Adrenalin (Adrenalinum), bruksanvisning

l-1 (3,4-dioxifenyl) -2-metylaminoetanol.

Synonymer: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Suin, Suin, Suin

Adrenalin finns i olika organ och vävnader, i betydande mängder bildas den i kromaffinvävnaden, särskilt i binjuremedulla.

Adrenalin, som används som ett medicinskt ämne, erhålls från binjurarvävnad från slaktdjur eller syntetiskt.

Finns i form av adrenalinhydroklorid och adrenalinhydrotartrat.

Adrenalinhydroklorid (Adrenalini hydrochloridum).

Synonymer: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.

Sammansättning och form av frisläppande. Vitt eller något rosa kristallint pulver. Det förändras under påverkan av ljus och syre. För medicinskt bruk finns det i form av en 0,1% lösning (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1%).

Lösningen framställs med tillsats av 0,01 N. saltsyralösning. Konserverad av klorobutanol och natriummetabisulfit; pH 3,0 - 3,5. Lösningen är färglös, transparent. Lösningar kan inte värmas, de framställs under aseptiska förhållanden..

Adrenalinhydrotartrat (Adrenalini hydrotartras)

Synonymer: Adrenalinum hydrotartaricum, Epinephrini bitartras, Epinephrine bitartrate.

Sammansättning och form av frisläppande. Kristallint pulver, vitt eller gråvitt. Förändras enkelt under påverkan av ljus och syre. Lättlösligt i vatten, låg i alkohol.

Vattenlösningar (pH 3,0 - 4,0) är mer stabila än lösningar av epinefrinhydroklorid. Steriliserades vid + 100 ° C i 15 minuter.

  • farmakologisk effekt
  • Indikationer för användning
  • Kontra
  • Bieffekter
Pharmachologic effekt. Enligt verkan av adrenalin skiljer sig hydrotartrat inte från adrenalinhydroklorid. På grund av skillnaden i relativ molekylvikt (333,3 för hydrotartrat och 219,66 för hydroklorid) används hydrotartrat i en större dos.

Handlingen av adrenalin när den introduceras i kroppen är associerad med effekten på a- och b-adrenerga receptorer och sammanfaller till stor del med effekterna av excitation av sympatiska nervfibrer. 0n orsakar en förträngning av kärlen i organen i bukhålan, hud och slemhinnor; i mindre utsträckning begränsar skelettmuskelns kärl. Blodtrycket stiger. Pressoreffekten av adrenalin i samband med excitationen av p-adrenerga receptorer är emellertid mindre konstant än effekten av noradrenalin.

Förändringar i hjärtaktivitet är komplexa: genom att stimulera hjärtadrenoreceptorerna bidrar adrenalin till en betydande ökning och ökning av hjärtfrekvensen; samtidigt, i samband med reflexförändringar till följd av en ökning av blodtrycket, exciteras vagusnervernas centrum, vilket har en hämmande effekt på hjärtat; som ett resultat kan hjärtaktiviteten sakta ner. Hjärtarytmier kan förekomma, speciellt vid hypoxi.

Adrenalin orsakar avspänning i musklerna i bronkier och tarmar, utvidgning av pupillerna (på grund av sammandragning av irisens radiella muskler med adrenerg innervation). Under påverkan av adrenalin finns det en ökning av blodglukos och ökad vävnadsmetabolism. Adrenalin förbättrar funktionella förmågor hos skelettmusklerna (särskilt när trött); dess verkan liknar i detta avseende effekten av excitation av sympatiska nervfibrer (ett fenomen upptäckt av L. A. Orbeli och A. G. Ginetsinsky).

Adrenalin i terapeutiska doser har vanligtvis ingen uttalad effekt på det centrala nervsystemet. Ångest, huvudvärk och skakningar kan dock observeras. Hos patienter med parkinsonism ökar muskelstivhet och tremor under påverkan av adrenalin..

Förskriv adrenalin under huden, i musklerna och lokalt (på slemhinnorna), ibland injicerat i en ven (droppmetod); vid akut hjärtstopp, administreras ibland en intrakardiell adrenalinlösning. Inuti föreskrivs inte adrenalin eftersom det förstörs i mag-tarmkanalen.

Indikationer. Adrenalin används för anafylaktisk chock, allergiskt ödem i struphuvudet, bronkialastma (lindring av akuta attacker), allergiska reaktioner som utvecklas vid användning av läkemedel (penicillin, serum, etc.) och andra allergener, med hyperglykemisk koma (med en överdos av insulin).

Adrenalin är ett effektivt verktyg för att lindra bronkial spasm i bronkialastma. Det verkar emellertid inte bara på bronkiala adrenerga receptorer (b2-adrenoreceptorer), utan också på myokardiella adrenoreceptorer (b1-adrenoreceptorer), vilket orsakar takykardi och ökad hjärtutmatning; kan försämra myocardial syretillförsel. I samband med excitation av a-adrenoreceptorer uppstår dessutom en ökning av blodtrycket. På bronkialrör har isadrin, orciprenalin, etc. mer selektiv effekt än adrenalin (se).

Tidigare användes adrenalin allmänt för att öka blodtrycket under chock och kollaps. För närvarande föredrar de att använda för detta ändamål läkemedel som selektivt verkar på a-adrenerga receptorer (noradrenalin, mesaton, etc.). Adrenalin har en uttalad pacemakeringseffekt och är effektiv för att kraftigt minska myokardialitet, men dess användning för detta ändamål är begränsad på grund av förmågan att orsaka extrasystoler.

Adrenalin används också som en lokal vasokonstriktor. Lösningen sättes till lokalbedövningsmedel för att förlänga deras verkan och minska blödningen; tillsätt en lösning av adrenalin omedelbart före användning. För att stoppa blödningen används ibland vattpinnar fuktade med en adrenalinlösning. Vid oftalmisk och otorhinolaryngologisk praxis används adrenalin som vasokonstriktor (och antiinflammatoriskt) i droppar och salvor..

Adrenalin i form av en 1-2% lösning används också vid behandling av enkel öppenvinklig glaukom. I samband med vasokonstriktoreffekten minskar utsöndringen av vattenhaltig humor och det intraokulära trycket minskar; det är också möjligt att utflödet förbättras. Ofta ordineras adrenalin tillsammans med pilocarpin. Vid vinkelförslutande glaukom (smal vinkel) är användningen av adrenalin kontraindicerat, eftersom en akut attack av glaukom kan utvecklas.

Användning av adrenalin. Terapeutiska doser av adrenalinhydroklorid för parenteral administrering är vanligtvis för vuxna 0,3 - 0,5 - 0,75 ml O, 1% lösning och adrenalin av hydrotartrat - samma mängd 0,18% lösning.

Barn, beroende på ålder, injiceras med 0,1 - 0,5 ml av dessa lösningar.

Högre doser av en 0,1% lösning av adrenalinhydroklorid och en 0,18% lösning av adrenalinhydrotartrat för vuxna under huden: singel 1 ml, dagligen 5 ml.

Biverkningar av adrenalin. Vid användning av adrenalin, en ökning av blodtrycket, takykardi observeras; arytmier, smärta i hjärtområdet kan förekomma. Vid rytmstörningar orsakade av adrenalin föreskrivs b-blockerare (se Anaprilin).

Kontra Adrenalin är kontraindicerat vid hypertoni, svår åderförkalkning, aneurysmer, tyrotoxikos, diabetes mellitus, graviditet. Använd inte adrenalin för anestesi med fluorotan, cyklopropan (på grund av uppkomsten av arytmier).

Utgivningsmetod: adrenalinhydroklorid: O, 1% lösning i 10 ml flaskor för extern användning och O, 1% injektionsvätska, lösning (Solutio Adrenalini hydrochloridi O, 1% PPO-injektionsflaska) i ampuller om 1 ml; adrenalinhydrotartrat: 0,18% injektionsvätska, lösning i ampuller med 1 ml och 0,18% lösning för extern användning i injektionsflaskor med 10 ml.

Lagring: List B. På en sval, mörk plats.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml
D.t.d. N. 6 i ampull.
D.S. Under huden, 0,5 ml (vuxen)

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 1 ml
D.t.d. N. 6 i ampull.
S. Under huden, 0,5 ml (vuxen).
Under huden hos ett barn som är 5 år gammal, 0,1 ml 2 gånger om dagen

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 18% 1O ml
D.S. Ögondroppar. 1 droppe 3 gånger om dagen
(med öppen vinkel glaukom)

Rp.: Мentholi 0,02
Zinci Oxydi 1.0
Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% gtt. X
Vaselini 1О, 0
M.F. ung.
D.S. För att smörja nässlemhinnan

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi О, 1
M.D.S. Ögondroppar. 1 - 2 droppar 2-3 gånger om dagen
dag (med glaukom).

Notera. Den så kallade adrenopilocarpinen.

Utomlands finns adrenalin i form av ett antal färdiga doseringsformer (ögondroppar) för oftalmisk praxis: Еpinal, Ерifrin, Еriglauon, Glaucon, Glauconin, Glauсsan, etc. Ett högeffektivt antihypertensivt läkemedel som används i öppen vinkel glaukom är adrenalindipivalat.

Synonymer: Epinefrindipivalat, Dipivefrine, Diopine, Dipivefrine, Рropin, Thilodrin, Vistapin, etc..

Läkemedlet är ett typiskt "prodrug" från vilket adrenalin frisätts under biotransformation i ögons vävnader..

Enligt effekten på intraokulärt tryck är läkemedlet mer aktivt än adrenalin: 0,05 - 0,1% lösning av adrenalindipivalat är lika i hållfasthet som den hypotensiva effekten av 1-2% adrenalinlösning. Den höga effektiviteten hos adrenalindipivalat är förknippad med dess lipofilicitet och förmåga att lätt tränga igenom hornhinnan.

Vanligtvis används adrenalindipivalat i form av en 0,1% lösning, 1 droppe 2 gånger om dagen.
Kan kombineras med pilocarpine.

Notera Nyligen tros det att ökningen i blodtrycket beror på verkan av adrenolin på en 2-adrenoreceptor lokaliserad i det inre membranet på väggarna i blodkärlen.

Användningen av läkemedlet adrenalin endast som föreskrivs av läkaren, beskrivningen ges som referens!

Vad allergikere gör när poplar fluff finns överallt?

adrenalin

Priser i apotek online:

Adrenalin tillhör gruppen av hormonella läkemedel och är en analog av huvudhormonet som syntetiseras av binjurar medulla - parade endokrina körtlar som finns i människor och ryggradsdjur..

Släpp form och sammansättning

Läkemedlets aktiva substans är epinefrin (Epinephrinum).

Farmakologisk grupp adrenalin - hypertensiva läkemedel, adrenerga och sympatomimetika (alfa, beta).

Enligt instruktionerna finns adrenalinhydroklorid i två former:

  • Injektion;
  • Lösning för extern användning.

Farmakologisk verkan av adrenalin

Eftersom det i sig är en neurotransmitter, överför adrenalin, när det införs i kroppen, elektriska impulser från en nervcell genom det synaptiska utrymmet mellan neuroner, såväl som från nervceller till muskler. Verkan av denna biologiskt aktiva kemiska substans är förknippad med exponering för alfa- och beta-adrenoreceptorer och sammanfaller till stor del med effekten av excitering av fibrerna i det sympatiska nervsystemet - en del av det autonoma (annars autonoma) nervsystemet, vars nervnoder (ganglia) är belägna på betydande avstånd från det innerverade organ.

Enligt anvisningarna provoserar adrenalin en minskning av organens kärl belägna i bukhålan, blodkärl i huden och slemhinnor. I mindre utsträckning sker skelettmuskelns kärl. Samtidigt ökar blodtrycksindikatorerna, dessutom expanderar kärlen i hjärnan.

Pressoreffekten av adrenalin är emellertid mindre uttalad än effekten av användning av noradrenalin, vilket beror på att inte bara a1 och a2-adrenerga receptorer, men också β2-vaskulära adrenerga receptorer.

Mot bakgrund av användningen av adrenalinhydroklorid noteras följande:

  • Stärkande och ökande sammandragningar av hjärtmuskeln;
  • Avlastning av processerna för atrioventrikulär (atrioventrikulär) ledning;
  • Ökad hjärtmuskelns automatisering, vilket provocerar utvecklingen av arytmier;
  • Excitationen av mitten av X-paret av kranialnerverna (de så kallade vagusnervarna) till följd av en ökning av blodtrycket, som hämmar hjärtans aktivitet, vilket provocerar förekomsten av övergående reflex bradykardi.

Också under påverkan av adrenalin är musklerna i bronkier och tarmar avslappnade, och pupillerna expanderar. Och eftersom detta ämne fungerar som en katalysator för alla metaboliska processer som förekommer i kroppen, är dess användning:

  • Ökar blodsockret;
  • Ökar ämnesomsättningen i vävnader;
  • Förbättrar glukogenes och glykogenes;
  • Det bromsar processerna med glykogensyntes i skelettmusklerna;
  • Hjälper till att förbättra upptag och användning av glukos i vävnader;
  • Ökar aktivitetsnivån för glykolytiska enzymer;
  • Det har en stimulerande effekt på de "trofiska" sympatiska fibrerna;
  • Ökar skelettmuskelns funktionalitet;
  • Stimulerar aktiviteten i centrala nervsystemet;
  • Ökar vakenheten, mental energi och aktivitet.

Dessutom kan adrenalinhydroklorid ha en uttalad anti-allergisk och antiinflammatorisk effekt på kroppen.

Ett karakteristiskt drag hos Adrenalin är att dess användning ger en omedelbar derivateffekt. Eftersom läkemedlet är en idealisk stimulator av hjärtaktivitet är det nödvändigt vid oftalmisk praxis och under kirurgiska operationer..

Indikationer för användning av adrenalin

Användning av adrenalin enligt anvisningarna rekommenderas i följande situationer:

  • Vid en kraftig minskning av blodtrycket (med kollaps);
  • För att lindra symtomen på en astmaattack;
  • Med utvecklingen av akuta allergiska reaktioner hos en patient när man tar ett eller annat läkemedel;
  • Med hypoglykemi (sänker blodsockret);
  • Med asystol (ett tillstånd som kännetecknas av upphörande av hjärtaktivitet med försvinnande av bioelektrisk aktivitet);
  • Vid överdosering av insulin;
  • Med öppen vinkel glaukom (ökat intraokulärt tryck);
  • När kaotiska sammandragningar av hjärtmuskeln inträffar (ventrikelflimmer);
  • För behandling av otolaryngologiska sjukdomar som ett vasokonstriktorläkemedel;
  • För behandling av oftalmiska sjukdomar (under kirurgiska operationer i ögonen, vars syfte är att eliminera svullnad i konjunktiva, för behandling av intraokulär hypertoni, stoppande blödning, etc.);
  • Med anafylaktisk chock, utvecklad som ett resultat av insekts- och djurbitar;
  • Med intensiv blödning;
  • Under operationen.

Eftersom detta läkemedel har en kortvarig effekt, kombineras ofta adrenalin för att förlänga exponeringstiden med en lösning av novokain, dikain eller andra anestesimedel..

Kontra

Kontraindikationer för utnämningen av adrenalin är:

  • Samtidig användning med cyklopropan, fluorotan och kloroform (eftersom en sådan kombination kan orsaka allvarlig arytmi);
  • Samtidig användning med oxytocin och antihistaminer;
  • aneurysm;
  • Hypertonsjukdom;
  • Endokrina störningar (särskilt diabetes mellitus);
  • Glaukom;
  • Aterosklerotisk vaskulär sjukdom;
  • hypertyreoidism;
  • Graviditet och amning.

Dosering och administrering

Eftersom adrenalin finns i form av en lösning, kan det användas på flera sätt: smörj huden, injicera intravenöst, intramuskulärt och under huden.

I fall av blödning används det som ett yttre medel, applicerar på ett bandage eller tampong.

Den dagliga dosen adrenalin bör inte överstiga 5 ml och en enda injektion - 1 ml. I en muskel, ven eller under huden injiceras läkemedlet mycket långsamt och med omsorg.

I fall där ett barn behöver medicin beräknas dosen utifrån de individuella egenskaperna för hans kropp, ålder och allmänna tillstånd.

I fall där adrenalin inte har den förväntade effekten och det inte sker någon förbättring av patientens tillstånd rekommenderas det att använda liknande stimulerande läkemedel som har en mindre uttalad toxisk effekt.

Adrenalinbiverkningar

Det bör komma ihåg att en överdos av Andernaline eller felaktig administrering kan leda till att patienten utvecklar svår arytmi och övergående reflexbradykardi (en typ av sinusrytmstörning som åtföljs av en minskning av antalet sammandragningar av hjärtmuskeln till 30-50 slag per minut).

Dessutom kan höga koncentrationer av ämnet förbättra proteinkatabolismens processer.

analoger

För närvarande finns det många analoger av adrenalin. Bland dem: Stiptyrenal, Epinephrine, Adrenin, Paranefrin och många andra.

Adrenalinhälsa

Bruksanvisning

  • ryska
  • қазақша

Handelsnamn

Internationellt icke-egendomligt namn

Doseringsform

Injektionsvätska, lösning 0,18%, 1 ml

Strukturera

1 ml lösning innehåller

aktiv substans - adrenalinhydrotartrat 1,82 mg

hjälpämnen: natriummetabisulfit (E 223), natriumklorid, vatten för injektion

Beskrivning

Klar färglös lösning

Farmakoterapeutisk grupp

Läkemedel för behandling av hjärtsjukdomar. Kardiotoniska medel av icke-glykosidiskt ursprung. Adrenergiska stimulanter och dopamin. adrenalin.

ATX C01CA24-kod.

Farmakologiska egenskaper

farmakokinetik

Efter intramuskulär eller subkutan administrering absorberas epinefrin snabbt; maximal blodkoncentration uppnås efter 3-10 minuter.

Den terapeutiska effekten utvecklas nästan omedelbart med intravenös administrering (verkningslängd - 1-2 minuter), 5-10 minuter efter subkutan administrering (maximal effekt - 20 minuter), med intramuskulär administrering, är effekten för början av effekten varierande.

Genomträngning genom placentabarriären, in i bröstmjölk, korsar inte blod-hjärnbarriären.

Det metaboliseras av monoaminoxidas (i vanillyl-sinnessyra) och catechol-O-metyltransferas (till metanefrin) i cellerna i levern, njurarna, tarmslemhinnan, axoner.

Halveringstiden med intravenös administration är 1-2 minuter. Utsöndring av metaboliter utförs av njurarna. Utsöndras i bröstmjölk.

farmakodynamik

Adrenalin-Health är en pacemaker, vasokonstriktor, hypertensivt, antihypoglykemiskt medel. Stimulerar a- och p-adrenerga receptorer med olika lokalisering. Det har en uttalad effekt på de släta musklerna i de inre organen, hjärt- och andningsorganen, aktiverar kolhydrat- och lipidmetabolismen.

Verkningsmekanismen beror på aktiveringen av adenylatcyklas på den inre ytan av cellmembranen, en ökning av den intracellulära koncentrationen av cAMP och Ca2 +. Den första verkningsfasen beror främst på stimulering av ß-adrenerga receptorer i olika organ och manifesteras av takykardi, ökad hjärtutmatning, hjärtspänning och ledning, arterio- och bronkodilering, minskad livmoderenton, mobilisering av glykogen från levern och fettsyror från fettdepåer. I den andra fasen är a-adrenoreceptorer upphetsade, vilket leder till en minskning av kärlen i bukorganen, hud, slemhinnor (skelettmuskler i mindre utsträckning), en ökning av blodtrycket (främst systoliskt) och allmän perifer kärlsresistens.

Läkemedlets effektivitet beror på dosen. Vid mycket låga doser, när administrationshastigheten är mindre än 0,01 μg / kg / min, kan det sänka blodtrycket på grund av expanderingen av skelettmuskulaturen. Vid en injektionshastighet på 0,04-0,1 mcg / kg / min ökar det frekvensen och styrkan hos hjärtkontraktioner, slagvolym av blod och minutvolym av blod, minskar den totala perifera vaskulära motståndskraften; över 0,2 mcg / kg / min - skär blodkärl, ökar blodtrycket (främst systoliskt) och den allmänna perifera vaskulära motståndskraften. En pressoreffekt kan orsaka en kortvarig reflexnedgång i hjärtfrekvensen. Slappnar av de släta musklerna i bronkierna. Doser över 0,3 mcg / kg / min minskar blodflödet i njuret, blodtillförsel till de inre organen, ton och rörlighet i mag-tarmkanalen.

Ökar myokardiell konduktivitet, excitabilitet och automatisering. Ökar myocardial syrebehov. Det hämmar frisättningen av histamin och leukotriener inducerade av antigener, eliminerar spasm i bronkioler och förhindrar utveckling av ödem i deras slemhinnor. Genom att agera på de a-adrenerga receptorerna i huden, slemhinnorna och inre organ orsakar det vasokonstriktion, en minskning av absorptionshastigheten för lokalbedövningsmedel, ökar varaktigheten av verkan och minskar den toxiska effekten av lokalbedövning. Stimulering av ß2-adrenerga receptorer åtföljs av ökad utsöndring av kalium från cellen och kan leda till hypokalemi. Intrakavernös administration minskar blodtillförseln till corpus cavernosum.

Expanderar eleverna, hjälper till att minska produktionen av intraokulär vätska och intraokulärt tryck. Det orsakar hyperglykemi (förbättrar glykogenolys och glukoneogenes) och ökar halten fria fettsyror i blodplasma, förbättrar vävnadsmetabolismen. Stimulerar svagt det centrala nervsystemet, uppvisar anti-allergiska och antiinflammatoriska effekter.

Indikationer för användning

omedelbara allergiska reaktioner: anafylaktisk chock till följd av användning av droger, serum, blodtransfusioner, insektsbett eller kontakt med allergener

lindring av akuta astmaattacker

arteriell hypotension av olika ursprung (posthemorrhagic, berusning, smittsam)

hypokalemi, inklusive på grund av en överdos av insulin

asystol, hjärtstopp

förlängning av lokalbedövningsmedel

AV-blockad av III-graden, skarpt utvecklad

Dosering och administrering

Tilldela intramuskulärt, subkutant, intravenöst (dropp), intracardiac (återupplivning under hjärtstopp). Med intramuskulär administration utvecklas läkemedlets effekt snabbare än vid subkutan. Individuell dosering.

Anafylaktisk chock: 0,5 ml utspädd i 20 ml av en 40% glukoslösning administreras intravenöst. I framtiden, om nödvändigt, fortsätter intravenöst dropp med en hastighet av 1 μg / min, för vilken 1 ml av en adrenalinlösning upplöses i 400 ml isoton natriumklorid eller 5% glukos. Om patientens tillstånd tillåter är det bättre att genomföra intramuskulär eller subkutan injektion av 0,3-0,5 ml i utspädd eller outspädd form.

Bronkialastma: administreras 0,3-0,5 ml subkutant i utspädd eller outspädd form. Vid behov kan återinförande av denna dos administreras var 20: e minut (upp till 3 gånger). Kanske intravenös administrering av 0,3-0,5 ml i utspädd form.

Som en vasokonstriktor administreras ett intravenöst dropp med en hastighet av 1 μg / min (med en möjlig ökning till 2-10 μg / min).

Asystol: injiceras intracardialt 0,5 ml, utspädd i 10 ml 0,9% natriumkloridlösning. Under återupplivningsåtgärder - 1 ml (utspädd) långsamt intravenöst var 3-5 minut.

Asystol hos nyfödda: administreras intravenöst med 0,01 ml / kg kroppsvikt var 3-5 minut, långsamt.

Anafylaktisk chock: administreras subkutant eller intramuskulärt till barn under 1 år - 0,05 ml, vid 1 års ålder - 0,1 ml, 2 år - 0,2 ml, 3-4 år - 0,3 ml, 5 år - 0,4 ml, 6-12 år - 0,5 ml. Vid behov upprepas administrationen var 15 minut (upp till 3 gånger).

Bronkospasm: injiceras subkutant med 0,01 ml / kg kroppsvikt (maximalt - upp till 0,3 ml). Vid behov upprepas administrationen var 15 minut (upp till 3-4 gånger) eller var 4: e timme.

adrenalin

Strukturera

Vad är adrenalin och var produceras adrenalin

Adrenalin är ett hormon som bildas i binjuremedulla, en struktur som regleras av nervsystemet och är den huvudsakliga källan till katekolaminhormoner för kroppen - dopamin, adrenalin och norepinefrin..

Adrenalinet som används som läkemedel erhålls från binjurarvävnad från slaktdjur eller syntetiskt.

Epinefrin - vad är det?

Det internationella icke-privata namnet för adrenalin (INN) är epinefrin.

För medicin produceras läkemedlet av läkemedelsföretag i form av adrenalinhydroklorid (Adrenalini hydrochloridum) och i form av adrenalinhydrotartrat (Adrenalini hydrotartras).

Den första är ett vitt eller vitt med ett rosa färgpulver med en kristallin struktur som har förmågan att ändra dess egenskaper under påverkan av ljus och syre i luften.

I processen för framställning av lösningen tillsättes O, O1N till pulvret. saltsyralösning. Klorobutanol och natriummetabisulfit används för konservering. Den färdiga lösningen är klar och färglös..

Adrenalinhydrotartrat är ett kristallint vitt eller vitt till gråligt pulver med förmågan att ändra dess egenskaper under påverkan av ljus och syre i luften.

Pulvret är mycket lösligt i vatten, men sparsamt lösligt i alkohol. Till skillnad från lösningar av epinefrinhydroklorid är vattenhaltiga lösningar av epinefrinhydrotartrat mer resistenta, men i deras verkan är de absolut identiska med dem..

På grund av skillnaden i molekylvikt (för hydrotartrat är den 333,3, och för hydroklorid - 219,66) används hydrotartrat i en större dos.

Släpp formulär

Läkemedelsföretag producerar medicin i form av:

  • 0,1% lösning av epinefrinhydroklorid;
  • 0,18% adrenalinhydrotartratlösning.

På apotek finns läkemedlet i ampuller tillverkade av neutralt glas. Mängden medel i en ampull är 1 ml.

Lösningen för lokalt bruk säljs i hermetiskt tätade orange glasflaskor. Kapaciteten för en flaska är 30 ml.

Även på apotek finns Adrenaline i tabletter. Läkemedlet finns i form av homeopatiska granuler D3.

farmakologisk effekt

Wikipedia indikerar att adrenalin tillhör gruppen av kataboliska hormoner och påverkar nästan alla typer av metabolism. Det hjälper till att öka blodsockret och stimulerar vävnadsmetabolismen..

Adrenalin tillhör samtidigt två farmakologiska grupper:

  • Läkemedel som har en stimulerande effekt på α- och α + ß-adrenerga receptorer.
  • Hypertensiva läkemedel.

Läkemedlet kännetecknas av förmågan att tillhandahålla:

  • hyperglykemiska;
  • bronkodilator;
  • hypertensiv;
  • anti-allergisk;
  • vasokonstriktoreffekter.

Dessutom hormonet adrenalin:

  • har en hämmande effekt på produktionen av glykogen i skelettmuskler och lever;
  • hjälper till att förbättra upptag och användning av glukos av vävnader;
  • ökar aktiviteten hos glykolytiska enzymer;
  • stimulerar nedbrytningen och hämmar syntesen av fetter (en liknande effekt uppnås på grund av förmågan hos adrenalin att påverka ß1-adrenerga receptorer lokaliserade i fettvävnad);
  • ökar den funktionella aktiviteten hos skelettmuskelvävnad (särskilt med svår trötthet);
  • stimulerar det centrala nervsystemet (genereras i gränssituationer (det vill säga farligt för människors liv) situationer, hormonet provocerar en ökning av vakenhetsnivån, ökar mental aktivitet och mental energi och främjar även mental mobilisering);
  • väcker området med hypotalamus, som ansvarar för produktionen av kortikotropinfrisättande hormon;
  • aktiverar binjurebarken-hypofysen-hypotalamus-systemet;
  • stimulerar produktionen av adrenokortikotropiskt hormon;
  • stimulerar funktionen hos blodkoagulationssystemet.

Adrenalin har en anti-allergisk och antiinflammatorisk effekt, vilket förhindrar frisättning av allergi och inflammationsförmedlare (leukotriener, histamin, prostaglandiner, etc.) från mastceller, spännande β2-adrenerga receptorer lokaliserade i dem och minskar känsligheten hos olika vävnader för dessa ämnen.

Måttliga koncentrationer av adrenalin har en trofisk effekt på skelettmuskelvävnad och myokard, medan hormonet i höga koncentrationer förbättrar proteinkatabolism.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Adrenalin bruttoformel - C₉H₁₃NO₃.

Adrenalin och andra substanser som produceras av binjurarna har förmågan att interagera med olika vävnader i kroppen och därmed förbereda kroppen för en reaktion på en stressig situation (till exempel en fysisk stresssituation).

Reaktionen på allvarlig stress beskrivs ofta av uttrycket "slåss eller kör". Det utvecklades i processen för utveckling och är en slags skyddsmekanism som gör att du nästan direkt kan svara på fara.

När en person befinner sig i en farlig situation ger hans hypotalamus binjurarna, där hormonet adrenalin bildas, en signal om att den senare släpps ut i blodet. Kroppens reaktion på ett sådant utbrott utvecklas inom några sekunder: en persons styrka och hastighet ökar avsevärt, och känsligheten för smärta minskar kraftigt.

En sådan hormonell våg kallas "adrenalin".

Genom att verka på ß2-adrenerga receptorer lokaliserade i vävnader och lever, stimulerar hormonet glukoneogenes (den biokemiska processen för glukosbildning från oorganiska prekursorer) och processen med glykogenbiosyntes från glukos (glykogenes).

Handlingen av adrenalin efter introduktionen i kroppen är associerad med en effekt på a- och p-adrenerga receptorer och liknar på många sätt de effekter som uppstår under reflexexcitering av sympatiska nervfibrer..

Läkemedlets verkningsmekanism beror på aktiveringen av adenylatcyklasenzym som är ansvarigt för syntesen av cyklisk AMP (cAMP).

Adrenalinkänsliga receptorer är lokaliserade på den yttre ytan av cellmembranen, det vill säga hormonet tränger inte in i cellen. I cellen överförs dess verkan tack vare de så kallade andra mellanhänderna, vars huvudsakliga är exakt cyklisk AMP. Den första medlaren i det reglerande signalöverföringssystemet är själva hormonet.

Symtom på adrenalin som rusar in i blodet är:

  • förträngning av blodkärl i huden, slemhinnor samt i bukhålans organ (kärl i skelettmuskelvävnaden är något mindre);
  • expansion av blodkärl i hjärnan;
  • ökad frekvens och ökade sammandragningar av hjärtmuskeln;
  • lättnad av antrioventrikulär (atrioventrikulär) ledning;
  • ökad hjärtmuskelns automatisering;
  • ökning av blodtrycket;
  • övergående reflex bradykardi;
  • avslappning av de släta musklerna i bronkierna och tarmkanalen;
  • minskning av det intraokulära trycket;
  • vidgade pupiller;
  • minskad produktion av intraokulär vätska;
  • hyperkalemi (med långvarig stimulering av ß2-adrenerga receptorer);
  • ökad plasmakoncentration av blodfria fettsyror.

Med introduktionen av adrenalin iv eller under huden absorberas läkemedlet väl. Den maximala plasmakoncentrationen efter administrering under hud eller muskel noteras efter 3-10 minuter.

Adrenalin kännetecknas av förmågan att tränga igenom morkakan och bröstmjölken, medan det nästan inte kan penetrera BBB (blod-hjärnbarriär).

Dess metabolisering utförs med deltagande av enzymerna monoaminoxidas (MAO) och catechol-O-metyltransferas (COMT) i sympatiska nervändar och inre organ. De resulterande metaboliska produkterna är inaktiva..

T1 / 2 (eliminationshalveringstid) efter administrering av iv adrenalin är ungefär 1-2 minuter.

Metaboliter utsöndras huvudsakligen av njurarna, en liten mängd ämne utsöndras oförändrat.

Indikationer för användning

Adrenalin är indicerat för användning:

  • med omedelbart utvecklande allergiska reaktioner, inklusive reaktioner på läkemedel, livsmedelsprodukter, blodtransfusion, insektsbett etc. (med anafylaktisk chock, urticaria, etc.);
  • med ett kraftigt blodtrycksfall och en kränkning av blodtillförseln till viktiga inre organ (kollaps);
  • med en attack av bronkialastma;
  • med hypoglykemi orsakad av en överdos av insulin;
  • vid tillstånd som kännetecknas av en minskning av koncentrationen av kaliumjoner i blodet (hypokalemi);
  • med öppen vinkel glaukom (ökat intraokulärt tryck);
  • med hjärtstopp (ventriklarnas asystol);
  • under kirurgiska operationer på ögonen för att lindra svullnad i konjunktiva;
  • med blödning från kärl som är ytligt belägna i huden och slemhinnan;
  • med akut atrioventrikulär blockad av 3: e graden;
  • med fibrillering av hjärtans ventriklar;
  • vid akut fel i vänster kammare;
  • med priapism.

Adrenalin används också som en vasokonstriktor för ett antal otolaryngologiska sjukdomar och för att förlänga verkan av lokala smärtläkemedel..

Med hemorrojder kan ljus med adrenalin och trombin stoppa blodet och bedöva det drabbade området.

Adrenalin används vid kirurgiska ingrepp och injiceras också genom ett endoskop för att minska blodförlusten. Dessutom är ämnet en del av vissa lösningar som används för långvarig lokalbedövning (särskilt inom tandvård).

Speciellt för infiltrerings- och ledningsanestesi (inklusive i tandläkare vid utsträckning av tanden, fyllning av håligheter, vid slipning av tänder innan montering av kronor) indikeras läkemedlet Septanest med adrenalin..

Adrenalintabletter används ganska framgångsrikt för att behandla angina pectoris, arteriell hypertoni. Dessutom kan tabletter förskrivas för syndrom som åtföljs av ökad ångest, en känsla av sammandragning i bröstet och en känsla av en tvärbalke som ligger över bröstet.

Kontra

Kontraindikationer för användning av adrenalin är:

  • ihållande högt blodtryck (arteriell hypertoni);
  • aneurysm;
  • svår aterosklerotisk kärlsjukdom;
  • graviditet;
  • laktation;
  • hypertrofisk kardiomyopati (GOKMP);
  • feokromocytom;
  • takyarytmi;
  • tyreotoxikos;
  • överkänslighet mot epinefrin.

På grund av den höga risken för arytmier är det förbjudet att använda adrenalin för patienter som är under anestesi med kloroform, cyklopropan, fluorotan.

Läkemedlet används med försiktighet för behandling av äldre patienter och barn..

Bieffekter

Adrenalin provocerar inte bara en betydande ökning av fysisk styrka, hastighet och produktivitet, utan också snabbare andning och skärper uppmärksamheten. Ofta åtföljs frisättningen av detta hormon av en snedvridning i uppfattningen av verklighet och yrsel.

I de fall då hormonfrisättningen har inträffat, men det inte finns någon verklig fara, känner en person irritabilitet och ångest. Anledningen till detta är att frisättningen av adrenalin åtföljs av en ökning av glukosproduktionen och en ökning av blodsockret. Det vill säga att människokroppen får ytterligare energi, som dock inte hittar någon väg ut.

I det avlägsna förflutet löstes de flesta stressiga situationer genom fysisk aktivitet, i den moderna världen har antalet påfrestningar ökat avsevärt, men samtidigt krävs det inte fysisk aktivitet för att lösa dem. Av denna anledning är många stressade personer aktivt engagerade i idrott för att minska adrenalin..

Trots att adrenalin spelar en ledande roll i överlevnaden av kroppen leder det över tiden till negativa konsekvenser. Så en långvarig ökning av nivån på detta hormon hämmar hjärtmuskelns aktivitet, och i vissa fall kan till och med provocera hjärtsvikt.

Höga nivåer av adrenalin är också orsaken till sömnlöshet och ofta nervösa störningar (nervnedbrott). Symtom av detta slag indikerar att en person är i ett tillstånd av kronisk stress..

Följande biverkningar kan vara kroppens reaktion på införandet av adrenalin:

  • ökning av blodtrycket;
  • en ökning i frekvensen av sammandragningar av hjärtmuskeln;
  • hjärtrytmstörning;
  • bröstsmärta i hjärtat.

I fall av arytmi som provoceras av administreringen av läkemedlet visas patienten läkemedel vars farmakologiska verkan syftar till att blockera ß-adrenerga receptorer (till exempel Anaprilin eller Obzidan).

Instruktioner för användning av adrenalin

Adrenalinhydroklorid, bruksanvisningen rekommenderar att patienter injiceras subkutant, mindre ofta - i muskeln eller i en ven (långsamt droppar). Läkemedlet får inte komma in i artären, eftersom en markant förträngning av de perifera blodkärlen kan provocera utvecklingen av gangren.

Beroende på egenskaperna hos den kliniska bilden och syftet för vilket läkemedlet föreskrivs varierar en enda dos för en vuxen patient från 0,2 till 1 ml, för ett barn från 0,1 till 0,5 ml.

Vid akut hjärtstopp bör patienten ange innehållet i en ampull (1 ml) intrakardiellt; med ventrikelflimmer indikeras en dos på 0,5 till 1 ml.

För att stoppa en attack av bronkialastma injiceras lösningen under huden i en dos som är lika med 0,3-0,5-0,7 ml.

Som regel är terapeutiska doser av lösningar av adrenalinhydroklorid och hydrotartrat:

  • 0,3-0,5-0,75 ml - för vuxna patienter;
  • 0,1-0,5 ml - för barn (beroende på barnets ålder).

Tillåtet högsta dos för subkutan administration: för en vuxen - 1 ml, för ett barn - 0,5 ml.

Överdos

Symtom på en överdos av adrenalin är:

  • överdriven blodtrycksökning;
  • utvidgade elever (mydriasis);
  • takyarytmi alternerande med bradykardi;
  • förmaks- och ventrikelflimmer;
  • kyla och blekhet i huden;
  • kräkningar
  • orsakslös rädsla;
  • ångest;
  • darrning;
  • huvudvärk;
  • metabolisk acidos;
  • hjärtinfarkt;
  • hjärnblödning;
  • lungödem;
  • njursvikt.

Den minsta dödliga dosen anses vara en dos som är lika med 10 ml av en 0,18% lösning.

Behandling innefattar att stoppa administreringen av läkemedlet. För att eliminera symptomen på en överdos av adrenalin används α- och ß-adrenergiska blockerare, såväl som snabbverkande nitrater.

I fall där en överdos åtföljs av allvarliga komplikationer, visas patienten komplex behandling. Med arytmier associerade med användningen av läkemedlet föreskrivs parenteral administrering av ß-blockerare.

Samspel

Adrenalinantagonister är läkemedel som blockerar α- och ß-adrenerga receptorer.

Icke-selektiva p-blockerare har en förstärkande effekt på pressineffekten av epinefrin.

Samtidig användning av läkemedlet med hjärtglykosider, tricykliska antidepressiva medel, dopamin, kinidin samt läkemedel för inhalationsanestesi och kokain rekommenderas inte på grund av den ökade risken för arytmi. De enda undantagen är nödsituationer.

Vid samtidig användning med andra sympatomimetika noteras en signifikant ökning av svårighetsgraden av biverkningar som uppstår från det kardiovaskulära systemet..

Samtidig användning av antihypertensiva läkemedel (inklusive inkluderande diuretika) leder till en minskning av deras effektivitet.

Användningen av adrenalin med ergotalkaloider (ergotalkaloider) förbättrar vasokonstriktoreffekten (i vissa fall tills symptomen på allvarlig ischemi uppstår och utvecklingen av gangren).

MAO-hämmare, reserpin, oktadin-sympatolytiska medel, m-kolinergiska blockeringsmedel, n-kolinolytika, sköldkörtelhormonpreparat förstärker den farmakologiska effekten av epinefrin.

I sin tur minskar epinefrin effektiviteten hos hypoglykemiska läkemedel (inklusive insulin); antipsykotiska, kolinomimetiska och hypnotiska medel; opoid smärtstillande medel, muskelavslappnande medel.

Vid samtidig användning med läkemedel som förlänger QT-intervallet (till exempel astemizol eller terfenadin) förbättras effekten av det senare avsevärt (varaktigheten för QT-intervallet ökar i enlighet därmed).

Det är inte tillåtet att blanda adrenalinlösning i en spruta med lösningar av syror, alkalier och oxidationsmedel på grund av möjligheten att de kommer in i kemisk interaktion med epinefrin.

Försäljningsvillkor

Läkemedlet är avsett att användas på ett sjukhus och på ambulanssjukhus. Distribueras via apotek mellan sjukhus. Recept utfärdat.

Ett recept på latin som anger dos och användningsmetod föreskrivs av en läkare.

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ingår i lista B. Det rekommenderas att förvara det på en sval plats som är otillgänglig för barn. Frysning är inte tillåten. Den optimala temperaturregimen är 12-15 ° С (om möjligt rekommenderas att adrenalin placeras i kylen).

Den brunade lösningen såväl som lösningen som innehåller fällningen anses vara olämplig för användning..

Hållbarhetstid

speciella instruktioner

Hur man sänker nivån av adrenalin i blodet

Ett överskott av adrenalin producerat av kromaffin binjurarna uttrycks i känslor som rädsla, raseri, ilska och förbittring.

Hormonet förbereder en person för en stressande situation och förbättrar funktionella förmågor i skelettmuskelvävnad, men om det produceras under lång tid i stora doser kan detta leda till svår utmattning och död..

Av detta skäl är det mycket viktigt att kunna kontrollera adrenalinnivån. Det reduceras kraftigt med:

  • regelbundna kraftbelastningar (klasser i gymmet, jogging på morgonen, simning, etc.);
  • upprätthålla en hälsosam livsstil;
  • passiv vila (delta på en konsert, titta på komedi etc.);
  • örtmedicin (växtbaserade avkok med en lugnande effekt är mycket effektiv: mynta, citronmelisse, salvia, etc.);
  • hobby;
  • äter stora mängder frukt och grönsaker, tar vitaminer, exklusive starka drycker, koffein, grönt te från kosten.

En del människor är intresserade av frågan “Hur får man adrenalin hemma?”. Som regel räcker det med att göra lite extrem sport (till exempel klättring), kajakpaddla på floden, vandra eller rulla.

Adrenalinrecensioner

Att hitta recensioner på internet om Adrenaline är ganska svårt, det finns få av dem. De som finns är dock positiva. På grund av dess farmakologiska egenskaper uppskattas läkemedlet av läkare. Användningen gör det ofta inte bara för att upprätthålla hälsan, utan också att rädda patientens liv.

Adrenalinpris

Priset på en adrenalinampul i Ukraina är från 19,37 till 31,82 UAH. Du kan köpa adrenalin på ett apotek i Ryssland i genomsnitt 60-65 rubel per ampull.

Du kan köpa adrenalin i ampuller enligt det recept som föreskrivs av din läkare. Ett diskmedicin säljs i vissa onlineapotek..