Angiotensin II-receptorblockerare - allmän information

Angiotensin II-receptorblockerare är en av de nya klasserna av läkemedel för att normalisera blodtrycket. Namnen på läkemedel i denna grupp slutar med "-artan." Deras första representanter syntetiserades i början av 90-talet av det tjugonde århundradet. Angiotensin II-receptorblockerare hämmar aktiviteten hos renin-angiotensin-aldosteronsystemet och bidrar därmed till ett antal positiva effekter. Inte underlägsen effektivitet gentemot andra klasser av läkemedel för behandling av hypertoni, de har ett minimum av biverkningar, skyddar verkligen hjärtat, njurarna och hjärnan från skador och förbättrar prognosen för patienter med hypertoni.

Vi listar synonymer för dessa läkemedel:

  • angiotensin-II-receptorblockerare;
  • angiotensinreceptorantagonister;
  • sartans.

Angiotensin-II receptorblockerare har den bästa behandlingen vidhäftning bland alla klasser av tryckpiller. Det visade sig att andelen patienter som konsekvent fortsätter att ta mediciner för hypertoni under 2 år är den högsta bland de patienter som har ordinerats med sartan. Anledningen är att dessa läkemedel har den lägsta förekomsten av biverkningar, jämförbara med att använda en placebo. Det viktigaste är att patienterna inte har en torr hosta, vilket är ett vanligt problem med utnämningen av ACE-hämmare.

Allmän information

Angiotensinreceptorblockerare (ARA) - en ny klass läkemedel som reglerar och normaliserar blodtrycket. De är inte sämre vad gäller läkemedel med ett liknande spektrum av verkan, men till skillnad från dem har de ett obestridligt plus - de har praktiskt taget inga biverkningar.

Bland läkemedlets positiva egenskaper kan det också noteras att de har en gynnsam effekt på prognosen för en patient som lider av högt blodtryck, kan skydda hjärnan, njurarna och hjärtat från skador.

De vanligaste läkemedelsgrupperna:

  • sartans;
  • angiotensinreceptorantagonister;
  • angiotensinreceptorblockerare.

Studier av dessa läkemedel är för närvarande fortfarande bara i det inledande skedet och kommer att fortsätta i minst ytterligare fyra år. Det finns vissa kontraindikationer för användning av angiotensin 2-receptorblockerare.

Användning av läkemedel är oacceptabelt under graviditet och amning, med hyperkalemi, såväl som hos patienter med svår njursvikt och bilateral njurartärstenos. Använd inte dessa läkemedel för barn.

Kombinationen av sartans med diuretika

Angiotensin-II-receptorblockerare förskrivs ofta med diuretika, särskilt med diklotiazid (hydroklortiazid). Det är officiellt erkänt att en sådan kombination sänker blodtrycket väl och det är lämpligt att använda det. Sartans i kombination med diuretika agerar jämnt och länge. Målnivåer för blodtryck kan uppnås hos 80-90% av patienterna.

Exempel på tabletter som innehåller fasta kombinationer av sartans med diuretika:

  • Atacand plus - candesartan 16 mg hydroklortiazid 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartan 80 mg hydroklortiazid 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartan 50/100 mg hydroklortiazid 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartan 80 mg hydroklortiazid 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartan 600 mg hydroklortiazid 12,5 mg.

Övning visar att alla dessa läkemedel effektivt sänker blodtrycket och skyddar också de inre organen hos patienter, vilket minskar risken för hjärtattack, stroke och njursvikt. Dessutom utvecklas biverkningar mycket sällan. Man måste dock komma ihåg att effekten av att ta pillerna ökar långsamt, gradvis.

År 2000 publicerades resultaten från CARLOS-studien (Candesartan / HCTZ kontra Losartan / HCTZ). Det deltog av 160 patienter med grad 2–3 hypertoni. 81 av dem tog candesartant diklotiazid, 79 - losartan dichlothiazide. Som ett resultat fann de att kombinationen med candesartan sänker blodtrycket mer och varar längre..

Läkemedelsklassificering

De kemiska beståndsdelarna i angiotensinreceptorblockerare kan delas in i fyra grupper:

  • Telmisartan. Tetrazol-icke-bifenylderivat.
  • Eprosartan. Icke-bifenylnetetrazol.
  • Valsartan. Icke-cyklisk förening.
  • Losartan, Candesartan, Irbesartan. Denna grupp hänför sig till bifenylderivaten av tetrazol..

Det finns många handelsnamn för sartans. Några av dem anges i tabellen:

valsartanValsafors, Valaar, Valsacor, Valz, Tareg, Tantordio, Nortian, Diovan
LosasartanLosartan, Lotor, Losacor, Lozap, Lorista, Lozarel, Vazotens, Blocktran, Zisakar, Cozaar, Karzatan
telmisartanPrirator, Mikardis
EprosartanTeveten
IbersartanIrsan, Ibertan, Firmasta, Aprovel
OlmesartanOlimestra, Cardosal
candesartanCandesar, Candecor, Atakand, Angiakand, Hyposart, Ordiss
AzilsartanEdarby

Viktiga representanter

Trots den relativt nyligen använda användningen av angiotensinreceptorblockerare i klinisk praxis representeras de på ett modernt läkemedelsmarknad av ett betydande antal läkemedel. De vanligaste är:

  • Losartan (Blocktran, Lozapan, Losartan, Presartan) - används oftast, har förmågan att öka utsöndringen av urinsyra från kroppen, därför rekommenderas det för patienter med samtidig gikt. Läkemedlet har också en positiv effekt på styrkan hos män, förbättrar hjärnans funktionella tillstånd och påverkar inte heller njurarna negativt..
  • Candesartan (Atakand) - har en lång antihypertensiv effekt, som kan kvarstå en dag eller mer. Det har en gynnsam effekt på njurarna, förhindrar utveckling av stroke.
  • Irbesartan (Aprovel) - används helst för arteriell hypertoni med samtidig kronisk hjärtsvikt eller diabetes.
  • Eprosartan (Teveten) - har en kraftfull antihypertensiv effekt, eftersom den har förmågan att ytterligare expandera perifera kärl.
  • Telmisartan (Mikardis) - har en skyddande effekt på njurarna, särskilt vid samtidig diabetes mellitus, förhindrar utvecklingen av hjärtinfarkt och hjärnslag.
  • Valsartan (Valz, Valsakor, Nortivan) - är avsedd för patienter med högt blodtryck efter hjärtinfarkt. Det påverkar det funktionella tillståndet i hjärnbarken, därför rekommenderas det inte att köra bil när du tar läkemedlet.

Moderna läkemedel angiotensinreceptorblockerare är utbredda. De förskrivs huvudsakligen i kombination med andra läkemedel mot tryck, liksom medel för att förbättra det hjärt-kärlsystemets funktionella tillstånd.

Hur blockerare fungerar?

När blodtrycket börjar minska i njurarna produceras renin mot bakgrund av hypoxi (syrebrist). Det påverkar det inaktiva angiotensinogenet, som omvandlas till angiotensin 1. Det verkar på det angiotensinomvandlande enzymet, som går i form av angiotensin 2.

Att ingå i en relation med receptorer ökar angiotensin 2 blodtrycket dramatiskt. ARA verkar på dessa receptorer, varför trycket minskar.

Angiotensinreceptorblockerare bekämpar inte bara hypertoni, utan har också denna effekt:

  • minskning av hypertrofi i vänster kammare;
  • minskning av ventrikulär arytmi;
  • minskning av insulinresistens;
  • förbättring av diastolisk funktion;
  • minskad mikroalbuminuri (utsöndring av protein i urinen);
  • förbättrad njurfunktion hos patienter med diabetisk nefropati;
  • förbättrad blodcirkulation (vid kronisk hjärtsvikt).

Sartans kan användas för att förhindra strukturella förändringar i vävnaderna i njurarna och hjärtat, samt åderförkalkning.

Dessutom kan ARA i dess komposition innehålla aktiva metaboliter. I vissa läkemedel håller aktiva metaboliter längre än själva läkemedlen..

För att öka effektiviteten hos antagonister rekommenderas att du tar med tiaziddiuretika. Diuretika läkemedel förstärker inte bara effekten av ARA, utan förlänger också deras verkan.

Handlingsmekanism

Med en minskning av blodtrycket och bristen på syre (hypoxi) i njurarna bildas ett speciellt ämne - renin. Under dess påverkan omvandlas ett inaktivt angiotensinogen till angiotensin I. Det senare, under verkan av det angiotensinomvandlande enzymet, omvandlas till angiotensin II. En sådan allmänt använd grupp läkemedel som angiotensinomvandlande enzymhämmare verkar exakt på denna reaktion..

Angiotensin II har en hög aktivitet. Genom att binda till receptorer orsakar det en snabb och ihållande ökning av blodtrycket. Uppenbarligen är angiotensin II-receptorer ett utmärkt terapeutiskt mål. ARB, eller sartans, verkar specifikt på dessa receptorer och förhindrar hypertoni.

Angiotensin I omvandlas till angiotensin II inte bara under verkan av det angiotensin-omvandlande enzymet utan också som ett resultat av verkan av andra enzymer - chymas. Därför kan inte angiotensinomvandlande enzymhämmare helt blockera vasokonstriktion. ARB är mer effektiva i detta avseende..

Indikationer för användning

Användning av angiotensin 2-receptorblockerare rekommenderas för patienter med följande patologier:

  • Arteriell hypertoni. Hypertoni är den viktigaste indikationen för användning av sartans. Angiotensinreceptorantagonister tolereras väl av patienter, denna effekt kan jämföras med placebo. Nästan orsakar inte okontrollerad hypotoni. Även dessa läkemedel, till skillnad från betablockerare, påverkar inte metaboliska processer och sexuell funktion, det finns ingen arytmogen effekt. I jämförelse med angiotensinomvandlande enzymhämmare orsakar ARA praktiskt taget inte hosta och angioödem, ökar inte koncentrationen av kalium i blodet. Angiotensinreceptorblockerare orsakar sällan läkemedeltolerans hos patienter. Den maximala och varaktiga effekten av att ta läkemedlet observeras efter två till fyra veckor.
  • Njurskada (nefropati). Denna patologi är en komplikation av hypertoni och / eller diabetes. En förbättring av prognosen påverkas av en minskning av det utsöndrade proteinet i urinen, vilket bromsar utvecklingen av njursvikt. Enligt nyligen genomförda studier minskar ARA: er proteinuria (utsöndring av protein i urinen) genom att skydda njurarna, men dessa resultat är ännu inte helt bevisade..
  • Hjärtsvikt. Utvecklingen av denna patologi beror på aktiviteten i renin-angiotensin-aldosteronsystemet. I början av sjukdomen förbättrar den hjärtans aktivitet och utför en kompensationsfunktion. Under utvecklingen av sjukdomen inträffar myokardiell ombyggnad, vilket i slutändan leder till dess dysfunktion. Behandling med angiotensinreceptorblockerare vid hjärtsvikt beror på det faktum att de selektivt kan undertrycka aktiviteten hos renin-angiotensin-aldosteronsystemet..

Dessutom, bland indikationerna för användning av angiotensinreceptorblockerare är sådana sjukdomar:

  • hjärtinfarkt;
  • Diabetisk nefropati;
  • metaboliskt syndrom;
  • förmaksflimmer;
  • intolerans mot ACE-hämmare.

Behandling av hypertoni med angiotensin-II receptorblockerare

Sartans utvecklades ursprungligen som ett botemedel mot högt blodtryck. Många studier har visat att de sänker blodtrycket ungefär lika kraftfullt som de andra huvudklasserna av hypertonipiller. Angiotensin-II receptorblockerare, när de tas en gång dagligen, sänker blodtrycket jämnt i 24 timmar.

Läs om behandlingen av sjukdomar i samband med hypertoni:

  • Kranskärlssjukdom
  • Hjärtinfarkt
  • Hjärtsvikt
  • Diabetes

Effektiviteten av att sänka blodtrycket med läkemedel från denna grupp beror på den initiala aktiviteten hos renin-angiotensinsystemet. De verkar starkt på patienter med hög plasminerinaktivitet. Du kan kontrollera det genom att genomgå ett blodprov. Alla angiotensin II-receptorblockerare har en varaktig effekt av att sänka blodtrycket, vilket varar i 24 timmar.

Tillgängliga kliniska observationer indikerar att vid långvarig användning av angiotensinreceptorblockerare (under två år eller mer) inte vänjer sig till deras effekt. Avbrott av behandlingen leder inte till en "återhämtning" av blodtrycket. Angiotensin II-receptorblockerare sänker inte blodtrycket om det är inom normala gränser.

Angiotensinreceptorantagonister sänker inte bara blodtrycket utan förbättrar också njurfunktionen vid diabetisk nefropati, orsakar regression av vänster ventrikulär hypertrofi och förbättrar hjärtsvikt. Under de senaste åren har litteratur diskuterat förmågan hos dessa piller att öka risken för dödligt hjärtinfarkt..

Om patienterna föreskrivs endast ett läkemedel från sartans-gruppen är effektiviteten 56-70%, och om de kombineras med andra läkemedel, oftast med diuretika diklotiazid (hydroklortiazid, hypotiazid) eller indapamid, ökar effektiviteten till 80-85%. Vi påpekar att tiaziddiuretika inte bara förstärker, utan också förlänger effekten av angiotensin-II-receptorblockerare på att sänka blodtrycket.

Angiotensinreceptorantagonister som är registrerade och används i Ryssland (april 2010)

En drogHandelsnamnTillverkareDoseringstabletter mg
losartanCozaarMerck50, 100
Losartan hypotiazidGizaar50 12,5
Losartan hypotiazidGizaar Forte100 12,5
losartanLoristaKRKA12,5, 25, 50, 100
Losartan hypotiazidLorista N50 12,5
Losartan hypotiazidLorista ND100 12,5
losartanLozapZentiva12,5, 50
Losartan hypotiazidLozap Plus50 12,5
losartanPresartanIPKA25, 50
losartanVasotensActavis50, 100
valsartanDiovanNovartis40, 80, 160, 320
Valsartan hypotiazidKo diovan80 12,5, 160 12,5,
Amlodipine ValsartanExforge5 (10) 80 (160)
Amlodipine Valsartan HydrochlorothiazideCo-Exforge5 160 12,5, 10 160 12,5
valsartanValsacorKRKA40, 80, 160
candesartanAtacandAstraZeneca8, 16, 32
Candesartan hypotiazidAtacand Plus16 12,5
EprosartanTevetenSolvay läkemedel400, 600
Eprosartan hypotiazidTeveten Plus600 12,5
IrbersartanAprovelSanofi150, 300
Irbesartan HypothiazideCoAprovel150 12,5, 300 12,5
telmisartanMikardisBoehringer Ingelheim40, 80
Telmisarnat HypotiazidMikardis Plus40 12,5, 80 12,5

Sartans skiljer sig åt i kemisk struktur och deras effekt på patientens kropp. Beroende på närvaron av en aktiv metabolit delas de in i läkemedel (losartan, candesartan) och aktiva substanser (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan).

MateffektUttag från kroppen genom njurarna / levern,%Dosering, mg per tablettStartdos, mgUnderhållsdos, mg
valsartan40-50%30/7080-1608080-160
irbesartanNej25/7575, 150, 30075-150150-300
candesartanNej60/404, 8, 16, 32sexton8-16
losartanminimalt35/6525, 50, 10025-5050-100
telmisartanNej1/9940, 804040-80
EprosartanNej30/70200, 300, 40060600-800

Enligt de europeiska riktlinjerna för behandling av hypertoni (2007) är de viktigaste indikationerna för utnämningen av angiotensin II-receptorblockerare:

  • hjärtsvikt;
  • hjärtinfarkt;
  • Diabetisk nefropati;
  • proteinuri / mikroalbuminuri;
  • hypertrofi i vänster kammare i hjärtat;
  • förmaksflimmer;
  • metaboliskt syndrom;
  • intolerans mot ACE-hämmare.

Skillnaden mellan sartans och ACE-hämmare är också att när de används i blodet ökar inte nivån av proteiner associerade med inflammatoriska reaktioner. Detta undviker oönskade biverkningar som hosta och angioödemchock..

På 2000-talet avslutades allvarliga studier som bekräftade närvaron av angiotensinreceptorantagonister med en kraftfull åtgärd för att skydda inre organ från skador på grund av högt blodtryck. Därför har patienter en bättre kardiovaskulär prognos. Hos patienter som har en hög risk för hjärtattack och stroke minskar sannolikheten för en kardiovaskulär olycka.

Från 2001 till 2008 expanderades indikationerna för användning av angiotensin-II-receptorblockerare i de europeiska kliniska riktlinjerna för behandling av hypertoni. Torr hosta och intolerans mot ACE-hämmare har länge inte längre varit den enda indikationen för deras syfte. Studierna LIFE, SCOPE och VALUE bekräftade genomförbarheten av att förskriva sartans för hjärt-kärlsjukdomar och IDNT- och RENAAL-studierna för njurproblem.

Blockeringsbiverkningar

Angiotensin 2-receptorblockerare tolereras väl av patienten. I princip har dessa läkemedel inte specifika biverkningar, till skillnad från andra grupper av läkemedel med liknande effekt, men kan orsaka allergiska reaktioner, som alla andra läkemedel..

Bland de få biverkningarna kan följande noteras:

  • yrsel;
  • huvudvärk;
  • sömnlöshet;
  • buksmärtor;
  • illamående;
  • kräkningar
  • förstoppning.

I sällsynta fall kan patienten observera sådana störningar:

  • muskel ömhet;
  • ledvärk
  • ökning av kroppstemperaturen;
  • symptom på SARS (rinnande näsa, hosta, ont i halsen).

Biverkningar från köns- och kardiovaskulära system noteras ibland.

Historisk information

ACE-hämmare var en av de första grupperna av läkemedel som påverkar humoral reglering av tryck. Men praxis har visat att de inte är tillräckligt effektiva. När allt kommer omkring produceras ett ämne som ökar trycket (angiotensin 2) under påverkan av andra enzymer. I hjärtat bidrar enzymet chymas till dess förekomst. Följaktligen var det nödvändigt att hitta ett läkemedel som skulle blockera produktionen av angiotensin 2 i alla organ eller skulle vara dess antagonist.

År 1971 skapades det första peptidläkemedlet - saralazin. I sin struktur liknar det angiotensin 2. Och därför binder det till angiotensin-receptorer, men ökar inte trycket. Läkemedlet fungerar bäst med en ökad mängd renin. Och med feokromocytom frigörs en stor mängd adrenalin under påverkan av saralazin. Även om detta läkemedel är ett effektivt antihypertensivt läkemedel, men det har många nackdelar:

  • Syntes av Saralazine är en tidskrävande och dyr process.
  • I kroppen förstörs det omedelbart av peptidaser, det fungerar bara 6-8 minuter.
  • Läkemedlet måste administreras intravenöst, genom dropp.

Därför var det inte utbredd. Det används för att behandla hypertensiv kris..

Sökandet efter ett mer effektivt, långverkande läkemedel fortsatte. 1988 skapades den första icke-peptiden BAR - losartan. Det användes allmänt 1993..

Senare avslöjades att angiotensinreceptorblockerare är effektiva för behandling av hypertoni, även med sådana samtidiga sjukdomar som:

  • diabetes typ 2;
  • nefropati;
  • kronisk hjärtsvikt.

De flesta läkemedel i denna grupp har en kortverkande effekt, men olika barer har nu skapats som ger en långvarig minskning av trycket.

Programfunktioner

Som regel släpps läkemedel som blockerar angiotensinreceptorer i form av tabletter, som du kan dricka oavsett matintag. Den mest stabila koncentrationen av läkemedlet uppnås efter två veckors regelbundet intag. Elimineringens varaktighet från kroppen - minst 9 timmar.

Sartans rekommenderas för patienter som har kontraindikationer för användning av ACE-hämmare. Dosen väljs av läkaren utifrån de individuella egenskaperna hos patientens kropp.

Angiotensin 2-blockerare kan variera i handlingsspektrum.

Funktioner för att ta losartan

Behandlingsförloppet för hypertoni är 3 veckor eller mer, beroende på individuella egenskaper.

Dessutom minskar detta läkemedel koncentrationen av urinsyra i blodet och tar bort natriumvatten från kroppen. Dosen justeras av den behandlande läkaren baserat på följande indikatorer:

  • Kombinerad behandling, inklusive användning av detta läkemedel med diuretika, innebär användning av högst 25 mg. per dag.
  • Vid biverkningar, såsom huvudvärk, yrsel, sänkning av blodtrycket, måste dosen av läkemedlet minskas.
  • Hos patienter med lever- och njursvikt förskrivs läkemedlet med försiktighet och i små doser..

Kontraindikationer för att ta Valsartan

Läkemedlet verkar endast på AT-1-receptorerna och blockerar dem. Effekten av en enda dos uppnås efter 2 timmar. Det föreskrivs endast av den behandlande läkaren, eftersom det finns en risk att läkemedlet kan skada.

Försiktighet bör iakttas vid användning av läkemedlet hos patienter som har sådana patologier:

  • Hindring av gallgången. Läkemedlet utsöndras från kroppen med gallan, därför rekommenderas inte patienter som har onormala funktioner i denna kropp att använda valsartan.
  • Renovaskulär hypertoni. Hos patienter med denna diagnos är kontroll av serumurea och kreatinin nödvändig.
  • Obalans i metabolismen mellan vatten och salt. I detta fall krävs en korrigering av denna överträdelse.

Viktig! Vid användning av Valsartan kan patienten uppleva symtom som hosta, svullnad, diarré, sömnlöshet och nedsatt sexuell funktion. När man tar läkemedlet finns det risk för att utveckla olika virusinfektioner.

Med försiktighet bör du ta läkemedlet under arbetet som kräver maximal uppmärksamhet.

Utnämning av Ibersartan

Läkemedlets verkan syftar till:

  • minskning av belastningen på hjärtat;
  • eliminering av vasokonstriktorverkan av angiotensin 2;
  • minskning av aldosteronkoncentrationen.

Effekten av att ta detta läkemedel uppnås efter 3 timmar. Efter avslutad kurs med att ta Ibersartan återgår blodtrycket systematiskt till det ursprungliga värdet..

Ibersartan förhindrar inte utvecklingen av åderförkalkning, till skillnad från de flesta angiotensinreceptorantagonister, eftersom det inte påverkar lipidmetabolismen.

Viktig! Läkemedlet innebär dagligt intag samtidigt. När du hoppar över en dos rekommenderas inte fördubbling av dosen.

Biverkningar när du tar Ibersartan:

Eprosartans effektivitet

Vid behandling av hypertoni har det en mild och beständig effekt under dagen. Vid mottagningens avslutning finns inga kraftiga tryckökningar. Eprosartan förskrivs även för diabetes, eftersom det inte påverkar blodsockret. Läkemedlet kan också tas till patienter med njursvikt..

Eprosartan har följande biverkningar:

  • hosta;
  • rinnande näsa
  • yrsel;
  • huvudvärk;
  • diarre;
  • smärta bakom bröstbenet;
  • dyspné.

Biverkningar är som regel kortsiktiga och kräver inte dosjustering eller fullständigt avbrott av läkemedlet.

Läkemedlet är inte ordinerat för gravida kvinnor, medan de ammar och barn. Eprosartan förskrivs inte för patienter med njurartärstenos, liksom för primär hyperaldosteronism.

Kontra

Användning av Rasilez rekommenderas inte med fastställd intolerans gentemot tabletterna eller svår njur- och leverinsufficiens. Med försiktighet ordineras han till patienter med sådana diagnoser:

  • nefrotiskt syndrom;
  • förträngning av en eller två artärer i njurarna;
  • renär arterioskleros;
  • dekompenserad kurs av diabetes;
  • reducerad cirkulerande blodvolym och natriuminnehåll;
  • ökad koncentration av kalium i blodet;
  • njursvikt som kräver regelbunden hemodialys.

Det finns inga data om säkerheten vid användning i fall av stenos i en enda njurartär, efter en njurtransplantation, hos barn och ungdomar under 18 år.

Är det möjligt att utveckla maligna neoplasmer??

Ära för läkemedel som syftar till att sänka blodtrycket orsakar utveckling av maligna tumörer. Cancer bildas vanligtvis i lungvävnaden. Det första tecknet på patologi är förekomsten av en hosta. Detta är en biverkning som uppstår med ACE-hämmare. Därför är det svårt att känna igen en komplikation eller cancer i de tidiga stadierna.

Studier har genomförts för att identifiera förekomsten eller frånvaron av cellmalignitet med användning av sartans. Följande data från nyligen genomförda studier har identifierats:

  • frånvaron av den minsta procentuella utvecklingen av maligna celler;
  • minskad risk för godartade eller maligna neoplasmer.

Cancerforskningen är fortfarande inte stängd. Vissa antihypertensiva läkemedel har denna effekt. Riskerna för cancer är minimal. Om en patient med arteriell hypertoni inte tar läkemedel kommer det att finnas en hjärtattack, stroke. När man använder ARB på människor förlängs livet, kvaliteten förbättras.

Farmakologisk

De flesta läkemedel i gruppen av angiotensin-II-hämmare absorberas snabbt och väl i matsmältningskanalen. Biotillgängligheten för sartans varierar från 13% i eprosartan till 60-80% hos irbesartan. I gruppen av läkemedel (losartan, telmisartan, eprozartan, valsartan), tar läkemedlet med mat minskad absorption eller biotillgänglighet av läkemedlen. En del av sartans är ett förläkemedel och för deras aktivering är metabolisk transformation i levern och frisättning av aktiva komponenter nödvändig. Sådana läkemedel inkluderar losartan, candesartan, olmesartan och azilsartan. Andra läkemedel i gruppen innehåller direkt aktiva mediatorer och kräver inte metabolisk aktivering. Dessa inkluderar telmisartan, irbesartan, eprosartan, valsartan. Beredningar av sartangruppen skapar höga koncentrationer främst i blodkärl, hjärta, binjurar. Lipofil Sartana (eprosartan, candesartan och telmisartan) har förmågan att penetrera blod-hjärnbarriären. Alla angiotensin-II-receptorhämmare passerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Sartan metaboliseras i levern. Angiotensin-II-receptorhämmare utsöndras från kroppen främst med urin, delvis med avföring och galla. Förhållandet mellan utsöndringsvägarna för gruppläkemedlen varierar, en hög andel av leverutsöndringsvägen har telmisartan, en hög andel av den renala utsöndringsvägen har losartan och olmesartan. Halveringstiden för gruppläkemedel varierar från 2:00 i losartan till nästan 20 timmar i telmisartan, halveringstiden för gruppläkemedel ökar främst med nedsatt leverfunktion.

Angiotensin II-receptorblockerare

De viktigaste indikationerna:

De vanligaste biverkningarna: yrsel, trötthet, överdriven blodtryck (främst i kombination med diuretika).

De viktigaste kontraindikationerna: graviditet, amning, individuell intolerans.

Funktioner: angiotensin II-receptorblockerare - en av de nyaste och modernaste grupperna av antihypertensiva läkemedel. Enligt verkningsmekanismen liknar de ACE-hämmare och förhindrar samverkan mellan den kraftfulla vasokonstriktorsubstansen angiotensin II med cellerna i vår kropp.

Eftersom angiotensin inte kan utöva sin effekt, smalnar inte blodkärlen och blodtrycket stiger inte. Denna grupp läkemedel tolereras väl och har få biverkningar. Alla angiotensin II-receptorblockerare verkar under lång tid, effekten av att sänka blodtrycket varar i 24 timmar. Som regel, när du tar läkemedel från denna grupp, sjunker inte blodtrycksnivån om den ligger inom normala värden.

Viktig patientinformation:

Förvänta dig inte att angiotensin II-receptorblockerare har en omedelbar hypotensiv effekt. En stadig minskning av blodtrycket uppträder efter 2-4 veckors behandling och ökar med den 6-8: e behandlingsveckan.

Behandlingsregimen med dessa läkemedel bör endast förskrivas av en läkare. Han kommer att berätta vilka läkemedel som ska användas ytterligare under den period då kroppen anpassar sig till angiotensin II-receptorblockerare..

Läkemedlets handelsnamnPrisklass (Ryssland, rubel)Funktioner i läkemedlet, som är viktiga för patienten att veta
Aktiv substans: losartan
Blocktran (Pharmstandard)

Vasotens

Cozaar (Merck Sharp & Dome)

Lozap

Lozarel

Losartan (teva)

Lorista (Krka)

Presartan (IPKA)

Ett av de mest använda och väl studerade läkemedlen i denna grupp. Den tar bort urinsyra från kroppen, så den passar bra för personer som har högt blodtryck i kombination med förhöjda nivåer av urinsyra i blodet och gikt. Det har förmågan att upprätthålla njurfunktion, även hos patienter med diabetes. Det kan förbättra minnet och ha en positiv effekt på styrkan hos män. Ofta används i samband med diuretika..
Aktiv ingrediens: Eprosartan
Teveten (Abbot)720,9-1095Det har en ytterligare vasodilaterande effekt, i samband med att läkemedlet har en ganska kraftfull hypotensiv effekt.
Aktiv substans: candesartan
Atacand

(Astra Zeneka)

977-2724Det har en uttalad och mycket långvarig effekt, som kvarstår en dag eller mer. Vid regelbunden användning har det en skyddande effekt på njurarna och förhindrar utvecklingen av en stroke.
Aktiv ingrediens: Telmisartan
Mikardis

Ingelheim)

435-659Ett väl studerat läkemedel som skyddar njurarna hos patienter med diabetes mellitus och förhindrar utvecklingen av komplikationer av hypertoni såsom hjärtattacker och stroke..
Aktiv ingrediens: Irbesartan
Aprovel

Irbesartan (Kern Pharma)

Ett modernt läkemedel som har fördelar i fall där hypertoni kombineras med kronisk hjärtsvikt och diabetes.
Aktiv ingrediens: Valsartan
Valz (Actavis)

Valsafors (Pharmaplant)

Valsacor (Krka)

Diovan

Nortian

(Gideon Richter)

Väl lämpad för patienter med hypertoni som har drabbats av hjärtinfarkt. Det rekommenderas att läkemedlet används med försiktighet för fordonsförare och personer vars yrke kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet.

Kom ihåg att självmedicinering är livshotande, kontakta en läkare för råd om användning av mediciner.

Angiotensin II-receptorblockerare - allmän information

Angiotensin II-receptorblockerare är en av de nya klasserna av läkemedel för att normalisera blodtrycket. Namnen på läkemedel i denna grupp slutar med "-artan." Deras första representanter syntetiserades i början av 90-talet av det tjugonde århundradet. Angiotensin II-receptorblockerare hämmar aktiviteten hos renin-angiotensin-aldosteronsystemet och bidrar därmed till ett antal positiva effekter. Inte underlägsen effektivitet gentemot andra klasser av läkemedel för behandling av hypertoni, de har ett minimum av biverkningar, skyddar verkligen hjärtat, njurarna och hjärnan från skador och förbättrar prognosen för patienter med hypertoni.

Vi listar synonymer för dessa läkemedel:

  • angiotensin-II-receptorblockerare;
  • angiotensinreceptorantagonister;
  • sartans.

Angiotensin-II receptorblockerare har den bästa behandlingen vidhäftning bland alla klasser av tryckpiller. Det visade sig att andelen patienter som konsekvent fortsätter att ta mediciner för hypertoni under 2 år är den högsta bland de patienter som har ordinerats med sartan. Anledningen är att dessa läkemedel har den lägsta förekomsten av biverkningar, jämförbara med att använda en placebo. Det viktigaste är att patienterna inte har en torr hosta, vilket är ett vanligt problem med utnämningen av ACE-hämmare.

Behandling av hypertoni med angiotensin-II receptorblockerare

Sartans utvecklades ursprungligen som ett botemedel mot högt blodtryck. Många studier har visat att de sänker blodtrycket ungefär lika kraftfullt som de andra huvudklasserna av hypertonipiller. Angiotensin-II-receptorblockerare, när de tas en gång om dagen, sänker blodtrycket jämnt i 24 timmar. Detta bekräftas av uppgifterna om daglig övervakning, som genomfördes inom ramen för kliniska prövningar. Eftersom det är tillräckligt att ta pillerna en gång om dagen, ökar detta dramatiskt patientens åtagande att behandla hypertoni.

  • Det bästa sättet att bota högt blodtryck (snabbt, enkelt, bra för hälsan, utan "kemiska" läkemedel och kosttillskott)
  • Hypertoni är ett folkligt sätt att återhämta sig från den i steg 1 och 2
  • Orsaker till hypertoni och hur man eliminerar dem. Test av hypertoni
  • Effektiv behandling av hypertoni utan läkemedel

Effektiviteten av att sänka blodtrycket med läkemedel från denna grupp beror på den initiala aktiviteten hos renin-angiotensinsystemet. De verkar starkt på patienter med hög plasminerinaktivitet. Du kan kontrollera det genom att genomgå ett blodprov. Alla angiotensin II-receptorblockerare har en varaktig effekt av att sänka blodtrycket, som varar i 24 timmar.Denna effekt manifesterar sig efter 2-4 veckors behandling och ökar med den 6-8: e behandlingsveckan. De flesta läkemedel orsakar en dosberoende blodtryckssänkning. Det är viktigt att de inte stör den normala døgnrytmen..

Tillgängliga kliniska observationer indikerar att vid långvarig användning av angiotensinreceptorblockerare (under två år eller mer) inte vänjer sig till deras effekt. Avbrott av behandlingen leder inte till en "återhämtning" av blodtrycket. Angiotensin II-receptorblockerare sänker inte blodtrycket om det är inom normala gränser. Jämfört med tabletter från andra klasser noterades att sartaner, som har en liknande kraftfull effekt på sänkning av blodtrycket, orsakar färre biverkningar och tolereras bättre av patienter.

Angiotensinreceptorantagonister sänker inte bara blodtrycket utan förbättrar också njurfunktionen vid diabetisk nefropati, orsakar regression av vänster ventrikulär hypertrofi och förbättrar hjärtsvikt. Under de senaste åren har en debatt utvecklats i litteraturen om förmågan hos dessa tabletter att öka risken för att utveckla dödligt hjärtinfarkt. Flera studier som hävdar en negativ effekt av sartans på förekomsten av hjärtinfarkt har inte genomförts tillräckligt korrekt. Det antas för närvarande att förmågan hos angiotensin II-receptorblockerare att öka risken för dödligt hjärtinfarkt inte är bevisat.

Om patienterna föreskrivs endast ett läkemedel från sartans-gruppen är effektiviteten 56-70%, och om de kombineras med andra läkemedel, oftast med diuretika diklotiazid (hydroklortiazid, hypotiazid) eller indapamid, ökar effektiviteten till 80-85%. Vi påpekar att tiaziddiuretika inte bara förstärker, utan också förlänger effekten av angiotensin-II-receptorblockerare på att sänka blodtrycket. Beredningar med en fast kombination av sartans och tiaziddiuretika listas i tabellen nedan. De är allmänt tillgängliga på apotek, lämpliga för läkare och patienter..

Angiotensinreceptorantagonister som är registrerade och används i Ryssland (april 2010)

En drogHandelsnamnTillverkareDoseringstabletter mg
losartanCozaarMerck50, 100
Losartan + hypotiazidGizaar50 + 12,5
Losartan + hypotiazidGizaar Forte100 + 12,5
losartanLoristaKRKA12,5, 25, 50, 100
Losartan + hypotiazidLorista N50 + 12,5
Losartan + hypotiazidLorista ND100 + 12,5
losartanLozapZentiva12,5, 50
Losartan + hypotiazidLozap Plus50 + 12,5
losartanPresartanIPKA25, 50
losartanVasotensActavis50, 100
valsartanDiovanNovartis40, 80, 160, 320
Valsartan + hypotiazidKo diovan80 + 12,5, 160 + 12,5,
Amlodipine + ValsartanExforge5 (10) + 80 (160)
Amlodipin + valsartan + hydroklortiazidCo-Exforge5 + 160 + 12,5, 10 + 160 + 12,5
valsartanValsacorKRKA40, 80, 160
candesartanAtacandAstraZeneca8, 16, 32
Candesartan + hypotiazidAtacand Plus16 + 12,5
EprosartanTevetenSolvay läkemedel400, 600
Eprosartan + hypotiazidTeveten Plus600 + 12,5
IrbersartanAprovelSanofi150, 300
Irbesartan + HypotiazidCoAprovel150 + 12,5, 300 + 12,5
telmisartanMikardisBoehringer Ingelheim40, 80
Telmisarnat + HypotiazidMikardis Plus40 + 12,5, 80 + 12,5

Sartans skiljer sig åt i kemisk struktur och deras effekt på patientens kropp. Beroende på närvaron av en aktiv metabolit delas de in i läkemedel (losartan, candesartan) och aktiva substanser (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan).

MateffektUttag från kroppen genom njurarna / levern,%Dosering, mg per tablettStartdos, mgUnderhållsdos, mg
valsartan40-50%30/7080-1608080-160
irbesartanNej25/7575, 150, 30075-150150-300
candesartanNej60/404, 8, 16, 32sexton8-16
losartanminimalt35/6525, 50, 10025-5050-100
telmisartanNej1/9940, 804040-80
EprosartanNej30/70200, 300, 40060600-800

Enligt de europeiska riktlinjerna för behandling av hypertoni (2007) är de viktigaste indikationerna för utnämningen av angiotensin II-receptorblockerare:

  • hjärtsvikt;
  • hjärtinfarkt;
  • Diabetisk nefropati;
  • proteinuri / mikroalbuminuri;
  • hypertrofi i vänster kammare i hjärtat;
  • förmaksflimmer;
  • metaboliskt syndrom;
  • intolerans mot ACE-hämmare.

Skillnaden mellan sartans och ACE-hämmare är också att när de används i blodet ökar inte nivån av proteiner associerade med inflammatoriska reaktioner. Detta undviker oönskade biverkningar som hosta och angioödemchock..

På 2000-talet avslutades allvarliga studier som bekräftade närvaron av angiotensinreceptorantagonister med en kraftfull åtgärd för att skydda inre organ från skador på grund av högt blodtryck. Därför har patienter en bättre kardiovaskulär prognos. Hos patienter som har en hög risk för hjärtattack och stroke minskar sannolikheten för en kardiovaskulär olycka. Med diabetisk neuropati hämmas utvecklingen av det sista steget av nedsatt njurfel, övergången från mikroalbuminuri till uttalad proteinuri bromsar, dvs. utsöndringen av protein med daglig urin minskar.

Från 2001 till 2008 expanderades indikationerna för användning av angiotensin-II-receptorblockerare i de europeiska kliniska riktlinjerna för behandling av hypertoni. Torr hosta och intolerans mot ACE-hämmare har länge inte längre varit den enda indikationen för deras syfte. Studierna LIFE, SCOPE och VALUE bekräftade genomförbarheten av att förskriva sartans för hjärt-kärlsjukdomar och IDNT- och RENAAL-studierna för njurproblem.

Hur angiotensin-II receptorblockerare skyddar de inre organen hos patienter med hypertoni:

  1. Minska hypertrofi i vänster ventrikulär massa.
  2. Förbättra diastolisk funktion.
  3. Minska ventrikulära arytmier.
  4. Minska utsöndring av urinprotein (mikroalbuminuri).
  5. Öka det renala blodflödet, men minskar inte den glomerulära filtreringshastigheten.
  6. Påverkar inte negativt metabolismen av puriner, kolesterol och blodsocker.
  7. Öka vävnadskänsligheten för insulin, dvs minska insulinresistensen.

Hittills har många bevis samlats för att effektiviteten hos sartaner i högt blodtryck, inklusive dussintals storskaliga studier för att studera deras fördelar jämfört med andra tryckläkemedel, i synnerhet ACE-hämmare. Långtidsstudier har genomförts där patienter med olika hjärt-kärlsjukdomar deltog. På grund av detta kunde vi utvidga och förtydliga indikationerna för användning av angiotensin-II-receptorantagonister.

Kombinationen av sartans med diuretika

Angiotensin-II-receptorblockerare förskrivs ofta med diuretika, särskilt med diklotiazid (hydroklortiazid). Det är officiellt erkänt att en sådan kombination sänker blodtrycket väl och det är lämpligt att använda det. Sartans i kombination med diuretika agerar jämnt och länge. Målnivåer för blodtryck kan uppnås hos 80-90% av patienterna.

Exempel på tabletter som innehåller fasta kombinationer av sartans med diuretika:

  • Atacand plus - candesartan 16 mg + hydroklortiazid 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartan 80 mg + hydroklortiazid 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartan 50/100 mg + hydroklortiazid 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartan 80 mg + hydroklortiazid 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartan 600 mg + hydroklortiazid 12,5 mg.

Övning visar att alla dessa läkemedel effektivt sänker blodtrycket och skyddar också de inre organen hos patienter, vilket minskar risken för hjärtattack, stroke och njursvikt. Dessutom utvecklas biverkningar mycket sällan. Man måste dock komma ihåg att effekten av att ta pillerna ökar långsamt, gradvis. Läkemedlets effektivitet för en viss patient bör bedömas tidigast fyra veckors kontinuerlig användning. Om läkaren och / eller patienten själv inte vet detta, kan de ta för tidigt fel beslut att tabletterna behöver bytas ut mot andra, eftersom de är svaga.

År 2000 publicerades resultaten från CARLOS-studien (Candesartan / HCTZ kontra Losartan / HCTZ). Det deltog av 160 patienter med grad 2–3 hypertoni. 81 av dem tog candesartant + diklotiazid, 79 - losartan + diklotiazid. Som ett resultat fann de att en kombination med candesartan sänker blodtrycket mer och varar längre. I allmänhet bör det noteras att det har gjorts mycket få studier där direkta jämförelser har gjorts mellan olika kombinationer av olika angiotensin-II-receptorblockerare med diuretika..

Hur angiotensin II-receptorblockerare verkar på hjärtmuskeln

En minskning av blodtrycket med angiotensin II-receptorblockerare åtföljs inte av en ökning av hjärtfrekvensen. Av speciell betydelse är blockeringen av aktiviteten hos renin-angiotensin-aldosteronsystemet direkt i myokardiet och kärlväggen, vilket bidrar till regressionen av hjärt- och vaskulär hypertrofi. Effekten av angiotensin II-receptorblockerare på myokardial hypertrofi och ombyggnad är av terapeutiskt värde vid behandlingen av ischemisk och hypertonisk kardiomyopati, såväl som kardioskleros hos patienter med koronar hjärtsjukdom. Angiotensin II-receptorblockerare neutraliserar också deltagandet av angiotensin II i processerna för aterogenes, vilket minskar aterosklerotiska lesioner i hjärtkärlen.

Indikationer för användning av angiotensin-II-receptorblockerare (2009)

IndexlosartanvalsartancandesartanirbesartanOlmesartanEprosartantelmisartan
Arteriell hypertoni+++++++
Patienter med hypertoni och hjärtkärlshypertrofi i vänster ventrikel+
Nephropathy (njurskada) hos patienter med typ 2-diabetes++
Kronisk hjärtsvikt+++
Hjärtinfarktspatienter+

Hur påverkar dessa piller njurarna?

Njurarna är målorganet för hypertoni, vars funktion påverkas signifikant av angiotensin II-receptorblockerare. De minskar vanligtvis urinproteinutsöndring (proteinuria) hos patienter med hypertensiv och diabetisk nefropati (njurskada). Det måste emellertid komma ihåg att dessa läkemedel hos patienter med unilateral njurartärstenos kan orsaka en ökning av plasmakreatinin och akut njursvikt..

Angiotensin II-receptorblockerare har en måttlig natriuretisk effekt (får kroppen att bli av med salt i urinen) genom att hämma den omvända absorptionen av natrium i den proximala tubuli, samt genom att hämma syntesen och frisättningen av aldosteron. En minskning av den omvända absorptionen av natrium i blodet på grund av aldosteron i den distala tubuli bidrar till viss diuretisk effekt.

Läkemedel mot hypertoni från en annan grupp - ACE-hämmare - har en bevisad egenskap att skydda njurarna och hämma utvecklingen av njursvikt hos patienter. Med ackumuleringen av applikationserfaring blev emellertid problemen i samband med deras syfte uppenbara. Hos 5-25% av patienterna utvecklas en torr hosta, vilket kan vara så smärtsamt att det kräver avlägsnande av läkemedlet. Angioödem svullnad ibland förekommer.

Nefrologer fäster också särskild vikt vid specifika njurkomplikationer, som ibland utvecklas med användning av ACE-hämmare. Detta är en kraftig nedgång i glomerulär filtreringshastighet, som åtföljs av en ökning av nivån av kreatinin och kalium i blodet. Risken för sådana komplikationer ökas för patienter som diagnostiseras med åderförkalkning i njurartärerna, hjärtsvikt, hypotoni och en minskning av cirkulerande blodvolym (hypovolemi). Här kommer angiotensin-II-receptorblockerare till undsättning. Jämfört med ACE-hämmare minskar de inte så dramatiskt graden av glomerulär filtrering av njurarna. Följaktligen stiger nivån av kreatinin i blodet mindre. Sartans hämmar också utvecklingen av nefroskleros.

Bieffekter

Ett utmärkande drag hos angiotensin II-receptorblockerare är dess goda tolerans jämförbar med placebo. Biverkningar när man tar dem observeras mycket mindre ofta än när man använder ACE-hämmare. Till skillnad från det senare åtföljs inte användningen av angiotensin II-blockerare av en torr hosta. Oftast utvecklas också angioödem..

Liksom ACE-hämmare kan dessa läkemedel orsaka en ganska snabb minskning av blodtrycket med hypertoni, vilket orsakas av ökad reninaktivitet i blodplasma. Hos patienter med bilateral förträngning av njurartärerna kan njurfunktionen försämras. Användning av angiotensin II-receptorblockerare hos gravida är kontraindicerat på grund av den höga risken för fosterutvecklingsstörningar och död.

Trots alla dessa oönskade effekter anses sartans vara den mest tolererade gruppen av läkemedel för patienter att sänka blodtrycket, med den lägsta frekvensen av biverkningar. De kombineras väl med nästan alla grupper av läkemedel som normaliserar blodtrycket, särskilt med diuretika.

Varför angiotensin-II-receptorblockerare väljs

Som ni vet, för behandling av hypertoni finns det 5 huvudklasser av läkemedel som ungefär lika minskar blodtrycket. Läs artikeln "Läkemedel mot högt blodtryck: vad de är" mer i detalj. Eftersom läkemedlets kraft inte skiljer sig väsentligt väljer läkaren läkemedlet, beroende på hur det påverkar ämnesomsättningen, hur väl det minskar risken för hjärtattack, stroke, njursvikt och andra komplikationer av hypertoni.

Angiotensin-II-receptorblockerare har en unik låg förekomst av biverkningar jämförbara med placebo. Deras ”släktingar” - ACE-hämmare - kännetecknas av sådana biverkningar som torr hosta eller till och med angioödem. Med utnämningen av sartans är risken för dessa problem minimal. Vi minns också att förmågan att minska koncentrationen av urinsyra i blodet skiljer losartan från andra sartaner.