Amaril M

Amaryl är effektiv vid korrekt användning, men kan orsaka allvarlig skada och vara farlig om den används felaktigt. Jag tar amoril 2 mg siafor850 2 gånger om dagen i en och en halv månad. Nu är blodsockernivån på morgonen 6-6,5 och efter middagen två timmar senare 3,9 eller lite högre måste jag äta något sött, en så låg siffra påverkar inte min hälsa tvärtom. Läs recension Amaril är effektiv vid korrekt användning, men kan orsaka allvarlig skada och vara farlig om den används felaktigt. Jag tar amoril 2 mg siafor850 2 gånger om dagen i en och en halv månad. Nu är mitt blodsockernivå 6-6,5 på morgonen och efter middagen två timmar 3,9 eller lite högre måste jag äta något sött, en så låg indikator påverkar inte min hälsa tvärtom, jag känner mig glad. Läkaren sa 3,9 normalt socker och minskade dosen av Amaril.

Amaril M

Latinskt namn: Amaryl M

ATX-kod: A10BD02

Aktiv ingrediens: metformin (Metformin) + glimepirid (Glimepiride)

Tillverkare: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (Republiken Korea)

Uppdatera beskrivning och foto: 07/10/2019

Priser på apotek: från 600 rubel.

Amaril M - ett hypoglykemiskt oralt tillskott.

Släpp form och sammansättning

Läkemedlet frisätts i form av filmdragerade tabletter: bikonvex, oval, vit; tabletter med en dos på 1 mg + 250 mg - med gravering HD125 på ena sidan; tabletter med en dos på 2 mg + 500 mg - med gravering HD25 på ena sidan och en risk på andra sidan (10 st. i PVC / aluminiumblister, i en kartong 3 blister och bruksanvisning Amaril M).

1 tablett innehåller:

  • aktiva ingredienser: mikroniserad glimepirid - 1 eller 2 mg respektive metforminhydroklorid - 250 resp. 500 mg;
  • ytterligare komponenter: natriumkarboximetylstärkelse, mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, crospovidon, povidon K30;
  • filmbeläggning: macrogol 6000, carnauba vax, hypromellos, titandioxid (E171).

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Amaryl M är ett hypoglykemiskt medel som innehåller två aktiva substanser - glimepirid och metformin.

glimepirid

Glimepirid är ett hypoglykemiskt oralt läkemedel som är ett tredje generationens sulfonylureaderivat. Den aktiva substansen har en pankreaseffekt genom att stimulera produktion och frisättning av insulin från pankreatiska p-celler, samt en extrapankreatisk effekt, vilket förbättrar känsligheten hos muskel- och fettvävnad (perifera) för påverkan av endogent insulin.

Representanter för sulfonylureaderivat ökar insulinproduktionen genom att stänga adenosintrifosfat (ATP) -beroende kaliumkanaler lokaliserade i det cytoplasmiska membranet i pankreatiska p-celler. En sådan blockering av kaliumkanaler leder till depolarisering av p-celler, vilket bidrar till öppningen av kalciumkanaler och en ökning av kalciumintaget.

Den aktiva substansen är kopplad / kopplad från med en stor substitutionsgrad från proteinet i p-celler i bukspottkörteln (molekylvikt 65 kD / SURX), som är associerad med ATP-beroende kaliumkanaler, men till skillnad från andra sulfonylureaderivat utförs förbindelsen på ett annat ställe (protein med molvikt 140 kD / SURl). Detta aktiverar frisättningen av insulin genom exocytos, men mängden insulin som produceras i denna process är mycket lägre än under den verkan som utövas av de vanliga traditionellt använda sulfonylureaderivaten (glibenclamid och andra). Glimepirids minimala stimulerande effekt på insulinproduktionen minskar också risken för hypoglykemi.

Glimepirid visar i mer uttalad grad, jämfört med traditionella sulfonylureaderivat, extrapankreatiska effekter, i synnerhet en minskning av insulinresistens, antiatherogenic, antioxidant och antiplatelet egenskaper.

Avlägsnandet av glukos från blodet utförs av muskel- och fettvävnader med deltagande av speciella transportproteiner (GLUT1 och GLUT4) lokaliserade i cellmembranen. I närvaro av typ 2-diabetes mellitus hänför sig glukostransport till dessa vävnader till stadiet för dess användning i en begränsad hastighet. Glimepirid ger en mycket snabb ökning av antalet och aktiviteten av glukostransportmolekyler (GLUT1 och GLUT4), vilket i sin tur ökar glukosupptag av perifera vävnader. Den aktiva substansen har en hämmande effekt på de ATP-beroende kaliumkanalerna i hjärtmuskelcellerna i en svagare grad. Mot bakgrund av behandling med glimepirid kvarstår förmågan till iskemisk myokard förkonditionering.

Den aktiva substansen leder till en ökning av aktiviteten av fosfolipas C, vilket ökar lipo- och glykogenesen orsakad av läkemedlet, och hämmar också frisättningen av glukos från levern genom att öka den intracellulära nivån av fruktos-2,6-bisfosfat, vilket i sin tur hämmar glukoneogenes.

Glimepirid hämmar selektivt cyklooxygenasaktivitet och minskar omvandlingen av arakidonsyra till tromboxan A2, spelar en viktig roll i blodplättsaggregeringen. Verktyget hjälper till att minska lipidnivåerna och minskar deras peroxidation avsevärt, vilket är associerat med dess anti-aterogena effekt. Som ett resultat av läkemedlets verkan ökar koncentrationen av endogent alfa-tokoferol, liksom aktiviteten av glutationperoxidas, katalas och superoxiddismutas, vilket minskar den oxidativa spänningen i kroppen, som ständigt finns i typ 2-diabetes.

metformin

Metformin är ett hypoglykemiskt läkemedel som ingår i biguanidgruppen, vars hypoglykemiska effekt endast observeras mot bakgrund av bevarandet av insulinproduktionen (även om den är reducerad). Den aktiva substansen påverkar inte p-celler i bukspottkörteln och stimulerar inte produktionen av insulin, därför leder det inte i terapeutiska doser till utveckling av hypoglykemi hos människor.

Läkemedlets verkningsmekanism har ännu inte fastställts fullt ut, men det antas att metformin kan förstärka effekterna av insulin eller förstärka det senare i zonerna hos perifera receptorer. Verktyget hjälper till att öka vävnadskänsligheten för insulin på grund av att antalet insulinreceptorer ökar på cellmembranens yta. Dessutom bromsar metformin processen med glukoneogenes i levern, minskar fettoxidationen och bildningen av fria fettsyror, minskar nivån av triglycerider (TG), lågdensitet lipoproteiner (LDL) och mycket låg densitet lipoproteiner (VLDL) i blodet. Metformin minskar aptiten något och försvagar absorptionen av kolhydrater i tarmen. Läkemedlet hjälper till att förbättra blodets fibrinolytiska egenskaper till följd av hämning av en vävnadsplasminogenaktivatorhämmare.

farmakokinetik

glimepirid

Med ett kursintag av den aktiva substansen i en daglig dos på 4 mg, är den maximala koncentrationen (Cmax) i blodplasma observeras ungefär 2,5 timmar efter administrering och är 309 ng / ml. Förhållandet mellan dos och Cmax medel, liksom doser och areavärden under kurvan "koncentration - tid" (AUC) kännetecknas av en linjär relation. Vid oral användning är glimepirids absoluta biotillgänglighet fullständig. Måltid har ingen uttalad effekt på absorptionen av den aktiva substansen från mag-tarmkanalen (GIT), med undantag för en liten minskning av dess hastighet.

Glimepirid har en mycket låg distributionsvolym (Vd), ungefär lika med Vd albumin, liksom en hög grad av bindning till plasmaproteiner (mer än 99%) och låg clearance (cirka 48 ml / min).

Efter en enda oral administrering av glimepirid utsöndras 58% av dosen av njurarna (i form av metaboliter) och 35% genom tarmen. Halveringstiden (T½) vid koncentrationer i serum motsvarande upprepad användning av läkemedlet varierar från 5 till 8 timmar. Efter att ha tagit läkemedlet i höga doser registrerades en liten ökning av T½. Som ett resultat av läkemedlets metabolism, som förekommer i levern, bildas två inaktiva metaboliter, som finns i urin och avföring. En av metaboliterna är ett karboxi-derivat, och den andra är ett hydroxidderivat, efter att ha tagit den aktiva substansen terminal T½ dessa biotransformationsprodukter var 5–6 respektive 3–5 timmar.

Glimepirid utsöndras i bröstmjölk och korsar morkakan, men passerar inte bra genom blod-hjärnbarriären (BBB). Vid jämförelse av de farmakokinetiska parametrarna för läkemedlet efter dess enda och multipla användning (2 gånger om dagen) fanns det inga signifikanta skillnader, deras variation var olika hos olika patienter. Betydande ansamling av den aktiva substansen observerades inte.

Glimepirids farmakokinetik hos människor av olika kön och i olika åldrar var liknande. I närvaro av funktionell nedsatt njurfunktion, med låg kreatininclearance (CC), fanns det en tendens till en ökning av clearance av glimepirid och en minskning av dess genomsnittliga serumnivå. Dessa effekter beror antagligen på en snabbare eliminering av läkemedlet som ett resultat av dess svagare bindning till plasmaproteiner. Patienter från denna grupp har därför ingen ytterligare risk för kumulation av glimepirid.

metformin

Efter oral administrering absorberas metformin ganska fullständigt från mag-tarmkanalen, den absoluta biotillgängligheten är cirka 50-60%. Plasma Cmax (i genomsnitt 2 μg / ml eller 15 μmol) observeras efter 2,5 timmar. När det tas med mat minskar absorptionen av den aktiva substansen och saktar ner.

Metformin bildar praktiskt taget inte bindningar med blodplasmaproteiner och distribueras intensivt i vävnaden. Metabolisk transformation genomgår en mycket svag grad och elimineras i urinen. Hos friska frivilliga är clearance 440 ml / min (4 gånger högre än QC), vilket indikerar närvaron av aktiv tubulär sekretion. T½ metforminum är cirka 6,5 ​​timmar, hos patienter med nedsatt njurfel finns det en sannolikhet för kumulation.

Vid användning av Amaril M med fasta doser av glimepirid och metformin (2 mg + 500 mg), är värdet av Cmax och AUC uppfyller bioekvivalenskriterierna jämfört med samma indikatorer när de används som separata beredningar av glimepirid i en dos av 2 mg och metformin i en dos av 500 mg. Det fanns heller inga signifikanta skillnader i säkerhet, inklusive biverkningsprofiler, mellan patienter som fick Amaryl M 1 mg + 500 mg och patienter som fick Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indikationer för användning

Amaryl M rekommenderas för behandling av typ 2-diabetes mellitus, som ett komplement till fysisk aktivitet och kost för att minska kroppsvikt i följande fall:

  • brist på korrekt glykemisk kontroll vid användning av metformin eller glimepirid i monoterapi-läge;
  • ersättning av kombinerad behandling med metformin och glimepirid med användning av ett kombinerat läkemedel.

Kontra

  • diabetisk ketoacidos (inklusive historia), diabetisk koma och precoma, akut / kronisk metabolisk acidos;
  • typ 1 diabetes mellitus;
  • allvarliga funktionella störningar i levern;
  • nedsatt njurfunktion och njursvikt [plasmakreatininnivå ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) hos kvinnor och ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) hos män, eller en minskning av CC] på grund av risken för mjölksyraosos och andra oönskade effekter av metformin;
  • vara på hemodialys (på grund av bristande erfarenhet av användning);
  • akuta tillstånd som kan leda till nedsatt njuraktivitet (intravaskulär administration av joderade kontrastmedel, allvarliga infektioner, uttorkning, chock);
  • en historia av mjölksyra, en tendens att utveckla mjölksyra;
  • akuta och kroniska skador som kan orsaka vävnadshypoxi (chock, hjärta / andningsfunktion, akut och subakut hjärtinfarkt);
  • stressande situationer (brännskador, allvarliga infektioner med feber, allvarliga skador, operation, septikemi);
  • malabsorption av mat och läkemedel i matsmältningskanalen (mot bakgrund av diarré, kräkningar, tarmhinder, tarmpares);
  • svält, utmattning, anslutning till en kalorifattig diet (mindre än 1000 kal / dag);
  • kronisk alkoholism, akut alkoholförgiftning;
  • laktasbrist, galaktosintolerans, glukos-galaktos malabsorption;
  • ålder upp till 18 år;
  • graviditets- och graviditetsplaneringsperiod, amning;
  • överkänslighet mot någon av komponenterna i Amaril M, andra sulfanilamidpreparat eller biguanider, samt sulfonylureaderivat.

Relativt (använd Amaril M, främst under de första veckorna av behandlingen, ska användas med extrem försiktighet och med konstant övervakning på grund av den ökade risken för hypoglykemi):

  • dålig näring, hoppade måltider, oregelbundna måltider; oförmåga eller ovilja att samarbeta med en läkare (i de flesta fall hos äldre patienter); dietförändring; avvikelsen mellan intensiteten av fysisk aktivitet och kolhydratintaget; användningen av etanolinnehållande drycker, särskilt i kombination med hoppade måltider; kränkningar av levern och / eller njurarna; brist på hormoner i binjurebarken eller främre hypofysen, sköldkörtel dysfunktion och vissa andra okompenserade endokrina störningar som påverkar metabolismen av kolhydrater eller aktivering av mekanismer som är inriktade på att öka blodsockernivån under hypoglykemi; livsstilsförändringar eller utveckling av samtidiga sjukdomar under terapi (för alla ovanstående tillstånd kan noggrannare övervakning av tecken på hypoglykemi och blodsocker, samt dosjustering av Amaril M krävas);
  • kombinerad användning (i början av kursen) av antihypertensiva läkemedel eller diuretika, liksom icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), eller andra situationer som orsakar nedsatt njurfunktion (ökad risk för mjölksyraos och andra oönskade effekter av metformin);
  • äldre ålder;
  • utför tungt fysiskt arbete (på grund av risken för mjölksyraidos under användning av metformin);
  • glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist (på grund av den möjliga utvecklingen av hemolytisk anemi vid användning av sulfonylureaderivat);
  • utmattning eller frånvaro av symtom på adrenerg antiglykemisk reglering som svar på utveckling av hypoglykemi (hos äldre patienter, med autonom neuropati eller med kombinerad användning av beta-blockerare, klonidin, guanethidin och andra sympatolytika; noggrannare övervakning av blodsockerkoncentrationen är nödvändig).

Amaril M, bruksanvisning: metod och dosering

Amaryl M tas oralt, med måltider, 1 eller 2 gånger om dagen.

Dosen av Amaril M bestäms individuellt beroende på målkoncentrationen av glukos i blodet. Det rekommenderas att använda ett antidiabetiskt medel i lägsta dos, vilket gör det möjligt att uppnå nödvändig metabolisk kontroll.

Under perioden med läkemedelsbehandling krävs det regelbundet att fastställa glukosnivån i blodet och urinen, såväl som andelen glykosylerat hemoglobin i blodet.

Om du av misstag har missat nästa dos, bör du inte i något fall kompensera för gapet genom efterföljande användning av en högre dos.

Om man hoppar över en måltid eller en dos eller i situationer där det inte går att ta Amaril M, måste patienten upprätta en handlingsplan med läkaren i förväg.

Eftersom förbättrad metabolisk kontroll är förknippad med ökad vävnadskänslighet för insulin, kan en minskning av behovet av glimepirid noteras under behandlingen. För att förhindra förekomst av hypoglykemi krävs det att man minskar dosen Amaril M i rätt tid eller sluta ta den.

Den maximala enstaka dosen metformin är 1000 mg, den maximala dagliga dosen är 2000 mg. Den maximala dagliga dosen av glimepirid är 8 mg. En dos glimepirid som överstiger 6 mg per dag är effektivare endast för ett litet antal patienter.

Vid överföring av en patient med en kombination av enskilda preparat av glimepirid och metformin till Amaryl M fastställs dosen av den senare baserad på doserna av aktiva substanser som patienten redan tar. Om en ökning av dosen är nödvändig, rekommenderas att titrera den dagliga dosen av läkemedlet i steg om endast 1 tablett i en dos av 1 mg + 250 mg eller ½ tabletter Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Behandlingsförloppet är vanligtvis långt.

Bieffekter

glimepirid

  • ämnesomsättning och näring: utveckling av hypoglykemi, inklusive en utdragen karaktär, med symtom som akut hunger, kräkningar, illamående, slöhet, dåsighet, slöhet, ångest, minskad vakenhet och koncentration, sömnstörningar, aggressivitet, huvudvärk smärta, hjälplöshet, yrsel, förlust av självkontroll, nedsatt syn / tal, bromsning av psykomotoriska reaktioner, afasi, pares, depression, tremor, nedsatt känslighet, delirium, förvirring, kramper, bradykardi, grund andning, förlust av medvetande fram till koma; dessutom utvecklingen av en adrenerg reaktion mot hypoglykemi, dess tecken - klibbighet i huden, ökad svettning, ökat blodtryck (BP), ökad ångest, en känsla av ökad hjärtslag, takykardi, angina pectoris, arytmi; en attack av svår hypoglykemi har en liknande klinisk bild med akut cerebrovaskulär olycka. Alla ovanstående symtom löses nästan alltid efter eliminering av hypoglykemi;
  • immunsystem: allergiska / pseudo-allergiska reaktioner - klåda, utslag, urtikaria, uppträder främst i mild form (emellertid har fall av övergång till svår form registrerats, åtföljt av andnöd eller sänkning av blodtrycket tills anafylaktisk chock inträffar, och därför är det nödvändigt att omedelbart konsultera en läkare om urticaria), korsallergi med andra sulfonylurea, sulfonamider eller liknande, allergisk vaskulit;
  • lymfsystem och blodsystem: trombocytopeni; enskilda fall - hemolytisk anemi, leukopeni, erytrocytopeni, agranulocytos, granulocytopeni, pancytopeni (noggrann övervakning av tillståndet är nödvändigt på grund av det möjliga hotet om pancytopeni eller aplastisk anemi; om sådana fenomen uppstår, bör läkemedlet avbrytas och lämplig behandling bör utföras);
  • lever- och gallvägar: ökad aktivitet av leverenzymer; kolestas, gulsot och annan nedsatt leverfunktion; hepatit med risk för progression till livshotande leversvikt, men också med möjlig omvänd utveckling efter läkemedlets tillbakadragande;
  • mag-tarmkanalen: en känsla av magens fullhet, illamående, magsmärta, kräkningar, diarré;
  • synorgan: synskada, främst i början av kursen på grund av fluktuationer i glukosnivån i blodet, vilket orsakar en tillfällig förändring i linsens svullnad och, som ett resultat, en förändring i dess brytningsindex;
  • andra: hyponatremi, fotosensitivitet.

metformin

  • lymfsystem och blodsystem: anemi, trombocytopeni, leukocytopeni; vid långvarig användning - vanligtvis en asymptomatisk minskning av vitamin B12 i serum som ett resultat av en minskning av dess tarmabsorption (plasmanivån av folsyra i blodet minskar inte signifikant); i närvaro av megaloblastisk anemi är det nödvändigt att beakta sannolikheten för en minskning av absorptionen av vitamin B12, orsakad av att ta metformin;
  • lever- och gallvägar: onormala leverfunktionstest eller hepatit, som, om du vägrar behandling med metformin, kan genomgå omvänd utveckling;
  • mag-tarmkanalorgan: illamående, buksmärta, kräkningar, ökad gasbildning, flatulens, diarré, anorexi (observeras huvudsakligen i början av kursen och är övergående karaktär, löser spontant med fortsatt behandling; i vissa fall kan en tillfällig dosminskning krävas, sedan utveckling dessa symtom i början av behandlingen är dosberoende, deras svårighetsgrad kan minskas genom att gradvis öka dosen och ta läkemedlet med mat), obehaglig / metallisk smak i munnen (observeras i början av kursen och försvinner på egen hand), svår diarré och / eller kräkningar som kan orsaka uttorkning och njurfel i prerenal (om de inträffar, bör du tillfälligt sluta ta läkemedlet), ospecifika gastrointestinala symtom hos patienter med typ 2-diabetes mellitus med ett stabilt tillstånd (de kan orsakas inte bara av behandlingen av läkemedlet, utan också av utvecklingen av mjölksyraosidos eller samtidiga sjukdomar);
  • hud och subkutan vävnad: klåda, utslag, erytem;
  • ämnesomsättning och näring: mjölksyra, hypoglykemi.

Användningen av en fri kombination av metformin- och glimepiridpreparat, liksom ett kombinationsläkemedel Amaril M med fasta doser av det senare, är associerat med säkerhetsegenskaper som är desamma som vid användning av metformin och glimepirid separat.

Överdos

glimepirid

På grund av det faktum att en av de aktiva ingredienserna i Amaril M är glimepirid, kan en överdos i akut form eller orsakas av långvarig användning av läkemedlet i stora doser leda till allvarlig, livshotande hypoglykemi. Efter det att en överdos av glimepirid har konstaterats är det nödvändigt att omedelbart konsultera en läkare, och innan hans möten - ta socker utan dröjsmål, helst i form av dextros (glukos). Om du tar en livshotande dos av läkemedlet är det nödvändigt att skölja magen och ta aktivt kol. Vid behov är sjukhusvistelse möjlig som en förebyggande åtgärd.

Mild hypoglykemi, utan neurologiska manifestationer och medvetenhetsförlust, måste behandlas genom oral administrering av dextros (glukos) och en förändring av dosen av läkemedlet och / eller diet. Patienten behöver intensiv övervakning tills läkaren ser till att patienten är utan risk. Man bör komma ihåg att efter den initiala uppnåendet av normalisering av blodsockernivåerna kan hypoglykemi utvecklas igen.

Vid allvarlig överdosering och uppkomsten av allvarliga neurologiska störningar, inklusive medvetenhetsförlust, behövs akut sjukhusinläggning av patienten. Mot bakgrund av ett medvetslöst tillstånd visas intravenös (iv) jetinfusion av en koncentrerad glukoslösning (dextros), till exempel införandet av en 20% glukoslösning (dextros) till vuxna i en initial dos av 40 ml. En alternativ terapi hos vuxna är användningen av glukagon, till exempel i doser av 0,5-1 mg iv, intramuskulärt (intramuskulärt) eller subkutant (s / c). Hotet om återfall av hypoglykemi i allvarliga fall kan kvarstå i flera dagar, som ett resultat av detta bör patientens tillstånd övervakas i minst 24–48 timmar.

Vid oavsiktlig administrering av glimepirid av barn är det nödvändigt att noggrant välja den dos av dextros som administreras och utföra samtidig konstant övervakning av blodsocker på grund av risken för farlig hyperglykemi.

metformin

Mot bakgrund av oral administrering av metformin i en mängd upp till 85 g fixerades inte hypoglykemi, men ibland uppstod mjölksyraos. Vid en uttalad överdos av metformin eller närvaron av samtidiga riskfaktorer hos patienten kan mjölksyraos utvecklas, vilket kräver akut medicinsk vård på sjukhus. Det mest effektiva sättet att eliminera metformin och laktat från kroppen är hemodialys. Under förhållanden med god hemodynamik kan metformin utsöndras genom hemodialys med en clearance på upp till 170 ml / min. Vid överdosering av metformin finns det en risk att utveckla akut pankreatit.

speciella instruktioner

Lactic acidosis är en mycket sällsynt men ganska allvarlig metabolisk komplikation (med hög dödlighet i frånvaro av lämplig behandling) som uppstår genom ansamling av metformin under behandlingen. Medan man tar metformin observeras mjölksyraidos huvudsakligen i närvaro av diabetes mellitus med allvarligt njursvikt, inklusive medfödda njurskador och njurhypoperfusion, ofta med många samtidigt patologier som kräver medicinsk / kirurgisk behandling. Riskfaktorer förknippade med utvecklingen av mjölksyraos innefattar: långvarig fasta, intensiv konsumtion av etanolhaltiga drycker, ketoacidos, dåligt kontrollerad diabetes mellitus, tillstånd som orsakar vävnadshypoxi och leversvikt. Laktisk acidos kan manifestera sig som hypotermi, buksmärtor, syrlig andnöd följt av början av koma. Denna komplikation kännetecknas av en minskning av blodets pH, en ökning i blodlaktatnivån (mer än 5 mmol / l), elektrolytobalans med en ökning av anjonbrist och förhållandet laktat / pyruvat. Om metformin är orsaken till mjölksyra, överstiger dess plasmanivå vanligtvis 5 mcg / ml.

Om det finns misstankar om utvecklingen av mjölksyra, är det brådskande att sluta ta metformin och placera patienten på ett sjukhus.

Hotet om mjölksyraosos förvärras med ökad svårighetsgrad av nedsatt njuraktivitet och med åldern. Risken för denna komplikation kan minskas genom att regelbundet övervaka njurfunktionen och använda minimala effektiva doser av metformin. Det är också nödvändigt att se upp för att ta läkemedlet vid tillstånd som är förknippade med uttorkning eller hypoxemi.

Med de befintliga kliniska / laboratorietecknen på leversjukdom ska Amaril M inte tas, eftersom förmågan att eliminera laktat kan avsevärt minska mot bakgrund av nedsatt leverfunktion. Det är nödvändigt att tillfälligt avbryta användningen av läkemedlet innan studier utförs med intravaskulär administrering av radioaktiva ämnen som innehåller jod, och innan kirurgiska ingrepp. Metformin är inte tillåtet i 48 timmar före och 48 timmar efter operation med allmän anestesi..

Man bör komma ihåg att mjölksyraos ofta utvecklas ganska långsamt och endast manifesteras av ospecifika symptom som dålig hälsa, ökande dåsighet, myalgi, ospecifika gastrointestinala störningar och andningsstörningar. Mot bakgrund av svår acidos kan en minskning av blodtryck, hypotermi och resistent bradyarytmi observeras. Om sådana symtom uppträder, kontakta omedelbart läkare..

Laktic acidosis kan påvisas hos patienter med diabetes mellitus i närvaro av metabolisk acidos och i frånvaro av ketonemi och ketonuri (tecken på ketoacidos).

Under den första veckan av ett läkemedelsbehandlingskurs krävs noggrann övervakning av blodsockernivåerna på grund av hotet om hypoglykemi, särskilt med ökad risk för dess utveckling. I vissa fall kan dosjustering av Amaril M eller hela behandlingen vara nödvändig..

Symtom på hypoglykemi, som återspeglar adrenergisk antihypoglykemisk reglering, vilket är ett svar på den resulterande hypoglykemin, kan vara mycket milt eller helt frånvarande vid gradvis utveckling av den senare, liksom hos äldre, under vegetativ neuropati eller i kombinationsterapi med beta-adrenoblockerare, guanethid klonidin och andra symtolytika.

För att upprätthålla målglykemi måste du följa en diet, utföra fysiska övningar, minska kroppsvikt och vid behov ta antidiabetika regelbundet. Symtom på felaktigt reglerad blodglykemi kan inkludera: torr hud, oliguri, törst, inklusive patologiskt stark, och andra.

Det är nästan alltid möjligt att snabbt stoppa hypoglykemi med omedelbart intag av kolhydrater - socker eller glukos, till exempel en bit socker, te med socker, fruktjuice som innehåller socker, etc. För detta ändamål bör patienten alltid ha minst 20 g socker, ersättare för det senare är ineffektiva.

Under behandlingen rekommenderas att regelbundet övervaka nivån av hemoglobin / hematokrit, antalet röda blodkroppar samt indikatorer för njurfunktion (serumkreatinin i blodet): minst 1 gång per år - med normal njurfunktion, minst 2-4 gånger per år - fall av serum CC vid den övre gränsen för normal och hos äldre patienter.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandlingen, huvudsakligen i början av kursen, under övergången från ett läkemedel till ett annat eller med oregelbunden användning av Amaril M, kan en minskning av reaktionshastigheten noteras. Vid bilkörning eller andra rörliga komplexa mekanismer under terapi måste man vara försiktig, särskilt om det finns en tendens till hypoglykemi och / eller en minskning av svårighetsgraden av dess föregångare.

Graviditet och amning

Amaryl M är kontraindicerat under graviditet på grund av en eventuell negativ effekt på fostrets utveckling. När graviditet inträffar eller planeras måste patienterna meddela den behandlande läkaren.

Kvinnor med störningar i kolhydratmetabolism som inte bara kan korrigeras med kost och träning bör ges insulinbehandling.

För att undvika att få ett antidiabetiskt medel med bröstmjölk i barnets kropp är användningen av Amaril M under amning kontraindicerad. Om det är nödvändigt att behandla hypoglykemi bör patienten byta till insulinbehandling eller sluta amma..

Användning i barndomen

Amaril M är kontraindicerat hos patienter under 18 år, eftersom säkerheten och effektiviteten för dess användning hos barn och ungdomar med typ 2-diabetes inte har studerats..

Med nedsatt njurfunktion

Amaril M är kontraindicerat i fall av nedsatt njurfunktion och njursvikt [serumkreatinin ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) hos kvinnor och ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) hos män, eller en minskning av CC ] på grund av förvärringen av hotet om mjölksyraos och andra biverkningar av metformin. Behandling med läkemedlet är också kontraindicerat för patienter som genomgår hemodialys och i närvaro av akuta tillstånd som kan leda till nedsatt njuraktivitet, såsom intravaskulär administrering av joderade kontrastmedel, allvarliga infektionsskador, uttorkning, chock.

Med nedsatt leverfunktion

I närvaro av allvarliga överträdelser av levern är att ta Amaril M kontraindicerat i frånvaro av erfarenhet av dess användning. För att uppnå optimal glykemisk kontroll är insulin nödvändigt i detta fall..

Använd i ålderdom

På grund av den ökade risken för laktacidos och andra biverkningar av metformin, bör äldre patienter använda Amaril M med stor försiktighet (på grund av den eventuella ofta asymptomatiska minskningen av njurfunktionen), särskilt i tillstånd som leder till nedsatt njurfunktion, såsom initiering av behandling med diuretika, antihypertensiva läkemedel, såväl som NSAID. Dosen ska titreras noggrant och regelbunden övervakning av njurfunktionen bör utföras..

Läkemedelsinteraktion

glimepirid

  • inducerare (rifampicin) och hämmare (flukonazol) av CYP2C9-isoenzym: glimepirid metaboliseras med deltagande av cytokrom P450 CYP2C9; ökar sannolikheten för att försvaga den hypoglykemiska effekten av glimepirid i kombination med CYP2C9-inducerare, och ökar risken för hypoglykemi när dessa läkemedel avbryts utan dosjustering av glimepirid; hotet om hypoglykemi och biverkningar av glimepirid ökar i kombination med hämmare av isoenzymet CYP2C9, och risken för att försvaga den hypoglykemiska effekten när CYP2C9-hämmare dras tillbaka utan dosjustering av glimepirid ökar;
  • läkemedel som förbättrar den hypoglykemiska effekten - orala antidiabetika, insulin, allopurinol, angiotensinomvandlande enzymhämmare (ACE), manliga könshormoner, anabola steroider, kumarinantikoagulantia, kloramfenikol, disopyramid, fenolfosfider, fosfolifeider hämmare av monoaminoxidas (MAO), flukonazol, aminosalicylsyra, mikonazol, pentoxifylline (för parenteral administrering av höga doser), probenecid, fenylbutazon, salicylater, hotet om hypoglykemi såväl som försämring av glykemisk kontroll mot bakgrund av annulleringen av dessa läkemedel utan dosjustering av glimepirid;
  • läkemedel som försvagar den hypoglykemiska effekten - glukokortikosteroider (GCS), barbiturater, acetazolamid, diuretika, diazoxid, epinefrin (adrenalin) eller andra sympatomimetika, laxermedel (lång kurs), glukagon, nikotinsyra (höga doser), progestogener, östrogener, fenor fenotiaziner, sköldkörtelhormoner, rifampicin: sannolikheten för försämring av glykemisk kontroll ökar, och om dessa läkemedel avbryts utan att ändra glimepiridsdosen förvärras risken för hypoglykemi;
  • blockerare H2-histaminreceptorer, reserpin, klonidin, guanetidin, beta-blockerare: en ökning / minskning av den hypoglykemiska effekten kan observeras (noggrann övervakning av blodsockernivåer krävs);
  • etanol: möjlig försvagning / förstärkning av den hypoglykemiska effekten av glimepirid;
  • kugghjul (sekvestranter av gallsyror): absorptionen av glimepirid från mag-tarmkanalen minskas; Amaril M rekommenderas att tas minst fyra timmar innan du använder hjulnivån.
  • beta-blockerare, guanetidin, klonidin, reserpin: försvagning / blockering av adrenerga motregleringsreaktioner som uppträder som svar på uppkomsten av hypoglykemi och som syftar till att öka blodsockret kan registreras, vilket leder till en försvagning av manifestationerna av hypoglykemi, vilket bidrar till dess mer okänsliga utveckling för patienten och läkaren och som ett resultat komplicerar den snabba upptäckten och behandlingen av denna sjukdom;
  • indirekta antikoagulantia, kumarinderivat: deras effekter kan förbättras eller minskas.

metformin

Kombinationer som inte rekommenderas:

  • gentamicin och andra antibiotika med en signifikant nefrotoxisk effekt: risken för mjölksyraos kan öka;
  • jodinnehållande kontrastmedel för intravaskulär administrering: utvecklingen av njursvikt kan uppstå, och som ett resultat, ansamling av metformin och en ökad risk för mjölksyraos; det är nödvändigt att tillfälligt avbryta metformin före eller under studien och inte återuppta att ta det inom 48 timmar efter avslutad manipulation; metforminbehandling kan endast startas efter testning och erhållande av normala indikatorer för njuraktivitet;
  • etanol: risken för att utveckla mjölksyraos mot bakgrund av akut alkoholförgiftning ökar, särskilt när man hoppar över måltider eller matbrist, samt leversvikt; denna kombination bör undvikas.

Kombinationer som kräver försiktighet:

  • ACE-hämmare: möjlig minskning av blodglukos; under användning och efter avslutande av dessa läkemedel kan en förändring i doserna av det hypoglykemiska medlet krävas;
  • GCS (för systemisk / aktuell användning), beta2-adrenostimuleringsmedel och diuretika med intern hyperglykemisk aktivitet: det rekommenderas att, i början av den kombinerade behandlingen, utföra mer frekvent övervakning av morgonens glukoskoncentration i blodet; förändringar i doser av hypoglykemisk terapi kan vara nödvändiga;
  • läkemedel som minskar den hypoglykemiska effekten av metformin - sköldkörtelhormoner, pyrazinamid, epinefrin, östrogener, glukokortikosteroider, fenotiaziner, isoniazid, diuretika (inklusive tiazider), nikotinsyra, orala preventivmedel, långsamma kalciumkanalblockerare (BMIC, sym) fenytoin: en minskning av hypoglykemisk effekt kan observeras; blodglukosövervakning krävs;
  • läkemedel som ökar den hypoglykemiska effekten av metformin - insulin, salicylater (inklusive acetylsalicylsyra), MAO-hämmare, beta-blockerare (inklusive propranolol), sulfonylurea, anabola steroider: ökade hypoglykemiska effekter av metformin kan registreras; patientens tillstånd och blodsocker bör övervakas.

Interaktioner som kräver särskild uppmärksamhet:

  • nifedipin: med en enda användning av nifedipin och metformin registrerades en ökning av AUC och C i plasmamax det senare med respektive 9 respektive 20% såväl som en ökning av mängden metformin som utsöndras av njurarna; minimal effekt på farmakokinetiken för nifedipin;
  • furosemid: med en enda dos noteras en ökning av plasma Cmax metformin i blodet med 22% och AUC med 15%, utan några signifikanta förändringar i renal clearance; jämfört med monoterapi Cmax och AUC för furosemid med denna kombination minskade med 31 respektive 12%, terminal T½ minskade med 32% utan betydande förändringar i renal clearance;
  • katjoniska läkemedel - digoxin, prokainamid, amilorid, morfin, kinin, kinidin, triamteren, vankomycin, ranitidin, trimetoprim: noggrann övervakning av tillstånd och dosjustering av metformin och / eller läkemedlet som interagerar med det är nödvändigt mot bakgrund av samtidig samtidig användning av katjoniska läkemedel, eftersom de senare elimineras genom tubulär sekretion i njurarna och teoretiskt kan interagera med metformin, tävla om det totala transportsystemet för njurens tubuli..

analoger

Amaril M's analoger är: Glidika M, Glibenclamid + Metformin, Glibenfage, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force, etc..

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C..

Utgångsdatum - 3 år.

Apoteks semestervillkor

Recept tillgängligt.

Recensioner om Amarila M

Enligt recensioner av Amaril M är läkemedlet ett effektivt hypoglykemiskt medel som ger en minskning av koncentrationen av glukos i blodet och dess underhåll på en säker nivå. Patienter noterar att för att uppnå ett positivt resultat av terapi är det också nödvändigt att följa en lämplig diet och få tillräcklig fysisk aktivitet.

Nackdelen med åtgärden enligt recensioner är ett stort antal kontraindikationer, liksom biverkningar som ofta uppstår under terapi. Många patienter är missnöjda med de höga, enligt deras uppfattning, Amaril M kostar..

Amaryl M-pris på apotek

Priset på Amaryl M 2 mg + 500 mg kan vara 778-1072 rubel. per förpackning som innehåller 30 filmdragerade tabletter.

Amaryl och Amaryl M - bruksanvisning, priser och recensioner

Webbplatsen ger referensinformation endast för informationssyften. Diagnos och behandling av sjukdomar bör utföras under övervakning av en specialist. Alla läkemedel har kontraindikationer. Specialkonsultation krävs!

Definition

Användningsinstruktioner

Sammansättning, släppformer

Den aktiva substansen i Amaril är bara en - glimepirid. De återstående ämnena är hjälpämnen.
Amaril-tabletter finns i fyra olika doser (1, 2, 3 och 4 mg glimepirid).

Beroende på dos av glimepirid varierar tabletterna i färg:

  • Amaryl 1 mg - rosa tabletter (30, 60, 90 eller 120 st. Per förpackning);
  • Amaryl 2 mg - gröna tabletter (samma mängd i förpackningen);
  • Amaryl 3 mg - ljusgula tabletter (samma mängd i förpackningen);
  • Amaryl 4 mg - blå tabletter (liknande mängd per förpackning).

Alla dessa tabletter är platt ovala; på varje sida - gravering "NMK" och "ff".

Det finns också ett kombinationsläkemedel Amaryl M, som förutom glimepirid också innehåller ett annat hypoglykemiskt medel - metformin.

Amaryl M-tabletter finns i två doser:

  • 1 mg glimepirid, 250 mg metformin;
  • 2 mg glimepirid, 500 mg metformin.

Båda tabletterna är vita i färg, bikonvex ovala, täckta med en filmbeläggning och har graveringen "HD25" på ena sidan..

Åtgärd på kroppen

Glimepirid har en effekt på bukspottkörteln, reglerar insulinproduktionen och dess inträde i blodet. Och insulin reducerar redan direkt blodsockret. Dessutom främjar glimepirid flödet av kalcium från blodet till vävnadscellerna. Det hämmar också bildandet av aterosklerotiska plack på väggarna i blodkärlen..

Metformin minskar koncentrationen av socker i blodet på ett annat sätt: det förbättrar blodcirkulationen i levern och stimulerar omvandlingen av socker (glukos) till glykogen som är säkert för en diabetespatient. Metformin hjälper också glukosupptag av muskelceller.

Indikationer för användning

Amaryl- och Amaryl M-läkemedel har bara en indikation för användning: typ 2-diabetes mellitus (icke-insulinberoende - dvs. inte tillgängligt för insulinbehandling).

I praktiken konstaterades att effekten av Amaril (glimepirid) förbättras genom dess kombination med metformin. Sedan skapades det kombinerade preparatet Amaril M för att underlätta för patienter och läkare.

Kontra

Bieffekter

Den vanligaste biverkningen vid användning av både Amaril och Amaril M är hypoglykemi (sänker blodsockret under det normala).

Andra biverkningar är mycket mindre vanliga, men kan påverka många organ och system..
Möjliga reaktioner från nervsystemet:

  • huvudvärk, yrsel;
  • dåsighet eller omvänt sömnstörningar;
  • aggressivitet, förlust av självkontroll;
  • depression;
  • försvagning av koncentration av uppmärksamhet, minskning av reaktionshastigheten;
  • talstörningar;
  • rave;
  • skakande händer och fötter;
  • kramper
  • förlust av medvetande.

Möjliga reaktioner från det kardiovaskulära systemet:
  • cardiopalmus;
  • sorg;
  • hjärtrytmstörningar;
  • högt blodtryck.

Möjliga reaktioner från matsmältningssystemet:
  • hunger;
  • illamående, kräkningar;
  • smärta eller en känsla av tyngd i magen;
  • diarré (diarré);
  • stagnation av gallan;
  • hepatit (mycket sällsynt).

Möjliga reaktioner från det hematopoietiska systemet:

  • anemi (minskad hemoglobinkoncentration);
  • minskning i antalet olika blodkroppar (röda blodkroppar, vita blodkroppar, blodplättar, etc.).

Möjliga allergiska reaktioner - hudutslag tillsammans med klåda.

I början av behandlingen kan övergående synskador noteras..

Dosering och administrering

Dosen av Amaryl och Amaryl M-läkemedel föreskrivs av läkaren individuellt för varje patient, beroende på hur hög blodsockernivån hos patienten är.

Amarilbehandling börjar vanligtvis med en minimidos på 1 mg. Patienten tar denna dos en gång om dagen - på morgonen, före frukost eller under den. Tabletter ska tvättas med en tillräcklig mängd vatten (minst 0,5 koppar); tugga inte tabletter.

Vid behov ökar läkaren gradvis den dagliga dosen av Amaril med hjälp av schemat: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. Amaryl 4 mg används oftast som den maximala dagliga dosen. Att förskriva Amaril i en dos av 6 och 8 mg är snarare ett sällsynt undantag.

Intervallet mellan dosökningar bör vara 1-2 veckor.
Behandlingen åtföljs av obligatoriska kontrolltester för att bestämma blodsockernivån hos patienten..

Enligt samma princip bestämmes dosregimen för läkemedlet Amaryl M. Den dagliga dosen används i 1 dos eller delas upp i 2 doser. Den mest använda amaryl M 2 mg + 500 mg.

Om patienten har glömt att missa läkemedlet (Amarila eller Amarila M), missas dessa dagar utan medicinering. Inget behov av att öka dosen av läkemedlet och med efterföljande administrering.

Det är mycket viktigt att patienten efter att ha tagit pillret inte glömmer att äta. Annars kommer blodsockret att falla under det normala..

Speciellt noggrant och noggrant utvald dos av läkemedlet för äldre patienter (under kontroll av njurfunktionen).

Amaryl och Amaryl M under graviditeten

Ytterligare vägledning

Läkaren, som föreskriver patienten Amaryl eller Amaryl M, bör varna för risken för biverkningar, och viktigast av allt - om förekomsten av hypoglykemi i händelse av att patienten tar läkemedlet, men glömmer att äta. I detta fall rekommenderas patienten att alltid bära godis eller socker i bitar för att snabbt kunna höja blodsockret.

Förutom en systematisk kontroll av blod- och uringlukosnivåer övervakar Amaril och Amaril M-behandlingen också regelbundet blodsammansättning och leverfunktion..

Under stressande omständigheter, åtföljt av frisättning av adrenalin i blodet, minskar effekten av Amaril och Amaril M. Sådana situationer kan vara olyckor, konflikter i familjen eller på jobbet, sjukdomar med hög temperaturökning. I sådana fall överförs patienten tillfälligt till insulin.

Läkemedelsinteraktion

Vissa läkemedel som används samtidigt med Amaril (Amaril M) ökar dess effekt, medan andra försvagar den. Listan över både dessa och andra läkemedel är ganska stor. Därför måste patienten, när han kontaktar en okänd läkare, rapportera om sin sjukdom (diabetes) och att han tar Amaril. Läkaren kommer att förskriva mediciner som är neutrala mot Amaril för behandling, eller ändra dosen av läkemedlet vid behov.

Användningen av Amaril och Amaril M med alkohol ger en oförutsägbar reaktion: Amarils effektivitet kan både minska eller öka.

recensioner

Många recensioner av patienter som behandlas med Amaril och Amaril M ger anledning att prata om läkemedlets höga effektivitet med rätt dos av läkemedlet.

Uttalandet att den vanligaste biverkningen av Amaril och Amaril M är hypoglykemi (en uttalad överdriven minskning av blodsockerkoncentrationen) bekräftas av recensioner. Patienter beskriver tecknen på hypoglykemi som skarp svaghet, yrsel, hunger, skakande händer och hela kroppen. Om du inte vidtar några åtgärder kan du tappa medvetandet. Därför har de flesta personer med diabetes som får behandling med Amaril (Amaril M) vanligtvis socker i bitar eller godis. Efter att ha ätit en bit socker ökar patienten snabbt glukosnivån i blodet och hans hälsa förbättras.

Ibland klagar förare av fordon på en minskning av reaktionen under körning. Detta motsvarar biverkningen av nervsystemet som nämns i instruktionerna.

Många recensioner skriver godkänt att den olika färgen på Amaril-tabletter hjälper till att inte förvirra doseringen.

Vissa patienter, särskilt äldre, som godkänner Amaril (Amaril M) effektivitet, anser att priset fortfarande är för högt.

Priset på Amaryl-tabletter (30 tabletter per förpackning), beroende på dos, är 203 - 840 rubel.

Priset på Amaryl M-tabletter (30 tabletter per förpackning) är:

  • Amaril M 2 mg + 500 mg: 411 - 580 rubel.
  • Amaril M i en dos på 1 mg + 250 mg föreskrivs nästan inte av läkare och är sällsynt på apotek.