling..

De första resultaten av Z-FAST-studien (Zometa-Femara Adjuvant Synergy Trial) indikerar att användningen av zoledronsyra i en dos av 4 mg iv en gång var sjätte månad. kan förhindra osteopeni hos patienter som får adjuvant letrozol (Femara).

Liknande resultat erhölls i ARIBON-studien med användning av en ibandronatdos av 150 mg oralt 1 gång per månad hos bröstcancerpatienter behandlade med adjuvant anastrozol (Arimidex).

Användningen av bisfosfonater främst i form av månatliga injektioner med iv anses vara den internationella standarden för behandling av patienter med benmetastaser, oberoende och samtidigt med annan terapi (kemo-, hormon-, strålterapi).

Användningen av bisfosfonater bör börja omedelbart efter detekteringen av benmetastaser och fortsätta på obestämd tid, beroende på tolerabilitet, med regelbunden övervakning av njurfunktionen (bestämning av kreatininnivå före nästa administrering av läkemedlet).

Av särskilt intresse är studien av bisfosfonaternas direkta antitumoreffekt. Experimenten visade möjligheten av effekten av zoledronsyra på tumörtillväxt i oitro och in vivo genom både en direkt effekt på vidhäftningen och invasionen av tumörceller och en indirekt effekt på angiogenes och immunmodulering, liksom möjligheten till synergism av zoledronsyra och klassiska antitumörläkemedel, såsom taxaner och antracykliner.

En randomiserad klinisk studie visade förbättring hos patienter med bröstcancer som fick adjuvansbehandling i kombination med zoledronsyra.

Införandet av bisfosfonater i klinisk praxis förbättrade avsevärt möjligheterna att behandla patienter med benmetastaser av maligna tumörer. Detta hänför sig främst till patienter med benmetastaser av bröstcancer, i vilken behandlingen av bisfosfonaternas effektivitet har övertygande visats i en metaanalys av flera tusen patienter som behandlats i moderna randomiserade multicenterstudier..

Möjligheten att minska antalet komplikationer förknippade med benskador, de så kallade skelettkomplikationerna, liksom möjligheten att minska smärta och förbättra livskvaliteten för patienter som använder bisfosfonater avslöjades. Möjligheten till terapi med bisfosfonater hos patienter med benmetastaser av prostatacancer och andra solida tumörer (lungcancer, njurar) har bevisats övertygande..

De mest aktiva läkemedlen bland bisfosfonater är moderna kväveinnehållande bisfosfonater av den senaste generationen: zoledronsyra, pamidronat, ibandronat.

Användningen av bisfosfonater i benmetastaser av maligna tumörer parallellt med kemo-, hormon- och strålbehandling har blivit den moderna internationella standarden för behandling av patienter med benmetastaser av maligna tumörer, liksom patienter med myelom.

Beredningar av bisfosfonatgruppen

Zoledronsyra (Zoledronsyra)

Synonymer: Zometa (Zometa), Resorba.

Indikationer: benmetastaser av maligna tumörer (bröstcancer, prostatacancer, njurcancer och andra maligna neoplasmer) och myelom (multipelt myelom); malign hyperkalcemi.

Doser och lägen: droppa i 15 minuter i en dos av 4 mg, var 3-4: e vecka.

Biverkningar: hypertermi, influensaliknande syndrom, huvudvärk, konjunktivit, illamående, kräkningar, anorexi, nedsatt njurfunktion, överkänslighetsreaktioner, hypofosfatemi, hypokalsemi, ökat serumkreatinin och urea.

Släppform: lyofiliserat pulver i 4 mg injektionsflaskor.

Ibandronsyra (Ibandronsyra)

Synonymer: Bondronat, Ibandronate.

Indikationer: samma som vid zoledronsyra.

Doser och lägen: droppa i 2 timmar i en dos av 2-4 mg (beroende på graden av hyperkalcemi). Tillräcklig rehydrering krävs före administration. Vid metastatisk benskada, 6 mg iv dropp under 1-2 timmar (med normal njurfunktion, iv dropp i minst 15 minuter är möjligt) en gång var 3-4 vecka. eller 50 mg oralt dagligen.

Biverkning: hypertermi, influensaliknande syndrom, överkänslighetsreaktioner.

Utgivningsform: koncentrat för infusioner i flaskor med 2 mg / 2 ml eller 6 mg / 6 ml; överdragna tabletter, 50 mg.

Clodronsyra (Clodronsyra)

Synonymer: Bonefos, Clodronate, Clobir, Syndronate, diklormetylenbisfosfonat.

Naturlig pyrofosfatanalog.

Indikationer: samma som vid zoledronsyra.

Doser och lägen: appliceras oralt med hyperkalcemi i en dos av 3200-2400 mg / dag, uppdelad i 3-4 doser. Med normalt serumkalcium är den dagliga dosen 2400-1600 mg, uppdelad i 2-3 doser. I / O används i en dos av 3-5 mg / kg. Det späds ut med saltlösning och injiceras i 3 timmar dagligen i 3-7 dagar. Efter normalisering av kalcium i blodet överförs patienter till oral behandling.

Biverkning: buksmärta, diarré; sällan - yrsel, en känsla av trötthet, manifesterades i början av behandlingen och sedan, med dess fortsättning, stopp. En ökning av aktiviteten för laktatdehydrogenas (LDH) beskrivs. Med på / i användning av en dos som är högre än rekommenderat beskrivs fall av njursvikt. Njur- och leverfunktionsövervakning behövs.

Utgivningsform: tabletter på 400 och 800 mg; 400 mg kapslar; 300 mg / 5 ml infusionskoncentrat.

Pamidronsyra (Pamicironsyra)

Synonymer: Aredia, Pomegara, dinatrium pamidronat.

Indikationer: samma som vid zoledronsyra.

Doser och lägen: 90 mg i 250 ml infusionslösning i form av en 2-timmars intravenös infusion (hastighet högst 60 mg / h) en gång eller 15-30 mg under 2-4 dagar. Läkemedlets totala dos beror på kalciuminnehållet i blodserum och bör inte överstiga 90 mg. Vid myelom och hyperkalcemi administreras läkemedlet i 4 timmar eller mer i 500 ml infusionslösning. Före administrering eller under behandling rekommenderas att rehydrera med 0,9% natriumkloridlösning. Upprepade kurser genomförs inom 3-4 veckor..

Biverkning: asymptomatisk hypokalcemi, hypertermi, influensaliknande symtom; ibland - illamående, kräkningar, huvudvärk; sällan - muskelkramper, parestesi, hematuri, akut njursvikt.

Utgivningsform: lösning i ampuller med 15 mg / 5 ml eller lyofilisat i flaskor av 15.30, 60 och 90 mg med det applicerade lösningsmedlet.

bisfosfonater

Bisfosfonater är kemiskt stabila analoger av pyrofosfater som används inom medicinen för att hämma förstörelsen av benstrukturer under behandlingen av osteoporos och andra sjukdomar i muskel- och skelettsystemet [1]. Dessa ämnen upptäcktes redan på 1800-talet, även om de för medicinska ändamål började användas aktivt endast på 90-talet av 1900-talet [2]. Men trots att det här är relativt nya läkemedel, är de första hjälpen för sjukdomar som osteoporos, Pagets sjukdom, multipelt myelom och hyperkalcemi, samt används i bildandet av maligna metastaser i benvävnaden [3]. Bisfosfonater har en affinitet för mineraler i benvävnad, vilket gör att de lätt kan deponeras över hela skelettområdet.

Idag finns det redan flera generationer av bisfosfonater som skiljer sig från varandra med en kväveinnehållande sidokedja närvarande i bisfosfonater från andra och tredje generationen [2]. Den första generationen bisfosfonater inkluderar: etidronat, klodronatdinatrium och tiludronat. Den andra och tredje generationen bisfosfonater inkluderar: alendronat, risedronat, ibandronat, pamidronat och zoledronat. Närvaron eller frånvaron av en kväveinnehållande sidokedja bestämmer verkan av en substans på apoptos av osteoblaster [4], [5], [6]. Men inte beroende på verkningsmekanismen förhindrar de alla benresorption [1], [7], [8]. Resultatet kan uppnås under 3 månaders behandling med bisfosfonater, men trots att deras halveringstid kan uppgå till 10 år [9], rekommenderas det inte att omedelbart avbryta behandlingen [10], [11], därför är det vanligtvis längre, att injicerbara läkemedel utsöndras snabbare [3].

På grund av besväret med att ta bisfosfonater används emellertid ofta injicerbara läkemedel [12]. Det är nödvändigt att ta den orala formen av bisfosfonater 2 timmar efter att ha ätit och minst 30 minuter innan. Men efter att ha tagit dem måste du stanna i upprätt läge i minst 30 minuter. I detta avseende orsakade läkemedel som måste tas dagligen svårigheter, men uppkomsten av läkemedel som kan tas en gång i veckan eller till och med en månad tillät ett mycket större antal av de som behövde gå med bisfosfonaterapi [13], [14]. Och just i samband med deras stora tillgänglighet är det nödvändigt att förstå vem de kan hjälpa och vad som måste göras för att deras användning ska vara effektiv och säker..

Användning av bisfosfonater

Läkemedel: studier visar att att ta bisfosfonater är mest effektivt och säkert fortlöpande under lång tid [15], [16], därför är det nödvändigt att välja läkemedel som inte orsakar obehag hos patienten. Den optimala tiden för att ta bisfosfonater sträcker sig i flera år. Till exempel genomfördes en studie där patienter tog alendronat i 5 år, sedan tog en annan del alendronat under ytterligare 5 år, och den andra placebo och alendronatgruppen fick bättre resultat [17], [18]. Trots att fördelarna med användning av bisfosfonater långt ifrån är överlägsen riskerna för biverkningar, efter 3-5 års administrering, bör behovet av ytterligare behandling ses över [19].

En av de mest populära och prisvärda bisfosfonaterna är alendronat [3]. Han och risedronat visade några av de högsta resultaten bland oralt administrerade bisfosfonater när det gäller att förhindra skada på ryggraden [20], [21] och höftleden [22]. Dessa läkemedel var också effektiva för att förhindra tillväxtförlust hos kvinnor under postmenopausal period och utvecklingen av ryggradsdeformiteter [23]. Säkra doser av alendronat är 10 mg per dag under 10 år [17]. Men innan du använder dem bör du rådfråga en läkare, och om personen inte behandlas i en elit privat klinik, är det tillrådligt att inte en. Men i vilket fall som helst beror effektiviteten av terapin inte bara på bisfosfonater!

Synergister: kan skilja sig beroende på vilken sjukdom och vem som behandlar, men i alla fall är det nödvändigt att få tillräckligt med vitamin D och kalcium [3]. Normen för nivån av vitamin D i blodet anses vara 75-374ng / ml [24], men kom ihåg att ett överskott av vitamin D har inte mindre biverkningar än med dess brist. Kalcium rekommenderas att konsumeras per dag för män och kvinnor upp till 50 år med 1000 mg och äldre än 50 år med 1500 mg, medan kvinnor som tar hormonbehandling rekommenderas att konsumera 1000 mg vid vilken ålder som helst [25]. Alla andra ytterligare läkemedel beror på vilken typ av bisfosfonat som tas och den sjukdom som de försöker eliminera..

När bisfosfonater används

Osteoporos är den sjukdom som oftast orsakar bisfosfonater [3]. Detta beror på det faktum att osteoporos förvärrar aktivitetsbalansen hos osteoblaster och osteoklaster, vilket resulterar i förstörelse av benstrukturer, och bisfosfonater hämmar aktiviteten hos osteoklaster, vilket bromsar benresorptionen. Det kan finnas flera orsaker till utvecklingen av osteoporos, och de viktigaste är: hormonell, iatrogen, fysisk och genetisk. Även om huvudsakligen studier av effekten av bisfosfonater på "hormonell osteoporos" genomfördes på kvinnor under postmenopaus, gav resultaten av studier på män ett liknande resultat [26], [27]. Synergister under terapi kan vara paratyreoidos humant hormon eller dess fragment av teriparatid [28], [29], och kvinnor kan kombinera bisfosfonater med hormonersättningsterapi med östrogen [30], [31].

Långtidsbehandling med glukokortikoidhormoner kan också orsaka osteoporos [32], och många studier visar att bisfosfonater kan förhindra detta [3]. Exempelvis visade sig daglig administrering av alendronat i doser av 7,5 mg [33] såväl som pamidronat eller inbandronat [34], [35] vara mycket effektiv. Orsaken till benförlust kan också vara säng vila eller en stillasittande livsstil, och alendronat [36] eller pamidronat [37] kan också vara effektivt i detta fall. En annan fysisk orsak till benförlust kan vara proteser, varför lokaliserad benförlust inte generaliseras, men lokal benförlust, men bisfosfonater är effektiva i detta fall [38], [39].

Pagets sjukdom är en kronisk sjukdom som kännetecknas av en lokal kränkning av strukturen hos ett eller flera ben, där vävnadsresorption påskyndas på grund av osteoklasts aktivitet [40]. Och användningen av bisfosfonater för behandling av Pagets sjukdom är godkänd av US Food and Drug Administration, både i form av alendronat [41] eller pamidronat [42], och i injektionsformer av pamidronat [43] eller zoledronsyra [44].

Onkologiska sjukdomar: skelettet är den vanligaste metastasplatsen, vilket ofta leder till hyperkalcemi, svår bensmärta, skelettförstörelse och patologiska frakturer [3]. Och användningen av bisfosfonater kan bromsa förstörelsen av benvävnad i bröstcancer [45], [46], [47], [48], prostatacancer [49], [50], [51], [52], samt multipelt myelom [53], [54]. Men det bör noteras att användningen av bisfosfonater under onkologiska sjukdomar är meningsfullt endast vid skador på benvävnad, eller i alla fall kunde vi inte hitta kliniska prövningar där motsatsen kunde bevisas.

Biverkningar av bisfosfonater

En av de vanligaste biverkningarna av bisfosfonater är käknekros [3], vars sannolikhet kan minskas genom att ta den orala formen av läkemedel [55], och det är denna biverkning som ligger till grund för förbudet mot tanduttag eller andra kirurgiska ingrepp i munhålan under bisfosfonatbehandling.. En annan vanlig biverkning är hypokalcemi [56], [57], så det är viktigt att optimera vitamin D och kalciumintag. Cirka 10-30% av patienterna som får bisfosfonater kan initialt drabbas av akuta inflammatoriska reaktioner, inklusive ögoninflammation, men lyckligtvis försvinner de med tiden [3]. Det finns andra sällsynta biverkningar, såsom muskelsmärta, gastrointestinal irritation, nedsatt njurfunktion och andra, så se till att du konsulterar din läkare innan du tar bisfosfonater.

Slutsats: bisfosfonater är ett effektivt och säkert sätt att bekämpa förstörelse av benstrukturer. Läkemedlet kan ha biverkningar, men fördelarna med dess användning överskrider de möjliga riskerna. I alla fall, om det inte finns några enskilda kontraindikationer, finns det inget mer tillförlitligt botemedel just nu [58], [59].