Adrenalinverkan på hjärtat

Adrenalin (epinefrin) (L-1 (3,4-dioxyfenyl) -2-metylaminoetanol) är huvudhormonet i hjärnämnet i binjurarna, samt en neurotransmitter. Det är en katekolamin i kemisk struktur. Adrenalin finns i olika organ och vävnader, i betydande mängder bildas den i kromaffinvävnaden, särskilt i binjuremedulla. Syntetisk adrenalin används som ett läkemedel under namnet Epinephrine (INN). Förutom adrenalin producerar adrenalmedulla även noradrenalin, som skiljer sig från adrenalin genom frånvaro av en metylgrupp i dess molekyl. Adrenalin och noradrenalin produceras av olika celler i hjärnskiktet..

Adrenalin produceras av kromaffincellerna i binjuremedulla. Dess utsöndring ökar dramatiskt under stressande förhållanden, gränslägen, en känsla av fara, med ångest, rädsla, skador, brännskador och chockförhållanden. Handlingen av adrenalin är associerad med en effekt på a- och p-adrenerga receptorer och sammanfaller i många avseenden med effekterna av excitation av sympatiska nervfibrer. Det orsakar en förträngning av kärlen i organen i bukhålan, hud och slemhinnor; i mindre utsträckning begränsar skelettmuskulaturen, men utvidgar hjärnans kärl. Blodtrycket ökar med adrenalin. Pressoreffekten av adrenalin är emellertid mindre uttalad än norepinefrin på grund av excitationen av inte bara a1 och a2-adrenerga receptorer men också p2-adrenoreceptorer av blodkärl. Förändringar i hjärtaktivitet är komplexa: stimulera β1 adrenoreceptorer i hjärtat, adrenalin bidrar till en betydande ökning och ökning av hjärtkontraktioner, lindring av atrioventrikulär ledning, ökning av hjärtmuskelns automatik, vilket kan leda till arytmier. På grund av en ökning av blodtrycket är emellertid centrum för vagusnerverna upphetsade, vilket har en hämmande effekt på hjärtat, en övergående reflex bradykardi kan uppstå.

Adrenalin är ett kataboliskt hormon och påverkar nästan alla typer av metabolism. Under dess påverkan finns det en ökning av blodsockret och ökad vävnadsmetabolism. Att vara ett kontrahormonalt hormon och agera på β2 adrenoreceptorer av vävnader och lever, adrenalin förbättrar glukoneogenes och glykogenolys, hämmar syntesen av glykogen i levern och skelettmusklerna, förbättrar upptaget och användningen av glukos av vävnader, ökar aktiviteten för glykolytiska enzymer. Adrenalin förbättrar också lipolys (fettnedbrytning) och hämmar fettsyntes. Detta beror på dess effekt på β1 adrenoreceptorer av fettvävnad. I höga koncentrationer ökar adrenalin proteinkatabolism.

Adrenalin förbättrar funktionella förmågor hos skelettmusklerna (särskilt när trött). Vid långvarig exponering för måttliga koncentrationer av adrenalin noteras en ökning av storleken (funktionell hypertrofi) hos myokardiet och skelettmuskulaturen. Antagligen är denna effekt en av mekanismerna för anpassning av kroppen till långvarig kronisk stress och ökad fysisk aktivitet. Men långvarig exponering för höga koncentrationer av adrenalin leder till ökad proteinkatabolism, en minskning av muskelmassa och styrka, viktminskning och utmattning. Detta förklarar avmattning och utmattning av nöd (stress som överstiger kroppens anpassningsförmåga).

Adrenalin har en stimulerande effekt på det centrala nervsystemet, även om det svagt penetrerar blod-hjärnbarriären. Det ökar nivån av vakenhet, mental energi och aktivitet, orsakar mental mobilisering, en reaktion av orientering och en känsla av ångest, ångest eller spänning. Adrenalin genereras i gränssituationer.

Adrenalin väcker den hypotalamiska regionen som är ansvarig för syntesen av det kortikotropinfrisättande hormonet och aktiverar det hypotalamiska hypofysen-binjurens system. Den resulterande ökningen i koncentrationen av kortisol i blodet ökar effekten av adrenalin på vävnader och ökar kroppens motståndskraft mot stress och chock.

Adrenalin har också en uttalad anti-allergisk och antiinflammatorisk effekt, hämmar frisättningen av histamin, serotonin, kininer, prostaglandiner, leukotriener och andra mediatorer av allergier och inflammation från mastceller (membranstabiliserande effekt), spännande β2-adrenerga receptorer, minskar känsligheten hos vävnader för dessa ämnen. Detta, liksom stimulering av p2-adrenerga receptorer för bronkioler, eliminerar deras spasm och förhindrar utveckling av ödem i slemhinnan. Adrenalin orsakar en ökning av antalet vita blodkroppar i blodet, delvis på grund av frigörandet av leukocyter från depot i mjälten, delvis på grund av omfördelningen av blodceller under vaskulär kramp, delvis på grund av frisläppandet av ofullständigt mogna vita blodkroppar från benmärgsdepot. En av de fysiologiska mekanismerna för att begränsa inflammatoriska och allergiska reaktioner är en ökning av adrenalinsekretion med binjuremedulla, som förekommer i många akuta infektioner, inflammatoriska processer och allergiska reaktioner. Den antiallergiska effekten av adrenalin beror också på dess effekt på syntesen av kortisol.

Adrenalin har en stimulerande effekt på blodkoagulationssystemet. Det ökar antalet och funktionella aktiviteten för blodplättar, som tillsammans med en kramp av små kapillärer avgör den hemostatiska (hemostatiska) effekten av adrenalin. En av de fysiologiska mekanismerna som främjar hemostas är en ökning av koncentrationen av adrenalin i blodet under blodförlust.

adrenalin

Priser i apotek online:

Adrenalin är ett läkemedel som har en uttalad effekt på det kardiovaskulära systemet och ökar blodtrycket.

Komposition, frisläppningsform och analoger

Läkemedlet är tillgängligt i form av en lösning av adrenalinhydroklorid och adrenalinhydrotartrat. Den första är gjord av ett vitt kristallint pulver med en lätt rosa färgton, som förändras under påverkan av syre och ljus. Inom medicinen används en 0,1% injektionsvätska, lösning. Den framställs med tillsats av 0,01 N. saltsyralösning. Det bevaras av natriummetabisulfit och klorobutanol. Lösningen av adrenalinhydroklorid är klar och färglös. Det framställs under aseptiska förhållanden. Det är viktigt att notera att det inte får värmas upp..

En lösning av adrenalinhydrotartrat tillverkas av ett vitt kristallint pulver med en gråaktig färgton, som tenderar att förändras under påverkan av syre och ljus. Det är lättlösligt i vatten och lite i alkohol. Sterilisering sker vid en temperatur av +100 ° C under 15 minuter.

Epinefrinhydroklorid finns i form av en 0,01% lösning, och Adrenalinhydrotartrat i form av en 0,18% lösning av 1 ml i neutrala glasampuller, samt i förseglade 30 ml orange glasflaskor för lokalt bruk.

1 ml injektion innehåller 1 mg adrenalinhydroklorid. Ett paket innehåller 5 ampuller med 1 ml eller 1 flaska (30 ml).

Bland analogerna till detta läkemedel kan följande särskiljas:

  • Adrenalin-hydroklorid-injektionsflaska;
  • Adrenalintartrat;
  • epinefrin;
  • Epinefrinhydrotartrat.

Farmakologisk verkan av adrenalin

Det bör noteras att effekten av adrenalinhydroklorid inte skiljer sig från effekten av adrenalinhydrotartrat. Skillnaden i relativ molekylvikt tillåter emellertid att den senare kan användas i stora doser..

Med införandet av läkemedlet i kroppen uppstår en effekt på alfa- och beta-adrenerga receptorer, som till stor del liknar effekten av excitation av sympatiska nervfibrer. Adrenalin provoserar en förträngning av kärlen i organen i bukhålan, slemhinnor och hud, och det minskar skelettmuskulaturen i mindre utsträckning. Läkemedlet orsakar en ökning av blodtrycket.

Dessutom ökar och stimulerar hjärtkontraktioner stimulering av hjärtadrenergiska receptorer, vilket leder till användning av adrenalin. Detta, tillsammans med en ökning av blodtrycket, provocerar upphetsningen av vagusnervens centrum, som har en hämmande effekt på hjärtmuskeln. Som ett resultat kan dessa processer leda till en avmattning av hjärtaktivitet och arytmi, särskilt vid hypoxi-tillstånd.

Adrenalin slappnar av musklerna i tarmen och bronkierna och utvidgar också pupillerna på grund av sammandragningen av irisens radiella muskler, som har adrenergisk innervation. Läkemedlet ökar nivån av glukos i blodet och förbättrar vävnadsmetabolismen. Det har också en positiv effekt på skelettmuskulaturen, särskilt när trött.

Det är inte känt att adrenalin har en uttalad effekt på det centrala nervsystemet, men i sällsynta fall kan huvudvärk, ångestkänsla och irritabilitet observeras..

Indikationer för användning av adrenalin

Enligt anvisningarna för adrenalin bör läkemedlet användas i fall:

  • Arteriell hypotension, inte mottaglig för effekterna av adekvata volymer av ersättningsvätskor (inklusive chock, trauma, öppen hjärtkirurgi, kronisk hjärtsvikt, bakteremi, njursvikt, överdos av läkemedel);
  • Bronkialastma och bronkospasm under anestesi;
  • Blödning från ytkärl i hud och slemhinnor, inklusive tandkött;
  • asystoli;
  • Olika typer av blödningar slutar;
  • Allergiska reaktioner av omedelbar typ som utvecklas med användning av serum, läkemedel, blodtransfusioner, insektsbett, användning av specifika livsmedel eller på grund av införandet av andra allergener. Allergiska reaktioner inkluderar urticaria, anafylaktisk och angioödemchock;
  • Hypoglykemi orsakad av en överdos insulin;
  • Behandlingen av priapism.

Användning av adrenalin är också indicerat för öppen vinkel glaukom, liksom i fall av ögonkirurgi (för behandling av svullnad i konjunktiva, i syfte att utvidga eleven med intraokulär hypertoni). Läkemedlet används ofta vid behov, vilket förlänger verkan av lokalbedövningsmedel.

Kontra

Enligt anvisningarna för adrenalin är läkemedlet kontraindicerat i:

  • Svår åderförkalkning;
  • hypertension
  • Blödning
  • Graviditet
  • Laktation
  • Individuell intolerans.

Adrenalin är också kontraindicerat vid anestesi med cyklopropan, fluorotan och kloroform..

Metod för användning av adrenalin

Adrenalin administreras subkutant och intramuskulärt (i sällsynta fall intravenöst) i 0,3, 0,5 eller 0,75 ml av en lösning (0,1%). Med ventrikelflimmer administreras läkemedlet intrakardiellt, och i fall av glaukom används en lösning (1-2%) i droppar.

Bieffekter

Enligt anvisningarna för adrenalin inkluderar biverkningarna av läkemedlet:

  • Betydande ökning av blodtrycket;
  • arytmi;
  • takykardi;
  • Smärta i hjärtat;
  • Ventrikulära arytmier (vid höga doser);
  • huvudvärk;
  • Yrsel
  • Illamående och kräkningar;
  • Psykoneurotiska störningar (desorientering, paranoia, panikbeteende, etc.);
  • Allergiska reaktioner (hudutslag, bronkospasm, etc.).

Läkemedelsinteraktioner Adrenalin

Samtidig användning av adrenalin med sömntabletter och narkotiska smärtstillande medel kan försvaga effekten av det senare. Kombinationen med hjärtglykosider, antidepressiva medel, kinidin är full av utvecklingen av arytmi, med MAO-hämmare - ökat blodtryck, kräkningar, huvudvärk, med fenytoin - bradykardi.

Förvaringsförhållanden

Adrenalin ska förvaras på en sval, torr plats, skyddad från solljus. Läkemedlets hållbarhet är 2 år.

Hittade du ett misstag i texten? Välj det och tryck på Ctrl + Enter.

adrenalin

Adrenalin - ett binjurhormon som utsöndras av hjärnskiktet i ett organ i kromaffinceller är en katekolamin. Under påverkan av detta hormon noteras en ökning av glukosnivån i cirkulationssystemet och en acceleration av metaboliska processer i vävnaderna. Adrenalin påverkar direkt glukoneogenes, hämmar produktionen av glykogen i muskelvävnader, i levervävnader och påverkar också styrkan i interaktionen av glukos med olika vävnader. Dessutom påskyndar adrenalin nedbrytningen av fetter och hämmar deras produktion. I stora mängder stimulerar nedbrytningen av proteiner.

Adrenalin hjälper till att öka blodtrycket genom att utöva en vasokonstriktor (vasokonstriktiv) effekt, medan andningsfunktionen intensifieras samtidigt. Koncentrationen av hormonet i blodet ökar när den utsätts för fysisk aktivitet eller under ett tillstånd av hypoglykemi. Nivån på adrenalin som genereras under träning beror direkt på träningens intensitet. Adrenalin slappnar av de mjuka musklerna i tarmarna och luftvägarna, leder till mydriasis (hormonet utvidgar pupillerna genom att dra ihop ögonmembranets små muskler). På grund av en av huvudfunktionerna i hormonet - att öka glukosnivån i blodet, började adrenalin användas som ett medel för att eliminera ett allvarligt hypoglykemiskt tillstånd, i fall av en överdos av insulin.

Adrenalineffekt
till inre organ

Adrenalin har en kraftfull stimulerande effekt på alfa- och beta-receptorer. De mest märkbara effekterna observeras vid administrering av artificiell epinefrin. Tillsammans med detta beror en mängd svar (till exempel svettning, pilo-erektion - "gåsbockar", mydriasis) på kroppen av det allmänna subjektiva tillståndet. Adrenalin påverkar hjärt- och kärlfunktionen mest..

Arteriell hypertoni
(högt blodtryck)

Adrenalin är direkt associerat med en ökning av blodtrycket. Efter intravenös administrering i en farmakologisk dosering, främjar den en snabb ökning av blodtrycket, vars indikatorer beror på mängden administrerat läkemedel. Systoliskt (övre siffra är normalt 120 mmHg), trycket ökar med införandet av exogent hormon snabbare, till skillnad från diastol (nedre siffra är normalt 80 mmHg), ökar också pulstrycksindikatorn (pulstrycket är skillnaden mellan systoliska och diastoliska värden). Gradvis minskar responsen på införandet av hormonet dess styrka, det genomsnittliga blodtrycket kan i vissa fall sjunka under det normala och först efter en tid återgå till de ursprungliga värdena. Adrenalin ökar trycket på grund av tre påverkande faktorer: 1) en direkt effekt på hjärtmuskelns sammandragning (ökad inotrop effekt); 2) en ökning av hjärtfrekvensen (kronotropisk effekt); 3) en vasokonstriktoreffekt på prekapillärkärl (särskilt hudkärl och njurar). Högt antal blodtryck kan bidra till att minska hjärtfrekvensen genom att öka tonen i det parasympatiska systemet. I små doser kan adrenalin (mindre än 0,12 mcg per kg) ha en antihypertensiv effekt, det vill säga bidra till att minska trycket. En liknande effekt, tillsammans med tvåstegsverkan av höga doser av adrenalin, beror på en ökning av känsligheten hos beta2-adrenerga receptorer (som har en vasodilaterande effekt); alfa-receptorer har något olika egenskaper.

Vid intravenös eller subkutan administrering av epinefrin manifesteras effekten på något annorlunda sätt. Under subkutan administrering av adrenalin på grund av lokala vasokonstriktoreffekter absorberas det ganska långsamt (enstaka effekt vid administrering av läkemedlet i en dos på 1 mg liknar verkan av intravenös infusion på 10-20 μg per minut). En måttlig ökning av systoliskt blodtryck på grund av ökade inotropa effekter noteras. Perifer kärlresistens minskar på grund av direkt stimulering av beta2-adrenerga receptorer i muskelvävnad (blodtillförseln till musklerna förbättras); som ett resultat är det en minskning av diastoliskt blodtryck. Eftersom det genomsnittliga blodtrycket stiger obetydligt har baroreflexmekanismer en svag effekt på hjärtmuskeln. Hjärtfrekvens, utstötningsfraktion, höjning av slagvolym på grund av en direkt effekt på hjärtmuskeln och en ökning av venös återkomst (detta beror på att blodtrycket i höger atrium kommer att vara högt). Med en ökning av infusionshastigheten kan kärlresistens och diastoliskt tryck förbli oförändrat eller öka något - detta beror på doseringen av läkemedlet som administreras, och följaktligen på antalet stimulerade alfa- och beta-receptorer. Dessutom är stimulering av kompensationsmekanismer troligt..

Blodkärl

Adrenalin verkar direkt på de små artärerna och kapillärerna, medan stora kärl också svarar på en ökning av mängden hormon. Således sker omfördelning av blod i olika organ.

Introduktionen av epinefrin leder till en omedelbar försämring av blodcirkulationen i huden på grund av vasokonstriktion av prekapillärer och små vener. På grund av detta finns det en överträdelse av blodtillförseln i övre och nedre extremiteterna. Med en lokal effekt av hormonet på slemhinnan noteras hyperemi. Det kan förklaras med vaskulära reaktioner på bristen på tillräckligt med syre.

I människokroppen bidrar måttliga doser av adrenalin till att förbättra blodcirkulationen i muskelvävnad. Detta beror indirekt på den snabba stimuleringen av beta2-adrenerga receptorer, som kan kompenseras av en liten stimulering av alfa-adrenerga receptorer. Vid användning av alfa-adrenerga blockerare sker vasodilatation i musklerna mer intensivt, och indikatorerna för vaskulärt motstånd och blodtryck minskar (onaturlig reaktion). Under användning av icke-selektiva beta-blockerare observeras i sällsynta fall en vasokonstriktoreffekt och följaktligen en ökning av blodtrycket.

Effekten av adrenalin på blodcirkulationen i hjärnan är indirekt associerad med blodtrycksförmågan. I måttliga doser leder adrenalin till en svag minskning av hjärnkärlen. Med en ökning av tonen i det sympatiska systemet under stressande effekter på kroppen, minskas inte hjärnans kärl, eftersom graden av cerebral cirkulation med en ökning av blodtrycket regleras av det autonoma nervsystemet.

Med införandet av läkemedlet i doser som har liten effekt på blodtrycket, ökar adrenalin vaskulär motstånd i njurarna och hjälper till att förbättra renal blodflöde med 30-35%. I denna process deltar alla fartyg lokaliserade i njurarna. Eftersom den glomerulära filtreringshastigheten inte förändras signifikant, ökar filtreringsfraktionen direkt. Utsöndringen av natrium- och kaliumjoner bromsar ner; urinproduktionen kan också variera. Den maximala reabsorptionsgraden är oförändrad. På grund av den direkta effekten av adrenalin på beta-receptorerna i den juxtaglomerulära apparaten ökar reninproduktionen.

Adrenalin hjälper till att öka trycket i lungartärerna på grund av den direkta vasokonstriktoreffekten av adrenalin på lungorna. I händelse av en överdos eller med en ökad nivå av hormonet i blodet, leder adrenalin till lungödem på grund av ökat tryck i lungcirkulationen och en minskning av den vaskulära väggen.

Under frisläppandet av endogent adrenalin och följaktligen stimulering av det sympatiska systemet förbättras blodcirkulationen i kranskärlen. Detta inträffar också med införandet av vissa doser av adrenalin, vid vilka det inte finns någon ökning av trycket i kranskärlen. Denna effekt kan bero på två mekanismer. Den första av dem är att med en ökning av antalet hjärtkontraktioner ökar diastolens varaktighet; emellertid stoppas detta delvis av en minskning av blodflödeshastigheten i kranskärlen under systolisk stroke på grund av den starka sammandragningen av myokardiet och komprimering av koronarartärerna; om trycket i aorta ökar, under diastol, ökar också blodflödeshastigheten i kranskärlen. Den andra mekanismen är att öka hjärtans sammandragning och öka syreförbrukningen främjar frisättningen av adenosin; exponering för det senare undertrycker adrenalins vasokonstriktoreffekt mot kranskärl.

hjärtmuskeln

Adrenalin har en stark stimulerande effekt på hjärtmuskeln. Det påverkar vanligtvis beta1-adrenerga receptorer av kardiomyocyter, eftersom det är dessa receptorer som finns i stort antal i hjärtat (beta2-receptorer finns också i myokardiet, men antalet beror på den specifika typen av levande organismer).

För närvarande är forskarnas stora nyfikenhet förknippad med beta1- och beta2-adrenerga receptorer i regleringen av hjärtfunktion, i synnerhet deras betydelse för utvecklingen av hjärtsvikt. Vid exponering för adrenalin ökar hjärtfrekvensen, ofta mot bakgrund av detta, arytmi utvecklas. Systoltiden reduceras, kontraktiliteten, utkastningsfraktionen och syreförbrukningen ökar. Hjärtmuskelns effektivitet (hjärtans och syreförbrukningens balans) minskar. De viktigaste effekterna av adrenalin inkluderar: en ökning av sammandragningskraften, en ökning av trycket under en isometrisk sammandragning och omvänt en minskning av trycket under en isometrisk avslappning, också ökad excitabilitet, en frekvent puls och aktivitet i ledande system.

Genom att öka hjärtfrekvensen minskar adrenalin, tillsammans med detta, tiden för systol, därför reduceras inte tid för diastol som regel. Detta beror på att stimulering av beta-adrenerga receptorer är förknippad med en minskning av diastoltiden. Ökningen av hjärtfrekvensen beror på att spontan diastolisk depolarisering av pacemakern påskyndas; vilopotentialen når dock snabbt kritiska indikatorer och som ett resultat bildas handlingspotentialen. Ofta migrerar pacemakern i sinusnodområdet. Adrenalin påskyndar den spontana diastoliska depolariseringen av Purkinje-fibrer, och på liknande sätt kan det också bidra till utvecklingen av arytmier. I normalt fungerande hjärtceller inträffar inte dessa förändringar, eftersom membranpotentialen i den fjärde fasen fixeras i myocyter. I höga koncentrationer kan adrenalin leda till uppträdande av ventrikulära extrasystoler - en av varianterna av arytmier. När man använder epinefrin i måttliga doser, sker detta sällan, och om hjärtkänsligheten i hjärtat ökar (till exempel på grund av användning av anestetika) eller även under en hjärtattack kan produktionen av egen adrenalin leda till utveckling av extrasystoler, takykardi och ventrikelflimmer..

En del av effekterna av adrenalin på hjärtmuskeln åtföljs av en ökning av hjärtfrekvensen med möjliga avbrott i rytmen (förekomsten av paroxysmal arytmi). En ökning av hjärtfrekvensen bara leder inte till en minskning av handlingspotentialen.

Konduktiviteten för hjärtpulsen i Purkinje-fibrer beror på vilopotentialen som observeras vid excitation. En minskning av vilopotentialen bidrar till utvecklingen av ledningsstörningar (upp till blockad). Under sådana omständigheter normaliserar adrenalin ofta vilopotentialen och hjärtledningen..

Under påverkan av adrenalin minskar periodens refraktoritet hos den atrioventrikulära noden (dessutom kan doseringen av hormonet, vilket minskar frekvensen av sammandragningar genom att öka tonen i det parasympatiska systemet, också öka denna period). Dessutom minskar adrenalin graden av atrioventrikulär blockad (AV-blockad) som uppstår mot en bakgrund av hjärtsjukdomar, som tar farmakologiska läkemedel eller mot en bakgrund av en uttalad ton i det parasympatiska systemet. Vid ökad ton i det parasympatiska systemet finns det en stor risk att utveckla supraventrikulära arytmier under påverkan av adrenalin. Under ventrikulära arytmier som induceras av verkan av adrenalin, är mekanismer i det parasympatiska systemet, som kan leda till en minskning av hjärtledningen på grund av nedsatt ledning, också av speciell betydelse. Detta beror också på att sannolikheten för att utveckla arytmier av denna typ minskas med hjälp av farmakologiska medel, vilket minskar känsligheten hos myokardiet för adrenalin. Att stärka den stimulerande effekten av adrenalin och dess förmåga att provocera utvecklingen av arytmier i de flesta fall elimineras genom att ta betablockerare, till exempel atenolol. Ett stort antal alfa-adrenoreceptorer är lokaliserade i hjärtmuskeln; deras stimulering bidrar till en ökning av varaktigheten av den eldfasta perioden och till en ökning av sammansvängningen av myokardiet.

Vi studerade också effekten av adrenalin, administrerat intravenöst i terapeutiska doser, på hjärtsvikt. I detta fall noterades utvecklingen av extrasystoler, följt av utvecklingen av ventrikulär takykardi. Det finns bevis som kopplar involveringen av adrenalin i lungödem. Adrenalin minskar amplituden på T-vågen på EKG. I djurförsök konstaterades att när stora doser av hormonet används, noteras förändringar i ST-segmentet och T-vågen. Sådana avvikelser visas på kardiogrammet hos patienter med koronar hjärtsjukdom på bakgrund av en attack av angina pectoris eller på bakgrund av administrering av adrenalin till patienter (ett tillstånd där hjärtfunktioner hos patienter med angina pectorisattack efter administrering av adrenalin liknar förändringar i EKG förknippat med ischemi). Dessutom kan adrenalin leda till för tidig död av hjärtceller, särskilt när det administreras intravenöst. Adrenalintoxicitet uttrycks i skador på muskelvävnad och andra morfologiska förändringar. För närvarande pågår studier som kan bevisa huruvida en långvarig sympatisk effekt på hjärtat kan provocera hjärtcellernas tidiga död.

Mage-tarmkanalen
och könssystemet

Effekten av adrenalin på de släta musklerna i organ beror på vilken typ av adrenoreceptorer som råder här. Effekten av adrenalin på kärlen är fysiologiskt signifikant; effekten av hormonet på mag-tarmkanalen är mindre betydande. I grund och botten hjälper adrenalin att jämna ut de mjuka musklerna i mag-tarmkanalen genom att stimulera alfa- och beta-receptorer. Perestaltik i tarmen undertrycks av en hög koncentration av hormonet. Samtidigt är magen i ett lugnt tillstånd, pylorus drar sig ihop. I vissa fall finns det en individuell effekt av hormonet på matsmältningskanalen. Med ökad ton - magens sfinkter slappnar av, med en låg - de minskas.

Effekten av detta hormon på livmodern kan bero på typen av levande organismer, dess fas i menstruationscykeln och graviditet. Utanför kroppen leder adrenalin till förändringar i livmoderns muskelskikt på grund av stimulering av alfa-blockerare. I kroppen är effekten av adrenalin inte så klar; i de sista stadierna av graviditet och förlossning minskar det tonen i livmodern och dess kontraktila aktivitet. Således används selektiva beta2-adrenerga agonister för möjlig för tidig leverans, men effekten av dessa läkemedel är försumbar.

Adrenalin hjälper till att slappna av muskelväggarna i urinblåsan (på grund av stimulering av alfa- och beta-receptorer). Den ständiga exponeringen för höga koncentrationer av adrenalin, tillsammans med en ökad kontraktion hos prostatans muskler, leder vanligtvis till svårigheter att urinera.

lungor

Effekten av adrenalin på andningsorganen är huvudsakligen koncentrerad på avslappning av de släta musklerna i bronkierna. Den kraftfulla bronkodilaterande effekten av adrenalin ökar under bronkospasm, vars utveckling provoseras av en astmaattack eller genom att ta några farmakologiska läkemedel. I denna aspekt är epinefrin en antagonist av bronkokonstriktorläkemedel. Således kan dess effekt på andningsorganen vara överdriven.

Den terapeutiska effekten vid astma kan förklaras genom hämning av mediatorer av inflammation från mastceller och en minskning av graden av ödem i bronkialslemhinnan. Den överväldigande effekten på mastcellens degranulering förklaras av stimulering av beta2-adrenerga receptorer, och slemhinneffekten förklaras av stimulering av alfa-adrenerga receptorer. Men glukokortikosteroider har den bästa antiinflammatoriska effekten vid astma..

centrala nervsystemet

Adrenalin passerar praktiskt taget inte genom BBB (blod-hjärnbarriär), därför kan hormonet i måttliga doser inte ha en stimulerande effekt på det centrala nervsystemet. Effekterna av adrenalin som observerats under dess administrering beror främst på dess effekt på cirkulationssystemet, hjärta, muskelfibrer och metabolism; det vill säga troliga "adrenalin" -effekter uppstår ofta på grund av en vegetativ reaktion på stress. Vissa av de adrenerga agonistläkemedlen kan passera genom BBB.

Ämnesomsättning

Adrenalin påverkar också metaboliska processer. Hormonet hjälper till att öka blodsockret och laktatet. Stimulering av alfa2-adrenerga receptorer hämmar syntesen av insulin, medan den stimulerande effekten på beta2-adrenerga receptorer tvärtom förbättrar dess produktion. Genom att verka på P-receptorerna för alfaceller på Langerhans öar har adrenalin en stimulerande effekt på syntesen av glukagon. Dessutom stör hormonet interaktionen mellan glukos och kroppsvävnader genom att bromsa syntesen av insulin och troligen genom en direkt effekt på de striade musklerna. Närvaron av glukos i urinen vid höga koncentrationer av adrenalin i blodet är ett sällsynt fenomen. Adrenalin har en stimulerande effekt på glukoneogenesprocessen på grund av aktiveringen av beta-adrenerga receptorer.

Vid påverkan av betaceptorer för fettceller stimulerar adrenalin triacylglycerollipas, och detta leder till nedbrytning av fetter till glycerin och fettsyror och koncentrationen av fettsyror i blodet ökar. Under påverkan av adrenalin påskyndas processerna för systemisk metabolism (med införande av måttliga doser av hormonet). Metabolismhastigheten beror på ökad nedbrytning av fettvävnad.

Andra effekter av adrenalin

Under påverkan av adrenalin ökar filtreringsgraden av icke-proteinvätska. Av denna anledning reduceras volymen av cirkulerat blod och de relativa indikatorerna för nivån av röda blodkroppar och den biokemiska indikatorn för proteininnehållet ökar. Under normala fysiologiska förhållanden leder en måttlig mängd adrenalin i blodet sällan till allvarliga livshotande konsekvenser orsakade av blodförlust, chock och en minskning av blodtrycket. Adrenalin bidrar också till en ökning av antalet neutrofiler (neutrofilis), uppenbarligen på grund av en minskning i deras grad av marginalisering stimulerad av beta-adrenoreceptorer. I människokroppen och i många djurs organismer ökar adrenalin hastigheten på blodplättsaggregering vid skador och reglerar också processen för fibrinolys.

Effekten av adrenalin på de endokrina körtlarna är nästan minimal. I vissa fall bromsar deras arbete, främst på grund av adrenalins vasokonstriktorverkan. Adrenalin förbättrar också lacrimation och salivation. Med systematisk administrering av epinefrin uttrycks svettning tillsammans med pilo-erektion svagt, men om adrenalin administreras subkutant förstärks båda dessa fysiologiska effekter. Ändå stoppas de lätt av alfablockerare..

Effekter på de sympatiska nerverna leder i de flesta fall till att mydriasis börjar, medan om adrenalin används subkonjunktivt, observeras inte mydriasis. Tillsammans med detta, som regel, efter subkonjunktiv användning, minskar det intraokulära trycket. Mekanismerna som är ansvariga för denna process har inte klargjorts, det är troligtvis en minskning av produktionen av tårvätska på grund av vasokonstriktion.

Exponering för adrenalin enbart stimulerar inte muskelvävnad, men hormonet förbättrar ledningsförmågan hos den neuromuskulära impulsen, särskilt med konstant exponering för motorneuroner. Aktivering av alfa-adrenerga receptorer i ändarna av motorneuroner leder till en ökning av produktionen av acetylkolin, troligen på grund av den ökade transporten av kalciumjoner till neuroner; konstigt, i slutet av autonoma nervceller, stimulering av alfa2-adrenerga receptorer hjälper till att minska frisättningen av denna neurotransmitter. Detta förklaras delvis av en kortvarig ökning av styrkaindikatorerna efter administrering av adrenalin i de nedre extremiteterna hos patienter med myastenia gravis. Dessutom påverkar adrenalin direkt sammandragna muskelfibrer, förlänger deras fysiska aktivitet och bidrar till deras största spänning. Den viktigaste effekten av adrenalin är dess förmåga, tillsammans med selektiva beta2-adrenerga agonister att förbättra tremor. Denna effekt kan delvis förklaras av direkt deltagande av adrenalin och adrenostimulanter, liksom indirekt deltagande av beta-adrenoreceptorer i amplifieringen av neuromuskulära impulser.

Adrenalin leder till en minskning av blodet i antalet kaliumjoner - främst på grund av interaktion mellan kalium och beta2-adrenerga receptorer i vävnaderna, detta är särskilt intensivt i muskelvävnader. Denna process observeras parallellt med försvagningen av eliminering av kaliumjoner. Denna egenskap hos beta2-adrenerga receptorer kan användas för att eliminera genetiskt medierad hyperkalemi, i vilken det är förlamning, depolarisering av strippade muskler. Den selektiva beta2-adrenostimulator-salbutamolen normaliserar uppenbarligen delvis muskelvävnadens förmåga att behålla kaliumjoner.

Stora doser eller systematisk administrering av adrenalin och andra adrenostimulerande läkemedel leder till skador på artärer och hjärtmuskeln. Graden av skadliga effekter kan uttryckas signifikant, upp till förekomst av vävnadsnekros, (exakt samma som med en hjärtattack). Hur exakt detta händer fastställs inte, medan det är uppenbart att en sådan förstörelse nästan fullständigt stoppas genom användning av alfa- och beta-blockerare samt genom användning av kalciumkanalblockerare. Liknande hjärtskada utvecklas hos patienter med en hormonaktiv binjuretumör - feokromocytom, eller med ofta systematisk användning av läkemedel som ökar nivån av noradrenalin.

Farmakokinetiska egenskaper hos adrenalin

Som noterats tidigare har adrenalin när det tas oralt nästan ingen effekt på kroppen, eftersom det omedelbart oxideras och absorberas av matsmältningssystemet. Absorptionen av hormonet under dess subkutana användning utförs ganska långsamt på grund av lokal vasokonstriktion, med reducerat blodtryck (till exempel under chockförhållanden), absorberar absorptionshastigheten mer signifikant. Vid intramuskulär infusion absorberas adrenalin mycket snabbare. I svåra fall är det ofta nödvändigt med snabb administrering av epinefrin intravenöst. I inhalerad form har adrenalin vid en lägsta koncentration tillräcklig effekt på andningsorganen, det finns också information om den systemiska effekten av adrenalin vid inandning av en lösning (ett fall av utvecklingen av arytmi beskrivs), men som regel är den totala effekten på kroppen i detta fall mer uttalad vid en hög koncentration hormon inhalationslösning.

Utskillelsen av adrenalin från kroppen är tillräckligt snabb. Av stor vikt är leverns arbete, som metaboliserar adrenalin genom enzymer. I ett normalt hälsotillstånd är urinmetaboliter av adrenalin - metanefrin i urinen ganska små, men i närvaro av hormonaktivt feokromocytom ökar innehållet i katekolaminer i urinen markant.

Det finns flera farmakologiska analoger av adrenalin, huvudsakligen avsedda för användning vid olika sjukdomar associerade med allvarliga patologiska tillstånd. Preparat som innehåller adrenalin administreras på olika sätt: injektion (subkutant eller intravenöst) i form av inhalation och lokalt på ytan på huden eller slemhinnan. Alkalisk miljö förstör adrenalinmolekyler. Enligt terapeutiska indikationer ges vanligtvis en vuxen 300-500 μg av läkemedlet med adrenalin. Vid behov, eller i särskilt svåra fall, administreras adrenalin intravenöst. Dessutom måste läkemedlet innehålla ett okoncentrerat hormon, så före injektion måste det spädas i vatten för injektion och långsamt injiceras; doseringen bör inte överstiga 250 mg adrenalin, undantaget i sådana fall är hjärtstopp. I sällsynta fall, med hjärtstopp, injiceras adrenalin direkt i hjärtat. Adrenalin i form av en suspension absorberas ganska långsamt med subkutan administration; i denna form är läkemedlet intravenöst förbjudet. Läkemedlets inhalationsform innehåller 1% av den aktiva substansen. Man bör vara försiktig när man använder adrenalinpreparat, eftersom en liknande 1% lösning, när den införs i kroppen, är dödlig, en 0,1% lösning används för parenteral administration.

Kontra
och biverkningar

De uttryckta biverkningarna av adrenalin inkluderar ångest, huvudvärk, skakning i kroppen, takykardi. Dessa biverkningar stoppar tillräckligt snabbt efter att patienten helt har lugnat och tar en horisontell position.

Förmodligen också utseendet på allvarligare biverkningar. Användningen av höga doser av adrenalin eller dess snabba intravenösa administrering leder ofta till en kraftig ökning av blodtrycket och stroke. Flera fall av ventrikulära arytmier har beskrivits. Hos patienter med koronar hjärtsjukdom kan administrering av ett hormon leda till en angina angina pectoris..

Adrenalin får i allmänhet inte användas av personer som tar icke-selektiva betablockerare, under sådana förhållanden kan ökad stimulering av alfa-adrenerga receptorer i kärlen leda till en kraftig ökning av blodtryck och stroke.

Indikationer för användning

Listan med indikationer för vilka användning av adrenalin rekommenderas är liten. Vanligtvis används hormoninnehållande läkemedel för att påverka myokardiet, kärlväggarna och andningsorganen. Tidigare i medicinsk praxis användes adrenalin för att lindra bronkospasm, idag är det mer föredraget att använda selektiva beta2-adrenerga agonister. En viktig indikation för användning av hormonet är allvarliga allergier, ibland livshotande (såsom anafylaktisk chock, där kvävning är möjlig). För att öka varaktigheten för medlen för lokalbedövning administreras epinefrin samtidigt. I avsaknad av hjärtkontraktioner kan adrenalin hjälpa till att återställa hjärtfrekvensen. Lokalt, för topiskt bruk, används adrenalin för blödning. Dessutom används adrenalin också för laryngeal stenos, ofta sett efter intubation.

Effekterna av adrenalin
på kolhydratmetabolism
i muskelvävnad

Adrenalin i en måttligt förhöjd koncentration har en stimulerande effekt på glykogenolys i arbetsmuskelgrupper i människokroppen och i många levande saker. I enlighet med resultaten från studier som använde naturliga doser av adrenalin var det ingen ökning av glykogenolys trots den höga aktiviteten av glykogenfosforylas (ett enzym som bryter ned glykogen). På liknande sätt fanns det inga signifikanta förändringar i glykogenolysprocessen under påverkan av fysisk aktivitet, även med hänsyn till användningen av ersättningsterapi, hos personer som genomgick bilateral adrenalektomi. Samtidigt konstaterades att stimulering av glykogenfosforylas och triacylglycerollipas endast observeras när adrenalin administreras till patienter i doser som härmar förändringen i koncentrationen av detta hormon som observeras i en frisk kropp under påverkan av fysisk eller träningspress. Detta kan indikera möjligheten för adrenalin att stimulera processerna med glykogenolys och lipolys, dessutom visar det också att under påverkan av hormonet observeras samtidig stimulering av lipolys- och glykogenolysprocesserna i muskelvävnaden och efterföljande val av substrat involverade i energiutbyte utförs på en högre nivå.

Personer med befintliga skador i ryggmärgen upplever en förlust av kontrollen av de nedre extremiteterna, dessutom finns det en fullständig brist på feedback från benmusklerna till motorcentrumen i hjärnan. Skapandet av speciellt beredd utrustning för sådana patienter hjälpte dem att utföra aeroba övningar på en ergometer, åtföljd av hög syreförbrukning. På grund av detta blev det möjligt att studera metaboliska processer (metabolism av lipider och kolhydrater) och fysiologiska förändringar under påverkan av fysisk aktivitet. Användningen av specialiserade övningar i forskningspraxis hos personer med ryggmärgsskada avslöjade att i avsaknad av en koppling mellan motorcentralerna och musklerna i de nedre extremiteterna observeras negativa förändringar i processerna för glukosproduktion, vilket i slutändan leder till en konstant minskning av glukosnivån i kroppen under fysisk ansträngning. Tillsammans med detta observeras på samma sätt negativa förändringar i glukoneogenesprocessen i kroppen av friska människor med förlamning till följd av epiduralbedövning. Dessutom upprätthåller personer med ryggmärgsskador normala blodsockernivåer under handövningar. Denna information antyder att den stimulerande effekten av centrala nervsystemet är av liten betydelse för att bibehålla fysiologiska indikatorer på blodsockernivåer genom att upprätthålla en balans mellan glukosmetabolismprocesser (mobiliseringsgraden från levervävnader motsvarar i detta fall hastigheten för glukosförbrukning av vävnader). En mekanism för hormonell kontroll räcker inte för detta.

Vid utförande av elektriska stimulerande övningar hos personer med ryggmärgsskador är glykogen den viktigaste energikällan, på grund av detta bestäms en stor mängd mjölksyra i muskelvävnad. Dessutom sker användning av glukos i vävnader många gånger snabbare hos sådana patienter, till skillnad från friska människor som arbetar på samma simulatorer med samma intensitet.

Sympatisk och adrenerg aktivitet
och dess roll i lipidmetabolismen

Adrenalin förbättrar, när det administreras intravenöst, lipolys, vars grad mäts genom dialys av fettvävnad, och styrkan hos lipolys förloras över tid med efterföljande administrering av adrenalin. Hos patienter med ryggmärgsskada, vid utförande av specialiserade övningar på händerna med användning av dialys av fettvävnad, mättes graden av uppdelning av fettceller som avlägsnats från området ovanför klaven och skinkan. I både dessa och andra fettceller under påverkan av fysisk aktivitet noterades en acceleration av processen med fettdelning, vilket innebär att innervering av sympatiska nervceller inte spelar en viktig roll i lipolysprocesser under muskelbelastning. Samtidigt kan adrenalin i blodet vara ett stimulerande hormon som påverkar nedbrytningen av fetter. Fysisk aktivitet leder till en minskning av kroppsfett och det sympatiska systemet är tydligen direkt involverat i detta..

Adrenalin har en stimulerande effekt på processerna för nedbrytning av lipider i muskelvävnader (tillsammans med de som förekommer i fettvävnad), i detta fall spelar 2 enzymer - lipoproteidlipas och triacylglycerol lipas - en viktig roll. Stimuleringen av triacylglycerollipas sker under aktivt arbete i muskler, samt vid ökade koncentrationer av adrenalin. För inte så länge sedan avslöjades det att hos personer som genomgick bilateral adrenalektomi, efter administrering av adrenalin under träning, genomfördes samtidig stimulering av triacylglycerolipas och stärkelsefosforylas. Detta antyder att verkan av adrenalin också syftar till att mobilisera muskeltriglycerider och glykogen..

Adrenalin, dess effekt på adrenoreceptorer, indikationer för användning och kontraindikationer

Klassificering av adrenerga läkemedel

Adrenergiska medel (medel som påverkar överföringen av excitation i adrenergiska synapser) (adrenomimetiska och adrenerga blockerande medel)

Kom ihåg att i adrenergiska synapser överförs excitation genom mediatoren av noradrenalin (NA). Inom perifer innervation är norepinefrin involverat i överföringen av impulser från adrenerga (sympatiska) nerver till effektorceller.

Som svar på nervimpulser frigörs norepinefrin i den synaptiska klyftan och dess efterföljande interaktion med adrenoreceptorer i det postsynaptiska membranet. Adrenergiska receptorer är belägna i det centrala nervsystemet och på membranen i effektorceller som är inerverade av postganglioniska sympatiska nerver..

Befintliga adrenoreceptorer i kroppen har ojämn känslighet för kemiska föreningar. För vissa ämnen orsakar bildandet av ett läkemedelsreceptorkomplex en ökning (excitation), med andra en minskning (hämning) i aktiviteten hos en innerverad vävnad eller organ. För att förklara dessa skillnader i reaktionerna i olika vävnader 1948 föreslog Ahlquist en teori om förekomsten av två typer av receptorer: alfa och beta. Vanligtvis orsakar stimulering av alfa-receptorer effekter av excitation, och stimulering av beta-receptorer åtföljs som regel av effekterna av hämning, hämning. Även om alfa-receptorer i allmänhet är excitatoriska receptorer och beta-receptorer är hämmande receptorer, finns det vissa undantag från denna regel. Så i hjärtat, i myokardiet, stimulerar de rådande beta-adrenerga receptorerna i naturen. Excitation av hjärta-beta-receptorer ökar hastigheten och styrkan hos myokardiella sammandragningar, åtföljt av en ökning av automatismen och konduktiviteten i AV-noden. I mag-tarmkanalen är både alfa- och beta-receptorer hämmande. Deras spänning orsakar avslappning av tarmens mjuka muskler..

Adrenergiska receptorer lokaliserade på cellytan.

Alla alfa-receptorer är indelade på basis av jämförande selektivitet och styrkan hos effekterna av både agonister och antagonister på alfa-1 och alfa-2-receptorer. Om alfa-1-adrenerga receptorer är lokaliserade postsynaptiskt, är alfa-2-adrenerga receptorer lokaliserade på presynaptiska membran. Presynaptiska alfa-2-adrenergiska receptors huvudroll är deras deltagande i systemet med NEGATIVE FEEDBACK, som reglerar frisättningen av norepinefrinmedlaren. Excitering av dessa receptorer hämmar frisättningen av norepinefrin från åderförtjockningar av den sympatiska fibern.

Bland de postsynaptiska beta-adrenerga receptorerna, beta-1-adrenerga receptorer (lokaliserade i hjärtat) och beta-2-adrenerga receptorer (i bronkierna, skelettmuskulära kärl, lung-, hjärn- och kranskärl, i livmodern).

Om excitationen av beta-1-receptorer i hjärtat åtföljs av en ökning av styrkan och hjärtfrekvensen, då med stimulering av beta-2-adrenerga receptorer, observeras en minskning av organets funktion - avslappning av de glatta musklerna i bronkierna. Det senare betyder att beta-2 adrenerga receptorer, det finns klassiska hämmande adrenerga receptorer.

Det kvantitativa förhållandet i olika vävnader av alfa- och beta-receptorer är olika. Oftast är alfa-receptorer koncentrerade i blodkärlen i huden och slemhinnorna, hjärnan och kärlen i bukregionen (njurar och tarmar, mag-tarm-sfinkter, mjälttraveler). Som ni ser hör dessa fartyg till kategorin kapacitiva fartyg.

Primärt beta-1-stimulerande adrenerga receptorer är lokaliserade i hjärtat, främst beta-2-hämmande adrenerga receptorer är belägna i musklerna i bronkier, hjärnan, kranskärl, lungkärl. Detta arrangemang är evolutionärt utvecklat, springer bort när faran inträffar: det är nödvändigt att expandera bronkierna, öka lumen i hjärnans kärl, öka hjärtans arbete.

Effekten av noradrenalin på adrenerga receptorer är kortlivad, eftersom upp till 80% av den frisatta medlaren snabbt fångas upp, absorberas av aktiv transport i ändarna av adrenergiska fibrer. Katabolismen (förstörelse) av fri norepinefrin utförs genom oxidativ deamination vid de adrenergiska ändarna och regleras av enzymet monoamine oxidase (MAO), beläget i mitokondrierna och vesiklarna i membranen. Metaboliseringen av noradrenalin frigjord från nervändarna utförs genom metylering av effektorcellerna med det cytoplasmatiska enzymet - KATEKHOL-O-METHYL TRANSFERASE (COMT). COMT finns också i synapser, finns i både plasma och cerebrospinalvätska.

Möjligheterna för farmakologiska effekter på adrenerg överföring av nervimpulser är ganska olika. Ämnens verkningsriktning kan vara följande:

1) effekter på syntesen av noradrenalin;

2) kränkning av avsättningen av noradrenalin i vesiklarna;

3) hämning av enzymatisk inaktivering av noradrenalin;

4) effekten på frisläppandet av noradrenalin från slutet;

5) kränkning av återupptagandet av presynaptiska ändar av noradrenalin;

6) hämning av elektronisk fångning av medlaren;

7) direkt effekt på adrenerga receptorer från effektorceller.

Med tanke på den främsta lokaliseringen av handlingen är alla huvudverktyg som påverkar överföring av excitation i adrenerga synapser uppdelade i tre huvudgrupper:

I. ADRENOMYMETIK, det vill säga läkemedel som stimulerar adrenerga receptorer, som fungerar som en mediator av NA, som efterliknar det.

II. ADrenergiska blockerare - läkemedel som hämmar adrenerga receptorer.

III. SYMPATHOLITIK, det vill säga läkemedel som har en blockerande effekt på adrenerg överföring med hjälp av en indirekt mekanism.

I sin tur skiljer bland ADRENOMIMETIK:

1) KATKOLAMINER: adrenalin, noradrenalin, dopamin, isadrin;

2) NECATECHOLAMINES: efedrin.

KATEKHOLAMINY - ett ämne som innehåller kärnan i katekol eller ortodioxibensen (orto - kolatomens övre position).

I gruppen av fonder, ADRENOMIMETIK, består av 3 undergrupper av fonder.

Först och främst skiljer de:

1) BETYR ATT STIMULERA ENLIGT ALPHA- OCH BETA-ADRENORE-mottagare, dvs ALPHA, BETA-ADRENOMIMETIK:

a) ADRENALIN - som en klassisk, direkt alfa, beta-adrenerg agonist;

b) EPHEDRINE - indirekt alfa, beta-adrenerg agonist;

c) NORADRENALINE - fungerar som mediator på alfa, beta-adrenerga receptorer, som medicin - på alfa-adrenerga receptorer.

2) ÅTGÄRDER FÖR ATT STIMULERA PREFERENSER ALPHA-ADRENEOREPTEPTORS, dvs ALPHA-ADRENOMIMETICS: MESATON (alpha-1), Naphthizine (alpha-2), GALAZOLIN (alpha-2).

3) ÅTGÄRDER FÖR ATT STIMULERA BETA-ADRENORE-MOTTAGARE, BETA-ADRENOMIMETIK:

a) INTE-SELEKTIV, det vill säga verkar på beta-1 och beta-2-adrenerga receptorer - ISADRINE;

b) SELEKTIV - SALBUTAMOL (främst beta-2-receptorer), FENOTEROL, etc..

II. ADRI-BLOCKING AGENTS (ADR-BLOCKING AGENTS)

Gruppen representeras också av 3 undergrupper läkemedel.

a) Icke-SELEKTIVT - TROPAPEN, PENTOLAMIN samt dihydrogenerade ergotalkaloider - DIGIDROERGOTOXIN, DIGIDROERGOKRISTIN och andra;

b) SELEKTIV - PRAZOZIN;

a) INTE-SELEKTIVT (beta-1 och beta-2) - ANAPRILIN eller PROPRANOLOL, OXPRENOLOL (TRASICOR) OCH ANDRA;

b) SELEKTIV (beta-1 eller kardioselektiv) - METOPROLOL (BETALOK).

III. SYMPATOLITIK: OKTADIN, RESERPIN, ORNIDE.

Vi kommer att börja analysen av materialet med de medel som verkar på alfa- och beta-adrenerga receptorer, det vill säga med hjälp av alfagruppen, beta-adrenerga agonister.

De mest typiska, klassiska representativa alfa-, beta-adrenerga agonisterna är ADRENALINE (Adrenalini hydrochloridum, i amp. 1 ml, 0, 1% lösning).

Skaffa adrenalin syntetiskt eller genom att isolera slaktdjur från binjurarna.

HANDLINGSMEKANISM: har en direkt, omedelbar, stimulerande effekt på alfa- och beta-adrenerga receptorer, därför är den en direkt adrenomimetisk.

ADRENALINFFEKTER I ÅTGÄRD PÅ ALPHA-ADRENORCEPTORER

Adrenalin minskar huvuddelen av blodkärlen, särskilt hudkärl, slemhinnor, bukorgan etc. I detta sammanhang ökar adrenalin blodtrycket. Läkemedlet verkar på vener och artärer. Handlingen av adrenalin med introduktion av iv utvecklas nästan vid nålspetsen, men den utvecklande effekten är kortvarig endast upp till 5 minuter. Effekterna av adrenalin på alfa-adrenoreceptorer är associerade med dess effekter på synorganet. Stimulera den sympatiska innervationen av den radiella muskeln i ögat iris - m. dilatatorpupiller - adrenalin utvidgar eleven (mydriasis). Denna effekt är kortvarig, har ingen praktisk betydelse, har endast fysiologisk betydelse (en känsla av rädsla, "rädsla har stora ögon").

Nästa effekt som är associerad med verkan av adrenalin på alfa-adrenerga receptorer är en minskning av mjältkapseln. Samverkan av mjältkapseln åtföljs av frisläppandet av ett stort antal röda blodkroppar i blodet. Det senare är skyddande vid spänningsreaktioner, till exempel på grund av hypoxi och blodförlust..

Effekter relaterade till åtgärden av ADRENALIN PÅ BETA-ADRENORE-mottagare.

Beta-1-adrenerga receptorer stimulerar planreceptorer, deras lokalisering i hjärtat, myokard. Genom att spänna dem ökar adrenalin alla hjärtans 4 funktioner:

- ökar kraften i sammandragningar, det vill säga ökar myokardiell kontraktion (positiv inotrop effekt);

- ökar frekvensen av sammandragningar (positiv kronotropisk effekt);

- förbättrar konduktiviteten (positiv dromotrop effekt);

- ökar automatismen (positiv batmotropisk effekt).

Som ett resultat ökar chock- och minutvolymerna. Detta åtföljs av en ökning av ämnesomsättningen i myokardiet och en ökning av syreförbrukningen av dem, och effektiviteten i arbetet med botemedel minskar. Hjärtat fungerar oekonomiskt, effektiviteten blir låg.

MED STIMULERING AV BETA-1 OCH BETA-2-ADRENEOREPTEPTOR OCH METABOLISKA effekter är anslutna. Adrenalin stimulerar glykogenolys (nedbrytningen av glykogen), vilket leder till en ökning av blodsockret (hyperglykemi). Blodet ökar halten mjölksyra, kalium, nivån av fria fettsyror (lipolys).

Excitation av beta-2-adrenerga receptorer (detta är en hämmande klassisk typ av beta-adrenerga receptorer) leder till utvidgningen av bronkierna - bronkodilateringen. Effekten av adrenalin på bronkierna är särskilt uttalad om de befinner sig i en kramp, det vill säga med bronkospasm. Det är mycket viktigt att adrenalin som bronchodilator verkar starkare (som andra adrenomimetika) än M-antikolinergika (till exempel atropin).

Dessutom minskar adrenalin utsöndringen av körskörtlarna i tracheobronchialträdet (särskilt på grund av förträngningen av kärlen i bronkialslemhinnan). Även med beta-2-mottagning, expansion under påverkan av adrenalin i koronar, lungkärl, skelettmuskulatur, hjärnan.

Adrenalins verkan på det centrala nervsystemet

Läkemedlet har en svag stimulerande effekt på det centrala nervsystemet, vilket är mer en fysiologisk effekt. Har inte farmakologisk betydelse.

INDIKATIONER FÖR ANVÄNDNING AV ADRENALIN FÖR ALPHA-ADRENORCEPTION

1) Som ett anti-chockmedel (för akut hypotoni, kollaps, chock). Dessutom är denna indikation förknippad med två effekter: en ökning av vaskulär ton och en stimulerande effekt på hjärtat. I / O Introduktion.

2) Som ett antiallergiskt medel (anafylaktisk chock, bronkospasm av allergisk uppkomst). Denna indikation har något gemensamt med den första indikationen. Dessutom indikeras adrenalin som ett viktigt botemedel mot angioödem i struphuvudet. I / O Introduktion.

3) Som tillsats till lösningar av lokalbedövningsmedel för att förlänga deras effekt och minska absorptionen (toxicitet).

De listade effekterna är associerade med excitationen av alfa-adrenerga receptorer.

INDIKATIONER FÖR ADRENALIN FÖR BETA MOTTAGNING

1) Vid hjärtstopp (drunkning, elektrisk skada). Intracardiac introduceras. Förfarandets effektivitet når 25%. Men ibland är detta det enda sättet att rädda patienten. Det är dock bättre att använda defibrillator i detta fall..

2) Adrenalin är indicerat för de allvarligaste formerna av AV-hjärtablock, det vill säga för arytmier hos tunga hjärtan.

3) Läkemedlet används också för att lindra bronkospasm hos en patient med bronkialastma. I detta fall används subkutan administrering av adrenalin..

Gå in subkutant, eftersom beta-adrenerga receptorer, i synnerhet beta2-adrenerga receptorer är väl upphetsade vid låga koncentrationer av adrenalin i 30 minuter (förlängning av effekten).

4) I en enstaka dos på 0,5 mg kan epinefrin användas med administrering av sc som ett akut botemedel för att eliminera hypoglykemisk koma. Naturligtvis är det bättre att introducera glukoslösningar, men i vissa former använder de adrenalin (de räknar med effekten av glykogenolys).

BIVIRKNINGAR AV ADRENALIN

1) Vid administrering av iv kan adrenalin orsaka hjärtrytmier, i form av ventrikelflimmer.

Arytmier är särskilt farliga när adrenalin administreras mot bakgrund av verkan av läkemedel som sensibiliserar myokardiet (anestetika, till exempel moderna fluorinnehållande allmänbedövningsmedel, fluorotan, cyklopropan). Detta är en betydande oönskad effekt..

2) Lätt ångest, skakning, agitation. Dessa symtom är inte fruktansvärda, eftersom manifestationen av dessa effekter är kortlivad, och dessutom är patienten i en extrem situation.

3) Med införandet av adrenalin kan lungödem uppstå, därför är det bättre att använda läkemedlet dobutrex för chocker.

  1. Norepinephrin, dess effekt på adrenerga receptorer, indikationer för användning och kontraindikationer

Representanten för gruppen av medel som stimulerar alfa- och beta-receptorer är också L-NORADRENALIN. På alfa fungerar beta-receptorer som medlare; som medicin påverkar det bara alfa-receptorer. Norepinefrin har en direkt kraftig stimulerande effekt på alfa-adrenerga receptorer..

Latinskt namn - Noradrenalini hydrotatis (amp. 1 ml - 0,2% lösning).

Den huvudsakliga effekten av NA är en uttalad men kortsiktig (inom några minuter) blodtrycksökning (BP). Detta beror på den direkta stimulerande effekten av noradrenalin på vaskulära alfa-adrenerga receptorer och en ökning av deras perifera resistens. Till skillnad från adrenalin stiger systoliskt, diastoliskt och genomsnittligt blodtryck.

Vener under påverkan av HA smala. Ökningen i blodtrycket är så signifikant att som svar på snabbt inträffande hypertoni på grund av stimulering av karotis sinusbaroreceptorer mot HA, reduceras hjärtkontraktionernas rytm avsevärt, vilket är en reflex från carotis sinus till centrum av vagusnervarna. I enlighet med detta kan bradykardi som utvecklas vid administration av norepinefrin förhindras genom administrering av atropin..

Under påverkan av noradrenalin förändras hjärtutmatningen (minutvolym) eller praktiskt taget inte, men slagvolymen ökar.

På de släta musklerna i inre organ, ämnesomsättning och centrala nervsystemet har läkemedlet en riktning med adrenalin, men betydligt sämre än den senare.

Den huvudsakliga administreringsvägen för noradrenalin är i / v (i matsmältningskanalen sönderdelas; s / c är nekros på injektionsstället). Intravenöst administreras, droppa, eftersom det fungerar kort.

INDIKATIONER FÖR ANVÄNDNING AV NORADRENALIN.

Användning vid tillstånd tillsammans med ett akut blodtrycksfall. Oftast är det en traumatisk chock, omfattande operation.

Vid kardiogen (hjärtinfarkt) och hemorragisk chock (blodförlust) med allvarlig hypotension, kan norepinefrin inte användas, eftersom vävnadsblodtillförsel kommer att försämras ännu mer på grund av spärma i arterioler, det vill säga mikrosirkulation försämras (centralisering av blodcirkulationen, mikrovasculatur är krampaktig - mot denna bakgrund norepinefrin ytterligare förvärra patientens situation).

BIVERKNINGAR vid användning av noradrenalin är sällsynta. De kan vara relaterade till de möjliga:

1) andningsfel;

2) huvudvärk;

3) manifestationen av hjärtrytmier i kombination med medel som ökar myokardial excitabilitet;

4) på ​​injektionsstället kan vävnadsnekros (spasm av arterioler) förekomma, därför administreras iv, dropp.

|nästa föreläsning ==>
Förgiftning av FOS- och AChE-ämnen|Alfa-, beta- och dopaminreceptorstimulerande medel

Tillagd datum: 2014-01-11; Visningar: 4543; upphovsrättsintrång?

Din åsikt är viktig för oss! Var det publicerade materialet användbart? Ja | Nej